Escolar Documentos
Profissional Documentos
Cultura Documentos
Aula 00
Aula Demonstrativa
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
SUMÁRIO PÁGINA
1. Apresentação 1
2. Cronograma do módulo 2
3. Introdução à farmacocinética 3
6. Incompatibilidades medicamentosas 34
8. Referências 57
1. Apresentação
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
comentadas das bancas que produzem as provas da EBSERH nos últimos
2 anos. Além disso, no final de cada aula, temos questões somente com
o gabarito para que você possa treinar bastante.
Deixe-me apresentar a vocês. Meu nome é Pollyanna Farias.
Farmacêutica formada pela Universidade Federal do Maranhão,
especialista em Análises Clínicas pela Universidade de São Paulo e
Mestre em Biociências aplicadas à Farmácia pela Faculdade de Ciências
Farmacêuticas de Ribeirão Preto da Universidade de São Paulo. Resido
em Brasília e há 10 anos leciono na mesma Instituição de Ensino
Superior a disciplina de Farmacologia para os cursos de Farmácia,
Enfermagem, Nutrição e Fisioterapia. Também ministro aulas em cursos
de pós-graduação sempre atuando em temas relacionados à
Farmacologia. Como vocês podem ver a Farmacologia faz parte do meu
dia-a-dia. Amo lecionar e é uma das grandes satisfações que tenho na
profissão. Recentemente, fui aprovada no último concurso da secretaria
de Saúde do Distrito Federal.
O nosso curso abordará uma área muito importante da
Farmacologia que é a Farmacocinética. O curso será dividido conforme
o quadro abaixo:
2. Cronograma
AULA CONTEÚDO
Aula 00 Introdução à farmacocinética, absorção dos
fármacos, vias de administração e
incompatibilidades medicamentosas.
Distribuição metabolização e eliminação de
Aula 01
fármacos – Parte I
Distribuição metabolização e eliminação de
Aula 02
fármacos – Parte II
Biodisponibilidade, bioequivalência e análise de
Aula 03
protocolos – Parte I
Biodisponibilidade, bioequivalência e análise de
Aula 04
protocolos – Parte II
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
3. Introdução à farmacocinética
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Absorção Transporte do fármaco do local de administração (via
de administração) até a circulação sanguínea.
Distribuição Processo de distribuição do fármaco da circulação
sistêmica para os líquidos biológicos intersticiais,
intracelulares e cavitários.
Metabolismo Transformação química dos fármacos dentro do
organismo
Excreção Saída dos fármacos do organismo
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Comentários:
A farmacocinética estuda os processos de absorção e suas vias de
administração, distribuição nos líquidos corporais, metabolização e
excreção. Os processos de ligação ao receptor (letras a, c e d) e
ação farmacológica são estudados pela farmacodinâmica.
Resposta: letra B
4. Absorção
Definição: passagem do fármaco do local de administração para
a corrente sanguínea. Para tanto, o fármaco precisa atravessar
as barreiras biológicas.
Mas como o fármaco faz esse trajeto?
Nossas células são delimitadas pela membrana plasmática que é
formada por uma bicamada lipídica. Essa é composta por uma dupla
camada de fosfolipídeos anfipáticos (que possuem a propriedade de se
dissolverem em água e em óleo). Eles possuem uma cauda hidrofóbica
(no centro da membrana) e cabeça hidrofílica (fosfatos e grupamentos
hidroxila), orientada para os ambientes extracelular e intracelular
aquosos. Além dos fosfolipídeos, as membranas biológicas contém
proteínas ancoradas que podem funcionar como receptores, canais iônicos
e transportadores para a transdução de sinal (figura 1).
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Proteínas.
Cabeça
hidrofílica
voltada para
o meio
extracelular. Cauda
hidrofóbica
no centro da
membrana.
Cabeça
hidrofílica
voltada para
o meio
intracelular.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
liberam a molécula do outro lado da membrana. Esse processo pode
exigir a entrada de energia (transporte ativo) ou não (difusão facilitada).
Além desses, ainda há um transporte especializado mediado por
vesículas (endocitose). Nesse processo, os fármacos ligam-se a
receptores de superfície celular que deflagram a formação de vesículas
que englobam o fármaco. A figura 2 ilustra os mecanismos usados pelos
fármacos para atravessarem as barreiras celulares.
lipossolubilidade capacidade de
difusão, então: absorção!
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Então a lipossolubilidade e a hidrossolubilidade já são 2 fatores
interferentes na absorção. Outros fatores interferentes na absorção por
difusão são: coeficiente de partição óleo-água, pH do meio e pKa do
fármaco, massa molecular, forma farmacêutica e via de administração
empregada.
Massa molecular
A massa molecular pode ser um fator interferente, contudo de
menor importância. Por que de menor importância Pollyanna?
Porque apesar do tamanho dos fármacos tornar a absorção mais
lenta pelo fato do fármaco ser grande em tamanho ou volumoso, a
maioria dos fármacos, com raras exceções como a insulina por exemplo,
tem uma massa molecular de 100 a 200 Da, o que permite atravessar
facilmente as membranas lipídicas.
