Excipiente: Qualquer substância diferente do P.A.

, com segurança avaliada, que pode ser incluída na formulação com

as seguintes intenções: possibilitar a preparação, proteger, melhorar estabilidade e disponibilidade, aceitabilidade,
efetividade, propiciar identificação.

Conservantes: Preservar contra ataque microbiológico, adicionados previamente quando há risco de contaminação.
Propriedades ideais: ser efetivo em baixas concentrações, contra grande variedade de microorganismos, atóxico, não
sensibilizante, quimicamente estável em grande faixa de temperatura e pH, solúvel na concentração requerida,
compatível com outros componentes.

Exemplos: Derivados mercuriais; ácidos benzóico, sórbico e deidroacético; álcoois benzílico, feniletílico, etílico;
parabenos; compostos de amônio quaternário; deidroacetato de sódio, propionato de sódio, sorbato de potássio,
imiduréia.
Não muito usados: propilenoglicol, glicerina.

Só para via tópica: álcool isopropílico (hepatotóxico), derivados mercuriais, sais de amônio quaternário.

Para uso oftálmico: Mercuriais, amônio quaternário, parabenos, clorobutanol, clorexidina, ácido feniletílico, EDTA
dissódico, propionato de sódio.

Antioxidantes: Previnem ou inibem oxidação, adicionados quando há componentes susceptíveis à oxidação ou

hidrólise.

Quelantes: EDTA, ácido cítrico e ácido tartárico. Quelam metais, inibindo sua capacidade de catalisar reações de
oxidação.
Sistemas aquosos: ácido ascórbico, ácido hidrofosfórico, bissulfito e metabissulfito de sódio, dióxido de enxofre,
formaldeído, sulfoxilato de sódio, monotioglicerol, tiossulfato de sódio.

Sistemas oleosos: BHT, BHA, propilgalato, NDGA, palmitato de ascorbila, tocoferol.

Ajustadores de pH/Tampões: Usados quando fármaco exige um pH específico ou que não haja mudanças bruscas.

Seleção de acordo com a via de adm, toxicidade.

Tampões: Fosfato de Sorenson (6-8), Acetato (3,6-5,6), Citrato (2,5-6,5).

Ajustadores: ácido ou base forte diluído.

Corantes: Finalidade única de dar cor.

Corantes têm partículas menores, solúvel em água, empregado em solução, baixa estabilidade química e térmica.

Pigmentos o contrário.
Azóicos e não azóicos (mais comuns).

Grupos cromóforos (insaturados), auxocromos (ácidos e básicos).

Pigmentos: Óxido de Fe (preto, vermelho e amarelo), dióxido de Titânio (opacificante – inibe fotodegradação)
Aprovados pela FDA, FD&C.

Afetados por pH, instáveis em redox.

Edulcorantes: Dar sabor doce às preparações. Compostos polihidroxilados não cariogênicos, não diabéticos e sem
valor calórico.

Naturais: Frutose, stevia, sorbitol, manitol.

Sintéticos: Aspartame (L-fenilalanina + ácido L-aspártico, pouco solúvel em água e instável ao calor), Sacarina
(estável, não-higroscópico, zerocal, forte sabor residual metálico, blends, não metabolizada), Sucralose (alto poder,
não calórico, estável, solúvel), Ciclamato (estável, não calórico), Acessulfame-K (desenvolvido para blends, não
calórico, não metabolizado, estável).

Flavorizantes: Dar sabor e odor agradável às preparações. Disponíveis como óleos essenciais e soluções alcoólicas.

Usado para correção do sabor (depende da pessoa, idade e aplicação do produto).

Essências usadas para preparações tópicas (salicilato de metila e essência de rosas).

Diluentes: Material inerte sólido para produzir volume, melhorar as propriedades de fluxo e de compressão
desejáveis para cápsulas e comprimidos. Não deve interferir na biodisponibilidade do fármaco.

Ex: Lactose (CD, reação de Maillard, intolerância), Sacarose (diabéticos, muito aglutinante ataca punções,
comprimidos mastigáveis e pastilhas, higroscópica, não CD – só os outros à base de sacarose), Dextrose (substitui
lactose spray-dried por não escurecer, muito aglutinante como sacarose, CD ou via úmida), Manitol (mais caro,
isômero do sorbitol, CD, baixa solubilidade), Sorbitol (usado com manitol para diminuir $, higroscópico em alta UR,
via úmida ou CD), Celulose MC (inerte, aglutinante e desagregante, higroscópico, incham em água, CD), Fosfato
dicálcico diidratado (não higroscópico mas hidrofílica, fácil molhar mas não dissolve, CD, levemente alcalino), NaCl
(pouco usado – ataca os punções, 10-80%), Amidos (raramente, especiais melhores pq CD - Sta-RX1500 CD)

Veículo: Carreador usado na formulação de preparações líquidas para via oral, tópica e parenteral. Ex: xarope
simples, sorbitol 40%, veículo suspensor, água quando em maior quantidade, glicerina, etanol, PEG, óleos).

