Farmacologia dos Bloqueadores Neuromusculares

Disciplina: Farmacologia I

1) Os bloqueadores neuromusculares são fármacos capazes de promover

o relaxamento da musculatura esquelética. Eles podem ser usados
clinicamente durante cirurgias uma vez que produzem o relaxamento
muscular completo, controlando, assim, a espasticidade.

2) O Rocurônio é um agente bloqueador neuromuscular não polarizante de

ação intermediária e de rápido início de ação. Por possuir uma absorção
após administração oral mínima, é uma substância injetável. Ele não
possui uma alta capacidade de penetração nas membranas, não
conseguindo entrar nas células e nem atravessar a barreira
hematoencefálica. Uma vez que é desacetilado no fígado, sua
depuração é mais demorada em pacientes com doenças hepáticas.
O Rocurônio é uma substância que não se altera no momento de sua
excreção, que ocorre através da bile. Além disso, ele é capaz de impedir
a despolarização da membrana celular muscular e, por ser um
bloqueador competitivo, inibir a contração muscular.

3) O Sugamadex é um fármaco que capaz de reverter a Ciclodextrina, que,

por sua vez, inativa, de maneira rápida, os agentes bloqueadores
neuromusculares esteroides pela formação de um complexo inativo que
é excretado na urina. Com isso, é evidente que essa substância permite
ao médico reverter rapidamente um bloqueio neuromuscular ao término
de uma cirurgia, por exemplo.

4) Letra D. A Tubocurarina é caracterizada por ser um antagonista

competitivo dos receptores de acetilcolina, aumentando a concentração
de acetilcolina na fenda quando se liga aos receptores nicotínicos. A
neoestigmina se liga à acetilcolinesterase e com isso se torna capaz de
impedir a degradação da acetilcolina. Consequentemente, há o aumento
da concentração de acetilcolina. Ademais, também atua como
antagonista da Tubocurarina, revertendo o quadro de bloqueio.

5) Tabela 1:
 a) Hidrólise pelas esterases plasmáticas, degradação de Hofmann,
eliminação renal
b) Eliminação hepática e renal
c) Eliminação hepática e renal
d) Succinilcolina
e) 30-40 minutos
f) 30-40 minutos
g) 20-30 minutos
h) 1,5
i) 6

Tabela 2:
Há potencialização do bloqueio pela Neostigmina, visto que ela é um
anticolinesterasico aumentando, sendo responsável por antagonizar o bloqueio
neuromuscular não-despolarizante e aumentar a disponibilidade de acetilcolina
na placa terminal motora, principalmente pela inibição da acetilcolinesterase.

Tabela 3:
j) Nenhum
k) Nenhum
l) Bloqueio fraco
m) Nenhum
n) Nenhum
o) Nenhum
p) Bloqueio moderado
q) Leve
r) Nenhum
s) Bloqueio forte
t) Estimulação
u) Nenhuma
v) Nenhuma
w) Nenhuma

6) A Succinilcolina e o Rocurônio são os bloqueadores neuromusculares

mais seguros para uso em gestantes porque a Succinilcolina é uma
droga despolarizante, muito utilizada na sequência rápida de intubação
devido ao seu efeito ultrarrápido, propiciando relaxamento muscular em
aproximadamente 60 segundos, em sua dose habitual (1-1,5 mg/kg).
Seu tempo de ação curto também é útil nos casos em que não foi
possível conseguir manter uma via aérea definitiva, pois a paciente pode
retornar à respiração espontânea em 5 a 10 minutos. O Recurônio, por
 sua vez, é uma alternativa na indução em sequência rápida, com
possibilidade de reversão do bloqueio com Sugamadex, permitindo
adequado controle da via aérea em 60 segundos. Esse agente possui
mais tempo de duração que o promovido pela succinilcolina.

7) O magnésio, presente no sulfato de magnésio, reduz a concentração de

cálcio sérico e diminui a sensibilidade da junção neuromuscular para a
acetilcolina. Com isso, há alteração das propriedades bloqueadoras dos
bloqueadores neuromusculares.

8) A succinilcolina, uma vez que suas características de efeito rápido e

curta duração não sofrem influências significativas na gestante, fazendo
com que o feto não seja atingido.

9) Estes fármacos são capazes de bloquear a liberação da acetilcolina na

junção neuromuscular e nas sinapses colinérgicas periféricas, fazendo
com que haja paralisia muscular por meio de sua ligação aos receptores
terminais encontrados nos nervos motores, inibindo a liberação
exocitótica da acetilcolina nos terminais nervosos musculares.

10) O uso da Toxina Botulínica é indicado em diversas situações, no uso

terapêutico, as áreas que se destacam pela utilização são a
oftalmologia, fisioterapia, neurologia, odontologia, ginecologia e urologia.
Na oftalmologia sua utilização é recomendada para a correção de
estrabismo, blefarospasmo, espasmo hemifacial, nistagmo adquirido,
oscilopsia e fasciculação ocular benigna. Na área da fisioterapia sua
utilização está indicada para o tratamento de espasticidades, sequela de
paralisia facial e espasmo lombar. Na área neurologia é aplicada para
distonias cervicais, faciais e de membros, torcicolo espasmódico,
discinesia tardia, mioclonias, tremores, cefaléia tensional, espasticidade
da esclerose múltipla, paralisia progressiva supranuclear, atrofia
multissistêmica, rigidez extrapiramidal, doença de Parkinson e
hipercinesia extrapiramidal. Na área odontológica, para o tratamento de
certas afecções da face e da cavidade oral, como o bruxismo. Na área
ginecologia é indicada para vaginismo, vulvodínea e mamilo irritável. E
na área de urologia é a recomendada para bexiga neurogênica,
prostatite e hipertrofia benigna da próstata.