dicloridrato de levocetirizina

Comprimidos revestidos

deficincia de lactase ou m absoro de glicose-galactose no devem fazer uso deste medicamento. Informe ao mdico ou cirurgio-dentista o aparecimento de reaes indesejveis. Uso na Gravidez e Lactao: Os dados disponveis em mulheres grvidas avaliadas indicam que a cetirizina no possui efeitos adversos sobre a gravidez ou sobre a sade do feto ou recm nascido. At o momento, no se dispe de dados epidemiolgicos relevantes. Tambm no se dispe de dados clnicos da utilizao da levocetirizina em mulheres grvidas. Estudos realizados em animais no indicaram efeitos nocivos diretos ou indiretos sobre a gravidez, desenvolvimento embrionrio ou fetal, parto ou desenvolvimento no ps-natal. No entanto, devem-se tomar precaues ao prescrever o produto durante a gravidez. No se recomenda o uso da levocetirizina durante o perodo de amamentao, pois a levocetirizina pode ser excretada pelo leite materno, a menos que o benefcio para a me seja maior que qualquer risco terico para a criana. Informe seu mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento ou aps o seu trmino. Informe ao seu mdico se estiver amamentando. Uso Geritrico: dicloridrato de levocetirizina pode ser utilizado por pacientes idosos, com idade acima de 65 anos, desde que se observem as precaues comuns ao mesmo. Em pacientes idosos com insuficincia renal a dose deve ser ajustada de acordo com a necessidade do paciente. Efeitos sobre a Capacidade de Conduzir e Utilizar Mquinas: Estudos clnicos comparativos no demonstraram evidncias que a levocetirizina produza alteraes da ateno, na capacidade de reao e na habilidade para conduzir veculos ou utilizar mquinas potencialmente perigosas e que exijam ateno. Contudo, recomenda-se que os pacientes que venham a conduzir mquinas, realizar atividades potencialmente perigosas, ou utilizar mquinas, no devam superar as doses recomendadas, e devam levar em conta sua resposta ao frmaco. Em pacientes sensveis, o uso concomitante com lcool ou outros depressores do SNC pode produzir uma reduo adicional do estado de alerta e do rendimento. Durante o tratamento, o paciente no deve dirigir veculos ou operar mquinas, pois sua habilidade e ateno podem estar prejudicadas. No use medicamento sem o conhecimento do seu mdico. Pode ser perigoso para a sua sade. Modo de UsO O comprimido deve ser engolido de uma s vez, com a ajuda de lquidos, com ou sem alimentos. Este medicamento no pode ser partido ou mastigado.

Medicamento genrico Lei n 9.787, de 1999

FORMA FARMACUTICA E ApRESEnTAO Embalagem contendo 10 comprimidos revestidos de 5 mg. USO ADULTO e peditrico Uso oral Composio: Cada comprimido revestido contm: dicloridrato de levocetirizina ......................................................................................................... 5,0 mg excipientes q.s.p. ............................................................................................................... 1 comprimido Excipientes: amido, croscarmelose sdica, estearato de magnsio, celulose microcristalina, lcool polivinlico, dixido de titnio, macrogol e talco. InFORMAES AO pACIEnTE AO DO MEDICAMENTO Dicloridrato de levocetirizina atua como um agente antialrgico. Indicaes do Medicamento No tratamento dos sintomas associados s enfermidades alrgicas, como: rinite alrgica sazonal (incluindo os sintomas oculares), rinite alrgica perene e urticria crnica idioptica. Riscos do Medicamento Informe ao seu mdico ou cirurgio-dentista se voc est fazendo uso de algum outro medicamento. No use este medicamento nos seguintes casos: hipersensibilidade levocetirizina ou cetirizina, a qualquer outro componente da formulao ou a qualquer derivado piperaznico; insuficincia renal terminal com clearance de creatinina inferior a 10 ml/min; e quando houver comprometimento da funo renal associada com comprometimento da funo heptica. Nesse caso, o ajuste na dose deve ser realizado. Esse medicamento contraindicado na faixa etria abaixo de 6 anos, j que os comprimidos disponveis no permitem o ajuste da dose. Recomenda-se precauo da ingesto concomitante com lcool. Os pacientes com raros problemas hereditrios de intolerncia galactose,

