UTERINO ESTIMULAN la CONTRACCION: -Oxitocina -Alcaloides del cornezuelo de centeno -Activacin alfa-simptica -Prostaglandinas, -Estrgenos -Otros: quinina, histamina, tiramina. DISMINUYEN la CONTRACCION (utero-relajantes o tocoliticos): - Estimulantes B2 adrenergicos - Calcio antagonistas - AINES (antinflamatorios no esteroidales) - Sulfato de magnesio - Progesterona y Parasimptico. Relajan la musculatura uterina -UTI LES en: Parto prematuro, -Prl la vida intratero del feto, -permitir administracin de corticoides a la madre, -Acelere la formacin de surfactante en pulmn fetal, Protejer a la madre de accidentes obsttricos serios =el riesgoobsttrico maternofetal. TOCOLITICOS 1. Estimulantes B- adrenergicos. 2. Ca-antagonistas. 3. Antiinflamatorios no esteroidales. 4. Sulfato de magnesio. INDOCID B2 Estimulantes Selectivos: B1, B2 y B3 Estimulantes inespecficos : afectan a 2 o 3 tipos de R. BETA -1 -2 -3 CORAZON -BRONQUIOS -UTERO Y -VASOS SANGUINEOS de msculos. -ADIPOCITOS. -MUSCULO LISO DE INTESTINO. -NODULO Sino- Auric. Funciones: -LIPOLISIS -RELAJACION INTESTINAL -SECRECION DE INSULINA -TERMOGENESIS -INHIBE SINTESIS DE GLUCOGENO. RECEPTORES ADRENERGICOS DROGAS ADRENERGICAS DE SINTESIS II. AGONISTAS B-ADRENERGICOS Sustancias q` trabajan principalmente sobre R -2, estimulan too 1 Por su aplicacin clnica en 2 grupos: Broncodilatadores-terorelajantes y Vasodilatadores RITRODINA SALBUTAMOL SALMEFAMOL SALMETEROL SOTERENOL TERBUTALINA BRONCODILATADORES B2 y ISOXUPRINA TERBUTALINA ... NO!! UTERO RELAJANTES B2 TOCOLITICOS B2 B2 B2 FENOTEROL METAPROTERENOL Feb 2011. TERBUTALINE FDA is warning the public that injectable terbutaline should not be used in pregnant women for prevention or prolonged treatment (beyond 48-72 hours) of preterm labor in either the hospital or outpatient setting because of the potential for serious maternal heart problems and death. In addition, oral terbutaline should not be used for prevention or any treatment of preterm labor because it has not been shown to be effective and has similar safety concerns. Terbutaline is approved to prevent and treat bronchospasm (narrowing of airways) associated with asthma, bronchitis, and emphysema. The drug is sometimes used off-label (an unapproved use) for acute obstetric uses, including treating preterm labor and treating uterine hyperstimulation. Terbutaline has also been used off-label over longer periods of time in an attempt to prevent recurrent preterm labor. AGONISTAS B-ADRENERGICOS EFECTOS FARMACOLOGICOS a NIVEL del TERO intensidad de contracciones espacian y bloquean. Tanto las espontneas como las inducidas por Oxitocina, pero. solo el diazoxido bloquea las contracciones inducidas por Pg F2a. El grado de inhibicin depende de la dosis. Relaja las fibras miometriales Agonistas B-adrenergicos. Flujo sanguneo uteroplacentario X accin dilatadora sobre los capilares vellositarios x` too relaja las fibras miometriales AMPc x` estimula la adenilciclasa Iones Ca activan el sistema contrctil en el mioplasma AMPc fosforila las cadenas ligeras de miosina e inhibe la proteinkinasa = relajacin m. uterino de B-estimulantes -TAQUICARDIA FETAL x estimulacin de R B-cardiacos. NO es sufrimiento xq` Ph y oxigenacin de la sangre son N. Facilitan MADURACIN PULMONAR FETAL y Sd dificultad respiratoria xq` favorecen la sntesis de surfactante. 1. A pesar de ser estimulantes especficos de R Beta-2 si estimulan R B-1 cardiacos de feto. Agonistas B-adrenergicos. 2. Vasos perifricos Vasodilatacin = de presin diastlica sin cambio en la sistlica. e de la presin diferencial = Garantiza la presin transplacentaria de perfusin ACCIONES de B-estimulantes en mujer gestante 1. e inhibicin de la contraccin uterina mejorando la oxigenacin fetal resistencia perifrica e HipoT diastlica materna con FC materno-Fetal 2. Flujo sanguneo tero-placentario 3. Movilizacin de la glucosa materna e de la insulina, la transferencia de glucosa al feto 4. Estimulan la maduracin pulmonar fetal 5. Mejoran la acidosis fetal. Se absorben x las diferentes vas (mejor I.V) No son atacadas por MAO y COMT Su Inactivacin ocurre en Hgado por procesos de conjugacin Buena parte se eliminan activa por orina. Agonistas B-adrenergicos. Vida