ANTIPSICÓTIOCOS

Tranquilizantes maiores*Neurolépticos
 Redução de sintomas na esquizofrenia, transtorno bipolar, depressão psicótica, psicoses senis, psicoses orgânicas
e psicoses induzidas por drogas, síndrome de Tourette, alzhemier
 Redução da ansiedade e agitação
 Melhora do sono
 Outras indicações não psiquiátricas (êmese, sedação pré-operatória)
 Antipsicóticos que provoca elevada incidência de efeitos colaterais extrapiramidais em doses significamente
ativas

Primeira abordagem farmacológica na esquizofrenia

Coquetel lítico (prometazina+opioide medicação pré-cirúrgica)
Clorpromazina

ESQUIZOFRENIA
Prevalência 1% da população geral
Primeiro episódio em pacientes adultos jovens
Fator hereditário: 10% entre irmão de pais esquizofrênicos
Expectativa de vida 20ca 30 anos (suicídios e problemas cardiovasculares)

Diagnóstico da Esquizofrenia DSM-5

A. Pelo menos dois sintomas (delírios alucinações, discurso desorg,
B. Duração continua pelo menos por 6 meses
C. Disfunção social/ ocupacional
D. Ausência de sinais de transtorno afetivo
E. Exclusão de uso de substancia/condição medica geral

Sintomas positivos:
Delírios, alucinações, distorções ou exageros na linguagem, fala desorganizada, comportamento desorganizado
Sintomas negativos:
Achatamento/ embotamento efetivos, associabilidade, descuido pessoal, anedoia
Sintomas cognitivos:
Aprendizagem, memória, julgamento

Abordagem neuroquímica
Teoria dopaminérgica da esquizofrenia
Fármacos que aumentam a atividade da dopamina (anfetamina) pioram a esquizofrenia
Estudos de imagem mostram liberação aumentada de dopamina e ocupação de receptores de dopamina com uso de
anfetaminas.

Dopamina sintetiza a partir da tiorosina

MAO-A e principalmente MAO-B

Receptores dopamina pós-sinápticos (D1, D2, D3,D4,D5)

1. Antipsicóticos convencionais ou clássicos:
Bloqueio de receptores 2, AMPc

2. Antipsicóticos atípicos
Bloqueio de receptores D2
Bloqueio adicional de receptores 5-HT2A

Novos antipsicóticos
Hipótese glutaminérgica

Antipsicoticos são parecidos, o que vai mudar é a potencia

VIAS
1. Via nigro estriatal: Nessa via a dopamina é responsável pelos efeitos motores, relacionada aos movimentos
extrapiramidais
2. Via meso linbíca (área tegmental): Controla as emoções (sintomas positivos)
3. Via mesocortical Cognitivo (sintomas negativos)
4. Via Hipotalamica (curta): Controle hormonal (secreção de prolactina) e da temperatura

Efeitos ao bloquear os receptores

1. Via nigro estriatal
Nem muito nem pouco estimulada
Bloqueio receptores D2 e Hipersensibilização
- Parkinsonismo farmacológico: tremor, se curva para fora, rigidez muscular
- Distnias aguda: contração do pescoço e da mão
- Acatisias: vontade incontrolável de andar
- Discinesia tardia: fazer caretas
- Sindrome neuroléptica: emergencia, inicio do tratamento (baba, olhos começam a girar, convulsões, arritimias)
Sintomas extrapiramidais: depende do equilibrio entre a dopamina e acetilcolina
Ao bloquear receptores de dopamina, ocorre excesso de aceticolina
Medidas: ajutar a dose do antipsicótico
Associar anticolinégico: benzotropina

2. Via meso linbíca

Via super ativada, hiperativação
Neuronio libera muita dopamina
Se bloqueio o receptor paro de ter esse sintomas

3. Via meso cortical

Hipofunção
Libera pouca dopamina (tristeza, isolamento)

4. Vias túbero- infundibular

Mulheres, quando bloqueio essa via, libera leite
Masculino, gimiscomastia ( desenvolvimento de mama)

Antipsicóticos atípicos
Outros efeitos farmácológicos e adversos
M1 Efeitos anticolinégicos
α 1 Efeitos anti- adrenérgicos
D2 Efeitos anti-histaminico
Clozapina
Melhora dos sintomas positivos
Melhora dos sintomas negativas
Redução dos efeitos extrapiramidais

Clínico que vai ajustar qual medicamento é melhor

A dopamina é liberada
Neuronio de dopamina é regulado pela serotonina
Percoa ininição da dopamina, recupero via hipofuncionante
Duplo bloqueio: melhora dos efitos cognotivos

Bloqueio D2 e bloqueio 5-2HT2A:

Bloqueio na meso limbica é mais importante que o aumento na liberação de dopamina
Bloqueio no D2 muito importante para diminuir efeitos mesolimbicos
Bloqueio 5-HT2A muito importantes para melhorar a dopamina no cortex, reestabelece neurotransmissão que
estava ruim