Uso em Adultos e Adolescentes a partir de 12 anos: A dose diria recomendada de 5 mg (1 comprimido). Crianas de 6 a 12 anos: A dose diria recomendada de 5 mg (1 comprimido). Para crianas menores de 6 anos todavia no possvel ajustar a dose em funo do peso. Uso em Idosos: Recomenda-se ajustar a dose em idosos com insuficincia renal de leve a moderada (ver Uso em pacientes com Insuficincia Renal). Uso em Pacientes com Insuficincia Renal: Pacientes com funo renal comprometida necessitam de menores doses dirias de levocetirizina e/ou intervalos de dose maiores quando comparados com os pacientes com funo renal normal. Em pacientes submetidos dilise, o produto contraindicado. Uso em Pacientes com Insuficincia Heptica: No preciso ajustar a dose em pacientes que tenham insuficincia heptica somente. Recomenda-se ajustar a dose em pacientes que tenham insuficincia heptica e renal (ver mais acima, Uso em pacientes com insuficincia renal). Durao do Tratamento: A durao do tratamento depende do tipo, durao e curso dos sintomas. Para a rinite alrgica sazonal aguda ou febre do feno, de 3 a 6 semanas, e no caso de exposies ao plen durante certos perodos de tempo, uma semana pode ser suficiente. Atualmente, dispe-se de experincia clnica com comprimidos revestidos de 5 mg de levocetirizina durante um perodo de tratamento de 4 semanas. Para urticria crnica e rinite alrgica crnica existe experincia clnica de at um ano com o composto racmico, e at 18 meses em pacientes com prurido associado com dermatite atpica. SIGA A ORIENTAO DE SEU MDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORRIOS, AS DOSES E A DURAO DO TRATAMENTO. NO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO. NO USE O MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR OBSERVE O ASPECTO DO MEDICAMENTO. REAES ADVERSAS As reaes mais freqentemente descritas so secura da boca, dor de cabea, fadiga e sonolncia. Observaram-se outras reaes adversas pouco freqentes, como astenia ou dor abdominal. CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSE Os sintomas de superdosagem podem incluir sonolncia em adultos e, em crianas, inicialmente agitao e inquietao, seguida de sonolncia. No existe nenhum antdoto especfico conhecido contra a levocetirizina. Se uma superdosagem ocorrer, recomenda-se seguir um tratamento sintomtico e de apoio. Poder ser realizada lavagem gstrica para uma ingesto em curto prazo. A levocetirizina no eliminada de forma efetiva por hemodilise. Cuidados de Conservao E USO Conservar o produto em sua embalagem original, sob temperatura ambiente (entre 15 e 30 C). Proteger da umidade. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS.

INFORMAES TCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SADE Caractersticas Farmacolgicas Dicloridrato de levocetirizina apresenta em sua formulao o dicloridrato de levocetirizina, que o R-enantimero do racemato cloridrato de cetirizina, podendo ser utilizado no tratamento dos sintomas associados com as condies alrgicas tais como: rinite alrgica sazonal, incluindo sintomas oculares, rinite alrgica perineal e urticria crnica. Farmacodinmica: A levocetirizina um antagonista dos receptores da histamina H1, ativo quando administrado por via oral, potente, seletivo e de longa durao. A levocetirizina similar cetirizina, livre de efeitos anticolinrgicos e baixo potencial de efeito sedativo. Atravs de estudos realizados com cetoconazol, eritromicina, azitromicina, cimetidina e pseudoefedrina, demonstrou-se que estes frmacos no interagem com a cetirizina e vice versa. Uma diminuio de 20% no clearance da cetirizina foi verificado quando administrado com a teofilina. Porm, esta alterao no foi considerada de relevncia clnica. A disposio da levocetirizina similar quando administrada como o enantimero nico ou como o racemato. A levocetirizina acompanha a mesma farmacodinmica e atividade anti-H1 da cetirizina; a levocetirizina fracamente metabolizada e no possui nenhum efeito nas atividades do citocromo CYP do fgado. Deste modo, nenhum estudo de interao especfica droga-droga foi conduzido com a levocetirizina. A levocetirizina excretada tanto por filtrao glomerular como secreo tubular. O potencial de drogas como a probenicida, em afetar a excreo renal, no foi estudado. Entretanto, o impacto mximo esperado deve ser de 50% da reduo no clearance renal. Absoro: A levocetirizina rpida e extensivamente absorvida aps administrao oral. Aps uma dose oral de 5 mg radiomarcada, 85,4% e 12,9% da dose so recuperadas na urina e nas fezes, respectivamente. O balano da excreo foi verificado como estando perto de 100%, um valor mais alto se comparado com aquele medido para a cetirizina previamente (79,7% da dose). O Tmax alcanado aproximadamente uma hora aps a administrao. O Cmax da levocetirizina foi equivalente quando administrado a uma dose equivalente como enantimero simples ou como racemato. A rpida e extensiva absoro da levocetirizina consistente durante os estudos conduzidos tanto com a levocetirizina quanto com a cetirizina. A influncia de uma farta refeio na farmacocintica da levocetirizina foi avaliada e foi verificado que o alimento prolonga a absoro por 1,25 h, reduzindo o Cmax em 35%, enquanto a AUC no foi afetada. Estes efeitos no foram considerados como clinicamente importantes e a levocetirizina pode ser administrada com ou sem alimentos. A ligao s protenas com a levocetirizina radiomarcada, medida por ultrafiltrao in vivo, foi de 96,1% em 1 hora, estando muito prximo da verificao in vitro das ligaes s protenas plasmticas nas concentraes de 0,2 a 1 g/ml no mesmo estudo (94,8 a 95,0%). Eliminao/Excreo: A levocetirizina eliminada por excreo renal em uma grande extenso. O metabolismo uma menor rota de eliminao. Os metablitos so primariamente excretados na urina. O total recuperado excretado nas fezes e urina aps uma dose de 168 horas foi de 98,3% da dose. A meia-vida em voluntrios adultos sadios de aproximadamente 8 horas (aproximadamente 40% maior que o do enantimero S). Tem sido demonstrado que a cetirizina excretada no leite materno. esperado que a levocetirizina tambm seja excretada no leite materno. Deste modo, a administrao da levocetirizina a mulheres que estiverem amamentando contraindicada. Populaes Especiais: Pacientes com insuficincia renal dois estudos foram conduzidos em indivduos com comprometimento renal. O primeiro foi um estudo de dose nica com indivduos com diferentes

