Disciplina: Farmacologia Data da aula: 28/08/2018

Unidade: Santa Cruz

Introdução a Farmacologia e
absorção de fármacos

Introdução: definições importantes

FARMACOLOGIA
Do grego, phármakon Do grego, logos
(Fármaco) (Estudo)

Droga: qualquer substância química que, em quantidade suficiente, possa

agir sobre um organismo vivo, produzindo alterações, as quais possam
ser tanto maléficas quanto benéficas.

Medicamento: qualquer substância química usada em organismos vivos

para obter efeitos benéficos.

Professor: Derick Mendes 1

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Introdução: definições importantes

Fármaco: droga de estrutura química bem definida com ação benéfica ao
sistema vivo.
Agente tóxico: droga de estrutura química bem definida com ação
maléfica ao sistema vivo.
Veneno: droga de ação maléfica ao sistema vivo, podendo ser produzida
artificialmente ou por animais e plantas (toxina) e inoculado em outros
organismos vivos.
Remédio: tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade. Não
envolve apenas os elementos químicos, mas os físicos também (duchas,
massagens, etc).

Introdução: definições importantes

“ Todas as substâncias são

veneno. A dose correta é o
que diferencia um veneno
de um remédio. ”
Paracelsus
(1493 – 1541)

Professor: Derick Mendes 2

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Farmacocinética
Estuda o movimento do fármaco dentro o organismo. Subdivide-se nas
seguintes fases:
ABSORÇÃO

(Sangue)
1. Absorção FÁRMACO
2. Distribuição LIVRE
EXCREÇÃO
3. Biotransformação Fármaco ligado
a proteínas
(ou metabolismo) plasmáticas Metabólito LOCAL DE
4. Excreção AÇÃO

BIOTRANSFORMAÇÃO

Absorção de fármacos
Fatores interferentes:

1. Tamanho da molécula: Quanto maior for a molécula, mais difícil será

sua absorção.

2. Carga da molécula: moléculas não carregadas tem absorção facilitada.

3. Hidrofilicidade / Hidrofobicidade: moléculas hidrofóbicas (ou lipofíli-

cas) são mais facilmente absorvidas.

Professor: Derick Mendes 3

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Absorção de fármacos
MECANISMOS DE ENTRADA DAS SUBSTÂNCIAS NAS CÉLULAS

Moléculas hidrofílicas
pequenas e íons: difusão
passiva por canais aquosos ou
poros na membrana celular

Absorção de fármacos
MECANISMOS DE ENTRADA DAS SUBSTÂNCIAS NAS CÉLULAS

Na difusão facilitada o transporte é

mediado por proteínas transmembra-
na. Assim como na difusão simples, é
feito a favor de um gradiente de
concentração e sem gasto de energia.
Difusão facilitada

Professor: Derick Mendes 4

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Absorção de fármacos
MECANISMOS DE ENTRADA DAS SUBSTÂNCIAS NAS CÉLULAS

• Gases, moléculas lipossolúveis e

pequenas moléculas polares
também conseguem atravessar a
membrana celular com facilidade.

• Moléculas polares grandes e

moléculas com carga elétrica
necessitam de tipos especiais de
transporte através da membrana.

Absorção de fármacos
MECANISMOS DE ENTRADA DAS SUBSTÂNCIAS NAS CÉLULAS

No transporte ativo as substâncias são transportadas

através contra um gradiente de concentração, com gasto
de energia.

Caso clínico: Glicoproteína P

Associado a resistência ao tratamento do câncer, pois retira
os fármacos do tratamento de dentro das células tumorais.

Transporte ativo

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Formas farmacêuticas

Rotas de administração dos fármacos

Via Absorção Vantagem Desvantagem
Náuseas, vômitos e diarreia pela
Mucosa Maior comodidade, segurança e irritação da mucosa. Variação do
Oral
gastrointestinal economia grau de absorção. Necessidade de
cooperação do paciente.
Absorção rápida de substâncias
lipossolúveis. Não possui Imprópria para fármacos irritantes
Sublingual Mucosa oral
metabolismo de primeira ou com sabores desagradáveis.
passagem
Administração em pacientes Absorção irregular e incompleta.
Retal Mucosa retal
inconscientes Irritação da mucosa
Endotélio dos Dor, lesões musculares devido a
Possibilidade de rápida absorção.
capilares substâncias irritantes ou de pH
Intramuscular Administração em pacientes
vasculares e distante do neutro. Falhas na
inconscientes.
linfáticos absorção: irritação e/ou inflamação.

