Delineamento de Formas

Farmacêuticas – Considerações
Biofarmacêuticas e Farmacocinéticas
Conceitos básicos
em
Farmacotécnica
 Farmacotécnica

Preparação de medicamentos através de

operações farmacêuticas, transformando
matérias-primas em formas farmacêuticas.

É o estado final que as substâncias ativas

apresentam depois de serem submetidas às
operações farmacêuticas necessárias, a fim
de facilitar a sua administração e obter o
maior efeito terapêutico desejado
 Definições e termos:
1. Manipulação – Conjunto de operações com
finalidade de elaborar formulações magistrais e
oficinais, aditivar e fracionar produtos
industrializados para uso humano ou
veterinário.
• 2. Produto magistral – é aquele preparado na
farmácia, atendendo a uma prescrição médica,
que estabelece a composição, a forma
farmacêutica e a posologia.
• 3. Produto oficinal – é aquele inscrito na
Farmacopéia Brasileira.
 Definições e termos:

5.Excipiente – substância inerte utilizada para

veicular o princípio ativo.
✓Solubilizar
✓Diluente
✓Suspender
✓Mascarar sabor
✓Conservar .. Etc.
• Desenvolvimento de Formas Farmacêutica

• Por que precisamos formular?

Substâncias bioativas raramente são

administradas de forma isolada, mas sim em
preparações empregando diversos agentes
Vantagens da utilização de formas farmacêuticas

1. Segurança e perfil de liberação adequada;

2. Proteção da substância ativa;
3. Proteger o organismo de efeitos nocivos do
fármaco;
4.Mascarar sabor e odor ;
5.Permitir formulação de preparações líquidas de
substâncias insolúveis nos fluidos biológicos;
6.Controlar a liberação do fármaco.
Medicamento Ideal

• Efeito desejado;
• Via mais conveniente (geralmente a oral);
• Freqüência e dose mínimas;
• Ausência de efeitos colaterais;
• Eliminação eficiente e completa sem efeito
residual;
• Baixo custo;
• Física e quimicamente estável em várias
condições de;
• uso e armazenamento.
Seleção da via de administração e forma
farmacêutica:
• Pré-formulação

É a etapa de investigação que objetiva

identificar as propriedades físicas e químicas de
substâncias bioativas e excipientes que podem
influenciar....

- Na forma farmacêutica;
- No processo produtivo;
- Nas propriedades biofarmacêuticas do
medicamento e farmacocinéticas do fármaco.
Estudos de Pré-formulação

• Solubilidade e pH – fármaco;
• Coeficiente de partição – fármaco;
• Características física: forma cristalina ou amorfa,
polimorfismo e tamanho das partículas – fármaco;
• Velocidade de dissolução – forma farmacêutica;
• Estabilidade – fármaco e forma farmacêutica.
Caracterização do fármaco nos estudos de pré-
formulação
 • Biofarmácia

Estudo do modo como as propriedades

físico-químicas do fármaco, a forma
farmacêutica e a via de administração
afetam a velocidade e o grau de
absorção do fármaco.
Via Oral
 • Escolha da via de administração

• Tipo de ação desejada

• Intensidade,velocidade e duração da ação
desejada
• Natureza da Forma Farmacêutica
Via Oral

Locais de absorção:
✓ Boca e esôfago
✓ Estômago
✓ Intestino delgado
✓ Cólon
 Via Oral
✓ Via mais utilizada
✓ Via conveniente e simples
✓ Aumento da adesão do paciente
Desvantagem:
✓ Inicio lento de ação
✓ Absorção irregular
✓ Degradação de alguns fármacos por enzimas
✓ Pediatria

✓ Ex : Insulina
 Via Oral
✓ Interação Fármaco X Alimento

Ex: Tetraciclina

✓ O ph Influencia diretamente no grau de

ionização

✓As substancia são mais premiáveis na sua

forma molecular.
 Via Oral

• Formas farmacêuticas mais utilizada :

