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Curso Regular de Farmácia

Aula 20.1 – Noções de Formas Farmacêuticas


Prof. Cá Cardoso

AULA 20.1

Curso Regular de Farmácia


Noções de Formas Farmacêuticas
Formas Farmacêuticas Sólida, Líquida e Semissólidas
Professora Cá Cardoso

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Caro (a) aluno (a),

Chegamos à última disciplina de nosso curso: Farmacotécnica.

A FARMACOTÉCNICA estuda a transformação dos fármacos em MEDICAMENTOS. Essa


transformação ocorre, pois, através de processos farmacotécnicos, o fármaco é vinculado
a uma FORMA FARMACÊUTICA (líquida, sólida ou semissólida), e é justamente isso que
possibilita sua ADMINISTRAÇÃO.

Ora, é impossível a administração de um FÁRMACO (princípio ativo). Este deve estar em


uma Forma Farmacêutica que possibilite seu uso. De acordo com a ANVISA:

FORMA FARMACÊUTICA é o estado final de apresentação que os princípios ativos


farmacêuticos possuem após uma ou mais operações farmacêuticas executadas com a
adição de excipientes* apropriados ou sem a adição de excipientes, a fim de facilitar a sua
utilização e obter o efeito terapêutico desejado, com características apropriadas a uma
determinada via de administração.

* Podemos entender como excipientes tudo aquilo que esteja na forma farmacêutica,
excetuando-se o fármaco.

Sendo assim, dedicaremos essa aula de nosso curso ao estudo das Formas Farmacêuticas
(Líquidas; Sólidas e Semissólidas).

Antes, porém, de tratarmos especificamente das formas farmacêuticas, precisamos estudar


os componentes das Fórmulas Farmacêuticas.

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Fórmula Coadjuvantes
Fármaco Veículo
Farmacêutica Técnicos

• Fármaco -> Principio Ativo, responsável pela atividade farmacêutica;

• Coadjuvantes Técnicos ou Corretivos – Todas as substâncias adicionadas a uma


preparação com a finalidade de melhorar a sua estabilidade (antioxidantes,
conservantes, etc.) ou sua aceitação (corretivos de cor, sabor e aroma).

• Veículo: Parte da fórmula que irá dissolver, suspender ou emulsionar os


componentes da fórmula para maior homogeneidade. Exemplo: água.
Neste primeiro momento, estudaremos os COADJUVANTES TÉCNICOS..

COADJUVANTES TÉCNICOS

Podemos dividir os coadjuvantes técnicos, ou corretivos, em 2 grandes grupos,


considerando a finalidade dessas substâncias:

Conferir Aumentar a
ESTABILIDADE ACEITAÇÃO

Lembre-se que a estabilidade é a extensão na qual um produto retém, dentro dos limites
especificados e por todo o seu período de armazenamento e uso (prazo de validade), as
mesmas propriedades e características que possuía no momento da sua fabricação.

A estabilidade por ser dividida nos seguintes tipos:

• Física =>a aparência, paladar uniformidade, dissolução;


• Microbiológica => esterilidade ou resistência ao crescimento microbiano é retida;
Para os ATM => efetividade dentro dos limites.
• Terapêutica => Efeitos terapêuticos inalterados;
• Toxicológica => Nenhum aumento de toxicidade ocorre;
• Química => fármaco retém sua integridade química e sua POTÊNCIA - Importante
para selecionar condições de armazenamento e acondicionamento

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Os coadjuvantes que conferem estabilidade podem, ainda, ser divididos em:

• Agentes Corretivos de pH (anti-hidrolíticos e antioxidantes)


1

• Solubilizantes
2

• Conservantes
3

AGENTES CORRETIVOS DE PH (ANTI-HIDROLÍTICOS E ANTIOXIDANTES)

Temos que entender que o pH influencia uma série de processos, entre eles:
• Na prevenção do desencadeamento de efeitos irritativos por certos fármacos;
• Na solubilidade (lembre-se que os fármacos são eletrólitos fracos e que a sua
solubilidade e posterior absorção é dependente do pH do fármaco e do meio);
• Na estabilidade do sistema conservante.

Além disso, o pH (juntamente com a temperatura) é o principal catalisador da HIDRÓLISE


e da OXIDAÇÃO dos fármacos. Ou seja, o pH influencia na manutenção da estabilidade
química e farmacodinâmica da preparação.

A manutenção do pH em uma faixa ótima pode ser conseguida por meio de soluções
tampão.

ANTI-HIDROLÍTICOS

.A HIDRÓLISE é o principal fenômeno destrutivo dos fármacos. Trata-se da quebra das


moléculas, através da água. Como resolver? Diminuindo a quantidade de água da
formulação, substituindo-a por solventes não aquosos, ou seja, por agentes anti-hidrolíticos.
Ex: Glicerina, Sorbitol, Propilenoglicol.

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ANTIOXIDANTES
A oxidação é responsável por uma série de alterações do fármaco e da formulação, entre
elas:

Precipitação
Alteração de Inativação dos
de certos
cor e aroma fármacos
compostos

São consideradas substâncias PRÓ-OXIDANTES (que induzem a oxidação):

Luz

Calor
íons
Metálicos

A auto-oxidação dos fármacos faz-se por meio de uma reação em cadeia, dependente de
radicais livres.

As substâncias ANTIOXIDANTES impedem a oxidação, basicamente, de 2 formas:


1) Interrupção das cadeias de radicais livres;
2) Por meio de mecanismos de prevenção – ou seja, evita a ação de elementos iniciadores
da cadeia, como por exemplo, íons metálicos.

A escolha do agente antioxidante depende da natureza da formulação. Alguns são utilizados


em soluções AQUOSAS e outros em OLEOSAS.

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ANTIOXIDANTES DE SOLUÇÕES OLEOSAS


A oxidação é o principal processo de deterioração de óleos. Em soluções oleosas, a
oxidação gera, além das alterações que já vimos:
• Alterações da viscosidade;
• Alteração das propriedades organolépticas;
• Formação de compostos odoríferos e voláteis;

Antioxidantes que agem interrompendo a cadeia de radicais livres em soluções oleosas:

Ésteres do Ésteres do
BHT BHA NDGA ácido gálhico ácido
(Progallins) ascórbico

Antioxidantes que agem prevenindo a ação de iniciadores da cadeia (metais).

Aminoácidos
Ácido Etileno-
Ácido Fosfórico e (como cisteína,
Ácido Cítrico diaminotetracético
derivados metionina,
(EDTA)
glutationa)

ANTIOXIDANTES DE SOLUÇÕES AQUOSAS

Antioxidantes que agem interrompendo a cadeia de radicais livres em soluções aquosas:

Ácido Ésteres do
Gás sulfuroso Metabissulfito Bissulfito
ascórbico ácido gálhico

Antioxidantes que agem prevenindo a ação de iniciadores da cadeia (metais) em soluções


aquosas:

Ácido tartárico Sais de sódio


Ácido cítrico Polifosfatos
e glucônico de EDTA

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SOLUBILIZANTES
Veremos detalhes dos agentes solubilizantes quando virmos cada uma das formas
farmacêuticas. Apenas para introduzir o tema:
• Para ser terapeuticamente eficaz, um fármaco deve ser possuir alguma solubilidade
aquosa. Antes de entrar na circulação sistêmica, DEVE primeiro estar em solução.
o Aumento da solubilidade aquosa: modificação em SAL ou ÉSTER.
o ↑ solubilidade => ↓ tamanho da partícula

Neste momento é importante entender que a solubilidade de um soluto em um solvente


depende da polaridade que ele e o solvente possuem, o que pode ser expresso em termos
de CONSTANTE DIELÉTRICA (semelhante dissolve semelhante).
A Constante Dielétrica fornece uma medida aproximada da polaridade de um solvente. Ou
seja, quanto MAIOR a Constante Dielétrica, MAIS POLAR é o solvente e portanto, mais
miscível em ÁGUA.
Solventes com constantes dielétricas próximas são miscíveis. Ex: a constante dielétrica da
água é de 80,4 e a do Etanol é de 25 – tais solventes são miscíveis. A constante dielétrica
do benzeno é 2,3, portanto, trata-se de uma substancia APOLAR e não é miscível em água.

CONSERVANTES
Substância que impede ou retarda a alteração das formulações provocada por
microrganismos. Os principais conservantes são:

Cloreto de Ácido
Parabenos Formol Etanol
Benzalcônio Benzóico

Alguns quelantes, como EDTA, por removem íons cálcio da parede celular do microrganismo
Gram-negativo, permite maior concentração do conservante na célula microbiana, ou seja,
potencializam a ação dos conservantes.

Algumas informações importantes:

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• Bactérias => crescimento maior em meio fracamente alcalino;

• Fungos e leveduras=> crescimento maior em meio ácido;

• Apenas a fração não dissociada ou molecular tem capacidade de conservação =>


porção ionizada é INCAPAZ de penetrar o microorganismo.

Fração molecular Consegue


Tem capacidade
(não dissociada) penetrar no
de conservação
do conservante microorganismo

• Conservantes ácidos => mais eficazes em meio ácido (básicos em meio básico);

• Modo de ação dos conservantes: interferem no Crescimento, Multiplicação e


Metabolismo dos microorganismos, das seguintes formas:
o Lise parcial (modificação da permeabilidade da membrana celular e liberação
dos constituintes);
o Lise e ruptura do citoplasma;
o Coagulação irreversível dos constituintes plasmáticos;
o Inibição do metabolismo celular;
o Oxidação dos constituintes celulares;
o Hidrólise

• Não precisam de sistemas conservantes:


o Soluções hidroalcólica (elixir, tinturas e espíritos) => não precisam de conservantes
pois o álcool em alto teor previne o crescimento de microorganismos.

• É PROIBIDO o uso de sistemas conservantes em:


o Expansores de sangue e NPP => pelos volumes muito grandes necessitariam de
volumes de conservantes muito grandes- resultado: toxicidade.

COADJUVANTES QUE AUMENTAM A ACEITAÇÃO

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Os coadjuvantes que aumentam a ACEITAÇÃO podem ser divididos em:

Flavorizantes Edulcorantes Corantes

• Flavorizantes Tratam-se dos AROMATIZANTES.

• Educorantes Tratam-se dos ADOÇANTES. Ex: sorbitol; ciclamato de sódio;


aspartame.

• Corantes Devem:
▪ Ser hidrossolúveis;
▪ Ter grande capacidade de coloração em concentrações mínimas;
▪ Ser estáveis ao calor e à luz e manterem essa estabilidade durante
longo tempo;
▪ Ser estáveis a variações de pH e em presença de oxidantes e redutores;
▪ Ser compatíveis com os componentes da fórmula a corar;
▪ Não possuírem odor e gosto desagradáveis.

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(2016 – Instituto AOCP/EBSERH – Nacional) - Um farmacêutico recebeu a seguinte


prescrição médica para ser preparada e dispensada:

Fármaco X................ 5,0 g


Veículo q.s.p..............100,0 mL
Uso interno
Posologia: Tomar 2,5 mL 2 vezes ao dia

Dados:

a. O fármaco X é um pó branco que se decompõe rapidamente em presença de luz e de


metais pesados.
b. O fármaco X possui sabor e odor desagradável.
c. A preparação medicamentosa é susceptível de contaminação microbiana.
d. A solubilidade farmacopeica do fármaco X em água é de 1 parte do fármaco para 20 partes
de água.
e. A constante dielétrica requerida para solubilizar totalmente o fármaco é 55.

(A) Metilparabeno, etanol e propilparabeno são exemplos de adjuvantes farmacotécnicos


que poderiam ser utilizados para prevenir os problemas descritos no item a.
(B) Para contornar especificamente o problema descrito no item b, poderia ser adicionada à
preparação um adjuvante farmacotécnico do tipo flavorizante.
(C) Para contornar especificamente o problema descrito no item c, poderia ser adicionada à
preparação metabissulfito de sódio e EDTA.
(D) De acordo com o item d, o fármaco X é ligeiramente solúvel em água.
(E) De acordo com o item e, o fármaco X é pouco solúvel em água e necessita de
aromatizantes e/ou corantes para melhorar a aparência e palatabilidade da preparação
farmacêutica.

COMENTÁRIOS: Vamos analisar cada uma das alternativas separadamente:

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A) ERRADO - Metilparabeno, etanol e propilparabeno são conservantes. Assim, seriam


úteis para prevenir a contaminação microbiana (item c). Para prevenir a OXIDAÇÃO, seria
necessário o uso de antioxidantes, tais como ácido cítrico, por exemplo.

B) CORRETO – Os flavorizantes tratam-se de aromatizantes. Assim, poderiam ser utilizados


para resolver o problema de odor desagradável (item b).

C) ERRADO – Metabissulfito de sódio e EDTA são antioxidantes, assim, não resolvem o


problema de contaminação microbiana. Para isso, são necessários conservantes, como os
parabenos, por exemplo.

D) ERRADO – De acordo com a Farmacopeia, um fármaco com 1 parte do fármaco para 20


partes de água é considerado SOLÚVEL em água.

E) ERRADO- Lembre-se que quanto maior a constante dielétrica, mais polar é o solvente.
Portanto, podemos inferir que o fármaco é solúvel em água. Além disso, para melhorar a
potabilidade é necessário o uso de EDULCORANTES.

GABARITO: B

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FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

São Formas Farmacêuticas Líquidas:

Soluções Suspensões Emulsões

Estudaremos cada uma das FF bem como seus subtipos. Nessa aula não trataremos de
soluções estéreis (teremos uma aula apenas para esse assunto). E então, vamos lá?

1. SOLUÇÕES

Definição: Solução é a forma farmacêutica líquida, límpida e homogênea, que contém um


ou mais princípios ativos dissolvidos em um solvente adequado ou numa mistura de
solventes miscíveis. (Farmacopéia Bras. 2010)

Quais os componentes de uma SOLUÇÃO?

1) SOLUTO: Componente que se encontra disperso no solvente, na forma


molecular ou iônica;

2) SOLVENTE: Fase na qual ocorre a dispersão = Líquido (1 ou mais)

As soluções são consideradas Dispersões Moleculares.

Dispersão Molecular: partícula < 0,001 µ que atravessa o papel filtro e o ultrafiltro; difunde
e passa através da membrana de diálise muito rapidamente; não é visível nem ao
ultramicroscópio.

As soluções podem ser classificadas em orais, tópicas, oftálmicas, otológicas, nasais e


parenteral. Nessa aula enfocaremos as orais. Em nossa aula de soluções estéreis
trataremos das parenterais e oftálmicas.

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Podemos elencar as seguintes VANTAGENS das soluções:

• Deglutição Facilitada: líquidos são mais facilmente deglutidos do que


1 sólidos (mais indicados para uso pediátrico e geriátrico);

• Abosorção mais rápida: já que fármaco estando em solução é


2 imediatamente disponibilizado para absorção;

• Fármaco está uniformemente distribuído na preparação: já que a solução


3 é um sistema homogêneo.

Lembre-se que para ser absorvido um fármaco necessariamente precisa estar em solução.
Assim, as soluções, quando comparadas às formas farmacêuticas sólidas, têm a grande
vantagem de ser absorvidas mais rapidamente, uma vez que já estão em solução
(diferente das formas farmacêuticas sólidas que precisarão se desintegrar para então
passarem a estar em solução).