Obs: em muitas provas de concurso, a banca refere o termo
“massa molecular” como “peso molecular”. O termo quimicamente correto
é “massa molecular”, mas no final das contas, querem dizer a mesma
coisa que é o tamanho da molécula.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Então quer dizer que quanto mais moléculas não-ionizadas
estiverem em um meio maior será a absorção? É isso?
Isso. Perfeito! Precisamos de moléculas não-ionizadas para
atravessarem as membranas. Moléculas com carga, ionizadas, são
rejeitadas pelas membranas. Não conseguem atravessá-las!
Ok, mas como saberemos se um fármaco estará ionizado ou não
ao adentrar o corpo?
Simples, conhecendo o pKa do fármaco e o pH do meio.
O grau de ionização é determinado pela constante de dissociação
de ácido (pKa) do fármaco e pelo gradiente de pH através da membrana.
HA H + + A-
BH+ B + H+
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
específico.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
2- (AOCP-FUNDASUS-FARMACÊUTICO-2015)
Considerando o movimento dos fármacos através das barreiras celulares,
assinale a alternativa INCORRETA.
a) Os fármacos atravessam membranas lipídicas principalmente por
difusão passiva e transferência mediada por transportadores.
b) A partição pelo pH significa que bases fracas tendem a acumular-se
em compartimentos com pH relativamente alto, enquanto ácidos
fracos fazem o oposto
c) A lipossolubilidade de um fármaco é o principal fator que determina
a taxa de difusão passiva através das membranas, sendo o peso
molecular menos importante.
d) Muitos fármacos são ácidos ou bases fracas, seu estado de
ionização varia com o pH de acordo com a equação de Henderson-
Hasselbalch.
e) A partição pelo pH explica o fato da acidificação da urina acelerar a
eliminação de bases fracas e retardar a de ácidos fracos.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Comentários:
a) CORRETA: as formas de transporte de fármacos através das
membranas são principalmente difusão passiva ou transporte por
proteínas carreadoras.
b) ERRADA: bases fracas possuem maior afinidade por meio alcalino
(pH alto) no qual terão menor ionização. Ou seja, em pH alto, terão
maior taxa de fármaco na forma não-ionizada. Logo, por possuírem
maior capacidade de difusão nesse meio, não acarretará em
aprisionamento desse fármaco nesse compartimento.
c) CORRETA: o grau de lipossolubilidade determinará se o fármaco
conseguirá atravessar a bicamada lipídica. Quanto maior for a
lipossolubilidade do fármaco maior a capacidade dele de difundir em
meio lipídico, tornando essa característica fundamental para a
travessia por difusão simples. Já o peso molecular (massa) do
fármaco não tem tanta importância pelo fato da maioria dos
fármacos possuírem peso molecular compatível com a difusão pela
membrana plasmática.
d) CORRETA: os fármacos são ácidos ou bases fracos e o grau de
ionização varia com o pH da solução na qual estará dissolvido de
acordo com a equação de Henderson-Hasselbalch.
e) CORRETA: a acidificação da urina fará com que bases fracas
aumentem a sua ionização quando dissolvidas na urina. Isso fará
com que elas não difundam pelas células tubulares renais
retornando à circulação sanguínea, o que acelerará a sua saída pela
urina. Já os ácidos fracos, ao entrarem em contato com a urina
ácida, terão pouca ionização o que gerará uma alta reabsorção
passiva pelas células do túbulo renal, lentificando a excreção.
Resposta: letra B
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
3- (AOCP- 2015- EBSERH-FARMACÊUTICO-UNIVERSIDADE
FEDERAL DE JUIZ DE FORA)
Existem características nos fármacos que são importantes para a sua
absorção, distribuição, metabolização e excreção do organismo, como o
tamanho e carga elétrica da molécula, grau de ionização,
lipossolubilidade, hidrossolubilidade, entre outras. O farmacêutico, ao
analisar as características de um determinado fármaco, levanta em suas
fontes de informação que este apresenta grande lipossolubilidade. Qual
das alternativas apresenta um provável comportamento do fármaco em
questão no organismo humano, facilitado pela lipossolubilidade?
Comentários:
a)ERRADA. A lipossolubilidade alta reduzirá a excreção renal porque o
fármaco terá maior reabsorção pelas células do túbulo renal.
b) ERRADA. A lipossolubilidade não interfere na capacidade de ligação do
fármaco às proteínas presentes no sangue.
c) ERRADA. Pelo contrário, aumentará a reabsorção do fármaco nos
túbulos renais.
d) ERRADA. A lipossolubilidade facilita a difusão pelas membranas
lipídicas e não a dissolução no suco gástrico. Essa característica é
conferida pela hidrossolubilidade. É por essa razão que o fármaco precisa
ser anfipático, pois se ele não tiver um grau de hidrossolubilidade, mesmo
que menor que a lipossolubilidade, não dissolverá nos líquidos biológicos
como suco gástrico, por exemplo.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
e) CORRETA. A alta lipossolubilidade de um fármaco confere a ele a
facilidade de difusão pelas membranas biológicas. Isso gerará a ele maior
capacidade de absorção e de penetração nos tecidos.
