Aplicação de Radiofármacos

em Tratamento

MSc. Rafael Martins de Morais

Farmacêutico CRF/DF 6302
DOTA-LUTÉCIO-177
(Octreotato tetraxetana)
 DOTA-Lu177
• Meia-vida de 6,7 dias
• Decaimento β- de 133-497 keV
• Ideal para micrometástases
• γ de 208 keV (permite obter imagens)
• Indicações: feocromocitoma e
neuroblastomas;
• Tratamento neoadjuvante
• antes do tratamento inicial
 DOTA-Lu177

• Mecanismo de ação: Análogo da somatostatina.

Ligação com receptores SSTR2
(superexpressados em tumores
neuroendócrinos);
• Reações adversas:
1) agudas: náusea, cefaleia, vômitos e toxicidade
hepática
2) crônicas: toxicidade renal severa (reversível)
DOTA-Lu177
 Contraindicações
• Pacientes instáveis;
• Envolvimento hepático difuso e extenso.
• Índice de Karnofsky < 60 e expectativa de vida < 3 meses;
• Condição laboratorial para realização da terapia:
• Hemoglobina ≥ 5,5 mmol/L ou 8,86 g/dL;
• Leucócitos ≥ 2x10g/L ou 2.000/mm3;
• Plaquetas ≥ 80x10 g/L ou 80.000/µL;
• Bilirrubina total ≤ 3x limite superior;
• Albumina sérica ≥ 30g/L ou < 30g/L, com tempo de protrombina
normal;
• Clearance de creatinina de 24h ou de EDTA51Cr > 40-50 ml/min
e creatinina sérica < 1,40 µmol/L ou 1,5 mg/dL.
PSMA-Lu177
 PSMA-Lu177

• Prostate-specific membrane antigen

(PSMA)
Kratochwil, C., Giesel, F. L., Stefanova, M., Benešová, M., Bronzel, M., Afshar-Oromieh, A., ... & Haberkorn, U. (2016). PSMA-targeted
radionuclide therapy of metastatic castration-resistant prostate cancer with 177Lu-labeled PSMA-617. Journal of Nuclear
Medicine, 57(8), 1170-1176.
Chatalic, K. L., Heskamp, S.,
Konijnenberg, M., Molkenboer-
Kuenen, J. D., Franssen, G. M.,
Clahsen-van Groningen, M. C.,
... & de Jong, M. (2016).
Towards personalized treatment
of prostate cancer: PSMA I&T, a
promising prostate-specific
membrane antigen-targeted
theranostic
agent. Theranostics, 6(6), 849.
XOFIGO-Ra223
(Cloreto de rádio-223)
 XOFIGO-Ra223

• Emissor alfa (5,0 -

7,5 MeV)
• Com meia-vida de
11,4 dias
• A atividade
específica de rádio-
223 é 1,9 MBq/ng
(0,0514 mCi/ng).
• Dose = 1,49µCi/kg
 XOFIGO-Ra223

• Isótopo radioativo rádio-223 que mimetiza o

cálcio e liga-se ao osso;
• É utilizado quando a doença se estendeu aos
ossos e está causando sintomas (por exemplo,
dor), mas não é conhecido se a doença se
estendeu até os órgãos internos;
• O alcance é inferior a 100 micrómetros (menos
de 10 diâmetros celulares) o que minimiza a
lesão do tecido normal circundante.
 XOFIGO-Ra223

Antes da primeira administração:

• Contagem absoluta de neutrófilos (CAN)
deve ser ≥ 1,5 x 109/l, a contagem de
plaquetas ≥ 100 x 109/l e a hemoglobina
≥ 10,0 g/dl.
 XOFIGO-Ra223

Reação comum (> 1/100 a < 1/10)

• Leucopenia (diminuição no número de células
brancas do sangue);
• Neutropenia (diminuição no número de um tipo
específico de células brancas do sangue (neutrófilos),
que pode levar a um aumento do risco de infecção);
• Pancitopenia (diminuição no número de células
brancas e vermelhas e plaquetas do sangue);
• Teações no local de injeção (por exemplo, eritema
(vermelhidão da pele), dor e inchaço).
 XOFIGO-Ra223

Reação incomum (> 1/1000 a < 1/100)

• Linfopenia (diminuição no número de um
tipo específico de células brancas do
sangue (linfócitos)).
 XOFIGO-Ra223

Modo de administração:
• Xofigo é para uso por via intravenosa.
Tem de ser administrado por injeção
lenta (geralmente até 1 minuto).
• A via ou cânula de acesso intravenoso
tem de ser irrigada com solução injetável
isotónica de cloreto de sódio a 9 mg/ml
(0,9%) antes e após a injeção de Xofigo.
XOFIGO-Ra223
 XOFIGO-Ra223

Interações:
• Excluir interações com cálcio e fosfato, deve-
se considerar suspender a suplementação
com estas substâncias e/ou Vitamina D alguns
dias antes de iniciar o tratamento com Xofigo
• Zytiga ® (também conhecido como abiraterona)
com prednisona / prednisolona, ​pois isso pode
aumentar o risco de fraturas ósseas
(quebras) e morte
IODO-131
(Iodeto de sódio-131)
Iodo-131
Iodo-131
Iodo-131
 Iodoterapia

CIRURGIA Reposição
(Tireoidectomia) Baixa de T3/T4 Hormonal

TSH SINTÉTICO Menor produção

RECOMBINANTE Hipófise retraída
De TSH

Aumento Captação do I-131 TRATAMENTO

do TSH (Morte Celular)
 Iodo-131
• Indicações: Hipertireoidismo, carcinoma papilar
e folicular;
• Interações medicamentosas:
• Contraste iodado;
• Lítio aumenta a captação;
• Outros que influenciam a captação do I-131;
• Reações adversas: desconforto no TGI,
erupções cutâneas, fraqueza, dor na garganta
e tosse.
EFEITOS BIOLÓGICOS
DA RADIAÇÃO
IONIZANTE
DNA
 Radiólise

Mecanismo indireto: quando a radiação quebra a

molécula da água, formando assim radicais livres que
podem atacar outras moléculas importantes. Esse
mecanismo é importante, uma vez que nosso corpo é
composto por mais de 70% de água.
 Danos direto ao
DNA

• Mecanismo direto: quando a radiação

interage diretamente com as moléculas
importantes como as de DNA, podendo
causar desde mutação genética até
morte celular
Obrigado!