Como DESVANTAGENS das soluções, podemos citar:

• Apresentam transporte e estocagem mais difíceis (se compararmos a FF


sólidas);
1

• São menos estáveis: estabilidade dos componentes de uma solução


aquosa é menor se comparada às formas sólida ( devido a hidrólise);
2

• Constituem um meio propício ao crescimento de microrganismos;


3

• A precisão da dose depende da habilidade do paciente em utilizar os


dosadores.
4

Pela definição, podemos observar que a principal característica desta FF é a


SOLUBILIDADE. Para que uma preparação seja considerada uma solução, há

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necessidade de o princípio ativo esteja SOLÚVEL. Logo, abordarei alguns pontos


importantes sobre essa característica, que podem ser cobrados em concursos.
1.1. CONSIDERAÇÕES SOBRE SOLUBILIDADE

A SOLUBILIDADE de uma substância em determinado solvente indica a concentração


máxima na qual a solução pode ser preparada. Ou, número de partes de solvente para
dissolver 1 parte do soluto. Quanto MENOS partes, MAIS solúvel.

Partes de Solvente necessárias para


Expressão
dissolver o soluto
Muito Solúvel Menos de 1 parte
Facilmente Solúvel De 1 a 10 partes
Solúvel De 10 a 30 partes
Ligeiramente Solúvel De 30 a 100 partes
Pouco Solúvel De 100 a 1.000 partes
Muito Pouco Solúvel De 1.000 a 10.000 partes
Praticamente Insolúvel ou Insolúvel Mais de 10.000 partes

O Coeficiente de solubilidade é quantidade máxima de uma substância dissolvida em


100 partes de um solvente à determinada temperatura.

Quais fatores, relativos à preparação, afetam a Solubilidade?

• Temperatura: Quanto a temperatura, a solubilidade (para substâncias


endotérmicas – que absorvem calor – são a maioria);
• Agitação: Quanto a agitação, a velocidade de dissolução;
• Subdivisão do soluto: Quanto as partículas, a velocidade de dissolução.

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Quais propriedades físico-químicas do fármaco afetam sua solubilidade?

Ponto de • Quanto MAIOR o PF, MENOR a solubilidade;


Fusão
Tipo de • Solubilidade é maior para fármacos com grupos
hidrofílicos do que para aqueles com grupos
Substituintes lipofílicos.

Relação • Quanto maior a ionização, mais solúvel. Fármacos


ácidos, mais solúveis em meio básico. Fármacos
pKA/pH básicos, mais solúveis em meio ácido.

Ora, se a Solubilidade é o X da questão para as soluções, temos que pensar em formas de


AUMENTAR a solubilidade, concorda? Há formas? SIM! Vejamos:

MÉTODOS PARA AUMENTAR A SOLUBILIDADE

1. Seleção apropriada do sal


Os fármacos são disponíveis comercialmente em diversas formas de sal e com diferentes
solubilidades. A seleção do sal é parte integrante da preparação da solução.

2. Otimização do pH da solução
Ora, fármacos ácidos são melhores dissolvidos em soluções BÁSICAS (e o contrário
também é verdadeiro). Assim, deve-se buscar o pH no qual ocorra a maior solubilidade.
O controle deste pH é realizado utilizando-se tampões que não afetem a solubilidade do
fármaco.

3. Uso de co-solventes
CO-SOLVENTES São componentes líquidos que são incorporados na formulação

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para se aumentar a solubilidade de fármacos pouco solúveis.

Pré-requisitos para ser um co-solvente:


1. Ser miscível em água;
2. O fármaco ser solúvel no co-solvente.
Co-Solventes comumente

Glicerol
empregados

Propilenoglicol

Etanol

1.2. EXCIPIENTES DAS SOLUÇÕES

Vimos na primeira parte dessa aula, cada um dos tipos de excipientes (coadjuvantes
farmacotécnicos). De maneira geral, independente da FF, um excipiente ideal deve possuir
algumas características em comum, entre elas:

1. Ser farmacologicamente INATIVO;


2. Ser química e fisicamente INERTE em relação ao fármaco;
3. Ser compatível com outras substâncias da formulação;
4. Ter baixo custo.

Lembre-se que as principais FUNÇÕES dos excipientes são:


• Conferir peso, volume e consistência ao fármaco;
• Melhorar as propriedades organolépticas;
• Aumentar ou preservar a estabilidade dos fármacos;

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• Manter o pH das formulações líquidas;


• Facilitar a adesão do tratamento pelo paciente.

Quanto aos EXCIPIENTES da SOLUÇÃO, temos:

Modificadores
Veículo Co-solvente Tampões Edulcorantes
de Viscosidade

Antioxidantes Conservantes Flavorizantes Corantes

Tratarei apenas daqueles que possuem características específicas, uma vez que já
trabalhamos este tema.

VEÍCULO
• Veículo utilizado: Água Purificada USP.
• Quais são as características desta água?
o Obtida por destilação, deionização ou osmose reversa;
o O resíduo sólido é menor que 1 mg/100mL da amostra.

Água potável pode ser utilizada? NÃO! Por quê? Incompatibilidades químicas com os
componentes da formulação.

CO-SOLVENTE
Conforme vimos, trata-se de um solvente adicionado à preparação para aumentar a
solubilidade. Ex: Propilenoglicol, Glicerina, etc.

TAMPÃO
Soluções empregadas para controlar o pH da formulação, melhorando sua estabilidade.
Lembre-se que o controle do pH é essencial para:

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manter a ↑a estabilidade
solubilidade do dos produtos pH-
fármaco dependentes

Ex:
-> acetato (ác. acético + acetato de Na+);
-> citratos (ác. cítrico + citratode Na+).

MODIFICADORES DE VISCOSIDADE
Devemos lembrar que para a administração de soluções orais normalmente são utilizadas
seringas, dosadores ou colheres, logo, a viscosidade é importante e deve ser suficiente para
garantir que o paciente consiga dosar exatamente o volume a ser administrado.
Além disso, a viscosidade também é útil para aumentar a patabilidade das soluções.

Como aumentar a viscosidade de soluções?


Adição de POLÍMEROS HIDROFÍLICOS iônicos e não-iônicos.

Exemplo de Polímeros Não-Iônicos (Neutros):

Derivados da celulose:
metilcelulose, hidroxietilcelulose, Polivinilpirrolidona.
hidroxipropilcelulose

Exemplo de Polímeros Iônicos:

Carboximetilcelulose Alginato de
sódica (aniônica) Sódio

ANTIOXIDANTES
Lembre-se que os antioxidantes são moléculas redox que:
• Exibem potencial oxidativo maior do que o fármaco (é oxidado preferencialmente
ao fármaco);

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• Inibem os radicais livres que induzem a decomposição do fármaco.

Assim, em soluções aquosas, os antioxidantes são oxidados (degradados) em preferência


ao fármaco, protegendo-o da decomposição.
Em soluções, são usados em baixas concentrações (< 0,2% p/p) e a concentração de
antioxidante no produto final costuma ser menor do que a inicial, devido à degradação
oxidativa durante a fabricação.

Ex. de Antioxidantes para Soluções Aquosas:


• sulfito de sódio;
• metabisulfitode sódio;
• ácido ascórbico.

CONSERVANTES
Em SOLUÇÕES, normalmente, utiliza-se a associação de

Metilparabeno (Nipagin) Propilparabeno (1) (Nipazol)


(9)

Esta combinação amplia o espectro antimicrobiano.

Os parabenos são geralmente escolhidos por NÃO serem afetados pelo pH da solução, de
forma diferente dos conservantes ácidos.

a. CLASSIFICAÇÃO DAS SOLUÇÕES

Quanto à Via de Administração, as soluções podem ser divididas em:

1 • Soluções Nasais
2 • Soluções Otológica
3 • Soluções Oftálmicas
4 • Soluções Orais

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Quanto aos TIPOS, podemos dividir as Soluções de uso ORAL em dois grandes grupos:
efeito Sistêmico e efeito Tópico.

Há 4 tipos de soluções ORAIS de uso SISTÊMICO:

Soluções Orais
Propriamente Xaropes Elixires Tinturas
Ditas

Quanto àquelas de efeito LOCAL, há 2 tipos:

Enxaguatórios
Enemas
Bucais

SOLUÇÕES ORAIS PROPRIAMENTE DITAS

Soluções Orais Propriamente Ditas:


• São administradas ao TGI para proporcionar uma absorção sistêmica do fármaco;
• Podem ser formuladas com uma ampla faixa de pH (mais comum: PH 7 – Exceção:
caso hajam problemas relacionados à estabilidade ou solubilidade do fármaco);
• Ex: Dipirona Solução Oral.

XAROPES

Definição: É a forma farmacêutica aquosa caracterizada pela ALTA VISCOSIDADE, que


apresenta não menos que 45% (p/p) de sacarose ou outros açúcares na sua composição.
Para o xarope simples: 85g de sacarose para q.s. de água para se obter 100ml.

Os xaropes tratam-se de um meio AGRADÁVEL de administrar um fármaco de sabor


desagradável (muito útil para crianças). Por quê? Quando o xarope é engolido, somente uma
fração do fármaco dissolvido entra em contato com as papilas gustatórias, o restante é

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carregado através da garganta pelo xarope viscoso. Ou seja, a VISCOSIDADE é peça chave
para essa FF.

Perceba que, pela definição, um xarope possui no mínimo 45% (geralmente varia de 60%
a 80%) de açúcar. Consegue pensar em um tipo de paciente para o qual essa FF é um
problema? Exato: os DIABÉTICOS. E como resolver? Em alguns casos é possível a
substituição da sacarose por metilcelulose ou hidroxietilcelulose, os quais conferem
viscosidade ao xarope semelhante a de um xarope de sacarose.

Componentes do Xarope:

• Açúcar, em geral a sacarose ou um substituto do açúcar. Finalidade:


a edulcorar (melhorar sabor) e aumentar a viscosidade.

• Conservantes (não é obrigatório)


b

• Flavorizantes
c

• Corantes
d

Perceba que nos xaropes não há adição obrigatória de CONSERVANTES. Por quê? Devido
às altas concentrações de açúcar, há indisponibilidade de água necessária para o
crescimento de microrganismos.
O uso de conservantes passa a ser requerido para nos xaropes nos quais há uma redução
da concentração de sacarose por diluição.

COMPOSIÇÃO DO XAROPE SIMPLES

XAROPE SIMPLES: é preparado pela dissolução de 85g de sacarose em água qsp


(quantidade suficiente para) 100 mL.

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A densidade específica do xarope simples é de 1,313 g/mL (ou seja, 100 mL xarope pesam
131,3 g). Como 85g de sacarose estão presentes, a diferença entre 131,3g –85g = 46,3g
(ou mL) de água purificada.

Ou seja, na preparação do Xarope Simples, devem ser adicionados 85g de açúcar e


46,3mL de água para obtenção de 100mL do xarope.

(UFF- 2013) A forma farmacêutica do xarope simples tem aplicação como veículo
edulcorante. Sua fórmula é composta por:
(A) 70 g de açúcar branco em água q.s.p. 100 mL.
(B) 75 g de açúcar branco em água q.s.p. 100 mL.
(C) 80 g de açúcar branco em água q.s.p. 100 mL.
(D) 85 g de açúcar branco em água q.s.p. 100 mL.
(E) 90 g de açúcar branco em água q.s.p. 100 ml
GABARITO: D

Preparo do Xarope:
Os xaropes podem ser preparados de 2 formas:

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Dissolução a quente Dissolução a frio com agitação

O açúcar é acrescentado à água e o Usado para evitar a inversão da


calor é aplicado até que ele seja sacarose e para obtenção de
dissolvido. Em seguida os demais xaropes mais ESTÁVEIS
componentes são acrescidos

Método de Obtenção mais rápido Método mais lento

Problema: Inversão da Sacarose :


Sacarose carameliza e o xaope
torna-se âmbar. Ocorre pelo
excesso de calor.

ELIXIRES

Definição: É a preparação farmacêutica, líquida, límpida, HIDROALCOÓLICA, de sabor


adocicado, agradável, apresentando teor alcoólico na faixa de 20% a 50%

A principal característica dos elixires que deve ser guardada, para concursos: elixires são
soluções HIDROALCÓLICAS.

COMPONENTES DOS ELIXIRES:

1. Água purificada;

2. Álcool*: usado como co-solvente para garantir a solubilidade de todos os


ingredientes. Geralmente, a concentração de álcool é maior que 10% v/v, no entanto,
em algumas preparações pode ser maior que 40% v/v.

Considerações sobre o álcool utilizado:


• Restringe o uso da FF para crianças;
• Em altas concentrações, dispensa o uso de Conservantes

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3. Co-solventes (polióis): propilenoglicol, glicerol podem ser utilizados par aumentar a


solubilidade do fármaco

4. Edulcorantes:
• Mais usados: sorbitol e sacarina sódica.
• A alta concentração de álcool impede a incorporação de altas concentrações de
sacarose devido a sua solubilidade limitada em álcool.

5. Flavorizantes e corantes: presentes em todos os elixires.

GUARDA E ESTOCAGEM DOS ELIXIRES

• Devem ser embalados em recipientes bem fechados (de cor âmbar);


• NÃO devem ser estocados sob altas temperaturas (característica volátil);

TINTURAS

Definição: É a preparação alcoólica ou hidroalcoólica resultante da extração de drogas


vegetais ou animais ou da diluição dos respectivos extratos.

Palavras chaves para concursos: alcólica/hidroalcólica e extração de drogas vegetais


ou animais.

ENXAGUATÓRIO BUCAL / GARGAREJOS

Soluções destinadas para o tratamento tópico de inflamações e/ou infecções da cavidade


oral.

ENEMAS
• Soluções administradas no reto, empregadas para limpar o intestino (enemas de
evacuação) ou para exercer efeitos locais ou sistêmicos (enemas de retenção).
• Podem ser soluções aquosas ou oleosas.

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2. SUSPENSÕES

Definições:
“É a forma farmacêutica líquida que contém partículas sólidas dispersas em um veículo
líquido, no qual as partículas não são solúveis (Farmacopéia Bras 2010).”

“A suspensões são sistemas heterogêneas em que a fase INTERNA (Fase dispersa) ,


composta por partículas INSOLÚVEIS está distribuída na fase EXTERNA (Fase contínua ou
Meio Dispersantes), que é um líquido ou um Semissólido” (Martin, 2006).

São as partículas
Fase Interna Fase Dispersa
INSOLÚVEIS

Fase Contínua ou É um líquido ou


Fase Externa
Meio Dispersante um semissólido

As suspensões são consideradas DISPERSÕES GROSSEIRAS

DISPERSÕES GROSSEIRAS:
• Partículas maiores de 0,5 µ;
• A partícula não atravessa o papel filtro; não difunde; não passa através da membrana
dialisadora; é visível ao microscópio;

Por serem sistemas DISPERSOS e HETEROGÊNEOS, as suspensões devem ser


AGITADAS antes do uso, porque a fase dispersa tende a sedimentar. Isso assegura não só
a uniformidade da preparação, como também a administração da dose adequada.

As suspensões proporcionam uma forma adequada para:


• substâncias insolúveis, que apresentam, muitas vezes, gosto desagradável;
• aplicação de substâncias dermatológicas na pele e nas mucosas e;
• para a administração parenteral de fármacos insolúveis.

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Algumas suspensões já vêm prontas para uso, ou seja, já estão dispersas num veículo
líquido com ou sem estabilizantes e outros adjuvantes farmacêuticos.

Outras suspensões, chamadas de EXTEMPORÂNEAS, são dispensadas como pó seco,


destinado a ser misturado com veículos líquidos ANTES do uso (aplicável para as
substâncias mais instáveis).