Resposta: letra E
4- (-AOCP-2014- Farmacêutico-HE-UFSCAR-)
Para que ocorra absorção, distribuição e eliminação de drogas é
fundamental que ocorra o transporte transmembranal. Sobre os
mecanismos de transporte transmembranal de drogas, assinale a
alternativa INCORRETA.
Comentários:
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
c) CORRETA. A pinocitose é um processo no qual a membrana forma
vesículas e engloba fármacos de maior massa molecular.
d) CORRETA.
e) CORRETA. O transporte ativo e a difusão facilitada requerem um
carreador para o transporte. A diferença é que a difusão facilitada
não requer energia já o transporte ativo sim.
Resposta: letra A
Forma farmacêutica:
A forma de apresentação do medicamento compreende a forma
farmacêutica. Os medicamentos podem se apresentar de várias formas:
sólidas, líquidas e suspensões. Via de regra, as formas líquidas terão
absorção mais rápida do que as suspensões e, por conseguinte as sólidas.
Essas últimas precisam primeiro sofrer o processo de desintegração para
depois serem dissolvidas e só então serem absorvidas, conforme ilustrado
na Figura 4:
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Figura 4. Características de desintegração e dissolução de diferentes formulações.
FONTE: KESTER et al.Farmacologia. Rio de Janeiro: Elsevier, 2008.
5. Vias de administração
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Em outras palavras, toda vez que o medicamento é administrado
pela via oral, após ser absorvido pelo trato gastrintestinal, é levado até ao
fígado. Lá uma boa parte do medicamento será destruída por enzimas. A
parte que sobra, escapa da inativação enzimática e alcança a circulação
sistêmica. Essa será a fração biodisponível do fármaco, sua
biodisponibilidade.
Vou dar um exemplo:
Digamos que um medicamento administrado por via oral ao passar
pelo estômago, cerca de 5% do medicamento não foi dissolvido, ao
passar pelo intestino, 5% foi inativado por enzimas e ao passar pelo
0
fígado, via sistema porta, perde 50% de suas moléculas, também
inativado por enzimas. Quanto de medicamento alcançará circulação
sistêmica para atingir o seu alvo? 40% certo? Então essa é a
biodisponibilidade oral desse medicamento com essa formulação= 40%
ou 0,4.
TODOS os medicamentos empregados por via oral sofrem o efeito
de primeira passagem, isso é regra!
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
ingeridos com bebidas básicas como o leite porque aumentará a ionização
prejudicando a absorção.
5.1.4. Tipo de formulação
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
A dose é administrada com maior precisão (permite a titulação da
dose).
Útil em emergências (efeito imediato).
É necessária para proteínas de alta massa molecular como
peptídeos e proteínas que não conseguiriam ser absorvidas por
outra via.
Útil quando o paciente está inconsciente
Desvantagens:
Atinge o efeito máximo muito rapidamente, o que aumenta o
risco de efeitos adversos.
Inadequada para soluções oleosas e suspensões (com partículas
insolúveis) embolias.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Vantagens:
Adequada para volumes moderados.
Adequada para soluções oleosas e suspensões pouco solúveis.
Desvantagens:
Deve ser evitada para pacientes em uso de anticoagulantes.
Substâncias irritantes podem causar dor no local e até necrose.
Pode alterar exames laboratoriais de creatinoquinase.
Desvantagens:
Poucas drogas são adequadamente absorvidas
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Paciente não deve deglutir
Sabor muitas vezes desagradável
Adequado somente a pequenos volumes
Precisa ser lipossolúvel
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Vantagens:
Não sofre efeito de primeira passagem.
Útil para medicamentos cujo órgão-alvo seja os pulmões como
broncodilatadores e corticoesteróides para tratamento de bronquites
e asma.
Desvantagens:
Difícil ajuste da dose.
Alguns fármacos (anestésicos gerais) irritam o epitélio pulmonar.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
controlada dos fármacos de pequenas quantidades do fármaco no
decorrer de várias horas.
É uma via de administração simples e conveniente, aplicada em
região de pele fina. Exemplo de fármacos administrados por essa via:
anticoncepcionais, antianginosos, analgésicos, antitabagismo.
5.8. Mucosas
A aplicação de fármacos nas mucosas como: região bucal, ocular,
nasal, vaginal etc. promovem tanto ação local imediata como absorção
sistêmica.
As mucosas são muito vascularizadas o que permite uma rápida
absorção, no entanto, a maioria dos fármacos que são aplicados em
mucosas possui o objetivo de efeito no local da administração. Costuma
ter baixas concentrações o que não gera efeito sistêmico porque a
quantidade de fármaco absorvida não é suficiente para gerar efeito, seja
ele terapêutico ou colateral.
