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Farmacologia
Definição:
É a ciência que estuda os efeitos das substâncias
químicas sobre a função dos sistemas biológicos.
Farmacologia
Conceitos Básicos:
•Fármaco: Uma substância química definida, com propriedades ativas,
produzindo efeito terapêutico e que é o princípio ativo do
medicamento.
•Droga: Qualquer substância capaz de produzir alteração em uma
determinada função biológica através de suas ações químicas.
•
Farmacologia Aplicada: Ocupa-se dos fármacos reunidos em grupos
de ação farmacológica similar.
medicamento correto, de forma científica e racional. Mais do que escolher
o fármaco adequado (“certo”) visando reverter, atenuar ou prevenir um
determinado processo patológico, também é necessário selecionar o mais
adequado às características fisiopatológicas, idade, sexo, peso corporal e
raça do paciente. Como a intensidade dos efeitos, terapêuticos ou tóxicos,
dos medicamentos depende da concentração alcançada em seu sítio de
ação, é necessário garantir que o medicamento escolhido atinja, em
concentrações adequadas, o órgão ou sistema suscetível ao efeito benéfico
requerido. Para tal é necessário escolher doses que garantam a chegada e a
manutenção das concentrações terapêuticas junto aos sítios moleculares de
reconhecimento no organismo, também denominados sítios receptores.
O estabelecimento de esquemas posológicos padrões e de seus
ajustes na presença de situações fisiológicas (idade, sexo, peso, gestação),
hábitos do paciente (tabagismo, ingestão de álcool) e algumas doenças
(insuficiência renal e hepática) é orientado por informações provenientes:
Farmacocinética
Definição:
É a ciência que estuda o movimento dos medicamentos
no organismo e de que maneira os mecanismos fisiológicos
atuam nos fármacos
Farmacocinética
Definição:
É a Ação do Organismo no Fármaco.
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção
2.
3.
Distribuição
Metabolismo (Biotransformação) Eliminação
4. Excreção
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
METABOLISMO
ELIMINAÇÃO
Farmacocinética
Movimentos:
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
É o primeiro movimento do fármaco em direção ao sítio de ação
que é a passagem do fármaco do local de sua administração para a
corrente sanguínea (Plasma Sanguíneo).
A importância do processo de absorção reside essencialmente, na
determinação do período entre a administração do fármaco e o
aparecimento do efeito farmacológico, bem como na determinação das
doses e escolha da via de administração do medicamento.
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Transporte Através das Membranas: O fármaco para ser
Absorvido necessita atravessar as membranas biológicas:
• Epitélio gástrico e intestinal
• Membranas plasmáticas celulares
• Endotélios vasculares
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Transporte Através das Membranas:
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Transporte Através das Membranas:
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia
• Processos Ativos: Com Gasto de Energia
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Transporte Através das Membranas:
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia:
Difusão Simples: fármacos lipossolúveis e a favor de um
gradiente de concentração.
Difusão por Poros (Filtração): fármacos hidrossolúveis e
de pequeno tamanho. Ocorre através de verdadeiros canais
aquosos proteicos, que envolve um fluxo de água que
arrasta o soluto (fármaco) a partir de uma pressão
hidrostática ou osmótica através da membrana. Também
denominada de Difusão Aquosa.
Difusão Facilitada: o fármaco atravessa a membrana
ligado em um carreador proteico, a favor de um gradiente
de concentração. Este transporte é mais rápido que a
difusão simples.
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Transporte Através das Membranas:
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia:
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Transporte Através das Membranas:
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia:
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Transporte Através das Membranas:
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia:
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Transporte Através das Membranas:
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia:
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Transporte Através das Membranas:
• Processos Passivos: Sem Gasto de Energia:
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Transporte Através das Membranas:
• Processos Ativos: Com Gasto de Energia:
Transporte Ativo: o fármaco atravessa a membrana
ligado em um carreador proteico, contra um gradiente de
concentração ocorre, portanto, gasto de energia (ATP). São
passíveis do Efeito de Competição.