CARACTERÍSTICAS DE UMA SUSPENSÃO COM BOA QUALIDADE


• O material suspenso não deve sedimentar rapidamente;
• As partículas que sedimentam no fundo devem ser facilmente redispersas como uma
mistura uniforme mediante agitação do recipiente;
• Não devem ser muito viscosas a ponto de dificultar sua saída da embalagem ou
através da agulha da seringa;
• As de uso externo devem ser fluidas o suficiente para que possam espalhar-se com
facilidade sobre a área afetada, mas não a ponto de escorrerem da superfície na qual
está sendo aplicada.

VANTAGENS DAS SUSPENSÕES

• Mascaramento do sabor desagradável de determinados fármacos e


1 adjuvantes;

• Possibilidade de preparação extemporânea e consequente viabilidade


2 de comercialização de fármacos pouco estáveis em meio aquoso.

• Maior estabilidade do que as soluções;


3

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DESVANTAGENS DAS SUSPENSÕES

• Possibilidade de variação de dose devido à não


1 uniformidade da fase dispersa;

• Necessidade de uma área de estocagem muito maior


2 quando comparada às FF sólidas.

ESTABILIDADE FÍSICA DAS SUSPENSÕES

Condição na qual as partículas não se agregam, mas


sim, permanecem uniformemente distribuídas
Estabilidade
dentro da dispersão ⇒situação rara ⇒se as
física das
partículas sofrerem sedimentação, elas devem ser
suspensões
facilmente redispersas mediante agitação
moderada

PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS DAS SUSPENSÕES

A) Tamanho das partículas dispersas


Quanto MAIOR o tamanho da partícula, MAIOR a velocidade de sedimentação.

B) Comportamento de sedimentação
Os vários fatores que influenciam a velocidade de sedimentação das partículas de uma
suspensão são tratados na Lei de Stokes.

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Pi -> Densidade da Partícula


Diâmetro das Pe -> Densidade do meio
partículas
g = gravidade

Viscosidade

Velocidade de
Sedimentação

De acordo com esta Lei:


• Quanto MAIOR o tamanho da partícula, MAIOR a velocidade de sedimentação.
• Quanto MAIOR a densidade da partícula, MAIOR a velocidade de sedimentação.
• Quanto MENOR a viscosidade, MAIOR a velocidade de sedimentação.

As suspensões podem estar:

Floculadas Defloculadas

O que define em qual forma a suspensão estará?

• Forças de repulsão e atração entre as partículas.

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Abaixo as principais características dos dois comportamentos das suspensões:


DEFLOCULADA FLOCULADA
As partículas existem como unidades As partículas formam agregados;
separadas.
A velocidade de sedimentação é lenta A velocidade de sedimentação é rápida
Frequentemente o sedimento não se O sedimento é fácil de redispersar.
redispersa com facilidade
A suspensão mantem-se mais tempo com A suspensão desfaz-se mais rapidamente
bom aspecto, o sobrenadante permanece e o sobrenadante é límpido
sempre turvo.
O potencial eletrocinético é alto O potencial eletrocinético é baixo ou quase
nulo

Veja na figura abaixo o comportamento das suspensões no estado DEFLOCULADO e


FLOCULADO.

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Os sistemas DEFLOCULADOS têm como vantagem a baixa velocidade de sedimentação,


que possibilita a retirada de doses mais uniformes do recipiente. Mas, se ocorrer
sedimentação, o sedimento será compacto e de difícil redispersão.

Os FLOCULADOS formam sedimentos mais frouxos e fáceis de redispersar, mas a


velocidade de sedimentação é rápida (risco de administração de doses imprecisas) e o
produto pode ter aparência pouco atrativa.

Ou seja, ambos os sistemas possuem DESVANTAGENS. O que se faz na prática?


Recorre-se ao método de FLOCULAÇÃO CONTROLADA

Formula-se a suspensão de modo que seja PARCIALMENTE FLOCULADA, para permitir


uma redispersão adequada quando necessário e com uma viscosidade ajustada de modo
que a velocidade de sedimentação seja mínima possível.

É o desejável para a Formulação Farmacêutica

Como fazer o controle da floculação?


Combinando-se:

e a adição de
o uso de eletrólitos polímeros que
o controle do tamanho
para controlar o permitam a ocorrência
da partícula
potencial zeta de reticulações entre
as partículas

Uso de Eletrólitos:
• Na maioria das suspensões em que as partículas estão dispersas em água, observa-se
uma carga adquirida por adsorção de íons ou por ionização. Se a carga for originada
de ionização, essa mesma carga da partícula dependerá do pH do meio. Forças

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repulsivas se originam devido à interação de uma dupla camada elétrica. A magnitude da


carga pode ser determinada por medição da mobilidade elétrica das partículas que estão
presentes em um campo elétrico.
• O Potencial Zeta é usado para determinar a magnitude das forças repulsivas elétricas
entre as partículas.
• A floculação pode ser controlada pelo uso de AGENTES IÔNICOS com uma carga oposta
à da carga de partícula dispersa no meio.

Polímeros
• Amido, alginatos, derivados da celulose, goma adragante, carbômerose silicatos são
exemplos de polímeros que podem ser usados para controlar a floculação.

COMPOSIÇÃO DAS SUSPENSÕES

As suspensões podem ser compostas por:


• AGENTE SUSPENSOR;
• AGENTE MOLHANTE;
• Demais excipientes, como conservantes, corantes, edulcorantes, flavorizantes,
antioxidantes, etc.

AGENTES SUSPENSORES

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AGENTES MOLHANTES
Nas suspensões a interface ocorre entre um sólido e um líquido, como também entre uma
suspensão e o ar. Quanto MENOR o tamanho da partícula, MAIOR a interface partícula:
líquido.
Alguns sólidos apresentam dificuldade de incorporação no veículo, resultando em grumos.
Nestes casos, é indicado primeiro MOLHAR o pó com um agente MOLHANTE.
Ex de agentes MOLHANTES: Polissorbatos, glicerina, PEG, sorbitol, etc.

(2016 – Instituto AOCP/EBSERH – Nacional) Um farmacêutico recebeu em sua farmácia


de manipulação uma receita de Suspensão de Mebendazol. Após preparar essa forma
farmacêutica, notou que as partículas estavam sedimentando muito rápido gerando um
sobrenadante antiestético além de impedir a precisão da dosagem do fármaco. Analisando
o caso apresentado, é correto afirmar que
(A) as suspensões são sistemas de dispersão mecânica, caracterizados pela alta
instabilidade física, devendo-se, portanto, recorrer a métodos como floculação controlada
com o intuito de melhorar a sua estabilidade.
(B) agentes espessantes são amplamente empregados no preparo de dispersões com o
objetivo de melhorar a estabilidade física das suspensões, pois controlam o fenômeno de
sedimentação, diminuindo a viscosidade da fase dispersante da preparação.
(C) os agentes molhantes são incorporados em uma formulação com o objetivo de melhorar
as suas características organolépticas, contribuindo para uma melhor aceitação pelos
pacientes.
(D) carboximetilcelulose, sacarose e cloreto de benzalcônio são exemplos de agentes
suspensores e poderiam ser utilizados no caso apresentado para retardar a velocidade de
sedimentação das partículas na suspensão.
(E) as suspensões são sistemas de dispersão homogêneos que apresentam alta
estabilidade química; devem possuir obrigatoriamente em seu rótulo o seguinte dizer “agite
antes de usar”.
COMENTÁRIOS: Vamos analisar cada uma das alternativas:

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A –CORRETA- Conforme vimos, suspensões são extremamente instáveis e para melhorar


a estabilidade, deve-se recorrer à floculação controlada.
B – ERRADA – Agentes espessantes aumentam a viscosidade de preparações.
C- ERRADA – Agentes molhantes são utilizados para melhorar a incorporação do sólido
no veículo.
D – ERRADA – Sacarose trata-se de um edulcorante e Cloreto de benzalcônio de um
conservante. De fato os agentes suspensores, como a CMC, retardam a velocidade de
sedimentação das partículas na suspensão.
E – ERRADA – Suspensões são heterogêneas e há pouca estabilidade química.

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3. EMULSÕES

É a forma farmacêutica líquida de um ou mais princípios ativos que consiste de um sistema


de duas fases que envolvem pelo menos dois líquidos imiscíveis e na qual um líquido é
disperso na forma de pequenas gotas (fase interna ou dispersa) através de outro líquido
(fase externa ou contínua).

É classificado como uma DISPERSÃO GROSSEIRA.

Por tratar-se de uma mistura de líquidos IMICÍVEIS, é necessário um 3º componente (agente


emulsificante – TENSOATIVO) para estabilizar a emulsão.

Emulsão Água Óleo Tensoativo

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(IADES- 2014-HC-UFTM- EBSERH)- Preparação obtida por dispersão mecânica de dois


líquidos imiscíveis, apresentando, neste caso, uma fase interna oleosa e uma fase externa
aquosa. Trata-se, inicialmente, de um sistema heterogêneo e bifásico. Ao adicionar um
agente emulsificante e realizar a homogeneização, ela passa a apresentar-se como um
sistema homogêneo e monofásico. Caso se utilizem procedimentos no sentido de garantir a
esterilidade, ela pode, inclusive, ser administrada por via parenteral para fornecimento de
lipídios ao paciente. Tal descrição faz referência às
(A) emulsões.
(B) suspensões.
(C) soluções.
(D) cápsulas de liberação entérica.
(E) dispersões

COMENTÁRIOS: A questão traz a definição de emulsão.


GABARITO: A

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TIPOS DE EMULSÃO

Emulsão Emulsão
óleo em água em
água O/A Fase óleo A/O Fase
dispersa: dispersa:
óleo água

Fase Fase
contínua: contínua:
água óleo

Fase Dispersa Fase Interna

Fase Contínua (Dispersante) Fase Externa

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Há outros tipos de Emulsões? Sim!


• Microemulsões: Emulsões com glóbulos de tamanho reduzido: 100Å a 1000Å (
Allen) 1nm a 1µm (Aulton). São homogêneas, transparentes e termodinamicamente
estáveis.
• Emulsão múltipla: Dispersão de uma emulsão em uma fase externa. Formam
sistemas do tipo O/A/O ou A/O/A.

• As emulsões para administração intravenosa DEVEM ser do tipo O/A.


• As Emulsões para uso Intramuscular podem ser A/O ou O/A.
• As Emulsões tópicas podem ser A/O ou O/A.

EHL (Equilíbrio Hidrófilo-Lipófilo)

Atribui-se um número de EHL a um agente emulsificante, o qual é característico de sua


polaridade relativa. Abordagem empírica, mas que permite a comparação entre agentes
emulsificantes de diferentes tipos químicos.

É determinado pela quantidade de grupos hidrofílicos e lipofílicos na molécula.


Fornecido em um número adimensional.

Em geral:
• EHL para emulsões A/O: 3 –6
• EHL para emulsões O/A: 8 –16

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EHL -> tensoativos predominantemente hidrofílicos;

EHL-> tensoativos indicam características lipofílicas;

O tipo de emulsão formada depende:


1) Das características polares-apolares do agente emulsificante (tensoativo);
2) A fase na qual o tensoativo é mais solúvel é a fase contínua.

A fase na qual o agente emulsificante é mais solúvel é a fase contínua.

Nessa emulsão, o tensoativo é mais Nessa emulsão, o tensoativo é mais


solúvel em óleo, portanto, essa é a solúvel em água, portanto, essa é a
fase contínua (emulsão A/O) fase contínua (emulsão O/A)

Uma mistura de um agente emulsionante solúvel em óleo com outro solúvel em água
permite obter emulsões com resultados mais satisfatórios (presença de uma camada
condensada de emulsionante na interface óleo-água).

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CLASSIFICAÇÃO DE TENSOATIVOS

Os tensoativos podem ser classificados em:

Não
Aniônicos Catiônicos Anfóteros
Iônicos

ANIÔNICOS
• Em solução aquosa, dissociam-se formando íons carregados negativamente.
• Muito utilizados (↓custo), mas somente em preparações externas (irritação).
• Ex: Sabões de metais alcalinos e de amônio. Ex: estearato de sódio.

CATIÔNICOS
• Em solução aquosa, dissociam-se formando íons positivos.
• Os compostos de amônio quaternário representam o grupo mais importante.
• Usados de forma ampla como desinfetante e conservante, também são convenientes
como emulsionantes O/A.
• Problema: Toxicidade: empregados somente em cremes anti-sépticos.
Incompatibilidade: emulsionantes aniônicos e ânions polivalentes – APENAS PARA
USO EXTERNO.
• Mais utilizado dos emulsionantes catiônicos: Cetrimida.

NÃO-IÔNICO
• Compreendem substâncias lipossolúveis que estabilizam emulsões A/O e
substâncias hidrossolúveis (para O/A).
• Comum à combinação de emulsionantes hidrofílicos com lipofílicos: formação de
filmes interfaciais complexos ⇒emulsões mais estáveis. -↓taxa de toxicidade e
irritabilidade ⇒usados em preparações orais e parenterais;
• São menos sensíveis a alterações de pH e adição de eletrólitos;
• Tendem a ser mais caros;

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• O melhor tipo de tensoativo não-iônico é o que apresenta um equilíbrio entre


grupamentos hidrofílicos e hidrofóbicos (permanece na interface). Alternativamente,
podem-se usar 2 emulsionantes (hidrofóbico e hidrofílico);
• Ex: monooleato de glicerila, polissorbatos.

ANFÓTEROS
• Possuem grupamentos carregados positiva e negativamente, dependendo do pH
do sistema-> São catiônicos em pH baixo e aniônicos em pH elevado.
• Seu uso como emulsionante não é muito difundido, mas a lecitina é utilizada para
estabilizar emulsões lipídicas intravenosas.

OUTROS ADJUVANTES DA FORMULAÇÃO

Modificadores de densidade
• Quando a fase dispersa e contínua possuem a mesma densidade, NÃO ocorrerá
sedimentação.
• Teoricamente, é possível modificar a densidade da fase aquosa de uma emulsão por
meio da incorporação de sacarose, dextrose, glicerina ou propilenoglicol.

Agentes umectantes:
• Glicerina, polietilenoglicol e propilenoglicol são exemplos que podem ser incluídos
em emulsões com o objetivo de reduzir a evaporação da água, tanto após a
abertura do produto acondicionado quanto após sua aplicação sobre a superfície
cutânea. Se aplicados sobre a pele, em elevadas concentrações, podem remover a
umidade da pele (desidratando-a).

Outros: Conservantes, Antioxidantes, Educorantes, etc.

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ESTABILIDADE DAS EMULSÕES

Emulsão estável: Sistema no qual os glóbulos retêm suas características iniciais e


permanecem uniformemente distribuídos por toda a fase contínua.

A separação de uma emulsão em seus constituintes -> QUEBRA

Fatores que afetam a estabilidade das emulsões

adição de substância
Crescimento Mudança de
incompatível com o
Bacteriano Temperatura
emulsificante

(CAFAR – 2013) A separação de uma emulsão em seus constituintes é denominada


quebra. Qualquer agente que destrua o filme interfacial quebrará a emulsão. Analise em qual
das situações apresentadas geralmente haverá quebra das emulsões.

I. Adição de eletrólitos, como cálcio e magnésio a emulsões estabilizadas com agentes


tensoativos aniônicos.
II. Presença de crescimento bacteriano.
III. Mudança de temperatura (aquecimento ou congelamento). Está(ão) correta(s) a(s)
afirmativa(s)

a) II, somente.
b) III, somente.
c) II e III, somente.
d) I, II e III.

GABARITO: D

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FORMAS DE INSTABILIDADES

Floculação Coalescencia Creming

FLOCULAÇÃO:
• O que ocorre: Aproximação das gotículas -> Predisposição à coalescência;
• Caso ocorra qualquer enfraquecimento
dos filmes interfaciais, pode haver coalescência
• É reversível.

