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Definies:
Biofarmcia o estudo da relao entre as propriedades fsico-qumicas dos
medicamentos e sua biodisponibilidade (VANIALS, 2001).
Relao entre a natureza e a intensidade dos efeitos biolgicos nos seres vivos e fatores
referentes s formas farmacuticas (ANSEL, 2000).
Estudo do modo como as propriedades fsico-qumicas do frmaco, a forma
farmacutica e a via de administrao afetam a velocidade e o grau de absoro dos
frmacos. (AULTON, 2005).
BIOFARMCIA
FRMACO
FORMA FARMACUTICA
VIA DE ADMINISTRAO
QUANTIDADE E VELOCIDADE
FARMACOCINTICA
Estuda o caminho percorrido pelo medicamento no organismo. Corresponde s fases de
absoro, distribuio, biotransformao e excreo das drogas. Atravs da
farmacocintica se consegue estabelecer relaes entre a dose e as mudanas de
concentrao das drogas nos diversos tecidos em funo do tempo.
Metabolismo
Administrao
Desintegrao
Dissoluo
Absoro
Eliminao
Distribuio
Efeitos
Teraputicos
Local de
Ao
Efeitos
Farmacolgicos
Acumulao
Efeitos
Txicos
Fase
Farmacutica
Fase
Farmacocintica
Fase
Farmacodinmica
VIA ENTERAL
ORAL
SUBLINGUAL
VIA PARENTERAL
RETAL
IV
IM
SC
OUTRAS
- INALAO
- INTRANASAL
- INTRATECAL /
INTRAVENTRICULAR
- TPICA
- TRANSDERMAL
VIA ENTERAL
VIA ORAL - a mais comum, porm a mais varivel devido biotransformao de
primeira passagem, no intestino ou no fgado, o que limita a eficcia de vrios
frmacos. A ingesto de frmacos com alimentos pode influenciar a absoro.
VIA PARENTERAL
Esta via a de escolha para frmacos que so pouco absorvidos e/ou instveis no TGI.
Assegura o melhor controle sobre a dose real de frmaco administrada ao organismo.
Via Intravascular a mais comum, evita o TGI e os efeitos de primeira passagem
pelo fgado, permite um efeito rpido e controle mximo sobre os nveis circulantes no
organismo. Porm, no podem ser retirados com emese, podem introduzir bactrias por
meio de contaminao no local da injeo, pode produzir hemlise ou causar reaes
adversas por liberao muito rpida de concentraes elevadas do frmaco ao plasma e
aos tecidos.
Via Intramuscular so solues aquosas que so absorvidas rapidamente ou
preparaes especializadas de depsito (suspenses do frmaco em veculo no aquoso
como o PEG, por exemplo), que tm absoro lenta: medida que o veculo se difunde
para fora do msculo, o frmaco precipita no local da injeo e se dissolve lentamente
fornecendo uma dose sustentada durante um perodo de tempo estendido.
Via Subcutnea como a IM, requer absoro e um pouco mais lenta do que a IV.
Minimiza os riscos associados a injeo intravascular.
ADMINISTRAO ORAL
Forma Farmacutica
Slida
Dissoluo
Desagregao
(comprimido,
Absoro cpsula, etc)
Partculas Finas
Dissoluo
Forma Farmacutica
Semi-Slida
Dissoluo
Forma Farmacutica
Lquida
(solues)
Absoro
Frmaco no sangue
Distribuio
Frmaco no local de ao
Fatores Fsico-qumicos:
Natureza qumica (Solubilidade)
pKa;
Polimorfismo (Forma Estvel X Metaestveis) podem ocorrer variaes na
temperatura de cristalizao; o frmaco pode existir em mais de uma forma cristalina,
sendo que diferentes formas polimrficas tm diferentes propriedades fsicas.