Ex: colírios, sprays bucais, comprimidos vaginais de rápida
dissolução, gotas nasais, gotas otológicas etc.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
b) A via sublingual é adequadamente utilizada para inúmeros
fármacos, devido à grande superfície de absorção.
c) A via retal é, muitas vezes, útil quando o paciente encontra-se
inconsciente e a ingestão oral não é possível.
d) Fármacos aquosos são absorvidos de modo mais lento que os
oleosos pela via intramuscular.
e) A administração subcutânea de vasoconstritores acelera a absorção
de anestésicos locais, potencializando a anestesia.
Comentários:
Resposta: letra C
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
6- (Farmacêutico- AOCP-2015 EBSERH- HUJF)
A via de administração parenteral é representada principalmente pelas
vias intramuscular, endovenosa e subcutânea, importantes para a
liberação dos fármacos diretamente no espaço interno do organismo. Qual
das alternativas a seguir apresenta uma vantagem e uma desvantagem
da via parenteral, respectivamente?
Comentários:
a) ERRADA. Não é problemático para pacientes que não colaboram
com a terapêutica as vias parenterais, porque essas vias não
necessariamente necessitam da colaboração do paciente.
b) CORRETA. As vias parenterais são úteis nas emergências, contudo
por gerarem efeito muito rápido, é mais difícil reverter os sinais e
sintomas de hipersensibilidade.
c) ERRADA. Não são convenientes para doses frequentes (uso
contínuo).
d) ERRADA. Por exigirem um profissional habilitado, há mais
dificuldade de administração e, no caso da via endovenosa, é
adequada para administração de grandes volumes de fluidos,
ajudando a corrigir desequilíbrios hidro-eletrolíticos.
e) ERRADA. São indicadas em pacientes inconscientes.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Resposta: letra B
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Comentários:
Resposta: letra D
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Comentários:
Resposta:letra C
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
e) Soluções irritantes ou com potencial de risco de efeitos adversos
não devem ser administradas pela via endovenosa, pois não há
como impedir a ação do medicamento após administrado.
Comentários:
Resposta: letra A.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Comentários:
A via descrita é a subcutânea, pois é uma via adequada para
pequenos volumes, aplica-se no tecido subcutâneo, ou seja, embaixo da
pele e é adequada para vacinas, anticoagulantes (porque o tecido adiposo
é pouco vascularizado) e insulina.
Resposta: letra D
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Comentários:
As letras A, B e D estão corretas. A letra C está incorreta, pois
menciona que os fármacos NÃO passam através das células porque são
diminutas, o que não é verdade, pois o transporte mais usado pelos
fármacos é justamente a travessia por entre a membrana plasmática por
difusão simples.
Resposta: letra C
Comentários:
a) CORRETA. Soluções aquosas possuem uma absorção quase
que imediata pela via subcutânea, enquanto que soluções em
suspensão (depósito) possuem uma absorção lenta nessa via.
Isso se deve ao fato das partículas de depósito não estarem
dissolvidas no veículo.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
b) ERRADA. Anticoagulantes podem ser administrados pela via
subcutânea, por ser um tecido de baixa vascularização.
c) ERRADA. A disponibilidade dos fármacos pela via oral sofre
muitos interferentes como ionização, efeito de primeira
passagem, dissolução etc. Portanto é incompleta.
d) ERRADA. A via que mais aumenta os efeitos adversos não é a
via oral e sim a via endovenosa, pelo fato do pico plasmático
ocorrer muito rapidamente.
e) ERRADA. Substâncias irritantes podem ser utilizadas por via
endovenosa, desde que corretamente diluídas.
Resposta: letra A
6. Incompatibilidades medicamentosas
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Resultado das incompatibilidades farmacêuticas:
Alterações organolépticas:
o Quando ao se misturar dois fármacos em um recipiente
há mudança de cor, consistência, turvação e
precipitação, associadas ou não a mudança de atividade
farmacológica.
Redução da atividade ou inativação de um ou mais dos
fármacos originais.
Formação de um novo composto.
Aumento da toxicidade de um ou mais fármacos originais.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
A fenitoína sódica é um ácido fraco que é formulado para uso em
preparações E.V. em uma solução ajustada para um pH altamente
alcalino. Logo, quando misturada a soluções ácidas como o soro glicosado
a 5%, forma um precipitado insolúvel.
Compatível: com soro fisiológico, porém ao ser misturada ao soro
fisiológico para infusão E.V., a administração deve ser imediatamente
após a preparação e concluída dentro de 1 hora. Além disso, durante a
infusão, a solução deve ser constantemente monitorada para presença de
precipitados ou opalescência.
Muito detalhe pessoal? Sim eu sei, mas não tem para onde correr.
Essas incompatibilidades precisam ser memorizadas mesmo. São muitas.