COALESCENCIA
• O que ocorre: QUEBRA (separação de fases da emulsão)
• Como? Há Ruptura dos filmes formados entre duas
gotículas que se unem para formar uma gotícula maior.

CREAMING:
• Muitas emulsões formam creme sob repouso. A fase dispersa, conforme sua
densidade relativa à fase contínua, sobe ou desce, formando uma camada de
emulsão mais concentrada.
• Não constitui um problema sério de estabilidade
(uniformidade retomada por simples agitação).
• Mas, o creaming é indesejável do ponto de vista farmacêutico
por ser deselegante na aparência, possibilitando uma dosagem imprecisa e
aumentando a possibilidade de coalescência (glóbulos mais próximos entre si).

Como reduzir a velocidade de creaming?


• redução dos tamanhos dos glóbulos;
• diminuição na diferença de densidade entre as fases;
• aumento da viscosidade da fase contínua

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INVERSÃO DE FASE
• Emulsões estabilizadas com emulsificantes não-iônicos (polissorbatos) podem
inverter sob aquecimento (quebra das ligações de hidrogênio –valor de EHL é
alterado e a emulsão inverte).

(CAFAR – 2014) Os sistemas emulsionados são formados por componentes aquosos,


oleosos e moléculas anfifílicas. As moléculas anfifílicas últimas, juntamente com velocidade
e tempo de agitação adequado, permitem a preparação de emulsões estáveis. Assinale a
alternativa em que o principal problema de estabilidade nas emulsões está corretamente
descrito e definido.
a) Coalescência: fenômeno de deposição das gotículas da fase de maior densidade (oleosa)
no fundo do frasco.
b) Cremagem: fenômeno de sedimentação das gotículas da fase de menor densidade
(aquosa) no fundo do frasco.
c) Cremagem: fenômeno de aglomeração das gotículas menores em maiores com
separação total das fases no frasco.
d) Coalescência: fenômeno de aglomeração das gotículas menores em maiores com
separação total das fases no frasco.

COMENTÁRIOS: Vamos analisar cada uma das alternativas:


a) ERRADO – Na coalescência há SEPARAÇÃO das fases; O fenômeno descrito é o
de Creaming;
b) ERRADO – Sedimenta a fase de MAIOR densidade;
c) ERRADO – O fenômeno descrito é o da Coalescencia;
d) CORRETO

GABARITO: D

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FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS

Como principais FF sólidas temos: supositórios, comprimidos, granulados e cápsulas.

SUPOSITÓRIOS
Apresentações sólidas para uso retal, que se fundem à temperatura corporal. Principais bases para
formulação: manteiga de cacau e os Polietilenoglicois.
Se a administração for realizada na porção FINAL do reto, o fármaco é levado direto para a veia
cava inferior, evitando o efeito de primeira passagem; Se a administração for realizada na porção
inicial, há drenagem para a veia porta, e ocorre efeito de primeira passagem.

COMPRIMIDOS

Preparações farmacêuticas de consistência sólida, forma variada, obtidas através da


agregação de partículas ou grânulos por meio de pressão.

VANTAGENS

•Apresentação unitária, com maior precisão de dose;


1

•Menor custo, comparado as outras formas orais;


2

•Mais leves e compactos, comparativamente às formas orais;


3

•Facilidade de administração;
4

•Facilidade de manuseio e transporte tanto do granel quanto em blíster;


5

•Maior estabilidade química, mecânica e microbiológica em relação às demais formas


5 farmacêuticas de uso oral;

•Facilidade e economia de processamento e acondicionamento comparada as demais formas


5 farmacêuticas;

•Facilidade e menor custo para o armazenamento e transporte;


5

•Permitem a obtenção de perfis de dissolução especiais.


5

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(2009 – UFBA – UFRB) – Julgue como Verdadeiro ou Falso: Os comprimidos, por suas
propriedades químicas, mecânicas e microbiológicas apresentam uma estabilidade maior do
que as outras formas farmacêuticas orais, o que se reflete em prazos de validade mais
reduzidos.

COMENTÁRIO: Falso. De fato uma das vantagens dos comprimidos é sua maior
estabilidade que tem como consequência prazos de validade MAIORES.

GABARITO: F

DESVANTAGENS

• Alguns fármacos são de difícil compactação;


1
• Fármacos com problemas de molhabilidade e perfis de dissolução desfavoráveis,
2 principalmente quando em altas doses;

• Fármacos com características organolépticas desfavoráreis;


3

Sob o aspecto farmacotécnico:

• Comprimidos convencionais: tamponados, de dissolução rápida, mastigáveis, para


dissolução na boca, etc.

• Comprimidos multicamadas: várias camadas (liberação modificada ou melhora da


estabilidade);

• Comprimidos revestidos: revestimento polimérico ou açucarado;

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COMPOSIÇÃO BÁSICA DE UM COMPRIMIDO

Fármaco Diluente Aglutinante Desintegrantes

Outros (tampão,
Lubrificantes Absorventes Molhantes
corantes)

DILUENTES:

• Função: fornecer volume a preparação. Podem ser solúveis, insolúveis e mistos.

• Diluentes solúveis: Lactose, Sacarose, Manitol;


• Diluentes insolúveis: Amido; Celulose microcristalina; Fosfato de dicálcico;
Carbonato de cálcio
• Diluentes mistos: Granulado amido/lactose; Celulose microcristalina/lactose

AGLUTINANTES:

• Função: favorecer a aglutinação dos pós, facilitando a compressão.


• Exemplos: Sacarose; Glicose; Lactose; Amido; Derivados de celulose; Alginatos e
derivados; Pectina; Gomas arábica e adraganta; Gelatina; Polietilenoglicois ( PEGs 4000
e 6000)

DESINTEGRANTES:

• Substâncias com propriedades de captar umidade ou dissolver em meio aquoso,


favorecendo a desestruturação do compacto.

o Influência diretamente no perfil de dissolução do fármaco.


• Ex: sacarose, lactose, glicose, cloreto de sódio, manitol

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LUBRIFICANTES:

• Substâncias com propriedades deslizantes e/ou antiaderentes. Dispõem-se entre as


partículas maiores favorecendo o deslizamento destas umas sobre as outras. Dificultam
a adesão dos pós e grânulos às peças da compressora.

o Ex hidrofóbicos: - Talco associado ao estearato de magnésio; Vaselina líquida,


sólida, , parafina (1-2%), Silicones (1-2%), associado ao talco; Estearato de
Magnésio.
o Ex hidrofílicos: - Benzoato e acetato de sódio; Carbowax 4000 ou 6000 (2%);
Ácido bórico (2%); Amido; Dióxido de silício.

ABSORVENTES:

• Substâncias com a propriedade de absorver umidade da preparação ou do meio


ambiente. Utilizadas com a finalidade de preservar a formulação.

• Ex.: Óxido e carbonato de magnésio, fosfato tricálcico, caolim, bentonite e aerosil

MOLHANTES:
• Substâncias tensoativas capazes de reduzir a tensão interfacial de dois meios (sólido e
líquido), favorecendo a dissolução do fármaco;
• São usados para combater a repulsão da água por parte dos lubrificantes (substâncias
que tem propriedades hidrófobas – ex: estearato de magnésio)
• Ex.: Lauril sulfato de sódio, polioxietilenosorbitanos (Tweens), lecitina de soja.

TAMPÕES:
• Substâncias ácidas ou básicas fracas, com função de quando dissolvidas, manter o pH
do meio controlado.
• Ex.: Fosfatos alcalinos (mais utilizados), carbonatos, acetatos, citratos.

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(2017 – IBFC – EBSERH) Comprimido é a forma farmacêutica


sólida contendo uma dose única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes, obtida
pela compressão de volumes uniformes de partículas. Sobre os excipientes de comprim idos,
assinale a alternativa correta:
a) Os agentes molhantes são usados para combater a repulsão da água por parte dos lubrificantes
(substâncias que tem propriedades hidrófobas); dentre os principais agentes molhantes destacam-
se o lauril sulfato de sódio, os sais da trietanolamina e os sais do Tween 80.
b) Os diluentes são produtos ordinariamente inertes, que se adicionam aos pós a comprimir com a
finalidade de absorverem a água dos pós higroscópicos; dentre os principais diluentes solúveis,
destacam-se a lactose, o amido de batata e o amido de arroz
c) Os aglutinantes são adjuvantes usados para acelerar a dissolução ou a desagregação dos
comprimidos na água ou nos líquidos do organismo, muitas vezes, é necessário introduzir uma ou
mais substâncias aglutinantes para a preparação dos comprimidos.
d) Os lubrificantes normalmente agem por três processos: incham em contato com a água, o que
permite uma penetração rápida do líquido e favorece a separação dos grãos constituintes do
comprimido; reagem com a água ou com o ácido clorídrico do estômago, libertando gases como o
oxigênio ou o anidrido carbônico e dissolvendo-se na água, abrindo assim, canalículos que facilitam
a desagregação dos comprimidos; um dos principais lubrificantes utilizados na farmacotécnica de
comprimidos é a bentonita
e) Os tampões são usados para permitir a compressão de substâncias que não podem aglomerar-
se solidamente, qualquer que seja a pressão exercida sobre elas; a adição do tampão permite utilizar
uma compressão menor e, portanto, reduzir a força da máquina utilizada.
COMENTÁRIOS:
A- CORRETA
B- ERRADA=> os diluentes não tem finalidade de absorverem a água. Além disso, amido é insolúvel.
C- ERRADA =Os aglutinantes favorecem a aglutinação dos pós e facilitam a compressão
D- ERRADA => Lubrificantes são substâncias com propriedades deslizantes e/ou antiaderentes.
Dispõem-se entre as partículas maiores favorecendo o deslizamento destas umas sobre as outras.
Bentonita é um agente clarificante ou suspensor.
E- ERRADA = > O sistema tampão objetiva manter o fármaco estável frente às modificações de pH.
Em nada se relaciona com a compressão.
GABARITO = A

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(2009 – CBMER/RJ – Tenente Farmacêutico) - Um dos desafios no desenvolvimento


farmacêutico é a busca de excipientes corretos que possibilitem a estabilização, a
desagregação e a dissolução do principio ativo contido na formulação farmacêutica. Agentes
molhantes são aditivos importantes em algumas formulações que devido às suas
propriedades tensoativas, facilitam a desagregação e a dissolução do principio ativo. Dentre
as substâncias abaixo relacionadas, assinale o agente molhante.
A) Lactose.
B) Estearato de magnésio.
C) Di-butil hidroxi tolueno.
D) Dióxido de silício coloidal.
E) Lauril sulfato de sódio.

COMENTÁRIO: O único agente mencionado que se comporta como molhante é o Lauril


sulfato de Sódio.
GABARITO: E

Algumas definições importantes sobre o processo de fabricação:

• Compactação: processo de submissão de pós (sistema bifásico pó – gás) a uma


força mecânica
• Compressão: redução do volume devido a expulsão da fase gasosa.
• Consolidação: aumento da força mecânica entre as partículas devido a interação
entre elas.

Características Favoráveis à Compactação

1- Boas características de escoamento;

2- Baixa ou nula tendência a abrasão em relação ao equipamento de compactação;

3- Suficiente aglutinabilidade;

4- Baixa ou nula tendência a aderir nas peças básicas de compactação;

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5- Capacidade de promover a desintegração/ dissolução do compacto quando em contato


com o meio aquoso;

6- Volume e pesos viáveis para a utilização das ferramentas básicas de compactação


disponíveis

São basicamente 03 os processos para obtenção de comprimidos:

Produção de Produção de
Produção de
comprimidos por comprimidos por
comprimidos por
granulação por via granulação por via
compressão direta
úmida seca

Granulado: Forma farmacêutica constituída por substância medicamentosa (fármaco)


associada a adjuvantes, apresentando-se em pequenos grânulos irregulares, obtidos por
intermédio de um agente aglutinante e/ou pressão, cujo conjunto é de aspecto seco e
homogêneo. Pode ser a via final de administração (menos comum) ou a forma intermediária
para produção de comprimidos cápsulas, drágeas e suspensões.

Vantagens dos granulados:

• Mais estéticos que os pós;


• Não liberam pó (menor dispersão de material no ambiente);
• São mais agradáveis para ingestão;
• Posologia é mais segura
• Possuem melhor conservação, comparados a líquidos e pós;
• Podem ser revestidos com filmes poliméricos.

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GRANULAÇÃO POR VIA ÚMIDA

ETAPAS:

Calibração (partículas
Mistura do
Fracionamento com tamanhos
Lubrificante
uniformizados)

Mistura Secagem Compressão

Aglomeração
(formação da Granulação
massa úmida)

VANTAGENS DA VIA ÚMIDA:


- Aplicável a várias MP;
- Aceita alta concentração de fármaco;
- Fornece granulados mais resistentes.

DESVANTAGEMS DA VIA ÚMIDA:


- Muitas etapas (8) -> Maior custo;
- Carece de processo de secagem – calor – não pode ser utilizada para termolábeis;
- Precisa de solvente (geralmente água) – não adequado para fármacos hidrolisáveis;
- Maior susceptibilidade à contaminação devido às muitas etapas;

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PRODUÇÃO POR GRANULAÇÃO POR VIA SECA

Mistura do
Fracionamento Compactação
Lubrificante

Mistura Calibração

Aglomeração Moagem

Etapa que caracteriza o processo de compressão via seca. Nesta as partículas da


mistura de pós são submetidas a compressão em máquina de comprimir ou
compactador de rolos.

VANTAGENS DA VIA SECA


-Dispensa uso de calor e solvente – adequado para fármacos hidrolisáveis e termolábeis.
Principal utilização: substâncias termolábeis e higroscópicas;
-Uma etapa a menos – não há etapa de secagem;

DESVANTAGEMS DA VIA SECA


- Aplicável a poucas MP -> dependente das características de compressão e consolidação
da mistura de pós;
- Fornece granulados pouco resistentes.

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PRODUÇÃO POR COMPRESSÃO DIRETA

Fracionamento
Mistura Compactação
(Pesagem)

Compressão direta é o Método de escolha.

• Menor número de etapas (3) -> economia!


• Dispensa granulação -> evita umedecimento e secagem (etapas de estresse para a
formulação) – adequado para termolábeis e higroscópicos;
• Exige que a mistura de pós tenha boas características de fluxo e compactação;
• Limita o uso de altas proporções de fármacos quando estes não possuírem
características de fluxo adequados – máximo 30% de fármaco;
• Utiliza matérias-primas de maior valor agregado.

COMPRIMIDOS REVESTIDOS

Os revestimentos têm por finalidade:


• proteger da decomposição pelo O2 e umidade;
• fornecer perfil de liberação desejável;
• mascarar sabor ou odor.

Podem se dividir em:


1. Revestimentos de açúcar (dão origem às drágeas)
o são compostos de glicose ou sacarose;
o é muito demorado e especializado (necessidade de experiência);
o dão origem a comprimidos muito pesados e volumosos (2x mais do que o
original).

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2. Revestimentos peliculares (com filmes)


• Um fino material plástico é adicionado;
• Resulta em comprimidos com igual volume e tamanho aos originais;
• São mais resistentes do que as drágeas;

3. Revestimento entérico
• Os comprimidos passam intactos pelo estômago e se desintegram no
intestino;
• Revestimento tem que ter espessura suficiente e deve ser resistente ao pH
ácido do estômago e se dissolver no pH alcalino (revestimento é baseado no
pH).
• Materiais usados: ftalatos, goma-laca.
• Usado para produção de medicamentos de liberação retardada.

COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA

Termo empregado para descrever formas farmacêuticas que apresentam


características de liberação com base no tempo, duração e/ou localização
desenvolvidas para alcançar os objetivos terapêuticos e conveniências não
oferecidas pelas preparações de liberação imediata ou convencional.

A tecnologia de liberação modificada também pode ser aplicada ás cápsulas, e outras


formas farmacêuticas (adesivos, preparações parenterais, vaginais, etc).

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Comprimidos de Liberação
Modificada

Ação retardada Ação Prolongada Ação Vetorizada

A liberação do fármaco ocorre


Produzem uma liberação
num tempo DIFERENTE daquele Liberação do fármaco é
imediata, seguida de
imediatamente após sua adm. O feita a um órgão especifico
liberação gradual (níveis
atraso pode ocorrer pelo tempo ou células
sanguíneos sustentados) -
ou influencia do pH (cp com
>permite redução na
revestimento entéricos)
frequência de adm

Objetivo manter uma concentração constante do fármaco no sangue, durante um tempo maior
do que as formas convencionais (de liberação imediata), principalmente para fármacos de meia‐
vida curta.

São várias as questões de concursos que cobram o tema comprimidos de liberação


modificada, em especial quanto à integridade desses sistemas. Ora, tais fármacos
não devem ser partidos ou macerados, pois perderão a integridade e haverá uma
liberação imediata de todas as doses disponíveis no comprimido. Consequência- >
Toxicidade!

Vantagens dos comprimidos de liberação prolongada

• Prolonga do tempo de ação de fármacos;


• Redução da freqüência de dosagem;
• Otimização da terapia e aceitação pelo paciente;
• Redução dos efeitos colaterais;
• Mantem constante dos níveis do fármaco;
• Pode ser obtida a sítio especificidade;
• Economia;

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Como produzir sólidos de liberação modificada?

As teconologias são baseadas em:

• Uso de revestimentos (modifica a velocidade de dissolução pelo controle do acesso


de fluidos biológicos);
• Controle da velocidade de difusão da forma farmacêutica;
• Reações químicas ou interação física entre a substância ativa ou adjuvante e os
fluidos biológicos.

MSC-2013-Pref. Municipal de Londrina/Pr – Adaptada - Com relação às Formas


Farmacêuticas, marque V (verdadeiro) e F (falso) e, em seguida,

( ) Comprimidos de ação prolongada (retard) ou de libertação controlada são preparados


para serem absorvidos de forma gradual. Devem ser mastigados ou triturados.
Comentários: Falso- comprimidos de ação prolongada não devem sofrer processos de
destruição, pois estes acarretarão na liberação total da dose e consequente toxicidade.

( ) Cápsulas de ação prolongada, retardada ou contínua (retard) são preparadas para serem
absorvidas de forma gradual. Possibilitam a libertação contínua e gradual do fármaco devido
aos diferentes níveis de dissolução dos grânulos contidos na cápsula. Reduz o número de
doses a administrar por dia e não devem ser trituradas, nem mastigadas, nem o seu
conteúdo esvaziado para misturar com alimentos ou líquidos, pois pode alterar a absorção.

COMENTÁRIO: CORRETO

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(2014 – UPNETE - SES-PE) - Sobre a produção de comprimidos, é CORRETO afirmar que


A) a dupla compressão ou granulação por via seca é um processo largamente utilizado na
obtenção de comprimidos.
B) a granulação por via úmida é um processo que agrega características desejáveis ao
produto, como escoamento mais uniforme, densificação da mistura e uniformidade de
conteúdo, processo de etapas reduzidas.
C) a compressão via direta é utilizada na obtenção de comprimidos e possui como grande
desvantagem o alto número de etapas nesse processo.
D) o revestimento de comprimidos é alternativa tecnológica para resolver algumas
dificuldades na produção dessa forma farmacêutica, como por exemplo conferir estabilidade,
mascarar sabor e controlar a liberação do insumo ativo.
E) solventes orgânicos são muito utilizados na granulação via úmida, pois possuem
características desejáveis no processo, como alta temperatura de evaporação.

COMENTÁRIOS: Vejamos cada uma das alternativas:

A) ERRADA- A granulação por via seca é pouca utilizada, tendo como principal uso a
produção de termolábeis e higroscópicos;
B) ERRADA – Granulação por via úmida: processo com maior número de etapas;
C) ERRADA – Compressão direta tem como VANTAGEM o número REDUZIDO de etapas
– apenas 3;
D) CORRETA
E) ERRADA – principal solvente: água.

GABARITO: D

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CÁPSULAS

Cápsulas são receptáculos de gelatina, celulose ou amido de tamanho variado e de formato


cilíndrico até perfeitamente esférico, destinados a veicular pós, grânulos, líquidos ou
semisólidos em seu interior.
Podem ser de 2 tipos:

• Cápsulas duras/ hard capsules (duas peças)


o Geralmente invólucro de gelatina ou derivado de celulose
(Hidroxipropilmetilcelulose) ou AMIDO
o Quanto menor o número, maior o volume da cápsula:
▪ Tamanho 000 → 1,37ml – difícil deglutição – inadequada V.O
▪ Tamanho 00 → 0,95 ml
▪ Tamanho 0→ 0,68 ml
▪ Tamanho 1→ 0,50 ml
▪ Tamanho 2→ 0,37 ml
▪ Tamanho 3→ 0,30 ml
▪ Tamanho 4→ 021 ml
o Regra: Usa-se a MENOR cápsula, devidamente cheia.

• Cápsulas moles/ soft capsules (uma peça)


o Constituída por invólucro de gelatina, contendo em sua composição
substâncias emolientes (glicerina ou álcool)
o Veiculação de substâncias sólidas, líquidas ou semissólidas, para
administração em cavidades, principalmente oral. - Forma atrativa para a
veiculação de óleos cosméticos.

Requisitos de qualidade exigidos nas cápsulas:


• Não devem sofrer alterações devido às condições ambientais;
• Mascarar odores e sabores desagradáveis;
• Tamanhos e formas devem ser adequados às vias de administração;
• Permitir rápida liberação do fármaco;
• O invólucro deve ser desprovido de atividade farmacológica; • Deve fornecer
homogeneidade de dose adequada;

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Vantagens da utilização de cápsulas:


• Mascaramento de sabor e odor desagradáveis;
• Rápida liberação do fármaco;
• Relativa proteção à luz, calor e umidade (proteção parcial);
• Fácil deglutição (preparação elástica e de superfície lisa);
• Possibilidade de revestimento gastro-resistente;
• Possibilidade de liberação prolongada.

FORMULAÇÃO
- Fármaco
- Adjuvantes
A- Diluentes: lactose, amido, celulose microcristalina;
B- Lubrificantes/deslizantes: estearato de magnésio, talco, dióxido de silício coloidal
(quando o estearato de magnésio é usado, por ser muito hidrofóbico, pode retardar a
dissolução => usasse um tensoativo (lauril) para contornar).
C- Absorventes: fosfato de cálcio, dióxido de silício (aerosil), carbonato de cálcio;
D- Molhantes: polissorbatos, lauril sulfato de sódio;
E-Desintegrantes: amido, amido glicolato de sódio, croscarmelose sódica,
polivinilpolipirrolidona.

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FAFIPA – 2009- Pref. Bombinha/SC - As cápsulas gelatinosas duras são fornecidas em


diversos tamanhos e cores. Assinale a alternativa que identifica o tamanho das cápsulas que
NÃO são usadas na administração oral por dificultarem a deglutição.
(A) 000 e 00.
(B) 00 e 1.
(C) 3, 4 e 5.
(D) 0 e 1.
(E) 4 e 5.
COMENTÁRIOS: Quanto maior o volume, mais difícil a deglutição. Quanto menor o número
da cápsula, maior o volume.
GABARITO: A

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Uma farmácia de manipulação recebeu de um cliente uma receita de cápsulas de cetoprofeno 50mg.
O farmacêutico verificou que no almoxarifado existe cetoprofeno com pureza de 90% peso/peso e
volume aparente de 1,2 mL/g. Existe disponível como diluente amido com volume aparente de 1,1
mL/g e cápsula número 04 que comporta um volume de 0,21 mL. A massa de diluente por cápsula,
em g, é de:
a) 0,1303
b) 0,1432
c) 0,1576
d) 0,1624
e) 0,1229
COMENTÁRIOS:
Incialmente vamos determinar a massa e correspondente volume de cetoprofeno que será utilizada
para atender a prescrição (50mg):

Cetoprofeno 90% = 90g de cetoprofeno em 100g de medicamento.


90g ---------------100g
0,05 (50mg)------x
x= 0,0555g de cetoprofeno será utilizada para preencher a cápsula

Convertendo para volume, utilizando o volume aparente informado (1,2 mL/g)


1,2mL -------1g
X -------------0,055
X= 0,0666mL de cetoprofeno

Sabendo que o volume da cápsula é de 0,21mL, é possível calcular o volume do diluente:


Volume cápsula = volume do fármaco + volume do diluente
0,21 – 0,066 = volume do diluente => 0,1434mL de diluente

Convertendo de volume para massa, usando o volume aparente informado (1,1mL/g)


1,1mL --------1g
0,1434 --------x
X = 1,303 g de diluente
GABARITO = A

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FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISSÓLIDAS

PELE: Pequena revisão

A pele é um importante órgão de proteção e metabolismo que recobre todo o corpo e


representa importantes papeis nos seguintes processos:

• Regulação térmica
• Detecção de estímulos externo
• Excreção de dejetos

É divida em:

Derme: possui vascularização


sanguínea e linfática e
terminações nervosas

O que garante a PENETRAÇÃO de um semissólido


é a sua passagem pela CAMADA CÓRNEA,
(primeira camada da epiderme).
Assim, o produto ficará retido na epiderme.

Uma vez que haja a passagem por toda a epiderme, chegando à derme, diz-se que houve
a PERMEAÇÃO.

Caso haja passagem para a corrente sanguínea, temos ABSORÇÃO.

A passagem para a pele pode ocorrer pelas seguintes rotas:

• Por meio de poros;


• Por meio dos pêlos;
• Pela própria pele (intercelularmente – entre as células ou por dentro da pele).

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Intercelular (entre as células) Intracelular (dentro da célula)


Passam as moléculas APOLARES Passam as moléculas POLARES (pois
dentro da célula há queratina, que é uma
molécula polar)

Uma série de fatores influenciam a penetração cutânea de fármacos, entre eles:

• Fatores biológicos (estado da pele, idade, fluxo sanguíneo, metabolismo);


• Fatores relativos ao fármaco (tamanho, concentração, lipossilubilidade);
• Fatores da formulação (excipientes utilizados).
o Promotores de absorção: são substâncias que interagem com a pele
permitindo a entrada do fármaco. Ex: DMSO (dimetilsulfóxido), DMF
(dimetilformamida), DMA (dimetilacetamida), uréia, propilenoglicol,
tensoativos, etc.

Quanto ao poder de penetração, as pomadas podem ser classificadas em:

Epidérmicas • Pouco ou nenhum poder de penetração

• Penetração se limita à camadas profundas da


Endodérmicas epiderme.

• Penetração é muito profunda, podendo levar à


Diadérmicas absorção sistêmica (chegam à corrente sanguínea).

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POMADAS

Segundo a Farmacopeia Brasileira:

Pomada: É a forma farmacêutica semissólida, para aplicação na pele ou em membranas


mucosas, que consiste da solução ou dispersão de um ou mais princípios ativos em baixas
proporções em uma base adequada usualmente não aquosa.

Quanto à composição, as pomadas podem ser classificadas em:

Pomada
propriamente Pasta Creme Gel
dita

Obtida por
Obtida por Obtida por Obtido por
solução/suspensão
suspensão emulsão dispersão
ou emulsão

Deve possuir um
Preparada por Tipo de pomada Tipo de pomada
agente de
substâncias com grande que possue um
gelificação
oleosas quantidade de pó emulgente.
(polímero)
insolúvel.

POMADAS PROPRIAMENTE DITAS


As pomadas possuem comportamento reológico não newtoniano, ou seja, se deformam
mediante uma força. Além disso, têm comportamento plástico, ou seja, ao exercer uma
força, há diminuição de viscosidade, e para que haja essa diminuição, há necessidade de
uma força mínima (valor de cedência), assim, é possível que as pomadas adaptem-se às
superfícies da pele ou às paredes das mucosas sobre que se aplicam. Ainda, para pomadas,
se deseja tixotropia (ou seja, mediante a retirada da força, a substância retorna à sua
estrutura anterior).

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As pomadas propriamente ditas podem ser classificadas, ainda em:

• Pomadas Hidrofóbicas
o Principais bases:

Parafina Veselina

• Pomadas aquo-oleosas:
o Principal base:

• Produto extraído da lã de carneiro,


• Tem propriedades emulgentes;
LANOLINA
• Incorpora água em cerca de 2 vezes o seu peso;
• Otimiza a penetração cutânea;
• Inconvenientes: cor, cheiro desagradável e possibilidade de
provocar alergias, tendência a rancificar;

• Pomadas hidrofílicas
o Principal base
• Lavável com água. Podem absorver água. Permite a
POLIETILENOGLICOL incorporação de extratos aquosos e ativos hidrofílicos.
• Não oclusiva e não untuosa.
• São contra-indicados em pacientes com
queimaduras extensas, pois são hiperosmóticos.
• Não são tóxicos, mas possuem a desvantagem de
apresentar maior probabilidade de incompatibilidades
com fármacos.
• Nas pomadas normalmente utilizam-se misturas de
PEG com pesos moleculares diferentes que
amolecem à temperatura corporal.

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Características gerais das pomadas propriamente ditas


• Preparações a base de excipientes gordurosos ou com PEG;
• Excipientes de fase única – aspecto homogêneo;
• Geralmente são congestivas (oclusivas) - protegem ferimentos cutâneos do meio
ambiente;
• Uso de conservantes: algumas vezes é desnecessário (pouca água -> conservam-se
bem);
• Uso de antioxidantes necessário (BHT, BHA);
• Promovem a hidratação e lubrificação da pele;
• Deve ter boa aderência à pele ou mucosas;
• Amolece ou funde com a temperatura corporal;
• Untuosas;
• Consistência mole, inerte, inodora, física e quimicamente estável;

Pomadas podem ou não conter fármacos.

Objetivos das pomadas sem fármacos:


• Ação protetora: protege superfícies da pele danificadas ou expostas a estímulos
incômodos/prejudiciais. Forma uma barreira ao contato de pó, poeira, agentes
físicos e químicos;
• Ação lubrificante;
• Ação emoliente (leva à hidratação da pele);
• Ação oclusiva.
Tipos especiais de pomadas:

• Pomada com alto teor de cera animal ou


Ceratos vegetal.
• Formulações epidérmicas com ação protetora

• Pomadas que possuem resinas.


Unguento • Mais consistentes que os ceratos.

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CREME

Creme: É a forma farmacêutica semissólida que consiste de uma emulsão, formada por
uma fase lipofílica e uma fase hidrofílica. Contém um ou mais princípios ativos dissolvidos
ou dispersos em uma base apropriada e é utilizada, normalmente, para aplicação externa
na pele ou nas membranas mucosas.

Apresentam comportamento reológico pseudo-plástico (ou seja, a aplicação de uma força


qualquer, leva à diminuição de viscosidade). Não há necessidade de uma força mínima.
Qualquer força é capaz de diminuir a viscosidade.

Possuem elevado poder penetrante.


• As emulsões O/A são laváveis, não oclusivas;
• As emulsões A/O são emoliente, moderadamente oclusivas.