Endocitose: Fagocitose / Pinocitose
Exocitose
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Transporte Através das Membranas:
• Processos Ativos: Com Gasto de Energia:
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Transporte Através das Membranas:
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Transporte Através das Membranas
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Transporte Através das Membranas
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Transporte Através das Membranas:
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Transporte Através das Membranas:
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
• Solubilidade da droga
• Ionização da droga
Fatores que influenciam a absorção:
• Concentração da droga
• Circulação sanguínea local
• Forma farmacêutica e taxa de dissolução
• Área de superfície de absorção
• Tempo de contato com a superfície de absorção
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Propriedades das drogas:
• Biodisponibilidade
• Efeito de primeira passagem
• Bioequivalência
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Propriedades das drogas:
• Biodisponibilidade: indica a fração do fármaco que chega à
circulação sanguínea após a administração por qualquer via.
Considera-se a absorção e a degradação do fármaco. Apenas na via
de administração Intravenosa/Endovenosa (IV/EV) é que a
biodisponibilidade do fármaco é de 100%.
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Propriedades das drogas:
• Efeito de primeira passagem: é quando o fármaco sofre um
metabolismo no fígado antes de alcançar a circulação sanguínea.
Sendo assim o fármaco sofre uma mortificação hepática antes de
atingir seus órgãos-alvos. Este efeito tem implicações importantes
na biodisponibilidade do fármaco, determinando a melhor dose e
via de administração.
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Propriedades das drogas:
• Bioequivalência: dois fármacos comportam-se de modo
semelhante, contendo os mesmos ingredientes ativos, a mesma
concentração, dosagem e via de administração.
Relaciona o medicamento genérico e seu respectivo
medicamento de referência (aquele para o qual foi efetuada
pesquisa clínica para comprovar sua eficácia e segurança antes do
registro) apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo.
Assegurando que o medicamento genérico é equivalente
terapêutico do medicamento de referência, ou seja, que apresenta a
mesma eficácia clínica e a mesma segurança em relação ao original
do ensaio clínico. O teste de equivalência farmacêutica é realizado
"in vitro" (não envolve seres humanos), por laboratórios de controle
de qualidade habilitados pela ANVISA.
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Vias de Administração:
A. Vias Digestivas
B. Vias Transmucosas
C. Vias Parenterais
D. Via Transcutâneas
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Vias de Administração:
A. Vias Digestivas:
• Via Oral (VO)
• Via Retal (VR)
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Vias de Administração:
A. Vias Digestivas:
• Via Oral (VO)
Vantagens:
o Mais comum;
o Mais segura;
o Mais cômoda;
o Menos traumática.
Desvantagens:
o Irritação da mucosa ou vômito;
o Destruição do fármaco;
o Cooperação do paciente;
o Sofre efeito de primeira passagem.
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Vias de Administração:
A. Vias Digestivas:
• Via Retal (VR)
Vantagens:
o Usado para drogas de efeito local e sistêmico;
o Pacientes com vômitos;
o Pacientes inconscientes ou incapazes de tomar
medicamentos por via oral;
o Apenas 50% sofre efeito de primeira passagem.
o A droga não pode ser destruída por enzimas digestivas.
Desvantagens:
o Drogas que causam irritação da mucosa;
o Absorção pode ser irregular e incompleta.
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Vias de Administração:
B. Vias Transmucosas:
• Via Sublingual (SL)
• Via Pulmonar (Inalatória)
• Via Conjuntival (Mucosa Conjuntival)
• Via Nasal (Mucosa nasal)
• Via Vaginal (Mucosa Vaginal)
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Vias de Administração:
B. Vias Transmucosas:
• Via Sublingual (SL)
Resposta rápida;
Pequena área de absorção;
Não há efeito de primeira passagem;
Não sofre ação do pH gástrico.
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Vias de Administração:
B. Vias Transmucosas:
• Via Pulmonar (Inalatória)
Vantagens:
o Drogas voláteis e gasosas;
o Via de administração e eliminação;
o Não sofre efeito de primeira passagem;
o Aplicação local em doenças pulmonares;
o Grande superfície de absorção;
o Rica vascularização pulmonar;
o Membranas entre o ar alveolar e os capilares são de fácil
travessia.
o Absorção rápida.
Desvantagens:
o Díficil regular a dose;
o Absorção sistêmica parcial de drogas de ação local.
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Vias de Administração:
B. Vias Transmucosas:
• Via Conjuntival (Mucosa Conjuntival)
Efeitos locais no olho através do epitélio do saco
conjuntival;
Drogas podem apresentar absorção sistêmica parcial, com
efeitos colaterais.
Desvantagens:
o Requer formulação estéril e assepsia;
o Mais traumática;
o Auto-aplicação.