Tentei trazer as mais cobradas pelas bancas. Uma dica para ajudar na
memorização é gravar o pH das soluções para infusão. Assim fica mais
fácil memorizar as principais interações farmacêuticas.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
13. EBSERH/HU-UFMS-AOCP-2014
A enfermeira da Unidade de Terapia Intensiva procurou o farmacêutico
para informar-se quanto ao modo de preparo e administração de um
frasco-ampola de ceftriaxona por via endovenosa, uma vez que este
medicamento possui algumas incompatibilidades em soluções parenterais
de grande volume. Deste modo, assinale a alternativa que possui uma
solução incompatível com ceftriaxona.
(A) Cloreto de sódio 0,9%.
(B) Solução glicosada 5%.
(C) Solução glicosada 10%.
(D) Solução glicofisiológica.
(E) Solução de ringer + lactato
Comentários:
Pessoal, como falamos anteriormente, a ceftriaxona e cálcio não
combinam! Ela se complexa ao cálcio formando um precipitado. A única
alternativa que contém uma solução com cálcio é a de Ringer-lactato,
letra E.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Resposta: letra E
14. (2014-EBSERH-HUFM-AOCP)
Paciente de 54 anos, negro, com sobrepeso, deu entrada no setor de
emergência com um quadro de edema agudo de pulmão e recebeu a
prescrição de 40 mg de furosemida, por via intravenosa lenta, e aguarda
reavaliação. O farmacêutico responsável entrou em contato com o
prescritor, pois havia uma incompatibilidade na solução escolhida pelo
médico para realizar a diluição da furosemida. Qual das soluções a seguir
NÃO deve ser utilizada como diluente para a furosemida, por ser
incompatível com este medicamento?
Comentários:
A furosemida é um fármaco de caráter básico, pH~9, que é
incompatível com soluções ácidas como o soro glicosado a 5% (pH 3,2 a
6,5). Então a alternativa correta é a letra A.
b) Soro fisiológico. O pH varia de ~6,0. Não se aplica
c) Soluções alcalinizadas com hidróxido de sódio. O pH dessas
soluções é alto, logo, é compatível com a furosemida.
d) Solução de Ringer. O pH varia de 5,0 a 7,5 logo é compatível
com a furosemida(leve
e) Solução de Ringer+ lactato. O pH dessa solução varia de 6,0 a
7,5, logo é compatível com a furosemida.
Resposta: letra A
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Vamos praticar mais um pouco?
Comentários:
Nessa questão todas as afirmativas estão corretas, logo a resposta
é letra E.
Na letra A, a afirmativa da previsão dos efeitos colaterais em caso
de acúmulo de fármaco em um compartimento no organismo ou em
interações medicamentosas relacionadas a absorção, distribuição,
biotransformação e excreção (todas as etapas da farmacocinética). Está
corretíssima. O que a banca chama de “organotropismo” nada mais é do
que o seqüestro pelo pH através de duplas camadas lipídicas, que foi
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
explicado nas páginas 11 e 12 desse curso. Dê uma revisada nessas
páginas.
A letra B, fala que os estudos farmacocinéticos permitem que sejam
verificadas condições para o uso adequado dos medicamentos por meio
da: via de administração, posologia e variações decorrentes de patologias
como insuficiência renal e alterações hepáticas (que influenciam na
farmacocinética). Corretíssima.
Finalmente a letra C, menciona que os estudos farmacocinéticos
podem determinar os sítios de biotransformação da droga. VCorreto:
biotransformação é farmacocinética!
Resposta: letra E
16- (ASSCON-PP-2014)
Sobre a administração parenteral de medicamentos (realizada através de
injeções) julgue as afirmações abaixo:
I. Na administração subcutânea a medicação é injetada nos tecidos
adiposos (gordura), abaixo da pele, se move mais rapidamente
para a corrente sangüínea do que por via oral. A injeção
subcutânea permite uma administração medicamentosa mais
lenta e gradual que a injeção intramuscular, ela também provoca
um mínimo traumatismo tecidual e comporta um pequeno risco
de atingir vasos sanguíneos de grande calibre e nervos.
II. A administração intramuscular deposita a medicação
profundamente no tecido muscular, o qual é bastante
vascularizado podendo absorver rapidamente. Esta via de
administração fornece uma ação sistêmica rápida e absorção de
doses relativamente pequenas, geralmente 0,5ml ou menos.
III. A administração intradérmica é usada principalmente com fins
de diagnóstico como em testes para alergia ou tuberculina, as
injeções intradérmicas indicam quantidades de doses
relativamente grandes, até 5ml, em locais adequados, dentro
das camadas mais externas da pele. Por haver baixa absorção
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
sistêmica dos agentes injetada via intradérmica, este tipo de
injeção é usado principalmente para produzir um efeito local.