Por tratarem-se de emulsões, os cremes também apresentarão: uma fase hidrofílica, uma
fase lipofílica e um tensoativo.

Lembre-se da relação: Quanto mais afinidade por água, maior o EHL do tensoativo.

Os tensoativos podem ser classificados em:

• NÃO-IÔNICOS: Molécula anfifílica que quando misturada à agua, não apresenta carga.
o Exemplo: Spam 40, Spam 60 (o que diferencia o número do SPAM é o
tamanho da cadeia carbônica); álcoois graxos etoxilados, mono e diésteres
de cadeia longa de polietilenoglicol.

• IÔNICOS: Molécula que quando misturada à água apresenta carga. Podem ser
classificados em:

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Catiônico Aniônico Anfótera


Em solução aquosa
Em solução aquosa, Em solução aquosa,
apresenta carga
apresenta carga apresenta carga
positiva ou negativa,
positiva negativa
dependendo do pH
do meio.

Ex: Cloreto de Ex: Lauril ester sulfato


Cetiltrimetilamônio de sódio
Ex: Lectina

Além da fase aquosa, da fase oleosa e do tensoativo, há necessidade de outros


componentes afim de melhorar a estabilidade e o sensorial do creme. Vejamos estes
componentes:

1. Agentes Espessantes
• Objetivos:
o Deixar a formulação mais espessa (afinal, uma formulação apenas
com A+O+T ficaria fluida);
o Dificultar a separação de fase.

• Quem são: materiais graxos (álcools graxos e ácidos graxos)

2. Umectantes
• Objetivo: reter água no produto. Caso não seja utilizado, a formulação perde
água
• Exemplos: propilenoglicol, glicerina, sorbitol

3. Conservante
• Objetivo: prevenir a contaminação microbiana.

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• Deve-se sempre utilizar a menor concentração possível (é associado à alergia /


irritação da pele).
• Exemplos: parabenos, fenoxietanol, imidazolidiniluréia (menos incidência de
alergia)

4. Antioxidante
• Objetivo: aumentar a estabilidade química
• Exemplos: Metabissulfito (para soluções hidrofílicas) , BHT (para soluções
lipofílicas).

GEL

Gel: É a forma farmacêutica semissólida de um ou mais princípios ativos que contém um


agente gelificante para fornecer firmeza a uma solução ou dispersão coloidal (um sistema
no qual partículas de dimensão coloidal – tipicamente entre 1 nm e 1 mm – são distribuídas
uniformemente através do líquido). Um gel pode conter partículas suspensas.

Tratam-se de preparações elegantes, com poder emoliente e refrescante e pouco poder


de penetração.

O gel possui uma porcentagem muito grande de água (em torno de 90%), logo, há
necessidade de um sistema conservante extremamente efetivo (lembre-se que quanto maior
a quantidade de água, mais susceptível um sistema é à contaminação microbiana).

Principais componentes do gel:


• Água (geralmente, em torno de 90%);
• Sistema conservante;
• Umectante;
• Agente espessante (gelificante).
Vejamos os detalhes acerca do agente espessante, já que, os demais componentes já
foram trabalhados ao longo da aula quando nos referimos à demais formas farmacêuticas.

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AGENTE ESPESSANTE
O agente espessante (gelificante) utilizado no gel trata-se de um POLÍMERO e tem como
objetivo aumentar a viscosidade.

Esses polímeros agem retardando a sedimentação e a aglomeração das partículas ao


atuarem como uma barreira energética que minimiza a atração entre as partículas e sua
agregação entre si, aumentando, assim, a viscosidade.

Os polímeros podem ser: Não Iônico ou Iônico. Vejamos as diferenças.

Polímero
Polímero
NÃO
Iônico
iônico Representante:
Hidroxietilcelulose Representante: Carbopol
(Natrosol)

Características:
Características: 1. Não é estável frente ao pH
(ácido desestabiliza) -
1. Estável frente ao pH; incompatível com ácido,
2. Sensorial ruim => eletrólitos e traços de ferro.
aspecto "melado". 2. Sensorial melhor;
3. Necessita de 3. Necessita de alcalizante
aquecimento para (exemplo: hidroxido de sódio)
gelificação. para gelificação - necessidade
de neutralização à pH 7.

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Vejamos agora algumas questões de concursos que abordaram os semissólidos:

(UFRJ – 2012- Farmacêutico) O preparo do gel de Carbopol® 940 necessita de uma reação
química de:
A) neutralização com ácido cítrico;
B) polimerização com acrilamida;
C) neutralização com trietanolamina;
D) adição com metacrilato;
E) complexação com íons cálcio. 40.

COMENTÁRIOS: Para responder essa questão, lembre-se que para o preparo do gel de
carbopol (polímero iônico), há necessidade de neutralização com uma base, a fim de
alcalinizar o pH a 7. Logo, o gabarito da questão é a letra C, que apresenta o processo
correto (neutralização) e uma base- alcalinizante (trietanolamia).

Decore:

Gelicifação do gel de Neutralização com um


carbopol (polímero iônico) alcalinizante

GABARITO: C

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(UFRJ – 2012 – Farmacêutico) O Natrosol® é o nome comercial de um polímero formador


de gel. A etapa inicial do preparo do gel envolve dispersão do polímero em água. O nome
genérico do polímero e a segunda etapa para o preparo do gel são, respectivamente:
A) hidroxietilcelulose e aquecimento;
B) carboximetilcelulose sódica e agitação;
C) hidroxipropilmetilcelulose e aquecimento;
D) acetoftalato de celulose e agitação;
E) hidroxipropilcelulose e aquecimento

COMENTÁRIO: Conforme vimos, o principal representante dos polímeros não iônicos é o


natrosol (hidroxietilcelulose). Vimos também que para a gelificação, há necessidade de
aquecimento. Portanto, gabarito, letra A.

Gelificação do gel de
hidroxietilcelulose Aquecimento
(Natrosol)

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COPESE – UFPI – 2013 - Pomadas, pastas, cremes e géis


são formas farmacêuticas destinadas à aplicação tópica utilizadas para tratamento de várias
afecções da pele. Sobre estas formas farmacêuticas, assinale a opção CORRETA:
(A) Géis são formas farmacêuticas semissólidas que consistem de uma emulsão, formada
por uma fase lipofílica e uma fase aquosa. Contêm um ou mais princípios ativos dissolvidos
ou dispersos em uma base apropriada e são utilizados normalmente para aplicação externa
na pele ou nas membranas mucosas.
(B) Pomadas que não contêm fármacos são utilizadas devido a seus efeitos físicos como
protetoras, emolientes ou lubrificantes.
(C) Cremes são formas farmacêuticas semissólidas com um ou mais princípios ativos, que
contêm um agente gelificante para fornecer firmeza a uma solução ou dispersão coloidal (um
sistema no qual partículas de dimensão coloidal – tipicamente entre 1 nm e 1 mm – são
distribuídas uniformemente através do líquido). Um gel pode conter partículas suspensas.
(D) Pomadas são formas farmacêuticas sólidas para aplicação na pele ou nas membranas
mucosas e que consistem de solução ou dispersão de um ou mais princípios ativos em
baixas proporções em uma base adequada.
(E) Devido à dureza que as caracteriza, as pomadas permanecem no local de aplicação e
são empregadas com eficácia na absorção de secreções serosas.
COMENTÁRIOS: Vamos avaliar cada uma das alternativas separadamente:
A – ERRADA – Os semissólidos que são emulsões são os cremes e não os géis. Géis são
soluções ou dispersos coloidais.
B- CORRETO – De fato, há pomadas que não possuem fármacos, tendo como objetivos
ações protetoras, lubrificantes, emolientes e oclusivas.
C- ERRADO – Temos aqui a definição de gel e não de creme. Pode ser facilmente percebido
pela apresentação do termo “gelificante).
D- ERRADA – Olha a pegadinha! Pomadas são formas farmacêuticas SEMIssólidas e não
sólidas.
E- ERRADA – Pomadas têm como característica uma consistência mole.
GABARITO: B

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(2012-COMPERVE - UFRN )- A incorporação do ácido lático ao gel de Carbopol 940


resulta em um líquido pouco viscoso, transparente. Trata-se de uma
A) diluição.
B) dissolução.
C) incompatibilidade.
D) instabilidade.

COMENTÁRIOS: Lembre-se que o gel de carbopol é INCOMPATÍVEL com ácidos,


eletrólitos e traços de ferro. Portanto, gabarito, letrac.

GABARITO: C

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(COMPERVE – UFRN – 2012) Em relação às formas farmacêuticas semi-sólidas, a


penetração na pele é crescente para:
A) pomada de vaselina, creme A/O, creme O/A, gel de Plurigel.
B) gel de Plurigel, pomada de absorção, creme A/O, creme O/A.
C) creme O/A, pomada de absorção, gel de Plurigel, creme A/O.
D) pomada de vaselina, pomada de absorção, gel de Plurigel, creme O/A.

COMENTÁRIOS: A questão pede a ordem CRESCENTE de penetração (do que penetra


menos para o que penetra mais).
Lembre-se que os GÉIS são pouco penetrantes e os CREMES altamente penetrantes ,
sendo as pomadas propriamente ditas, um poder intermediário de penetração.

Cremes
Pomadas
propriamente
Gel ditas

Capacidade de penetração dos semissólidos

GABARITO: B

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(CAFAR – 2014) - Os géis-base preparados a partir de carbômeros (Carbopol® ), polímeros


derivados do ácido acrílico, possuem estabilidade máxima em pH entre 5 e 7. Acerca dos
géis baseados em carbômeros, é incorreto afirmar que
a) a base de carbômeros é indicada para a incorporação de alfa-hidroxiácidos.
b) é necessária a neutralização do gel para que a estabilidade máxima seja alcançada.
c) a incorporação de conservantes é necessária devido à grande quantidade de água na
base.
d) o gel possui natureza aniônica e a neutralização é necessária para a maior estabilidade
da base.

COMENTÁRIOS: Perceba que a questão pede a alternativa INCORRETA. Perceba que a


alternativa B está correta -> há necessidade de neutralização com uma base para
gelificação e estabilidade. A alternativa C também está correta. Lembre-se que géis são
compostos por praticamente 90% de água. Quanto mais água, maior a contaminação
microbiana. Logo, são formas farmacêuticas que demandam efetivos sistemas
conservantes. A alternativa D também está correta – o Carbopol é um polímero iônico, de
característica aniônica que demanda neutralização para estabilidade. Já a alternativa A está
incorreta. Note que nesta alternativa há a afirmação de que há possibilidade de um ácido
ao gel de carbopol. Lembre-se das incompatibilidades desse gel: ácido, eletrólitos e traços
de ferros. Portanto, a alternativa A é o gabarito da questão.

GABARITO: A

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(UFRRJ- 2013-Farmacêutico) A forma farmacêutica semissólida que contêm uma elevada


concentração de pós finamente dispersos, variando este conteúdo de 20% até 60%, que se
destina à aplicação externa e apresenta comportamento reológico dilatante é denominada
(A) unguento.
(B) pomada.
(C) creme.
(D) pasta.
(E) cerato.

COMENTÁRIOS: A questão pode ser respondida atentando-se aos termos: “elevada


concentração de pós”. Sempre que a questão se referir à grande quantidade de pós em
uma forma farmacêutica semissólida, está se referindo às PASTAS.
Além disso, de fato, as pastas possuem comportamento reológico dilatante. Ou seja, ao
serem submetidas a uma força, há aumento de viscosidade.

GABARITO: D

Uffa.. Muita informação, não é mesmo? Para simplificar sua vida, elaborei uma tabela-
resumo (que segue abaixo) elencando dos principais tipos de excipientes, separados por
formas farmacêuticas. Apenas com essa tabela você será capaz de “matar” várias
questões! Bacana, né? Então estude essa tabela com afinco, ok?

TABELA-RESUMO

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Tipo de adjuvante Definição Exemplos


GERAIS
Desloca o ar em um recipiente Nitrogênio
Removedor de ar
hermético (aumenta estabilidade). Dióxido de carbono
Mantém outras moléculas sobre sua
Carvão ativado
Adsorvente superfície (mecanismos físicos e
Celulose pulverizada
químicos).
Material de filtração auxiliar (propriedade
Clarificante Bentonita
adsorvente).
Conservante
Usado em líquidos e semissólidos. Parabenos
antifúngico
Cloreto de Benzalcônio
Álcool benzílico /
Conservante feniletílico
Usado em líquidos e semissólidos
antimicrobiano Cloreto de cetilpiridino
Clorobutanol/ Fenol
Timerosal
Ácido ascórbico/ ácido
hiposfosforoso
BHT/ BHA
Usado para prevenir a deterioração das
Antioxidante Bissulfito de sódio/
preparações.
Metabissulfito de sódio
Formaldeido
Palmitato de ascorbila
Monofosfato de Potásio
Fosfato de potássio
Tampão Resistir a mudança de Ph monobásico
Acetato de sódio
Citrato de sódio

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Substância que forma complexos


Quelante estáveis e solúveis em água com EDTA
metais
Óxido de ferro/
Corante Colorir
caramelo/ Cochonila
Óleo de anis, canela,
Flavorizante Odor e sabor agradável
coco, mentol, banilha
Aspartame, manitol,
glicerina, sacaroso,
Edulcorante Sabor adocicado
sacarina, dextrose,
sorbitol
Água purificada
Usado para dissolver uma substância na
Solvente Óleo de milho
preparação (pode ser aquoso ou não)

SÓLIDOS
É um liquido que DIMINUI o tamanho Glicerina,
Agente de
das partículas de um pó por trituração Propilenoglicol
levigação
(geralmente um gral) Óleo mineral

Antiaderente de Previne aderência dos componentes da Estearato de magnésio


comprimidos formulação Talco
Gelatina
Provocam adesão das partículas de pó Metilcelulose
Aglutinantes nos granulados destinados a CMC
compressão Povidona
Ácido algínico
Amido
Material de enchimento inerte para dar
Manitol
Diluente volume, propriedades de fluxo e
Celuloses
características de compressão
Lactose
Sílica
Deslizante Melhorar propriedades de fluxo
Talco

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Amido de milho
Estearatos
Estearato de
Lubrificante Reduzir a fricção durante a compressão
cálcio/magnésio
Óleo mineral
Revestem os comprimidos para:
-> proteger da decomposição pelo
O2, umidade
Revestimento
->fornecer perfil de liberação
desejável
->Mascarar sabor ou odor
Revestimento de Glicose ou sacarose
Tem água como solvente
açúcar líquida
Celuloses
Revestimento Se dissolve no estômago (se não for (metilcelulose,
pelicular (filme) entérico) propilceulose,
metilproprilcelulose)
Revestimento Passa intacto pelo estômago, sendo Goma laca
entérico rompido no intestino (ph mais alcalino) Aceftolato de celulose
Componente da solução de Glicerina
Plastificante
revestimento: tornar o filme mais flexível Ftalao de dietila
Opacificante Conferir revestimento opaco Dióxido de titânio
Agente de Cera de carnaúba, cera
Conferir brilho ao revestimento
polímero para cp branca
Ácido algínico, CMC,
Promove a desintegração em partículas celulose
Desintegrantes
menores microcristalina, amido,
alginato de sódio
Excipientes para
Fosfato de cálcio
compressão Usados nas formulações de cp
dibásico
direta