graus de insuficincia renal e o segundo, um estudo de dose nica em indivduos sendo submetidos hemodilise. Como esperado, o clearance corporal total e o clearance renal da levocetirizina estiveram reduzidos em indivduos com comprometimento da funo renal em 40%, naqueles com um CLcr mdio de 62 ml/min/1,73 m2 e em 70% naqueles com um CLcr de 26 ml/min/1,73 m2 . O clearance da levocetirizina est correlacionado com o CLcr. Em indivduos anricos (estgio final da doena renal), o clearance corporal total de levocetirizina est diminudo em aproximadamente 80% quando comparado a indivduos normais (CLcr > 90 ml/min/1,73 m2) e a meia-vida foi de 41 horas. A ligao da levocetirizina s protenas plasmticas no foi alterada em indivduos com funo renal comprometida. Entretanto, em indivduos anricos a ligao s protenas plasmticas no Tmax foi de 86,6% quando comparado a 90% em indivduos normais. Pacientes com funo renal comprometida necessitam de doses dirias de levocetirizina reduzidas e/ou intervalos de dose maiores quando comparados com os pacientes com funo renal normal. Nenhuma dose suplementar em pacientes se submetendo a hemodilise deve ser administrada. Pacientes com insuficincia heptica a levocetirizina metabolizada no fgado em pequena extenso (<20%), sua faixa teraputica ampla e aproximadamente 86% da dose excretada no modificada. Deste modo, improvvel que redues modestas no clearance levaro a uma toxicidade direta ou por aumento de sua interao com outras drogas. Entretanto, em pacientes com comprometimento heptico e concomitante reduo na funo renal, ajustes da dose so recomendados. Estudos clnicos publicados mostraram que a levocetirizina foi eficaz no tratamento dos sintomas da rinite alrgica, aliviando todos os sintomas relatados (espirro, coriza, prurido, congesto nasal, assim como, lacrimejamento, prurido e vermelhido dos olhos). A incidncia de eventos adversos informados foi comparvel entre o tratamento com levocetirizina e grupo placebo. Na dose recomendada de 5 mg ao dia, no houve incidncia excessiva de sonolncia em comparao ao grupo de tratamento com placebo. Nas doses teraputicas recomendadas, a levocetirizina no interferiu com o desempenho psicomotor e/ou sobre a capacidade de dirigir veculos nos estudos clnicos. Indicaes Dicloridrato de levocetirizina est indicado no tratamento dos sintomas associados a enfermidades alrgicas, como: rinite alrgica sazonal (incluindo os sintomas oculares), rinite alrgica perene e urticria crnica idioptica. Contraindicaes Dicloridrato de levocetirizina est contraindicado em pacientes com histria de hipersensibilidade a levocetirizina ou cetirizina, a qualquer outro componente da formulao ou a qualquer derivado piperaznico. Dicloridrato de levocetirizina est contraindicado em pacientes com insuficincia renal terminal com clearance de creatinina inferior a 10 ml/min; e em pacientes com comprometimento da funo renal associada com comprometimento da funo heptica; nesse caso, o ajuste na dose deve ser realizado. Modo de usar e cuidados de conservao depois de aberto O comprimido administrado por via oral, sendo engolido com a ajuda de lquidos, podendo ser administrado com ou sem alimentos. Este medicamento no pode ser partido ou mastigado. Conservar o produto em sua embalagem original, sob temperatura ambiente (entre 15 e 30C). Proteger da umidade.