Pode-se afirmar que:
a) Somente a alternativa I é verdadeira;
b) Somente a alternativa II é verdadeira;
c) Somente a alternativa III é verdadeira;
d) Todas as alternativas são verdadeiras;
Comentários:
Afirmativa I:está CORRETA:
Na via subcutânea, o medicamento é:
-Administrado no tecido adiposo;
-tem absorção mais rápida que a via oral (não sofre efeito de primeira
passagem);
-é mais lenta que a intramuscular, porque o tecido subcutâneo é menos
vascularizado que o tecido muscular;
-há mínimo traumatismo, porque o tecido adiposo é mais superficial
-menor risco de atingir vasos sanguíneos de grande calibre e nervos
Afirmativa II: está ERRADA. A afirmativa está errada somente por ele
afirmar que na via intramuscular administra-se volumes de 0,5ml ou
menos. Essa via comporta volumes maiores e, dependendo do músculo
administrado, até 5 ml de volume.
Afirmativa III: está ERRADA. A afirmativa está errada somente por ele
afirmar que na via intradérmica administra-se grandes volumes, até 5 ml.
Resposta: letra A
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
A) Subcutânea. B) Intravenosa. C) Intradérmica. D)
Intramuscular
Comentários:
Olha só pessoal, essa parece ser fácil, mas por incrível que pareça,
pega muita gente, então não erre essa na sua prova!
Das vias de administração apresentadas, a única que não sofre
absorção é a via intravenosa, pois o medicamento é injetado diretamente
na corrente sanguínea. Assim, a etapa de absorção (que é a travessia
através das membranas lipídicas até chegar à corrente sanguínea) não
ocorre.
Resposta: letra B
18- (UFFRJ-2015)
Para produzir uma resposta biológica, as moléculas do fármaco precisam
atravessar as membranas biológicas. Marque a alternativa correta sobre
as membranas biológicas.
a) A habilidade de uma molécula de um fármaco penetrar esta
barreira é baseada em parte na sua afinidade por lipídeos
(hidrofilicidade) versus sua afinidade pela fase aquosa
(lipofilicidade).
b) As membranas biológicas atuam como barreiras hidrofílicas para a
maioria dos fármacos e permitem a absorção de substâncias
lipofílicas por difusão passiva.
c) Moléculas hidrofílicas se difundem através das membranas
biológicas com muita facilidade.
d) Moléculas solúveis em água podem atravessar as membranas
biológicas por difusão passiva devido ao caráter hidrofóbico da
bicamada lipídica.
e) As membranas biológicas atuam como barreiras lipídicas para a
maioria dos fármacos e permitem a absorção de substâncias
lipofílicas por difusão passiva.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Comentários:
a) ERRADA. O termo correto para designar a afinidade por
lipídios é “lipofilicidade” e por fase aquosa é “hidrofilicidade”.
Na afirmativa, os termos estão trocados.
b) ERRADA. As membranas biológicas não são barreiras
hidrofílicas e sim lipofílicas.
c) ERRADA. Moléculas lipofílicas é que se difundem pelas
barreiras biológicas com muita facilidade.
d) ERRADA. Moléculas solúveis em água não conseguem
atravessar a membrana por difusão passiva e sim por
proteínas carreadoras.
e) CORRETA. As membranas biológicas são barreiras lipídicas e
permitem que fármacos lipofílicos as atravessem por difusão
passiva.
Resposta: letra E
Comentários:
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
a) CORRETA. A inalação permite que o fármaco seja absorvido pelo
epitélio pulmonar: região de grande área de absorção e alta
vascularização. Logo, essa via de absorção é muito rápida.
b) CORRETA. Nas vias parenterais, soluções em depósito possuem
partículas insolúveis que não são dissolvidas no veículo e tornam a
absorção mais lenta que as soluções aquosas.
c) CORRETA. A via sublingual não sofre efeito de primeira passagem e
a via retal pode passar pelo efeito de primeira passagem pelo fígado
somente em menor proporção que a via oral.
d) ERRADA. A insulina não é estável no trato gastrintestinal, pelo
contrário, por ser um peptídeo, é inativada por enzimas
gastrintestinais.
Resposta: letra D
20- (INFINITY-2014)
A farmacocinética estuda a atividade da droga no interior do organismo a
partir dos seguintes parâmetros, exceto:
a) Velocidade de absorção;
b) Distribuição;
c) Concentração da droga relacionada a sua atividade;
d) Eliminação da droga e seus metabólitos.
Comentários:
A farmacocinética é a área da farmacologia que estuda tudo o que
diz respeito à absorção (incluindo vias de administração), distribuição,
biotransformação e excreção (eliminação da droga e seus metabólitos). A
concentração da droga relacionada à sua atividade (potência= quantidade
de fármaco necessária para realizar o efeito) do fármaco está relacionada
à farmacodinâmica.
Resposta: letra C
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
2- (AOCP-FUNDASUS-FARMACÊUTICO-2015)
Considerando o movimento dos fármacos através das barreiras celulares,
assinale a alternativa INCORRETA.
a) Os fármacos atravessam membranas lipídicas principalmente por
difusão passiva e transferência mediada por transportadores.
b) A partição pelo pH significa que bases fracas tendem a acumular-se
em compartimentos com pH relativamente alto, enquanto ácidos
fracos fazem o oposto
c) A lipossolubilidade de um fármaco é o principal fator que determina
a taxa de difusão passiva através das membranas, sendo o peso
molecular menos importante.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
d) Muitos fármacos são ácidos ou bases fracas, seu estado de
ionização varia com o pH de acordo com a equação de Henderson-
Hasselbalch.
e) A partição pelo pH explica o fato da acidificação da urina acelerar a
eliminação de bases fracas e retardar a de ácidos fracos.