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Bases de Manteiga de cacau


Veículos para supositórios
supositórios Polietilenoglicois
Gelatina
Agente de
Formar invólucro e faciliar administração Acetato ftalato de
encapsulação
celulose
LÍQUIDOS
Carreador.
Para IV: aquosas. Para IM: aquosas ou
VEÍCULO oleaginosas.
Para Oral: aquosa (xarope) ou
hidroalcólica (elixir)
Veículo
flavorizado e Xaropes
edulcorado
Veículo Óleo mineral, óleo de
oleaginoso gergelim
Água bacteriostárica
Veículo estéril para injeção, solução
bacteriostática de NaCl
Tonar a solução similar aos fluidos
Agente de
biológicos (quanto às suas Cloreto de Sódio
tonicidade
características osmóticas)
Ácido cetílico
Cetomacrogol
Promover e manter a DISPERSÃO de
Agente Monoesterato de
partículas de líquidos em um veículo no
emulsificante glicerila
qual é imiscível
Monooleato de
sorbitano
Polissorbato 80
Substância que se adsorve nas
Laurilssulfato de sódio
Tensoativo superfícies ou interfaces para REDUZIR
Nonoxinol 10
a tensão interfacial (pode ser usada
Octoxinol 10

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como melhoante, detergente ou Cloreto de Benzlcônio


emulsivo)
Bentonita
Carbopol
Agente Aumenta a viscosidade// Reduz a
Celuloses
suspensor velocidade de sedimentação das
(Metilcelulose,
(doador de partículas em um veículo no qual elas
hidroxietilcelulose),
viscosidade) NÃO são solúveis
Caulim
Veegum
SEMISSÓLIDOS
Lanolina
Base de pomadas Veículo semissólido para pomadas
Vaselina
Álcool cetílico, álcool
Doadores de Aumentam a consistência e dureza
estearílico, cera de
consistência geralmente de uma pomada
ésteres, parafina,
Glicerina,
Previne o ressecamento de
Umectante Propilenoglicol
preparações (pomadas e cremes)
Sorbitol

(2016-FUNCAB-EMSERH)- Qual dos excipientes a seguir é usado em formulações de


comprimidos como lubrificante, ou seja, reduz o atrito durante a compressão?
a) Dióxido de titânio
b) Sacarose
c) Manitol
d) Cera branca
e) Estearato de zinco
COMENTÁRIOS: Perceba que a alternativa refere-se a um excipiente utilizado nas formas
farmacêuticas sólidas (é possível identificar isso em função da questão fazer referência ao
processo de compressão – utilizado na fabricação de comprimidos). Utilize a tabela-resumo
e identifique quais os excipientes são lubrificantes das formas farmacêuticas sólidas.

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GABARITO: E

Finalizamos aqui essa aula.


Não deixe de resolver a lista de questões abaixo para fixar o conteúdo.
Bons estudos!

LISTA DE QUESTÕES

1. (2016 – Instituto AOCP/EBSERH – Nacional) - Um farmacêutico recebeu a seguinte


prescrição médica para ser preparada e dispensada:

Fármaco X................ 5,0 g


Veículo q.s.p..............100,0 mL
Uso interno
Posologia: Tomar 2,5 mL 2 vezes ao dia

Dados:

a. O fármaco X é um pó branco que se decompõe rapidamente em presença de luz e de


metais pesados.
b. O fármaco X possui sabor e odor desagradável.
c. A preparação medicamentosa é susceptível de contaminação microbiana.
d. A solubilidade farmacopeica do fármaco X em água é de 1 parte do fármaco para 20 partes
de água.
e. A constante dielétrica requerida para solubilizar totalmente o fármaco é 55.

(A) Metilparabeno, etanol e propilparabeno são exemplos de adjuvantes farmacotécnicos


que poderiam ser utilizados para prevenir os problemas descritos no item a.
(B) Para contornar especificamente o problema descrito no item b, poderia ser adicionada à
preparação um adjuvante farmacotécnico do tipo flavorizante.

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(C) Para contornar especificamente o problema descrito no item c, poderia ser adicionada à
preparação metabissulfito de sódio e EDTA.
(D) De acordo com o item d, o fármaco X é ligeiramente solúvel em água.
(E) De acordo com o item e, o fármaco X é pouco solúvel em água e necessita de
aromatizantes e/ou corantes para melhorar a aparência e palatabilidade da preparação
farmacêutica.

2. (UFF- 2013) A forma farmacêutica do xarope simples tem aplicação como veículo
edulcorante. Sua fórmula é composta por:
(A) 70 g de açúcar branco em água q.s.p. 100 mL.
(B) 75 g de açúcar branco em água q.s.p. 100 mL.
(C) 80 g de açúcar branco em água q.s.p. 100 mL.
(D) 85 g de açúcar branco em água q.s.p. 100 mL.
(E) 90 g de açúcar branco em água q.s.p. 100 ml

3. (2016 – Instituto AOCP/EBSERH – Nacional) Um farmacêutico recebeu em sua farmácia


de manipulação uma receita de Suspensão de Mebendazol. Após preparar essa forma
farmacêutica, notou que as partículas estavam sedimentando muito rápido gerando um
sobrenadante antiestético além de impedir a precisão da dosagem do fármaco. Analisando
o caso apresentado, é correto afirmar que
(A) as suspensões são sistemas de dispersão mecânica, caracterizados pela alta
instabilidade física, devendo-se, portanto, recorrer a métodos como floculação controlada
com o intuito de melhorar a sua estabilidade.
(B) agentes espessantes são amplamente empregados no preparo de dispersões com o
objetivo de melhorar a estabilidade física das suspensões, pois controlam o fenômeno de
sedimentação, diminuindo a viscosidade da fase dispersante da preparação.
(C) os agentes molhantes são incorporados em uma formulação com o objetivo de melhorar
as suas características organolépticas, contribuindo para uma melhor aceitação pelos
pacientes.
(D) carboximetilcelulose, sacarose e cloreto de benzalcônio são exemplos de agentes
suspensores e poderiam ser utilizados no caso apresentado para retardar a velocidade de
sedimentação das partículas na suspensão.

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(E) as suspensões são sistemas de dispersão homogêneos que apresentam alta


estabilidade química; devem possuir obrigatoriamente em seu rótulo o seguinte dizer “agite
antes de usar”.

4. (2014-IADES-HC-UFTM- EBSERH)- Preparação obtida por dispersão mecânica de dois


líquidos imiscíveis, apresentando, neste caso, uma fase interna oleosa e uma fase externa
aquosa. Trata-se, inicialmente, de um sistema heterogêneo e bifásico. Ao adicionar um
agente emulsificante e realizar a homogeneização, ela passa a apresentar-se como um
sistema homogêneo e monofásico. Caso se utilizem procedimentos no sentido de garantir a
esterilidade, ela pode, inclusive, ser administrada por via parenteral para fornecimento de
lipídios ao paciente. Tal descrição faz referência às
(A) emulsões.
(B) suspensões.
(C) soluções.
(D) cápsulas de liberação entérica.
(E) dispersões

5. (CAFAR – 2013) A separação de uma emulsão em seus constituintes é denominada


quebra. Qualquer agente que destrua o filme interfacial quebrará a emulsão. Analise em qual
das situações apresentadas geralmente haverá quebra das emulsões.

I. Adição de eletrólitos, como cálcio e magnésio a emulsões estabilizadas com agentes


tensoativos aniônicos.
II. Presença de crescimento bacteriano.
III. Mudança de temperatura (aquecimento ou congelamento). Está(ão) correta(s) a(s)
afirmativa(s)

a) II, somente.
b) III, somente.
c) II e III, somente.
d) I, II e III.

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6. (CAFAR – 2014) Os sistemas emulsionados são formados por componentes aquosos,


oleosos e moléculas anfifílicas. As moléculas anfifílicas últimas, juntamente com velocidade
e tempo de agitação adequado, permitem a preparação de emulsões estáveis. Assinale a
alternativa em que o principal problema de estabilidade nas emulsões está corretamente
descrito e definido.
a) Coalescência: fenômeno de deposição das gotículas da fase de maior densidade (oleosa)
no fundo do frasco.
b) Cremagem: fenômeno de sedimentação das gotículas da fase de menor densidade
(aquosa) no fundo do frasco.
c) Cremagem: fenômeno de aglomeração das gotículas menores em maiores com
separação total das fases no frasco.
d) Coalescência: fenômeno de aglomeração das gotículas menores em maiores com
separação total das fases no frasco.

7. (2017 – IBFC – EBSERH) Comprimido é a forma farmacêutica sólida contendo uma


dose única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes, obtida pela
compressão de volumes uniformes de partículas. Sobre os excipientes de comprimidos,
assinale a alternativa correta:
a) Os agentes molhantes são usados para combater a repulsão da água por parte dos
lubrificantes (substâncias que tem propriedades hidrófobas); dentre os principais agentes
molhantes destacam-se o lauril sulfato de sódio, os sais da trietanolamina e os sais do Tween
80.
b) Os diluentes são produtos ordinariamente inertes, que se adicionam aos pós a comprimir
com a finalidade de absorverem a água dos pós higroscópicos; dentre os principais diluentes
solúveis, destacam-se a lactose, o amido de batata e o amido de arroz
c) Os aglutinantes são adjuvantes usados para acelerar a dissolução ou a desagregação
dos comprimidos na água ou nos líquidos do organismo, muitas vezes, é necessário
introduzir uma ou mais substâncias aglutinantes para a preparação dos comprimidos.
d) Os lubrificantes normalmente agem por três processos: incham em contato com a água,
o que permite uma penetração rápida do líquido e favorece a separação dos grãos
constituintes do comprimido; reagem com a água ou com o ácido clorídrico do estômago,
libertando gases como o oxigênio ou o anidrido carbônico e dissolvendo-se na água, abrindo

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assim, canalículos que facilitam a desagregação dos comprimidos; um dos principais


lubrificantes utilizados na farmacotécnica de comprimidos é a bentonita
e) Os tampões são usados para permitir a compressão de substâncias que não podem
aglomerar-se solidamente, qualquer que seja a pressão exercida sobre elas; a adição do
tampão permite utilizar uma compressão menor e, portanto, reduzir a força da máquina
utilizada.

8. (2009 – CBMER/RJ – Tenente Farmacêutico) - Um dos desafios no desenvolvimento


farmacêutico é a busca de excipientes corretos que possibilitem a estabilização, a
desagregação e a dissolução do principio ativo contido na formulação farmacêutica. Agentes
molhantes são aditivos importantes em algumas formulações que devido às suas
propriedades tensoativas, facilitam a desagregação e a dissolução do principio ativo. Dentre
as substâncias abaixo relacionadas, assinale o agente molhante.
A) Lactose.
B) Estearato de magnésio.
C) Di-butil hidroxi tolueno.
D) Dióxido de silício coloidal.
E) Lauril sulfato de sódio

9. (2014 – UPNETE - SES-PE) - Sobre a produção de comprimidos, é CORRETO afirmar


que:
A) a dupla compressão ou granulação por via seca é um processo largamente utilizado na
obtenção de comprimidos.
B) a granulação por via úmida é um processo que agrega características desejáveis ao
produto, como escoamento mais uniforme, densificação da mistura e uniformidade de
conteúdo, processo de etapas reduzidas.
C) a compressão via direta é utilizada na obtenção de comprimidos e possui como grande
desvantagem o alto número de etapas nesse processo.
D) o revestimento de comprimidos é alternativa tecnológica para resolver algumas
dificuldades na produção dessa forma farmacêutica, como por exemplo conferir estabilidade,
mascarar sabor e controlar a liberação do insumo ativo.
E) solventes orgânicos são muito utilizados na granulação via úmida, pois possuem
características desejáveis no processo, como alta temperatura de evaporação.

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10. (2009-FAFIPA –Pref. Bombinha/SC) - As cápsulas gelatinosas duras são fornecidas


em diversos tamanhos e cores. Assinale a alternativa que identifica o tamanho das cápsulas
que NÃO são usadas na administração oral por dificultarem a deglutição.
(A) 000 e 00.
(B) 00 e 1.
(C) 3, 4 e 5.
(D) 0 e 1.
(E) 4 e 5.

11. (UFRJ – 2012- Farmacêutico) O preparo do gel de Carbopol® 940 necessita de uma
reação química de:
A) neutralização com ácido cítrico;
B) polimerização com acrilamida;
C) neutralização com trietanolamina;
D) adição com metacrilato;
E) complexação com íons cálcio. 40.

12. (UFRJ – 2012 – Farmacêutico) O Natrosol® é o nome comercial de um polímero


formador de gel. A etapa inicial do preparo do gel envolve dispersão do polímero em água.
O nome genérico do polímero e a segunda etapa para o preparo do gel são,
respectivamente:
A) hidroxietilcelulose e aquecimento;
B) carboximetilcelulose sódica e agitação;
C) hidroxipropilmetilcelulose e aquecimento;
D) acetoftalato de celulose e agitação;
E) hidroxipropilcelulose e aquecimento

13. (2013-COPESE – UFPI)- Pomadas, pastas, cremes e géis são formas farmacêuticas
destinadas à aplicação tópica utilizadas para tratamento de várias afecções da pele. Sobre
estas formas farmacêuticas, assinale a opção CORRETA:
(A) Géis são formas farmacêuticas semissólidas que consistem de uma emulsão, formada
por uma fase lipofílica e uma fase aquosa. Contêm um ou mais princípios ativos dissolvidos

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ou dispersos em uma base apropriada e são utilizados normalmente para aplicação externa
na pele ou nas membranas mucosas.
(B) Pomadas que não contêm fármacos são utilizadas devido a seus efeitos físicos como
protetoras, emolientes ou lubrificantes.
(C) Cremes são formas farmacêuticas semissólidas com um ou mais princípios ativos, que
contêm um agente gelificante para fornecer firmeza a uma solução ou dispersão coloidal (um
sistema no qual partículas de dimensão coloidal – tipicamente entre 1 nm e 1 mm – são
distribuídas uniformemente através do líquido). Um gel pode conter partículas suspensas.
(D) Pomadas são formas farmacêuticas sólidas para aplicação na pele ou nas membranas
mucosas e que consistem de solução ou dispersão de um ou mais princípios ativos em
baixas proporções em uma base adequada.
(E) Devido à dureza que as caracteriza, as pomadas permanecem no local de aplicação e
são empregadas com eficácia na absorção de secreções serosas.

14. (2012-COMPERVE - UFRN )- A incorporação do ácido lático ao gel de Carbopol 940


resulta em um líquido pouco viscoso, transparente. Trata-se de uma
A) diluição.
B) dissolução.
C) incompatibilidade.
D) instabilidade.

15. (COMPERVE – UFRN – 2012) Em relação às formas farmacêuticas semi-sólidas, a


penetração na pele é crescente para:
A) pomada de vaselina, creme A/O, creme O/A, gel de Plurigel.
B) gel de Plurigel, pomada de absorção, creme A/O, creme O/A.
C) creme O/A, pomada de absorção, gel de Plurigel, creme A/O.
D) pomada de vaselina, pomada de absorção, gel de Plurigel, creme O/A.

16. (CAFAR – 2014) - Os géis-base preparados a partir de carbômeros (Carbopol®),


polímeros derivados do ácido acrílico, possuem estabilidade máxima em pH entre 5 e 7.
Acerca dos géis baseados em carbômeros, é incorreto afirmar que
a) a base de carbômeros é indicada para a incorporação de alfa-hidroxiácidos.
b) é necessária a neutralização do gel para que a estabilidade máxima seja alcançada.

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c) a incorporação de conservantes é necessária devido à grande quantidade de água na


base.
d) o gel possui natureza aniônica e a neutralização é necessária para a maior estabilidade
da base.

