MELATONINA

DESDE A RENOVAÇÃO CELULAR ATÉ OS

BATIMENTOS CARDÍACOS, TUDO OBEDECE
AO RITMO DA MELATONINA.
FORMAS FARMACÊUTICAS DISPONÍVEIS
NA ESSENTIA PHARMA

1) CÁPSULA SUBLINGUAL
Melatonina ..................................................................................... 0,3 a 3 mg
Excipiente sublingual ................................................................. qsp 1 cápsula
Posologia: Administrar 1 cápsula via sublingual ao deitar.
Consideração: esta forma farmacêutica destina-se à ação farmacológica rápida,
uma vez que evita o metabolismo de primeira passagem hepática. Indicada para
induzir o sono rapidamente.

2) CÁPSULA ORAL
Melatonina .................................................................................. 0,5 a 5 mg
Excipiente cápsulas ................................................................. qsp 1 cápsula
Posologia: Administrar 1 cápsula 30 a 60 minutos antes de dormir.
Consideração: esta é a forma farmacêutica mais comumente utilizada. Indicada para
tratar os distúrbios de sono. Para tratamento de neoplasias, administra-se doses
elevadas (10 a 20mg ) pela manhã.

3) CÁPSULA ORAL SLOW RELEASE

Melatonina ..................................................................................... 1 a 5 mg
Excipiente Slow Release .......................................................... qsp 1 cápsula
Posologia: Administrar 1 cápsula 30 a 60 minutos antes de dormir.
Consideração: esta forma farmacêutica destina-se à ação farmacológica prolongada
e mimetiza a liberação fisiológica. Indicada para pacientes que tem despertares no
meio da noite.

4) CREME TRANSDÉRMICO
Melatonina ..................................................................................... 1 a 5 mg
Creme Transdérmico de Alta Absorção ............................................ qsp 1 ml
Posologia: Administrar 1 dose = 1ml =1 pump da formulação 1 hora antes de dormir.
Consideração: esta forma farmacêutica destina-se a ação farmacológica prolongada.
Indicada para pacientes que tem despertares no meio da noite. A via transdérmica
mimetiza a liberação lenta e contínua de melatonina.

O presente material tem como objetivo a divulgação de informações sobre medicamentos manipulados, seus respectivos
princípios ativos e indicações terapêuticas, devendo ser veiculado exclusivamente para profissionais habilitados,
conforme permissão presente no art. 36 e parágrafo único da RDC-Anvisa 96/2008. Considerando que as indicações
terapêuticas foram fielmente extraídas da literatura especializada, é responsabilidade integral do profissional habilitado
a utilização das informações aqui constantes.