4- (-AOCP-2014- Farmacêutico-HE-UFSCAR-)
Para que ocorra absorção, distribuição e eliminação de drogas é
fundamental que ocorra o transporte transmembranal. Sobre os
mecanismos de transporte transmembranal de drogas, assinale a
alternativa INCORRETA.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
a) A difusão simples é um mecanismo pelo qual as substâncias
atravessam as membranas com a participação ativa, ou seja, com
gasto de energia, dos componentes das membranas.
b) Geralmente as substâncias lipossolúveis penetram nas células por
difusão passiva.
c) A pinocitose é um tipo de endocitose responsável pelo transporte de
grandes moléculas, como proteínas ou coloides.
d) Os carregadores de membranas são compostos proteicos da
membrana celular capazes de se combinar com uma droga na
superfície da membrana.
e) O transporte ativo e a difusão facilitada são dois tipos de transporte
mediados por carregador.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
das alternativas a seguir apresenta uma vantagem e uma desvantagem
da via parenteral, respectivamente?
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
bacteriano impedindo a ligação do aminoacil-t-RNA no sítio A do
ribossomo, a adição de aminoácidos e, consequentemente,
impedindo a síntese proteica.
d) Em função do cálcio do leite, houve uma inativação química, a
quelação da tetraciclina.
e) Como aproximadamente 75% da dose oral de tetraciclina é
absorvida através do trato gastrintestinal, o uso do leite e do
antiácido aumentaram a absorção, assim a ligação às proteínas
plasmáticas foi insuficiente para o efeito farmacológico desejado.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
base nas características que cada via de administração possui, assinale a
alternativa correta.
a) Medicamentos em soluções aquosas injetados profundamente no
tecido muscular são absorvidos mais rapidamente do que
preparações oleosas.
b) A via subcutânea provoca pouco trauma tecidual, de modo que
oferece pouco risco de atingir vasos sanguíneos, sendo assim
indicada para pacientes com problemas de coagulação.
c) A flora microbiana não interfere na absorção gastrointestinal de
medicamentos utilizados por via oral.
d) Preparações de liberação lenta administrados por via oral permitem
um maior espaçamento das doses, porém não interfere na
incidência ou intensidade dos efeitos adversos.
e) Soluções irritantes ou com potencial de risco de efeitos adversos
não devem ser administradas pela via endovenosa, pois não há
como impedir a ação do medicamento após administrado.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
a) A atividade terapêutica, ou uma eventual toxicidade, de um
medicamento depende da permanência de seu princípio ativo (ou
substância ativa (s.a.)) no organismo. O estudo de seu trajeto no
organismo constitui, portanto, uma etapa indispensável do
conhecimento do perfil do fármaco e também para a eleição da
melhor forma farmacêutica que se adapte à obtenção dos efeitos
terapêuticos requeridos.
b) Em geral, um princípio ativo só pode exercer seu efeito
farmacológico a nível tissular, depois de ter sido transportado para
o sangue. A circulação sistêmica é, portanto, a grande responsável
pela trajetória do fármaco no organismo. A absorção, primeira fase
farmacocinética, assegura sua penetração no sangue, o qual o
conduzirá aos diferentes tecidos e órgãos, lugares estes de ação
farmacológica, armazenamento, biotransformação e eliminação.
c) Os fármacos, em geral, passam através dos espaços intercelulares e
não das células que são diminutas, permitindo apenas o trânsito de
água, sais e compostos de baixo peso molecular.
d) Os fármacos atravessam as membranas por processos passivos ou
por mecanismos que envolvem a participação ativa dos
componentes da membrana.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
c) A via oral é muito útil, uma vez que é segura, cômoda e a
disponibilidade dos fármacos é completa.
d) A via oral, embora muito utilizada, é a que mais aumenta o risco de
efeitos adversos no paciente, por exemplo os efeitos gástricos.
e) A via intravenosa deve ser evitada para substâncias irritantes,
mesmo que diluídas.
13. EBSERH/HU-UFMS-AOCP-2014
A enfermeira da Unidade de Terapia Intensiva procurou o
farmacêutico para informar-se quanto ao modo de preparo e
administração de um frasco-ampola de ceftriaxona por via
endovenosa, uma vez que este medicamento possui algumas
incompatibilidades em soluções parenterais de grande volume.
Deste modo, assinale a alternativa que possui uma solução
incompatível com ceftriaxona.
(A) Cloreto de sódio 0,9%.
(B) Solução glicosada 5%.
(C) Solução glicosada 10%.
(D) Solução glicofisiológica.