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Rotas de administração dos fármacos

Via Absorção Vantagem Desvantagem
Risco de embolia, ação de
Obtenção rápida dos efeitos. pirogênio, infecção por bactérias,
Intravenosa Não há Aplicação de substâncias reações anafiláticas. Impróprias
irritantes diluídas. para solventes oleosos e
substâncias insolúveis.
Endotélio dos
Absorção boa e constante para Facilidade de sensibilização do
capilares
Subcutânea soluções. Absorção lenta para paciente. Dor e necrose por
vasculares e
suspensões e pallets. substâncias irritantes.
linfáticos

Rotas de administração dos fármacos

Professor: Derick Mendes 7

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Via Oral

Algumas interações podem ser atrapalhar a

absorção. A tetraciclina, por exemplo, tem
grande afinidade pelo cálcio. Portanto, se o
medicamento for administrado por via oral
juntamente com alimentos ricos em cálcio,
como o leite, a absorção do fármaco pode
ser retardada ou até mesmo não acontecer.

Via Oral
Uma dos fatores mais importantes para a absorção gastrointestinal é o
pH. Os valores oscilam muito da boca ao intestino e, dependendo do
grau de ionização do composto, ele será mais facilmente absorvido em
um determinado sítio.

Estômago
pH= 2
Absorve ácidos orgânicos fracos

Intestino
pH = 6
Absorve bases orgânicas

Professor: Derick Mendes 8

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Via Sublingual
• Via usada quando se deseja resposta
farmacológica rápida.
• Usada também para fármacos instáveis no
pH gástrico e intestinal.
• Esta via evita o metabolismo de 1ª
passagem.

Exemplo
Nitroglicerina para tratamento de angina pectoris.

Via Retal
• Fármacos podem exercer ação local
ou sistêmica.
• Absorção é bastante irregular.
• Até 50% da dose do fármaco pode
sofrer ação do metabolismo de 1ª
passagem.
• Pode causar irritações locais.
• Possibilidade de administração em
pacientes inconscientes, ou em estado
epilético.

Professor: Derick Mendes 9

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Administração injetável
Pode ser de cinco formas:
1. Intravenosa Chegada mais rápida à corrente sanguínea. Para
evitar intoxicações ou reações de hipersensibilidade,
2. Intramuscular o ideal é que as doses sejam administradas
lentamente.
3. Subcutânea Fármacos voláteis serão mais facilmente eliminados
pelos pulmões através desta via de administração.
4. Intra-arterial

5. Intratecal

Administração injetável
Pode ser de cinco formas:
1. Intravenosa Quanto maior o fluxo sanguíneo no local, maior será
a absorção do fármaco.
2. Intramuscular
Fármacos lipossolúveis são bem absorvidos por essa
via desde que contidos em soluções aquosas e a
3. Subcutânea vascularização no local esteja aumentada.

4. Intra-arterial

5. Intratecal

Professor: Derick Mendes 10

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Administração injetável
Pode ser de cinco formas:
1. Intravenosa
Absorção ocorre por difusão simples, de forma
2. Intramuscular constante e lenta.

Para reduzir a absorção por esta via, deve-se

3. Subcutânea administrar um fármaco vasoconstrictor.

4. Intra-arterial A administração de fármacos conhecidamente

irritantes é contraindicada por esta via.
5. Intratecal

Administração injetável
Pode ser de cinco formas:
1. Intravenosa

2. Intramuscular
Via extremamente eficaz e perigosa.
3. Subcutânea
Capaz de causar efeito em órgão específico.
4. Intra-arterial
Fármaco atinge mais rapidamente o local de ação.
5. Intratecal
Chance de efeitos adversos é maior.

Professor: Derick Mendes 11

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Administração injetável
Pode ser de cinco formas:
1. Intravenosa

2. Intramuscular

3. Subcutânea

4. Intra-arterial
Usado para tratar doenças do SNC em casos onde o
5. Intratecal fármaco não é capaz de atravessar a barreira
hematoencefálica.

Via Inalatória
• No pulmão não há muita importância na dissociação de ácidos e bases
ou na solubilidade de lipídeos porque esses compostos raramente são
voláteis.

• A camada de células circulando o

alvéolo é muito fina, facilitando as
trocas de gases.

• O pulmão é altamente vascularizado:

facilidade de uma substância chegar ao
sangue através por esta rota.

Professor: Derick Mendes 12

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Via Inalatória
Os fatores mais importantes para a absorção pela via respiratória são:
• Reatividade tecidual
• Equilíbrio sangue-alveolar
• Tamanho do aerossol
• Solubilidade em água

O tamanho do aerossol define seu local de deposição:

TAMANHO DO AEROSSOL LOCAL DE DEPOSIÇÃO
5 μm ou maior Região nasofaringeal
De 2 a 5 μm Região traqueobronquiolar
1 μm ou menor Saco alveolar dos pulmões

Obrigado!!!

Professor: Derick Mendes 13