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ENTENDA COMO É FORMADA INDICAÇÕES E USOS
A MELATONINA
A literatura disponibiliza mais de 15.000 trabalhos sobre
A glândula pineal é uma importante glândula neurossecreto- melatonina, apresentando inúmeros benefícios e áreas de
ra localizada no centro do cérebro e responsável pela organi- atuações no corpo, sendo citados abaixo as principais indica-
zação temporal dos eventos fisiológicos e comportamentais, ções clínicas:
sendo por isso fundamental para a adaptação do indivíduo
no meio ambiente. Sua principal função é regular o metabo- • Distúrbios do sono
lismo e os ciclos vitais do organismo, atuando principalmente
no ciclo do sono (ciclo circadiano), no sistema imunológico, • Reduz os efeitos de Jet Lag
cardiovascular (pressão arterial) e no controle das atividades • Adjuvante no tratamento dos distúrbios de sono
sexuais e de reprodução. Funções essas decorrentes do do autismo
hormônio melatonina produzidas pela glândula pineal na
ausência de luz.11,12,17 Esse importante hormônio também • Antioxidante
pode ser sintetizado via extra-pineal, através do trato gastro
• Adjuvante no tratamento do câncer
intestinal. São as células enterocromafins localizadas no
intestino, as grandes responsáveis por sintetizar a melatoni- • Adjuvante no tratamento de doenças gastrointestinais
na a partir do aminoácido triptofano. Diferente da melatoni-
• Adjuvante no tratamento da dor
na sintetizada pela glândula pineal, cuja regulação se dá pelo
ritmo circadiano, no intestino sua produção é influenciada
pela ingestão alimentar e processo digestivo. Tanto a produ-
DISTÚRBIOS DO SONO
ção cerebral quanto a produção intestinal de melatonina é
realizada a partir do aminoácido triptofano proveniente da O distúrbio do sono consiste de um grupo de patologias que
dieta e com ação de diversas enzimas endógenas:1,11-13,17 afetam a qualidade do sono e sua incidência aumenta
exponencialmente conforme o aumento da idade, pela
redução da produção de melatonina com o envelhecimento.
O Na maioria dos casos passíveis de medicação, a prescrição
mais comum são os benzodiazepínicos e os antidepressivos
OH que apresentam inúmeros efeitos adversos, incluindo depen-
NH2 dência, impotência sexual e ganho de peso. Doses mínimas
de melatonina administradas antes de dormir são capazes de
N Triptofano
H induzir o sono e melhorar a sua qualidade, ao promover uma
sonolência muito semelhante ao padrão fisiológico e sem
Triptofano efeitos colaterais.14,18,19
hidroxilase
O A melatonina é também o tratamento de escolha para o Jet
HO Lag, termo em inglês utilizado para uma descompensação
OH horária, ou uma fadiga de viagem, consequência de altera-
NH2
ções no ritmo circadiano. Com a administração de melatoni-
N na o passageiro é capaz de regular o ritmo de sono durante
H 5-hidroxitriptofano
as viagens intercontinentais.14,19
Aminoácido aromático
descarboxilase
MELATONINA E AUTISMO
NH2
HO Crianças com autismo apresentam níveis mais baixos de
melatonina do que as crianças saudáveis, possivelmente por
N Serotonina uma deficiência causada em uma ou em ambas as enzimas
H responsáveis pela conversão de N-acetilserotonina em
melatonina. Suplementar melatonina tem se mostrado
N-acetiltransferase promissor e seguro no tratamento de insônia em crianças
H com autismo. Uma importante meta-análise publicada na
N revista Developmental Medicine & Child Neurology em
CH3
HO 2011, concluiu que a suplementação de melatonina em
crianças com espectro autista mostra-se capaz de melhorar a
O Esses sintomas tendem a desaparecer com a redução da
N quantidade e qualidade do sono dessas crianças, com conse-
N-acetilserotonina
H quente melhora do comportamento durante o dia.2-5
Hidroxi-indol
O-metil transferase
AÇÃO ANTIOXIDANTE
MeO CH3
H A oxidação de lipídeos, proteínas e ácidos nucléicos, através
N O da ação de radicais livres, é associada com o desenvolvimen-
N to de diversos tipos de câncer, doenças cardiovasculares e
H Melatonina neurodegenerativas. Estudos confirmam a capacidade da
melatonina em reduzir o estresse oxidativo, através da SUGESTÃO DE DOSE
redução e/ou eliminação de reagentes de oxigênio e nitrogê-
nio produzidos na mitocôndria. A melatonina é um antioxi- Entre 0,3 a 20 mg/dia.
dante universal e multifuncional, um dos poucos antioxidan-
tes que também atua a nível mitocondrial. Sua ação como A administração de melatonina é considerada segura pelos
antioxidante é mais potente do que a vitamina C e E. Sugere-se especialistas da área, porém sua dose é muito individual,
que a melatonina reduz a formação de peroxinitritos, a sendo necessário avaliar cada caso isoladamente. Por este
peroxidação lipídica e a expressão da síntese de óxido motivo indica-se a introdução progressiva da dose, começan-
nítrico. Pesquisas demonstraram também aumento na do com uma concentração baixa de 0,3 mg a 1 mg e aumen-
síntese de glutationa peroxidase, enzima que auxilia na tar progressivamente até que os efeitos desejados sejam
eliminação de radicais livres do organismo, comprovando a alcançados ou que os sinais de excesso de melatonina se
ação deste hormônio sobre outras enzimas protetoras contra manifestem, indicando-se a redução da dose. Por este motivo
reativos tóxicos. Por este motivo, se indica o uso em patolo- precisa ser conhecido os sinais de excesso da substância para
gias neurodegenerativas e doenças cardiovasculares.6,7,12 adequação da dose correta. Quando a concentração for
excessiva, esta se manifesta das seguintes formas:
AÇÃO ANTITUMORAL
Estudos realizados ao longo dos anos, apontam que a
melatonina apresenta ação tanto na via extrínseca, ao modu-
» Sono profundo por 3 a 4
lar a expressão dos receptores de morte celular, quanto na horas, seguido de despertar
via intrínseca ao eliminar radicais oxidantes do citoplasma ansioso ou profundamente
que podem ser gerados pela mitocôndria. A melatonina descansado e com dificuldade
parece prevenir a promoção e o crescimento de tumores, pois de voltar a dormir. Isto indica
inibe a proliferação e a capacidade de invasão das células de excesso de melatonina de ação
câncer. Trabalhos mais recentes mostram que o efeito da rápida podendo ser indicado
melatonina frente ao câncer envolve mais de 6 diferentes trocar a forma farmacêutica,
vias de atuação e em diversos tipos de cânceres. No câncer aos invés de reduzir a dose.
de mama, por exemplo, o provável mecanismo de ação seria
sua interação com os receptores estrogênios nas células
epiteliais e também por aumentar a imunidade local e pelo » Cefaleia ou cabeça pesada
efeito inibitório na atividade da aromatase (enzima que pela manhã que melhoram
converte androgênios em estrogênios no tecido mamário com a exposição solar.
afetado). A melatonina também é inibidora endógena
específica de receptores alfa de estrogênio, bloqueia a
calmodulina e, portanto, antagoniza a ação do estrogênio
» Hipotensão e fadiga matinal
nas neoplasias.10,12,15,16 (deficiência de cortisol pode
piorar com o uso de melatonina).
MELATONINA E TRATO GASTROINTESTINAL
Seja de dia ou de noite, o trato gastro-intestinal contém 400 » Sonhos muito vívidos, expe-
vezes mais melatonina do que a produzida pela glândula rimentados como reais.
pineal. A melatonina parece desenvolver um importante
papel na regulação da motilidade intestinal, no sistema
imunológico, na proteção do colon, na inibição do crescimen- » Sonolência excessiva pela
to de bactérias patogênicas e na liberação de peptídeos manhã, com dificuldade de
envolvidos no balanço energético. Em doenças do refluxo despertar.
gastroesofágico e autoimunes a melatonina tem sua indica-
ção comprovada.6,7,13
MELATONINA E DOR
Estudos mais recentes têm tentado desvendar o mecanismo dose, troca da forma farmacêutica ou suspensão do uso.8,11
pelo qual o uso da melatonina atua como analgésico em
condições de dor crônica como fibromialgia, síndrome do
intestino irritável e enxaqueca. As hipóteses mais aceitas são
a possível ligação da melatonina a receptores GABA e a
redução da ansiedade do paciente com consequente
diminuição do reflexo de dor, assim como redução da
inflamação e da condução nervosa dolorosa.9