Solventes: Águas (potável, reagente, purificada, para injetáveis, ultrapurificada, isenta de CO2), álcoois (etanol,
isopropílico), cetonas (acetona), glicóis (glicerol, propilenoglicol, polietilenoglicol), solventes orgânicos, óleos fixos.

Suspensores: Colóides hidrofílicos de macromoléculas solúveis ou colóides particulados de associação, que

aumentam viscosidade da preparação e diminuem a velocidade de sedimentação de partículas insolúveis. Permite
inclusões de preparações líquidas no SS. Melhoram palatabilidade.

Sintéticos: Metilcelulose (índice de metilação, usa conservantes, não iônica, incha em água), Carmelose sódica
(porção ionizável – afetada por alta concentração de íons polivalentes, viscosidade alta média e baixa, incompatível
com amônio quaternário, dispersão coloidal límpida em água), Hidroxipropilcelulose, Hidroxipropilmetilcelulose
(Hipromelose, 0,45-1%, dispersão coloidal viscosa em água, se aquecer gelifica, salting-out).

Naturais: Goma arábica (incompatível com parabenos, dissolução lenta em água, spray-dry dissolve mais rápido),
Alginato de sódio (aniônico, ppt em ácido, incha em água).

Polímeros Sintéticos: Carbopol (P = pureza, deve-se neutralizar pH para obter viscosidade, solúvel em água),
Povidona (aumenta solubilidade de fármacos, estabilizante, solubilidade limitada em água devido a viscosidade).

Colóides de associação: SiO 2 coloidal (Aerosil, tbm p/ oleosas, incha em água), Celulose MC, Bentonita (calamina,
aniônica, esterilizar, incha em água, tixotrópica), Veegum (diferentes concentrações para diferentes usos, aniônico,
insolúvel em água, alcalino).
Espessantes: Aumentar consistência ou dureza de preparações, geralmente SS.

Ex: Vaselina (HC SS derivados do petróleo, insolúvel em água, lanolina adsorve água para incorporar), Parafina (HC-S
derivado do petróleo, insolúvel em água), Álcool cetílico (insolúvel em água), álcool estearílico (insolúvel em água),
ácido esteárico (esteárico + palmítico, insolúvel em água), Polietilenoglicóis sólidos (solúveis em água e outros PEGs)

Levigante: Auxiliar trituração de P.A. em líquido no qual é imiscível. Viscoso, não volátil, sem ação, atóxico. Glicerol,
propilenoglicol, vaselina líquida, sorbitol 70%.

Molhante: Diminuem ângulo de contato entre pó e líquido, ideal menor ou igual a 30°. Tensoativos não iônicos
(Tween/Span), Aniônicos (SDS), dioctilsulfosuccinato de sódio.

Emulsionantes: Moléculas ou íons que são adsorvidos nas interfaces, diminuindo a energia livre a TS. Anfipaticos. Em
suspensões como molhantes. Detergentes, antiespumantes.
Sintéticos Aniônicos: Sabões leves (O/A, estearato de sódio - monovalente), sabões aminados (O/A, aminas + ácidos
graxos), sabões pesados (A/O, metais di ou trivalentes, estearato de Mg, 2 cadeias), sabões diterpênicos (O/A,
abietato de sódio).

Sintéticos Detergentes (sais de sulfato de alquila, sulfonatos, fosfatos e sulfosuccinatos, hidrofílicos, O/A, não interno,
usados como secundários ou auxiliares – SDS.

Sintéticos Catiônicos: Compostos de amônio quaternário (O/A, toxicidade, incompatibilidades, CTAB), Sais aminados
(cloridrato de octadecilamina)

Sintéticos Não-Iônicos: ésteres complexos e ésteres-éteres, derivados de polióis, óxidos de alquileno, ácidos e álcoois
graxos. Estáveis, caros, dependendo da proporção – O/A e A/O. Tweens e Spans.

Sintéticos Anfóteros: Aniônicos ou catiônicos, dependendo do pH. Betaínas e Lecitinas.

Naturais: Não-iônicos, álcoois graxos de cadeia longa, lanolina, ceras, colesterol, espermacete. Variação da
composição, rancificam – AO.

Esteróis: Cera de abelha (Bórax), Lanolina, álcoois de lanolina (melhor). Emulsões A/O.

Polissacarídeos: Gomas.

Polissacarídeos Semi-Sintéticos: Derivados da celulose – metilcelulose, carmelose, etc.

Polímeros Sintéticos: O/A, álcool polivinílico, Povidona, Carbopol, PEG.

Sólidos finamente divididos: podem formar O/A e A/O. Sólidos inorgânicos hidrofílicos. Argilas coloidais (bentonita e
Veegum), hidróxidos metálicos (MgO, ZnO).

Importância do EHL: farmácia de manipulação e efeitos terapêuticos, anti-sépticos, podem modificar a penetração de
ativos na pele e mucosas (velocidade, efeito e toxicidade).