Posologia O comprimido administrado por via oral, sendo engolido com a ajuda de lquidos, podendo ser administrado com ou sem alimentos. Recomenda-se que a dose diria seja administrada de uma s vez. Uso em adultos e adolescentes a partir de 12 anos: A dose diria recomendada de 5 mg (1 comprimido ao dia). Crianas de 6 a 12 anos: A dose diria recomendada de 5 mg (1 comprimido ao dia). Para crianas menores de 6 anos, todavia no possvel ajustar a dose em funo do peso. Uso em idosos: Recomenda-se ajustar a dose em idosos com insuficincia renal de leve a moderada (ver Uso em pacientes com Insuficincia Renal). Uso em pacientes com insuficincia renal: Os intervalos de dose devem ser individualizados de acordo com a funo renal. Consulte a seguinte tabela e ajuste a dose de acordo com o procedimento. Para utilizar esta dosificao, preciso dispor de uma estimativa do clearance da creatinina (CLcr) do paciente, em ml/min. O valor de CLcr (em ml/min) pode ser estimado a partir da determinao de creatinina no soro (mg/dl) mediante a seguinte frmula: CLcr = [140 idade (anos)] x peso (kg) (x 0,85 para mulheres) 72 x creatinina no soro (mg/dl) Ajuste da dose em pacientes com insuficincia renal:
Clearance de creatinina (ml/min) 80 50-79 30-49 10-29 < 10

Grupo Normal Leve Moderada Severa Enfermidade renal terminal pacientes que necessitam de dilise

Dose e freqncia 1 comprimido, uma vez ao dia 1 comprimido, uma vez ao dia 1 comprimido, uma vez a cada dois dias 1 comprimido, uma vez a cada 3 dias

ADVERTNCIAS No se recomenda a utilizao de dicloridrato de levocetirizina em crianas menores de seis (6) anos, j que os comprimidos disponveis no permitem o ajuste da dose. Recomenda-se precauo da ingesto concomitante com lcool (ver Interaes). Os pacientes com raros problemas hereditrios de intolerncia galactose, deficincia de lactase ou m absoro de glicose-galactose, no devem fazer uso deste medicamento. Uso na gravidez e lactao: Os dados disponveis sobre um nmero de grvidas avaliadas indicam que a cetirizina no possui efeitos adversos sobre a gravidez ou sobre a sade do feto ou recm-nascido. At o momento, no se dispe de dados epidemiolgicos relevantes. Tambm no se dispe de dados clnicos da utilizao de levocetirizina em mulheres grvidas. Estudos realizados em animais no indicaram efeitos nocivos diretos ou indiretos sobre a gravidez, desenvolvimento embrionrio ou fetal, parto ou desenvolvimento no ps-natal. Deve-se tomar as precaues necessrias ao se prescrever o produto. No se recomenda o uso da levocetirizina durante o perodo de amamentao, pois a levocetirizina pode ser excretada pelo leite materno, a menos que o benefcio para a me seja maior que qualquer risco terico para a criana. Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar mquinas: Estudos clnicos comparativos no demonstraram evidncias que a levocetirizina, produza alteraes da ateno, na capacidade de reao e na habilidade para conduzir mquinas. Contudo, recomenda-se que os pacientes que venham a conduzir veculos ou utilizar mquinas potencialmente perigosas que exijam ateno, no devam superar as doses recomendadas, e devam levar em conta sua resposta ao frmaco. Em pacientes sensveis, o uso concomitante com lcool ou outros depressores do SNC pode produzir uma reduo adicional do estado de alerta e do rendimento. Durante o tratamento, o paciente no deve dirigir veculos ou operar mquinas, pois sua habilidade e ateno podem estar prejudicadas. Uso em idosos, crianas e outros grupos de risco: Dicloridrato de levocetirizina pode ser utilizado por pacientes idosos, com idade acima de 65 anos, desde que se observem as precaues comuns ao mesmo. Em pacientes idosos com insuficincia renal a dose deve ser ajustada de acordo com a necessidade do paciente. Interaes medicamentosas No foram realizados estudos de interao com a levocetirizina (incluindo estudos com indutores da CYP 3A4); estudos realizados com o composto racmico cetirizina demonstraram que no havia interaes clinicamente relevantes com pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida e diazepam. Em um estudo de doses mltiplas com teofilina (400 mg uma vez ao dia), observou-se uma ligeira diminuio (16%) na eliminao da cetirizina; a concentrao da teofilina no se alterou com a administrao concomitante com a cetirizina. A disposio da levocetirizina similar quando administrada como enantimero ou como o racemato; a levocetirizina sustenta a farmacodinmica e atividade anti-H1 da cetirizina; a levocetirizina pobremente metabolizada no possuindo efeito nas atividades das CYPs do fgado. Deste modo, pouco provvel que a levocetirizina afete o metabolismo de outras drogas e vice-versa. Os dados de interaes farmacocinticas disponveis para a cetirizina so, deste modo, tambm vlidos para a levocetirizina. Deste modo, nenhum estudo de interao especfica com a levocetirizina foi conduzido. Em estudos realizados com a levocetirizina verificou-se que a absoro de levocetirizina no se reduz