17. (2016-FUNCAB-EMSERH)- Qual dos excipientes a seguir é usado em formulações


de comprimidos como lubrificante, ou seja, reduz o atrito durante a compressão?
a) Dióxido de titânio
b) Sacarose
c) Manitol
d) Cera branca
e) Estearato de zinco

18. (2015- FUNCAB- CRF/RO) - Muitos excipientes podem ser usados para preparar a
forma farmacêutica desejada. Qual das opções a seguir é definida como um agente
antioxidante?

a) Glicerina
b) Ácido ascórbico
c) Bentonita
d) Ácido eclético
e) Cloreto de benzalcônio

19. (2014- CISLIPA- CISLIPA) - Na manipulação de fórmulas oficinais e magistrais,


excipientes comumente usados para preparar as formas farmacêuticas denominadas
pomadas, cápsulas, suspensões e óvulos vaginais são, respectivamente:
a) Glicerina, lactose, lanolina e gelatina.
b) Vaselina sólida, lactose, glicerina e gelatina.
c) Vaselina sólida, lanolina, glicerina e lactose.
d) Lanolina, gelatina, glicerina e lactose.

20. (2016-Aprender- Pref. de Luzerna/SC) - Forma farmacêutica sólida na qual o(s)


princípio(s) ativo(s) e/ou os excipientes estão contidos em invólucro solúvel duro ou

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mole, de formatos e tamanhos variados, usualmente contendo uma dose única do


princípio ativo. Normalmente é formada de gelatina, mas pode também ser de amido ou
de outras substâncias:
Parte superior do formulário
a) Granulado
b) Glóbulo
c) Cápsula
d) Comprimido

21. (2016- Pref. Fortaleza/CE) - As soluções são formas farmacêuticas comumente


manipuladas em farmácias hospitalares. Excluindo-se as açucaradas e as viscosas,
marque o item correto sobre o tema.
a) Sempre devem receber algum tipo de conservante.
b) Sempre se adicionam edulcorantes e flavorizantes a esse tipo de preparação,
melhorando o seu aspecto.
c) O ajuste de pH só se faz necessário em soluções injetáveis, pois somente essas
entram em contato direto com os vasos sanguíneos.
d) Todas as soluções devem ser mantidas em frascos âmbar, evitando a degradação do
princípio ativo e dos excipientes pela luz, uma vez que, em solução, eles ficam mais
suscetíveis à hidrólise.

22. (2016- EDUCA - Pref. Maturéia/PB- Modificada) - Enumere os parênteses de


acordo com os respectivos conceitos de formas farmacêuticas sólidas e em seguida
marque a alternativa com a sequência CORRETA:

1. Comprimidos
2. Drágeas
3. Cápsulas
4. Supositórios

( )Apresentações sólidas para uso retal, que se fundem à temperatura corporal.

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( )Revestimento gelatinoso que impede a desintegração nas porções superiores do trato


digestivo. O revestimento protetor apresenta várias camadas contendo substâncias
ativas ou inertes.
( )Forma farmacêutica de formato variável, em geral discoide, obtida por compressão.
Contém uma ou mais drogas, aglutinante e excipiente adequados, prensados
mecanicamente.
( ) Uma ou mais drogas acrescido de excipientes não prensados e colocados em um
invólucro gelatinoso ou amiláceo.

a) 1-3-2-4
b) 4-3-2-1
c) 3-2-1-4
d) 2-1-4-3
e) 4-2-1-3

23. (2017- AOCP – EBSERH/UFCG) -Acerca das formas farmacêuticas líquidas e


semissólidas, assinale a alternativa INCORRETA.
a) Carboximetilcelulose, bentonita e polivinil pirrolidona são exemplos de agentes
suspensores.
b) De acordo com a equação de Stokes, a velocidade de sedimentação de uma
suspensão é diretamente proporcional ao tamanho da partícula.
c) Os tensoativos diminuem a tensão interfacial existente entre dois líquidos imiscíveis.
d) Emulsão é uma dispersão cuja fase dispersa é composta por gotículas de um líquido,
distribuídas em um veículo no qual é imiscível.
e) Para que um creme permaneça estável, devem-se aplicar fatores que aumentem a
coalescência entre as gotículas.

24. (2017-IMAIS-AHM/SP) - Granulados, supositórios, géis e elixires são,


respectivamente, exemplos de formas farmacêuticas
(A) semissólidas, sólidas, líquidas e líquidas.
(B) sólidas, semissólidas, semissólidas e sólidas.
(C) sólidas, líquidas, semissólidas e semissólidas.
(D) semissólidas, semissólidas, semissólidas e líquidas.

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(E) sólidas, sólidas, semissólidas e líquidas.

25. (2013- CESPE – SESA/ES) - A respeito das formas farmacêuticas sólidas, assinale
a opção correta.

a) Comprimidos sublinguais são empregados para um efeito rápido da substância ativa sem
que ocorra metabolização de primeira passagem hepática.
b) Supositórios são empregados para um efeito local ou sistêmico da substância ativa sem
que ocorra metabolização de primeira passagem hepática.
c) Na formulação de comprimidos, é fundamental que se adicione um agente suspensor que
auxiliará na distribuição homogênea do fármaco nos fluidos corporais após sua
desintegração.
d) Cápsulas não podem ser utilizadas para fármacos sensíveis ao pH estomacal.
e) No preparo de pós farmacêuticos ou cápsulas, a diferença de densidade e(ou) tamanho
de partícula entre o fármaco e o diluente facilita a obtenção de uma mistura uniforme.

26. (2017-IADES-Fundação Hemocentro/DF) - Acerca das formas farmacêuticas obtidas


por dispersão mecânica, assinale a alternativa correta.
a) Estudos quanto à estabilidade das emulsões armazenadas nos hospitais são relevantes,
visto que elas podem apresentar sinais de desestabilização, tais como cremeação ou
sedimentação, floculação, coalescência, inversão de fases e, por fim, separação das fases
e inativação de substâncias ativas e ineficácia do sistema. Esses mecanismos sempre
ocorrem separadamente.
b) A emulsão é uma forma farmacêutica obtida pela dispersão de duas fases líquidas
miscíveis.
c) As emulsões têm boa aceitação e apresentam resultados clínicos, mas são
termodinamicamente instáveis. Logo, é preciso investigar a respectiva estabilidade física,
química e físico-química durante determinado intervalo de tempo, conhecido como prazo de
instabilidade.
d) A instabilidade das emulsões não pode ser influenciada por contaminantes
microbiológicos.

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e) Emulsão é a preparação farmacêutica obtida pela dispersão de duas fases líquidas


imiscíveis, classificadas em óleo-em-água-óleo (O/A/O) ou em água-em-óleo-água (A/O/A).

27. (2015-UFES-UFES) - Correlacione os aditivos alimentares apresentados na coluna


B às suas respectivas classes indicadas na coluna A.

Coluna A
1) Corante
2) Conservante
3) Antioxidante
4) Emulsificante

Coluna B
( ) BHA e BHT
( ) Cochonila
( ) Lecitina
( ) Nitrito

A sequência numérica que preenche CORRETAMENTE, de cima para baixo, a


resposta é:
a) 3, 4, 2, 1.
b) 4, 1, 3, 2.
c) 1, 4, 2, 3.
d) 3, 1, 4, 2.
e) 1, 2, 4, 3.

28. (2016-AOCP- EBSER- UFPA) - Supositórios, pastilhas gomosas de colágeno,


soluções injetáveis, comprimidos de revestimento entérico e nanosuspensões são
exemplos de formas farmacêuticas:

a) semissólidas, semissólidas, líquidas, sólidas e semissólidas.


b) semissólidas, semissólidas, líquidas, semissólidas e semissólidas.

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c) semissólidas, semissólidas, líquidas, sólidas e líquidas.


d) sólidas, sólidas, líquidas, sólidas e líquidas.
e) sólidas, sólidas, líquidas, sólidas e semissólidas.

29. (2015-VUNESP-HCFMUSP) - A forma farmacêutica solução é utilizada para


administração de medicamentos, porque representa as condições ideais para a
absorção dos compostos medicamentosos pelo organismo. Com referência a esta forma
farmacêutica, analise as informações a seguir.

I. Uma solução farmacêutica pode ser classificada como oral, tópica, oftálmica,
otológica, nasal e parenteral.
II. Quando uma solução é formada por um solvente e um soluto, é denominada solução
verdadeira.
III. As soluções não são vantajosas em relação às cápsulas e aos comprimidos porque
são absorvidas mais lentamente.
IV. Soluções otológicas são formas farmacêuticas destinadas para aplicação no canal
auditivo para remoção de cerúmen, infecções e inflamações.

São corretas apenas as afirmações


a) I e III.
b) I e IV.
c) II e III.
d) II e IV.
e) III e IV.

30. (2014- FGV – SUSAM/AM) - Com relação à farmacotécnica de produtos sólidos,


líquidos e semilíquidos, assinale V para a afirmativa verdadeira e F para a falsa.
( ) Os fármacos em solução são absorvidos mais rapidamente do que os fármacos em
formas farmacêuticas sólidas, como os comprimidos.
( ) Os cremes hidrofílicos são formas farmacêuticas que são ideais para inserção de
fármacos para administração tópica.

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( ) As formas farmacêuticas sólidas de liberação prolongada têm como objetivo manter


uma concentração constante do fármaco no sangue, durante um tempo maior do que as
formas convencionais (de liberação imediata), principalmente para fármacos de meia ‐
vida curta.
( ) As cápsulas gelatinosas moles são ideais para formulação de fármacos em solução
aquosa.
As afirmativas são, respectivamente,
a) V, V, V e V.
b) F, F, V e V.
c) V, F, V e V.
d) V, V, V e F.
e) V, F, V e F

31. (2015- VUNESP-HCFMUSP) - Considere as seguintes afirmações:


I. Pomadas são preparações semissólidas, obtidas através de bases emulsivas do tipo
água-óleo (A/O) ou óleo-água (O/A), contendo um ou mais princípios ativos ou aditivos
dissolvidos ou dispersos na base adequada.
II. Pomadas são preparações para aplicação tópica, constituídas de base monofásica na
qual podem estar dispersas substâncias sólidas ou líquidas.
III. Géis são sistemas semissólidos que consistem de suspensões de pequenas
partículas inorgânicas, que não podem ser lipossolúveis interpenetradas por um líquido.
IV. Suspensões são preparações farmacêuticas obtidas pela dispersão de uma fase
sólida insolúvel ou praticamente insolúvel em uma fase líquida.

Estão corretas as afirmações


a) III e IV, apenas.
b) III e I, apenas
c) I, II e IV, apenas.
d) II e IV, apenas.
e) I, II, III e IV.

32. (2017-AOCP-EBSERH-UFCG/HUJB) - Considere um fármaco susceptível de


oxidação, catalisada por metais pesados e facilmente contaminável por fungos quando

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em solução aquosa. O farmacêutico responsável pelo correto funcionamento de uma


farmácia de manipulação hospitalar deve adicionar quais adjuvantes farmacotécnicos,
respectivamente, no preparo de um medicamento contendo o fármaco com as
características apresentadas, de modo a manter sua integridade quando em solução
aquosa?
a) EDTA, oxidante e conservante.
b) EDTA, antioxidante e flavorizante.
c) Corante, EDTA e propilparabeno.
d) Agente quelante, EDTA e metilparabeno.
e) Antioxidante, agente quelante e conservante .

33. (2014-FGV-SUSAM/AM) - Com relação à farmacotécnica de medicamentos na forma


de solução, assinale a afirmativa correta.
a) A utilização de um tenso ativo na formulação é importante para aumentar a tensão
superficial do princípio ativo no meio e, com isso, aumentar sua solubilidade.
b) A água utilizada na preparação de xaropes para fins farmacêuticos deve ser a água
potável.
c) A água purificada é obtida a partir da água potável por filtração em filtro de carvão
ativado.
d) Os xaropes simples são soluções açucaradas onde o veículo básico é uma solução
de sacarose a 85% p/v.
e) Um xarope, segundo a farmacopeia brasileira, é uma forma farmacêutica aquosa
caracterizada pela alta viscosidade e que apresenta não menos do que 80% p/p de
sacarose ou outros açúcares.

34- (2014- FGV-Pref. Osasco/SP) Em relação às emulsões farmacêuticas, assinale V


para a afirmativa verdadeira e F para a falsa.

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( ) Os chamados agentes tensoativos são utilizados com o propósito primário de


diminuir a tensão superficial entre duas fases miscíveis entre si.
( ) As emulsões podem ser classificadas conforme os seus constituintes. Uma emulsão
cuja fase externa é água é denominada como uma Emulsão O/A.
( ) Um tensoativo adequado para formar uma emulsão A/O deve ter HLB (Equilíbrio
hidrofílico-lipofílico, EHL em português) de 3-6. Um exemplo de emulsionante deste tipo
é o monooleato de sorbitano (Span 80).

As afirmativas são, respectivamente


a) V, V e V.
b) F, V e V.
c) V, F e F.
d) F, F e F.
e) F, V e F.

35. (2010-CESPE-MS)- Acerca de fórmulas e formas farmacêuticas, julgue os itens a


seguir como CERTO (C) ou ERRADO (E).

Os xaropes que contêm aproximadamente 85% de açúcar resistem ao


crescimento bacteriano em virtude do efeito osmótico que provocam sobre os
microrganismos.

36. (2010-CESPE-MS)- Acerca de fórmulas e formas farmacêuticas, julgue os itens a


seguir como CERTO (C) ou ERRADO (E):

Os óvulos e supositórios, preparações farmacêuticas sólidas com formato


adequado para aplicação segundo a via de administração adequada, devem
dispersar-se ou fundir-se à temperatura do organismo.

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37. (2010-CESPE-MS)- Acerca de fórmulas e formas farmacêuticas, julgue os itens a seguir


como CERTO (C) ou ERRADO (E):

As emulsões são preparações farmacêuticas obtidas pela dispersão de uma fase


sólida insolúvel, ou praticamente insolúvel, em uma fase líquida.

38. (2010-CESPE-MS)- Acerca de fórmulas e formas farmacêuticas, julgue os itens a


seguir como CERTO (C) ou ERRADO (E):

Cremagem, floculação e coalescência são sintomas da instabilidade de uma


emulsão.

39. (2016- PR4-UFRJ- UFRJ) - Segundo a Lei de Stokes, assinale a alternativa que
contém os fatores que interferem na estabilidade de uma emulsão.
a) Tamanho da gotícula e floculação do sistema.
b) Tamanho da gotícula e diferença de densidades de ambas as fases.
c) Viscosidade da fase interna e densidade do tensoativo.
d) Floculação do sistema e viscosidade da fase externa.
e) Viscosidade da fase interna e redispersibilidade do tensoativo.

40. (2010- FGV- FIOCRUZ)- Na produção de uma forma farmacêutica com


a incorporação de um fármaco, é necessário o uso de adjuvantes farmacêuticos. Para
cada forma farmacêutica, os adjuvantes estabelecem as características principais
do produto e contribuem para a forma física, o sabor, a estabilidade, a textura e a
aparência. Por exemplo, os aglutinantes são usados paras provocar a adesão
das partículas do pó que passarão por compressão. É considerado um aglutinante:
a) ácido algínico.
b) estereato de cálcio.
c) lauril sulfato de sódio.
d) caulin.
e) bentonita .

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GABARITO
1-B 2-D 3-A 4-A 5-D
6-D 7-A 8-E 9-D 10-A
11-C 12-A 13-B 14-C 15-B
16-A 17-E 18-B 19-D 20-C
21-A 22-E 23-E 24-E 25-A
26-E 27-D 28-D 29-B 30-D
31-D 32-E 33-D 34-B 35-C
36-C 37-E 38-C 39-B 40-A

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