Compressão direta: Só usa o misturador (P.A. + diluente + aglutinante seco + desagregante) e a máquina de
comprimir (massa de pós + lubrificante + deslizante + antiaderente). Não usa calor nem água, mais barato.

Granulação por via seca: Partículas de pó triturado, tamisado e misturado agrupadas por pressão em máquina de
comprimir ou em rolos. Depois tritura e tamisa novamente para homogeneizar tamanho. Fármacos sensíveis à
umidade.

Granulação por via úmida: usa-se líquido de granulação. O fármaco tamisado e misturado com seus excipientes é
adicionado do líquido e forma um aglomerado, que é forçado a passar por um tamis ou granulador, produzindo
grânulos úmidos que serão secos em estufa, após seco tamisar de novo para homogeneizar tamanhos.

Aglutinantes: Assegurar que os comprimidos e grânulos tenham resistência mecânica adequada.

Em granulação úmida pode ser adicionado como pó seco ou como solução que será o líquido de granulação. Ex:
Sacarose, glicose, lactose, mucilagem de amido, mucilagem goma arábica, gelatina (pouco usado), povidona,
derivados da celulose. Em menor quantidade na via úmida.
Em granulação seca são usados em maior concentração, em pó seco. Ex: Povidona + acetato de vinila (6:4),
carmelose, celulose MC, crospovidona.

Desagregantes: Assegurar que o comprimido, quando em contato com líquido, desintegre-se em fragmentos
menores para rápida dissolução do fármaco. Podem inchar em água, dissolver-se e abrir canalículos, reagir com água
ou HCl liberando gases.

Ex: amido comum em pó seco, solúvel, pré-gelatinizado, amidoglicolato de sódio (melhor), carmelose, croscarmelose
(incha bem), misturas efervescentes (reagem com água e HCl ou entre si), lactose, NaCl, Veegum e bentonita, pectina
(com amido).

Adição: intragranular, extragranular, ambos (melhor).

Lubrificantes: Assegurar que a formação e ejeção do comprimido ocorra com menor fricção possível entre o sólido e
as paredes da matriz da máquina de comprimir. Podem retardar a liberação do fármaco – hidrofóbicos. Podem ser
usados tensoativos (SDS e PEGs).

Líquidos: Parafina líquida (pouco usado).

Interfaciais: Formam camada ao redor do pó. Estearato de Mg.

Deslizantes: Melhorar propriedades de fluxo de materiais particulados, diminuir ângulo de repouso do pó

(“montes”). Adicionados durante a compressão direta ou aos grânulos antes da compressão final.

Ex: Talco, SiO2 coloidal (Aerosil), Estearato de Mg.

Adsorventes: Sorventes, capazes de incorporar qtds variáveis de líquido e ainda deixar o comprimido com aspecto
seco. Incorporar P.A. higroscópico, absorver água de extratos, fixar princípios voláteis, incorporar óleos a misturas de
pós.

Ex: Pós vegetais (alcaçuz e altéia), amidos, lactose, celulose MC, Aerosil, óxido e carbonato de Mg. Fosfato tricálcico
(colina), caulino e bentonita (oleosos).

Propilenoglicol: veículo, solvente, umectante (oleosos), levigante

Polietilenoglicol: Solvente, veículo, espessante, gelificante, emulsionante, lubrificante alternativo

Glicerina: Conservante (raro), solvente, veículo, levigante, umectante (oleosos).

Sorbitol/Manitol: Edulcorante, diluente, levigante,

Celulose microcristalina: Diluente, aglutinante, desagregante, suspensor, adsorvente

Amido: diluente (raro), aglutinante (mucilagem), desagregante (pó seco), adsorvente

Vaselina líquida: levigante,

Metilcelulose: suspensor (1-2%), gelificante (5%), emulsionante, aglutinante

Carmelose: suspensor, gelificante, emulsionante, aglutinante, desagregante

Goma arábica: Suspensor 5-10%, Emulsificante 10-20%, aglutinante (mucilagem)

Alginato de sódio: Suspensor 1-5%, Emulsificante 1-3%

Carbopol: Suspensor 0,5-1%, Emulsificante 0,1-0,5%, Gelificante 0,5-2%

Povidona: Suspensor >5%, Gelificante 10%, veículo, emulsionante, aglutinante (+ acetato de vinila para via seca)
SiO2 coloidal: Suspensor 2-10%, deslizante (0,2%), adsorvente

Lanolina: Emoliente, hidratante, suspensor, oclui pele, emulsionante

Cera Lanette: Emulsificante (aniônica)

Tween/Span: Emulsionantes, Molhantes (em suspensões)

Estearato de Mg: Emulsionante, Lubrificante, quando sozinho Lub+Deslizante

Compostos de amônio quaternário: Conservantes, Emulsificantes

Bentonita e Veegum: Emulsificantes, desagregantes, adsorvente para preparações oleosas.

Lactose: Diluente, desagregante, aglutinante, adsorvente

SDS: Detergente, emulsificante, lubrificante