com a ingesto de comida, mas a velocidade de absoro diminui; contudo, esses efeitos no so considerados clinicamente importantes. Em pacientes sensveis administrao simultnea de cetirizina ou levocetirizina e lcool ou outros depressores do SNC, podem ser observados efeitos sobre o sistema nervoso central, apesar de j ter sido demonstrado que a forma racmica da cetirizina no potencializa o efeito do lcool. REAES ADVERSAS A MEDICAMENTOS Os efeitos adversos so de natureza leve a moderados, sendo os mais freqentemente descritos: secura da boca, dor de cabea, fadiga e sonolncia. Observaram-se outras reaes adversas pouco freqentes, como astenia ou dor abdominal e constipao. Em casos raros, foram observados reao de hipersensibilidade e angioedema. SuperdosE Sintomas: Os sintomas de superdosagem podem incluir sonolncia em adultos e, em crianas, inicialmente agitao e inquietao, seguida de sonolncia. Tratamento da superdosagem: No existe nenhum antdoto especfico conhecido contra a levocetirizina. Se uma superdosagem ocorrer, recomenda-se seguir um tratamento sintomtico e de apoio. Poder ser realizada lavagem gstrica para uma ingesto em curto prazo. A levocetirizina no eliminada de forma efetiva por hemodilise. Armazenagem Conservar o produto em sua embalagem original, sob temperatura ambiente (entre 15 e 30 C). Proteger da umidade. VENDA SOB PRESCRIO MDICA. N. de lote, data de fabricao e prazo de validade: VIDE CARTUCHO. Para sua segurana mantenha esta embalagem at o uso total do medicamento. MS - 1.0043.0999 Farm. Resp.: Dra. Snia Albano Badar - CRF-SP 19.258

Contraindicado

Durao do Tratamento: A durao do tratamento depende do tipo, durao e curso dos sintomas. Para a rinite alrgica sazonal aguda ou febre do feno, de 3 a 6 semanas, e no caso de exposies ao plen durante certos perodos de tempo, uma semana pode ser suficiente. Atualmente, dispe-se de experincia clnica com comprimidos revestidos de 5 mg de levocetirizina durante um perodo de tratamento de 4 semanas. Para urticria crnica e rinite alrgica crnica existem experincias clnicas de at um ano com o composto racmico, e at 18 meses em pacientes com prurido associado com dermatite atpica.

EUROFARMA LABORATRIOS LTDA. Av. Ver. Jos Diniz, 3.465 So Paulo SP CNPJ: 61.190.096/0001-92 Indstria Brasileira

euroatende@eurofarma.com.br
www.eurofarma.com.br
0800-704-3876
DEFICIENTE AUDITIVO/FALA CENTRAL DE ATENDIMENTO

0800-771-1903

216498-00 (D) 07/11 L.13

Uso em pacientes com insuficincia heptica: No preciso ajustar a dose em pacientes que tenham insuficincia heptica somente. Recomenda-se ajustar a dose em pacientes que tenham insuficincia heptica e renal (ver acima, Uso em pacientes com insuficincia renal).