• Comprimidos;
• Capsulas ;
• Suspensões;
• Emulsão;
• Soluções.
 Mucosa Bucal- Via Bucal
• Vantagens
✓Circulação desemboca na veia jugular (não há
efeito de 1º passagem hepático)
✓Evita a inativação gástrica pelo suco gástrico
✓Absorção rápida
• Desvantagens:
✓ Tempo de residência variável, mas sempre breve
(Glandula salivares: 05 – 1,5L de saliva/dia)
✓ Área superficial pequena (0,02m²).
✓ Absorção rapida
 Estômago
• Absorção pode depender da velocidade de
esvaziamento gástrico (1 minuto a 4 horas)
• Desvantagens:
✓Pequena área superficial (0,15m²) e baixo débito
sanguíneo (0,15L/min) quando comparado ao
intestino;
✓Parede revestida por muco;
✓Secreções (1,5 a 3L/dia) compostas por enzimas,
muco e ácido clorídrico que podem degradar ou
precipitar fármacos.
 Intestino Delgado

✓Principal local de absorção de medicamentos:

✓ Duodeno (25cm), jejuno (3m), íleo (3m). Epitélio
complexo com pregas e dobras (vilosidades e
microvilosidades)
✓ Grande área superficial (200 – 400m²) e débito
sanguíneo (1L/min)
✓ Recebe secreções biliares que permite emulsionar
gorduras
✓Recebe secreções alcalinas pacreáticas
✓ Tempo de residência alto (4horas em média)
 Cólon

• Não contém vilosidades apenas rugosidades-

baixa área superficial (0,5 a 1m² por 1,2m de
comprimento)
• pH entre 6 a 7,5
• Tempo de trânsito variável (4 horas até 5 dias)
• Presença de bactérias que podem degradar certos
fármacos
 Via Parenteral

Absorção vai depender:

•Veículo utilizado (formação de depósitos)
•Difusão através dos tecidos adjacentes
•Permeação através dos capilares (difusão passiva)
•Fluxo sanguíneo local
Via Parenteral- IV
• Via Retal

✓ Principalmente para ação local mas pode ser

utilizada para ação sistêmica
✓ A absorção é mais lenta e mais imprevisível que
a V.O.
✓ O retorno venoso é feito pelas veias
hemorroidais inferior, media (drenam na
circulação geral) e superior (drena na veiaporta
– efeito de 1º passagem hepático
 Via Retal

Desvantagens
• Adesão do Paciente
• Irritação da Mucosa Retal.
• Absorção do fármaco irregular,incompleta
e difícil de prever
Via Nasal
•Principalmente para ação
local mas pode ser utilizada
para ação sistêmica
•Presença de muco e cílios
que aumentam a
velocidade de eliminação
•Área bastante
vascularizada
Gotas nasais e aerossóis
•Deposição nasal vai
depender do tamanho da
partícula
Via pulmonar
Via cutânea
 Via cutânea

Fatores que influenciam na absorção

• Capacidade de hidratar a pele
• Temperatura e pH
• Concentração de Fármaco
• Presença de tensoativos
• Área e quantidade aplicada
• Estrutura da base (viscosidade...)
• Estado de divisão do fármaco (quando
particulado)
Fatores relacionados ao medicamento que afetam a
biodisponibilidade:
. Forma farmacêutica (ex. solu• ção, suspensão,
supositório, cápsula, comprimido, etc).

. Natureza do Excipiente (ex. presen•

ça de lubrificantes
em altas concentra•
çes pode reduzir a biodisponibilidade
do medicamento, excipientes solúveis favorecem a
dissolu•
ção e a biodisponibilidade de fármacos pouco
solúveis)

. Propriedades físico-químicas da molécula do fármaco

(solubilidade, permeabilidade, etc).
. Processo de fabrica• ção (granula•
ção, for•
a de
compressão, etc).
 Influência dos adjuvantes no caso de formas
farmacêuticas convencionais

Diluentes

Tensoativos

Lubrificantes

Desintegrantes

Agentes espessantes