CONCEITO:

Transporte da droga através do sangue e

outros fluidos a todos os tecidos do
organismo.
CONCEITO: FLUIDO INTERSTICIAL OU
CELULAR

Fase inicial: DC, fluxo sangüíneo regional

(coração/fígado/rins/cérebro)

Fase 2: Fluxo sangüíneo regional

(músculos/vísceras/pele/tecido adiposo) + lenta

Difusão intersticial rápida (exceto cérebro) 

membrana endotelial  permeável
Relaciona-se à água total do organismo:
. plasma
. líquido intersticial (espaço entre tecidos)
. líquido transcelular (sinovial/articulações, cerebral,
intraocular, pleural, glandular e cavidade peritoneal)

. líquido intracelular
LIGAÇÃO A PROTEÍNA PLASMÁTICA
Tempo para ação

5
SNC

• BHE restringe acesso de drogas

18
Fatores que alteram a distribuição :

 Propriedades físico-químicas da droga

 DC e fluxo sangüíneo regional
 Características anatômicas da membrana
Fatores que alteram a distribuição :

 Gradientes de pH transmembrana
 Tipos de transportes transmembranas
 Ligação a proteínas e reservatórios teciduais
RESERVATÓRIOS DE DROGAS

 Proteínas plasmáticas

 Albumina (ácidas) e
  1 - glicoproteína (básicas)
 Ligação reversível,
 Não seletiva
RESERVATÓRIOS DE DROGAS

 Musculatura
 Tecido adiposo (tiopental, vitaminas
lipossolúveis, corticóides)
 Osso (tetraciclinas, metais pesados – chumbo e
rádio)
Placenta (difusão passiva – tiopental, morfina,
álcool, anestésicos locais, antibióticos, morfina,
heroína, Talidomida)
CONCEITO:
Quantidade de droga que passa à circulação
sistêmica após sua administração, levando
em consideração sua absorção e
metabolismo local.

Ponto de vista terapêutico: parte

“aproveitável” da droga.
23
• concentração plasmática máxima da droga

• tempo de concentração máxima da droga

• área situada sob a curva de concentração

sanguínea x tempo (AUC)
Concentração Plasmática

Droga injetada

AUC
(Injetada)
Droga por via oral

AUC
(Oral )

Tempo

Droga administrada
Concentração plasmática de um mesmo fármaco administrado por
vias de administração distintas

59
 CONCENTRAÇÃO SANGUÍNEA DA DROGA
RESULTANTE DE INFUSÃO I.V. CONTÍNUA
Drug Concentration in Blood (µg/ml)

8
7
6
5
4
3
2
1
0
2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24
Time (hr)
CONCENTRAÇÃO SANGUÍNEA DA DROGA
APÓS ADMINISTRAÇÃO POR VIA ORAL
Drug Concentration in Blood (µg/ml)
9
8
7
6
5
4
3
2
1
0
2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22
Time (hr)
CONCEITO:
É o tempo necessário para que a
concentração plasmática de uma
determinada droga no organismo seja
reduzida em 50%.

• Reflete a velocidade de
Desaparecimento da droga do
organismo.
 Importância:
Constitui-se em parâmetro para:
 interpretação dos efeitos terapêuticos ou
tóxicos da droga
 duração do efeito farmacológico
 regime posológico adequado
 Doenças hepáticas
 Doenças renais
 Doenças que reduzem o fluxo sangüíneo para
fígado e rins
 Interações Medicamentosas

 Nesses pacientes é necessário reajustar a

dose
Dois produtos farmacêuticos que contém os
mesmos ingredientes ativos são
considerados bioequivalentes quando
apresentam biodisponibilidade semelhante.