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ORGANISMO
DROGA
PRINCPIOS FARMACOCINTICOS
Na prtica teraputica uma droga tem de ser capaz de chegar a seu local de ao efetivo aps a administrao por uma via conveniente
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ABSORO Passagem da substncia (droga) do local onde a mesma administrada em direo aos fludos circulantes (corrente sangunea)
Molculas transportadas
Molcula carreadora
Canal
ABSORO DE DROGAS
FORMAS FARMACUTICAS (Cpsulas, comprimidos etc.)
Desintegrao
Absoro
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ndice Teraputico
a relao em a Dose Letal Mdia e a Dose Efetiva Mdia
IT = DL50 /DE50
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Velocidade de dissoluo
pH
pKa log
pH
pKa log
50 % No Ionizada
pK (constante de dissociao) determinada quando o pH do meio produz 50 % das substncias na forma Ionizada e 50 % na forma No Ionizada. Logo a diviso ser igual a 1. Logaritmo de 1 = zero. Desta forma, quando pH = pKa ( 50 % Ionizada e 50 % Molecular (NI)
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Biodisponibilidade
Medida da quantidade de medicamento, contida em uma frmula farmacutica, que chega circulao sistmica e da velocidade na qual ocorre esse processo. A biodisponibilidade se expressa em relao administrao intravenosa do princpio ativo (biodisponibilidade absoluta) ou a administrao, por via oral, de um produto de referncia (biodisponibilidade relativa ou comparativa). A biodisponibilidade de um medicamento no deve ser confundida com a frao biodisponvel, a menos que se refira biodisponibilidade absoluta.
Fonte: Portaria n 3.916/MS/GM, de 30 de outubro de 1998 - ANVISA
Os dados de Biodisponibilidade so usados para determinar: Quantidade/proporo de frmaco absorvido a partir da formulao farmacutica; Velocidade na qual o frmaco foi absorvido; Durao da presena do frmaco nos lquidos biolgicos; Relao entre nveis sanguneos do frmaco e eficcia clnica efeitos txicos. ou
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Bioequivalncia
Consiste na demonstrao de equivalncia farmacutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacutica, contendo idntica composio qualitativa e quantitativa de princpio (s) ativo (s), e que tenham comparvel biodisponibilidade, quando estudados sob um mesmo desenho experimental. Lei n 9.787, de 10 de fevereiro de 1999.
Decreto n 3.961, de 10 de outubro de 2001
Parmetros para avaliao ou comparao da Biodisponibilidade de frmacos: a. Pico de concentrao mxima (Cmx.)
Curva de concentrao srica de um mesmo frmaco aps administrao oral em dose nica
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Curva de concentrao srica de um mesmo frmaco aps administrao oral em dose nica
Picos de concentrao mxima, nvel plasmtico efetivo e concentrao mxima tolerada de um mesmo frmaco, em diferentes formulaes de uso oral, administradas na mesma dose
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Representa o intervalo de tempo necessrio para que ocorra o pico de concentrao mxima. Est intimamente relacionado com a velocidade de absoro do frmaco presente na formulao. Serve de base para orientar tratamentos de casos agudos, doses de ataque e casos crnicos ou doses de manuteno.
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Depsito
Local de ao para efeito teraputico
Absoro
Administrao Sem Absoro
Distribuio
Local de ao para efeito colateral
PLASMA
Excreo Eliminao
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BIOTRANSFORMAO DE DROGAS
SO REAES BIOQUMICAS PATROCINADAS PELO ORGANISMO E OU BACTRIAS INTESTINAIS, TENDO COMO FUNES BSICAS:
Polarizar o frmaco no sentido de deix-lo mais ionizado, hidrossolvel, dificultando sua sada do compartimento vascular em direo ao stios ativos, dificultando sua ligao a protenas plasmticas e facilitando sua eliminao: O (s) metablito (s) resultante (s) pode (m) ser farmacologicamente menos ativo (s), inativo (s) e em alguns casos mais ativo (s) que a molcula original Microssomais CLASSIFICAO DAS ENZIMAS Flora intestinal No Microssomais
Droga ionizada
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FASE II DERIVADO
Conjugao
CONJUGADO
Recirculao ntero-heptica
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Sada de frmacos do organismo; Eliminao: compreende alm de excreo o processo metablico de frmacos; A excreo ocorre tanto com o frmaco na forma original quanto seus metablitos (geralmente polarizados, ionizados, hidrossolveis)
Principais vias de Excreo de Frmacos Renal Biliar Fecal Pulmonar Salivar Mamria Sudorpara Lacrimal
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