plasmatica bastante corta Nerviosismo, insomnio Temblor, debilidad. Aceleracin de FC materno-fetal niveles de K+ en madre, dolor torcico, angina y palpitaciones. -Hiperglicemia y ac grasos Agonistas B-adrenergicos. EN OBSTETRICIA 1. BLOQUEAR LAS CONTRACCIONES UTERINAS EN: -Amenaza o inminencia de parto prematuro -Cuando el incremento del tono dificulta la oxigenacin fetal NO antes de sem 20 NO si cuello esta dilatado + de 4 cm o si el borramiento es < q`20%. Agonistas B-adrenergicos. -Sufrimiento fetal -Para madurar pulmn (corticoides) en gestaciones < 34 sem. Hemorragia preparto, HipoTA materna -Preeclampsia y eclampsia -Enfermedad coronaria, -Hipertiroidismo, -Muerte fetal intrauterino, -Malformaciones congnitas, -Coriamnionitis. -Diabetes, -Intoxicacin digitlica, -Anestesia por cloroformo, - Feocromocitoma. V.O o nebulizaciones Mejor I.V., permite controlar los efectos farmacolgicos 1. Fenoterol: 5-10 mcg/min --- mantenimiento 4-6 mcg/min c/4h. 2. Metaproterenol: 10-30 mcg/min 3. Ritodrina 100-150 mcg/min. Se 5 mcg/min hasta que las contracciones desaparezcan. luego se continua con ritodrina oral. Una vez conseguida la uteroinhibicin x venoclisis. La administracin de los B- mimticos debe continuar por 24 h y luego pasar a V.O. debe tomar 1 h antes de susp la I.V. Agonistas B-adrenergicos. 4.Terbutalina 2 mcg/min, se va aumentando c/20minNO! 5. Salbutamol 10-30 mcg/min Inhibir los potenciales de accin luego de producida la despolarizacin de m, bloquean la respuesta mecnica. El evento electroqumico primario consiste en impedir el ingreso de Ca por los canales lentos sin interferir al Na x los canales rpidos. 1 Cap 10 mg sublingual c/3-4 h 10 mcg/min en perfusion continua DILTIAZEM 60 mg C/6 h =ritodrina y .. HipoTA (+nifedipina) Cefalea N-v Constipacin Reacciones alergicas Ca antagonistas Efectos secundarios Trastornos de conduccin A-V con bradicardia (+verapamilo) Hiperglicemia 3. ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES) Indometacina Inhibe sintesis de prostaglandinas = terorelajacin Pero, . aceleran el cierre del conducto arterioso Cianosis, taquipnea, retracciones intercostales en el neonato * Indometacina Inyectable Uso en PCA, luego de 48 h de nacimiento y as evita ciruga en 80%. 4. SULFATO DE MAGNESIO Inhibe las contracciones uterinas espontneas o inducidas x oxitocina Altera la excitabilidad de la fibra miometrial. Afecta el acoplamiento excitacin-contraccion Inhibe la entrada de Ca al sarcoplasma Reduce la frecuencia de potenciales de accin e Inhibe la liberacin de acetilcolina Too musculatura estriada e incluso miocardio paro cardiaco VIAS: I.M. I.V., FETO no muestra cambios si dosis son correctas, pero si dosis = hipotonia, hiporreflexia, hipoTA y paro respiratorio Sulfato de magnesio EFECTOS SECUNDARIOS Sofocos, rubor, sensacin de calor, nistagmus, N-v, cefalea, sequedad de boca, palpitaciones. A dosis -hipoTA, hipotermia -Depresin de los reflejos. Colapso circulatorio con paro respiratorio y cardiaco. Raquitismo congnito (prl) x supresion de g paratiroidea fetal. Vigilar reflejos: Osteotendinosos profundos. TENER Cloruro de Ca !!! TIL xa: -Uteroinhibicin NO debe adm Sulfato de Mg en pctes con antecedentes de cardiopata o compromiso renal. Se administra: Sol al 10% i.v. lenta, a razon de 4-6 g en 20 min, hasta 1 contracc en 10 min. Mantenimiento 2 g c/h hasta x 72 h . Se suspende si la dilatacion es de 5 cm. -En convulsiones de pre y en la eclampsia o nefritis aguda con la ventaja q ` no afecta ni deprime el SNC de la madre o feto. Reflejo rotuliano Sobre 10 mEq = arreflexia y paro respiratorio. Antagonizado x Potenciado x: Bloqueadores neuromusculares y sinergizado X: Ca Barbitricos, Opiceos Anestsicos En el feto Estimulacin directa Receptores beta cardacos Estas sustancias Disminuyen el sndrome de dificultad respiratoria, Potenciando la absorcin de lquido pulmonar. Favoreciendo la sntesis de surfactante. Maduracin pulmonar fetal facilitan Demostrado Efectos secundarios Cianosis Taquipnea Retracciones intercostales Sulfato de magnesio Altera la excitabilidad de la fibra miometrial Inhibe la entrada de Ca al sarcoplasma Reduce la frecuencia de Potenciales de accin Inhibe la liberacin de acetilcolina