(E) Solução de ringer + lactato
14. (2014-EBSERH-HUFM-AOCP)
Paciente de 54 anos, negro, com sobrepeso, deu entrada no setor de
emergência com um quadro de edema agudo de pulmão e recebeu a
prescrição de 40 mg de furosemida, por via intravenosa lenta, e aguarda
reavaliação. O farmacêutico responsável entrou em contato com o
prescritor, pois havia uma incompatibilidade na solução escolhida pelo
médico para realizar a diluição da furosemida. Qual das soluções a seguir
NÃO deve ser utilizada como diluente para a furosemida, por ser
incompatível com este medicamento?
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
c) Soluções alcalinizadas com hidróxido de sódio.
d) Solução de Ringer.
e) Solução de Ringer + lactato.
15-(Farmacêutico –IMA-TO-2014)
A farmacocinética é definida como o estudo quantitativo do
desenvolvimento temporal dos processos de absorção, distribuição,
biotransformação e excreção dos fármacos. Nestes estudos, os teores dos
fármacos e seus metabólitos (produtos da biotransformação) no
organismo são determinados, permitindo a obtenção de importantes
dados sobre estas substâncias, tais como:
(A) Previsão de outros efeitos em potencial, como os colaterais, por
exemplo, no caso de acúmulo do fármaco em determinado
compartimento (organotropismo); ou ainda os oriundos de interações
medicamentosas a nível dos processos de absorção, distribuição,
biotransformação e excreção.
(B) Condições para seu uso adequado, pela determinação da via de
administração, posologia (doses e intervalo entre as doses) e
variações correlatas em função de patologias como insuficiência renal,
alterações hepáticas e outras.
(C) Determinação dos principais sítios de biotransformação.
(D) Todas as alternativas estão corretas.
16- (ASSCON-PP-2014)
Sobre a administração parenteral de medicamentos (realizada através de
injeções) julgue as afirmações abaixo:
I. Na administração subcutânea a medicação é injetada nos
tecidos adiposos (gordura), abaixo da pele, se move mais
rapidamente para a corrente sangüínea do que por via
oral. A injeção subcutânea permite uma administração
medicamentosa mais lenta e gradual que a injeção
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
intramuscular, ela também provoca um mínimo
traumatismo tecidual e comporta um pequeno risco de
atingir vasos sanguíneos de grande calibre e nervos.
II. A administração intramuscular deposita a medicação
profundamente no tecido muscular, o qual é bastante
vascularizado podendo absorver rapidamente. Esta via de
administração fornece uma ação sistêmica rápida e
absorção de doses relativamente pequenas, geralmente
0,5ml ou menos.
III. A administração intradérmica é usada principalmente com
fins de diagnóstico como em testes para alergia ou
tuberculina, as injeções intradérmicas indicam quantidades
de doses relativamente grandes, até 5ml, em locais
adequados, dentro das camadas mais externas da pele.
Por haver baixa absorção sistêmica dos agentes injetada
via intradérmica, este tipo de injeção é usado
principalmente para produzir um efeito local.
Pode-se afirmar que:
a) Somente a alternativa I é verdadeira;
b) Somente a alternativa II é verdadeira;
c) Somente a alternativa III é verdadeira;
d) Todas as alternativas são verdadeiras;
18- (UFFRJ-2015)
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
Para produzir uma resposta biológica, as moléculas do fármaco precisam
atravessar as membranas biológicas. Marque a alternativa correta sobre
as membranas biológicas.
a) A habilidade de uma molécula de um fármaco penetrar esta
barreira é baseada em parte na sua afinidade por lipídeos
(hidrofilicidade) versus sua afinidade pela fase aquosa
(lipofilicidade).
b) As membranas biológicas atuam como barreiras hidrofílicas para a
maioria dos fármacos e permitem a absorção de substâncias
lipofílicas por difusão passiva.
c) Moléculas hidrofílicas se difundem através das membranas
biológicas com muita facilidade.
d) Moléculas solúveis em água podem atravessar as membranas
biológicas por difusão passiva devido ao caráter hidrofóbico da
bicamada lipídica.
e) As membranas biológicas atuam como barreiras lipídicas para a
maioria dos fármacos e permitem a absorção de substâncias
lipofílicas por difusão passiva.
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
20- (INFINITY-2014) A farmacocinética estuda a atividade da droga
no interior do organismo a partir dos seguintes parâmetros,
exceto:
a) Velocidade de absorção;
b) Distribuição;
c) Concentração da droga relacionada a sua atividade;
d) Eliminação da droga e seus metabólitos.
1 B
2 B
3 E
4 A
5 C
6 B
7 D
8 C
9 A
10 D
11 C
12 A
13 E
14 A
15 E
16 A
17 B
18 E
19 D
20 C
Aula Demonstrativa
0
Farmacocinética p EBSERH
Teoria e exercícios comentados
Profª. Pollyanna Farias Aula 00
8- Referências Bibliográficas
Aula Demonstrativa
0