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Vias de Administração:
C. Vias Parenterais:
• Via Endovenosa (EV)
Vantagens:
o Não há absorção e biodisponibilidade é prevesível;
o Grandes volumes e substâncias irritantes;
o Acesso rápido e direto.
Desvantagens:
o Efeitos tóxicos mais rápidos;
o Sem retorno;
o Veia mantida é porta de entrada;
o Efeitos sobre componentes sanguíneos: hemólise ou
proteínas.
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Vias de Administração:
C. Vias Parenterais:
• Via Intramuscular (IM)
Absorção variável – local e fluxo sanguíneo;
Substâncias irritantes e oleosas;
Dor.
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Vias de Administração:
C. Vias Parenterais:
• Via Subcutânea (SC)
Absorção lenta e constante – efeito mantido;
Substâncias insolúveis;
Pequenos volumes e substâncias não irritantes.
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Vias de Administração:
C. Vias Parenterais:
• Via Intratecal (Via Subaracnóidea)
É a injeção de uma substância no espaço subaracnóide
através de uma agulha de punção lombar;
Evita barreira hematoencefálica (BHE);
Para tratamento de leucemias, produzir anestesia regional,
administração de antibióticos ou de analgésicos opiáceos.
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Vias de Administração:
D. Via Transcutâneas
• Via Cutânea (Tópica)
• Via Transdérmica (Adesivo)
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Vias de Administração:
D. Via Transcutâneas
• Via Cutânea (Tópica)
Pequena absorção pela pele intacta, devido à sua camada
queratinizada;
Absorção proporcional à lipossolubilidade e área aplicada;
Métodos para alterar a absorção.
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Vias de Administração:
D. Via Transcutâneas
• Via Transdérmica (Adesivo)
Útil para aplicação de drogas lipossolúveis;
Permite rápida retirada.
Farmacocinética
Movimentos:
1. Absorção:
Farmacocinética
Movimentos:
2. Distribuição:
Após a absorção, a droga deve ser capaz de chegar ao seu local de
ação, seu tecido-alvo. As drogas devem, portanto, atravessar as barreiras
existentes entre os diferentes compartimentos:
Existem algumas barreiras específicas determinadas para proteger
estruturas nobres da ação dos fármacos:
Sistema Nervoso: Barreira Hematoencefálica (BHE)
Placenta: Barreira Placentária
Testículo: Barreira Hematotesticular (BHT)
Farmacocinética
Movimentos:
2. Distribuição:
Fatores que influenciam a distribuição:
• Ligação a Proteínas Plasmáticas:
Fração Livre: Não está ligada as Proteínas Plasmáticas
Fração Ligada: Está ligada às Proteínas Plasmáticas
o Albumina: fármacos ácido
o Alfa1-glicoproteínas: fármacos básicos
Fatores que influenciam a distribuição:
• Ligação a Proteínas Plasmáticas:
Fração Livre: Fração Farmacologicamente Ativa.
Fração Ligada: Farmacologicamente Inativa.
Farmacocinética
Movimentos:
2. Distribuição:
Fatores que influenciam a distribuição:
• Ligação a Proteínas Plasmáticas:
Fatores que influenciam a distribuição:
• Ligação a Proteínas Plasmáticas:
Farmacocinética
Movimentos:
2. Distribuição:
Fatores que influenciam a distribuição:
• Ligação a Proteínas Plasmáticas:
Os sítios proteicos de ligação de fármacos no plasma são
passíveis de saturação, mas geralmente isso não ocorre porque há
abundância de sítios de ligação.
A variação na concentração das proteínas plasmáticas pode
influenciar a relação entre fração livre/fração ligada:
hipoalbuminemia: cirrose, síndrome nefrótica, desnutrição grave,
idoso, gestação.
Competição entre os fármacos pelo sítio proteico: o de maior
afinidade desloca o de menor afinidade.
Fármacos podem alterar a estrutura das proteínas plasmáticas
alterando a afinidade da proteína por outros fármacos (Ex: AAS:
acorre a acetilação do resíduo lisina da molécula da albumina)
Os fármacos competem entre si e também competem com as
substâncias endógenas pelo sítio de ligação proteica.
Farmacocinética
Movimentos:
3. Biotransformação: Eliminação
É a alteração química sofrida pelo fármaco no organismo que
também participa da regulação dos níveis plasmáticos dos fármacos.
