Docente: Marcel Farias

Discente: Jamile de Jesus Sant’anna

Curso: Farmácia – Matutino – 4°Semestre

1- Dentre os principais fatores que influenciam na liberação dos fármacos

estão à forma farmacêutica, as características físico-químicas do
fármaco e o local de liberação ou via de administração. Comente cada
uma delas.

As formas farmacêuticas são as categorias da forma física em que os

medicamentos se apresentam e podem ser divididas, visando a melhor
administração para cada idade ou situação clínica, facilitando a
terapêutica do paciente. As formas farmacêuticas podem ser sólidas,
semissólidas, líquidas ou gasosas.

As propriedades físico-químicas de determinados grupamentos

funcionais são fundamentais na fase farmacodinâmica da ação dos
fármacos, etapa esta, de reconhecimento molecular, uma vez que a
afinidade de um fármaco por seu receptor depende do somatório das
forças de interação dos grupamentos farmacofóricos com sítios
complementares do sitio receptor. A fase farmacocinética, de absorção,
distribuição, metabolização e excreção, apresentam resultados diretos
sobre a biodisponibilidade e no tempo de meia-vida (t 1/2) do fármaco na
biofase, também pode ser afetada de forma drástica pela variação das
propriedades físico-químicas de um fármaco.

A via de administração é a maneira como o medicamento entra em

contato com o organismo; é sua porta de entrada. Podemos
administrar via oral (boca), retal (ânus), sublingual (embaixo da língua),
injetável (intravenoso), dermatológica (pele), nasal (nariz) e oftálmica
(olhos), dentre outras.

2- Conceitue transporte passivo, transporte ativo e difusão facilitada.

O transporte passivo é o tipo de transporte de substâncias através da

membrana plasmática que ocorre sem gasto de energia. Não há gasto de
energia porque as substâncias deslocam-se naturalmente do meio mais
concentrado para o menos concentrado, ou seja, a favor do gradiente de
concentração. O transporte de substâncias ocorre até que as
concentrações dentro e fora da célula sejam igualadas.

O transporte ativo é o que ocorre através da membrana celular com gasto

de energia. Nesse caso, o transporte de substâncias ocorre do local de
menor para o de maior concentração. Ou seja, contra um gradiente de
concentração. Dentre as substâncias que podem ser transportadas
ativamente através da membrana estão: íons sódio, potássio, ferro,
hidrogênio, cálcio e alguns tipos de açúcares e de aminoácidos.

A difusão facilitada é o transporte de substâncias que não se dissolvem

em lipídios. Assim, as substâncias contam com o auxílio de proteínas, as
permeases, para atravessar a membrana plasmática. As permeases
capturam substâncias como glicose e aminoácidos e facilitam a sua
entrada na célula.

3- O que é eliminação pré-sistêmica ou efeito de primeira passagem?

Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como

metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um
fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do
fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de
atingir a circulação sistêmica.

4- Por que a via de administração oral é a mais importante das vias de

administração enteral?

Como a administração oral de medicamentos é segura, mais conveniente

e menos dispendiosa, a maior parte das medicações é normalmente
administrada por esta via. As medicações para administração oral são
disponíveis em muitas formas: comprimidos, comprimidos de cobertura
entérica, cápsulas, xaropes, elixires, óleos, líquidos, suspensões, pós e
grânulos. As medicações orais são algumas vezes prescritas em doses
maiores que seus equivalentes parenterais, porque após absorção
através do trato gastrointestinal, elas são imediatamente metabolizadas
no fígado antes de atingir a circulação sistêmica, diminuindo assim
efeitos adversos.

5- O que é a absorção de um princípio ativo?

A absorção de fármacos é definida como a passagem de substâncias

ativas encontradas em medicamentos para a corrente sanguínea. É um
processo que depende das propriedades, da formulação e da via de
administração do medicamento. Adequar o fármaco
à absorção necessária é importante para que o tratamento seja efetivo.
 6- Por que substâncias de caráter ácido atravessam mais facilmente as
membranas do que no pH do meio básico?

Por serem fármacos não ionizados. A forma não ionizada irá predominar

no meio ácido do estômago. Essa forma do fármaco não-polarizada
favorece o seu transporte pela bicamada lipídica da mucosa gástrica,
acelerando sua absorção. As formas ionizadas (BH+ ou A- ) possuem
lipossolubilidade muito baixa, sendo incapazes de atravessar as
membranas, exceto quando existe um mecanismo de transporte
específico.

Exercício

1- Que dose de ataque IV de teofilina se deve administrar, para obter uma

concentração plasmática de 0,015 mg/mL, se o volume de distribuição
(Vd) for de 30.000 mL?

30.000 mL x 0,015 mg/mL = 450 mg/mL

A) Qual a indicação terapêutica da teofilina?

Teofilina é destinada ao tratamento e prevenção de bronco espasmo

devido à asma e doença obstrutiva crônica de vias aéreas.

B) Qual a margem terapêutica?

A concentração considerada terapêutica para teofilina, quando usada

como bronco dilatador, normalmente é de 10 a 20 mcg/mL (44 a 111
micromol/L). Níveis maiores que 20 mcg/mL (111 micromol/L) são
considerados tóxicos.

C) Indivíduos fumantes devem ingerir uma dose maior do que a

convencional. Por quê?

Fumantes precisam de uma dose relativamente maior de Teofilina do que

adultos não fumantes devido ao clearance aumentado.