FORMA FARMACUTICA
Solues, Suspenses, Emulses, Ps, Comprimidos e
Cpsulas
Supositrios
Cremes, Pastas, Loes, Pomadas, Gis, Aerossis
Solues, Suspenses, Emulses
Aerossis, Inalaes
Solues, Inalaes
Solues, Cremes, Pomadas
BIOTRANSFORMAO / EXCREO
- Metablitos Farmacologicamente Ativos (pr-droga)
- Metablitos Inativos
- Metablitos Txicos
ASSOCIAO MEDICAMENTOSA
Administrao simultnea de dois ou mais medicamentos, seja em preparao separada,
seja em uma mesma preparao com a finalidade de obter possveis:
- Potenciao de Efeitos Teraputicos
- Diminuio de Efeitos Colaterais
- Diminuio de Doses Teraputicas
- Preveno de Resistncia
- Obteno de Aes Mltiplas e Amplas
- Proporcionar Maior Comodidade ao Paciente
PROBLEMAS RELACIONADOS A MEDICAMENTOS (PRM)
um problema de sade relacionado ou suspeito de estar relacionado Farmacoterapia
que interfere nos resultados teraputicos e na qualidade de vida do usurio (BISSON,
2007)
PROBLEMAS RELACIONADOS AOS MEDICAMENTOS (PRM) X SOLUO
- Acompanhamento/Seguimento Farmacoteraputico
- Atendimento Farmacutico
- Interveno Farmacutica
Uso Inadequado de Medicamentos X Falta de Informaes X Cumprimento
Correto da Terapia Medicamentosa
- Conhecimentos Farmacolgicos Aplicveis Clinicamente
- Farmacutico X Sucesso Teraputico
- Promoo da Correta Adeso e Seguimento X Acompanhamento Assistencial
INTERAO MEDICAMENTOSA
uma resposta farmacolgica ou clnica administrao de uma combinao de
medicamentos, diferente dos efeitos de dois agentes dados individualmente. O resultado
final pode aumentar ou diminuir os efeitos de um ou dos dois princpios ativos, ou pode
promover o aparecimento de um novo efeito que no ocorreu com um dos princpios
ativos sozinho. As interaes medicamentosas podem ocorrer entre princpio ativoprincpio ativo, princpio ativoalimentos, princpio ativo-exames laboratoriais e
princpio ativo-substncias qumicas. (ANVISA, 2002)
INTERAO MEDICAMENTOSA X OCORRNCIA
O conhecimento dos mecanismos provveis das interaes medicamentosas a nica
maneira do profissional de sade estar bem preparado para analisar novos achados de
modo sistemtico. Para planejar um regime teraputico adequado ao paciente,
necessrio estar familiarizado com os princpios bsicos das interaes entre as drogas
(OGA & BASILE, 1994)
Ex.: manipulao de solues que contenham cloridratos e que devam isotonizadas com
cloreto de sdio.
C. Precipitao devido formao de sais muito pouco solveis: reao inica entre os
componentes de uma formulao provocando a formao de um sal insolvel ou pouco
solvel, que, por diminuio da solubilidade do produto resultante ocorre uma
precipitao ou uma turbidez. Frequentemente a apario de um precipitado devido a
uma reao qumica.
2.2. Reaes de Oxidao:
Quimicamente a oxidao envolve perda de eltrons de um tomo ou de uma
molcula. Cada eltron perdido aceito por algum outro tomo ou molcula, de tal
modo a promover a reduo do tomo ou molcula recipiente. Em compostos
inorgnicos a oxidao acompanhada por um aumento da valncia de um elemento e
em compostos orgnicos o processo de oxidao freqente envolve a perda de
hidrognio.
A oxidao o processo onde um tomo aumenta o nmero de ligaes dele
com o oxignio, diminui o nmero de ligaes com hidrognio e perde eltrons.
A autoxidao uma reao espontnea que acontece sob condies ambientais
de exposio ao oxignio atmosfrico.
A. Fatores que afetam a velocidade de oxidao:
Presena de oxignio, luz, presena de ons metais pesados, temperatura, pH,
presena de outras substncias que podem atuar como agentes oxidantes.
B. Estratgias possveis para proteo frente oxidao:
B.1. Proteo do produto ou frmaco (matria-prima) contra a ao do oxignio:
limitao do efeito do oxignio atmosfrico pela utilizao de embalagens menores e
completamente cheias, sem espao para o ar.
B.2. Proteo contra a luz: utilizao de embalagens foto-resistentes, como por
exemplo, frascos de vidro mbar.
B.3. Utilizao de agentes sequestrantes na formulao: utilizao de quelantes de
metais pesados (catalisadores de reaes de oxidao), como os sais de EDTA.
B.4. Adio de antioxidantes: BHT, BHA, acetato de tocoferol (vitamina E), palmitato
de ascorbila e propil galato para sistemas oelosos.
- cido ascrbico (vitamina C), bissulfito de sdio, metabissulfito de sdio, tiossulfato
de sdio e cloridrato de cistena para sistemas aquosos.
B.5. Controle da temperatura de armazenamento: geralmente a velocidade do processo
oxidativo mais rpida em temperaturas elevadas e pode ser retardada se determinado
produto sensvel for estocado sob refrigerao.
B.6. Controle do pH da formulao: a oxidao favorecida pelo pH alcalino, devendose sempre monitorar o pH no final da manipulao da frmula e efetuar ajustes no pH se
necessrio, principalmente quando houver a presena de alguma substncia facilmente
oxidvel. Adicione na formulao substncias que so facilmente oxidadas
separadamente daquelas que so facilmente reduzidas.