É a Ação Enzimáticas de Enzimas Específicas e/ou Inespecíficas,
através de Processos Químicos (Reações Químicas), sobre os
fármacos resultando nos produtos da biotransformação do fármaco
que é denominado de Metabólito.
Farmacocinética
Movimentos:
3. Biotransformação: Eliminação
Farmacocinética
Movimentos:
3. Biotransformação: Eliminação
Fatores Relacionados com a Biotransformação
Fatores que Afetam a Velocidade da Biotransformação:
Farmacocinética
Movimentos:
3. Biotransformação: Eliminação
Fatores Relacionados com a Biotransformação
• Características da Enzimas
• Processos Químicos (Reações Químicas)
• Características dos Metabólitos
Farmacocinética
Movimentos:
3. Biotransformação: Eliminação
Fatores Relacionados com a Biotransformação:
• Características da Enzimas: Sistema Enzimático
o Órgãos Metabolizadores do fármacos: As enzimas estão
presentes em todos os tecidos do organismo:
Fígado
Pulmões
Rins
Supra-renais
Pele
Tecido Nervoso
Intestino delgado
Farmacocinética
Movimentos:
3. Biotransformação: Eliminação
Fatores Relacionados com a Biotransformação:
• Características da Enzimas: Sistema Enzimático
o Fração Solúvel:
Desidrogenase (oxidação)
Esterases (hidrólise)
Amidases (hidrólise)
Proteases (hidrólise)
Transferases (conjugação)
o Sistema Mitocondrial:
Monoamino oxidase: MAO (oxidação)
Diamino oxidase: DAO (oxidação)
o Fase 2: anabólicas
Aumenta ainda mais a solubilidade em água: hidrossolúvel
Conjugação
Acetilação
Farmacocinética
Movimentos:
3. Biotransformação: Eliminação
Fatores Relacionados com a Biotransformação:
• Características dos Metabólitos
o Forma Inativa do fármaco
o Forma Ativada do fármaco (codeína em morfina)
o Formas do fármaco mais tóxicas
o Fármaco mais Polar
o Fármaco mais hidrossolúvel
o Fármaco mais facilmente excretado do organismo
Farmacocinética
Movimentos:
3. Biotransformação: Eliminação
Fatores Relacionados com a Biotransformação:
• Características dos Metabólitos
Farmacocinética
Movimentos:
3. Biotransformação: Eliminação
Fatores que Afetam a Velocidade da Biotransformação:
• Concentração das Enzimas: Citocromo P450
• Afinidade pelo fármaco
• Competição entre o fármaco e substâncias endógenas
• Fatores Genéticos
• Fatores Fisiológicos
• Fatores Ambientais
• Inibição do Sistema Enzimático
• Indução do Sistema Enzimático
Farmacocinética
Movimentos:
4. Excreção: Eliminação
É passagem do fármaco da circulação sanguínea para o meio
externo. É através deste movimento que os fármacos são efetivamente
removidos do organismo.
As leis gerais de transporte através das membranas também se
aplicam na Excreção, entretanto no Sentido Contrário dos movimentos de
absorção e distribuição.
Farmacocinética
Movimentos:
4. Excreção: Eliminação
Órgãos Excretores dos Fármacos
Processos de Excreção Renal dos Fármacos
Fatores que Influencia a Excreção Renal dos Fármacos
Processo de Excreção Entérica
Farmacocinética
Movimentos:
4. Excreção: Eliminação
Excreção ou Emunctórios:
Órgãos Excretores dos Fármacos: São denominados de Vias de
A. As células endoteliais do
glomérulo:
1.poro (fenestra).
C. Podócitos:
1.proteína enzimática e
estrutural
2.fenda de filtração
3.diadragma
Farmacocinética
Movimentos:
4. Excreção: Eliminação
Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Filtração Glomerular: Membrana Glomerular
Farmacocinética
Movimentos:
4. Excreção: Eliminação
Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Filtração Glomerular: Membrana Glomerular
Farmacocinética
Movimentos:
4. Excreção: Eliminação
Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Filtração Glomerular: Membrana Glomerular
Farmacocinética
Movimentos:
4. Excreção: Eliminação
Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Filtração Glomerular: Membrana Glomerular
Farmacocinética
Movimentos:
4. Excreção: Eliminação
Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Filtração Glomerular:
A quantidade de fármaco que será filtrado, bem como a
velocidade de filtração do fármaco para ser excretado depende: