FARMACOLOGIA PARA ENFERMAGEM

Profa. Dra. Mrcia Helena Miranda Cardoso Podest UNIFAL - MG

Introduo

BIBLIOGRAFIA
GOODMAN & GILMAN As bases farmacolgicas da teraputica. 11 Edio Editora McGraw-Hill, 2006.

RANG, H.P; DALE,M.M; RITTER, J.M.; MOORE, P.K. Farmacologia. 5 Edio Rio de Janeiro, Elsevier Editora Ltda, 2004.
ASPERHEIM, M.K. Farmacologia para Enfermagem 7 Edio Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1992 - HARVEY, R.A.; CHAMPE, P.C. Farmacologia Ilustrada 2 Edio. Porto Alegre: Editora Artes Mdicas Sul Ltada, 1997. - KATSUNG, B.G. Farmacologia Bsica & Clnica 6 Edio Rio de Janeiro, Gunabara Koogan S.A. , 1995. - SILVA, P. Farmacologia 6 Edio Rio de Janeiro, Guanabara Koogan, 2002.

Introduo

CONTEDO PROGRAMTICO TERICO

UNIDADE I Princpios da Farmacologia UNIDADE II Farmacocintica

UNIDADE III Como agem as substncias: aspectos moleculares

UNIDADE IV Farmacologia do Sistema Nervoso Autnomo Efeito das substncias sobre a transmisso colinrgica: Efeito das substncias sobre a transmisso adrenrgica:

Introduo

UNIDADE V Frmacos Analgsicos perifricos e Antiinflamatrios UNIDADE VI Frmacos Anti-histamnicos UNIDADE VII Frmacos que atuam no Sistema Cardiovscular UNIDADE VIII Farmacologia dos Anestsicos Locais

Introduo

UNIDADE IX Farmacologia do Sistema Nervoso Central Transmisso qumica e ao das substncias no SNC Principais frmacos psicotrpicos Ansiolticos e sedativos Antidepressivos Neurolpticos Analgsicos Frmacos utilizados no tratamento da doena de Parkinson UNIDADE X Agentes Antibacterianos

Introduo

O que Farmacologia? Origem da palavra: Pharmakon - droga

Terminologia Farmacolgica:
Farmacocintica

Farmacodinmica

FARMACOLOGIA
Farmacoteraputica Outros

Todo medicamento remdio, mas nem todo remdio medicamento

Remdio: tudo aquilo que usado para curar a doena ou aliviar sintomas

Fonte: MS, 2001

Medicamentos: so produtos farmacuticos elaborados com a finalidade de ajudar na preveno, no diagnstico e no tratamento das doenas, sendo produzidos com rigoroso controle tcnico.

Medicamentos so produzidos a partir da natureza (reino animal, vegetal ou mineral), sintetizados ou semi-sintetizados pela indstria qumica
Homeoptico

Fitoterpico

Aloptico

NOES DE FARMACOTCNICA

FORMA
E

FRMULA FARMACUTICA

FRMULA FARMACUTICA
1. Classificao
1.1. Farmacopeicas ou oficiais ou oficinais
Ex. cido acetil saliclico

1.2. Magistrais
Ex. Digluconato de clorexidina 0,12% Ex. Vaselina _____9 g Lanolina______1 g Glicerina______2cc Corretivo sabor morango Ex. Soluo de Fluoreto de Na a 0,2% (semanal) Ex. Soluo de Fluoreto de Na a 0,05% (dirio)

1.3. Especializadas

Ex. Aspirina Amoxil Periogard

Frmula Farmacutica

2. Constituio das Frmulas

2.1. PRINCPIO ATIVO OU BASE MEDICAMENTOSA

Associaes
Ex: Novalgina nome comercial

Dipirona

princpio ativo

Frmula Farmacutica

2.2. COADJUVANTE TERAPUTICO Ex: Bactrim sulfametoxazol trimetoprima

Frmula Farmacutica

2.3. COADJUVANTES FARMACOTCNICOS OU ADJUVANTES TCNICOS

Corrigem tecnicamente a frmula

Estabilizantes, conservantes, etc...

Frmula Farmacutica

2.3.1. Estabilizantes e/ou Conservantes

Conservao do medicamento Alteraes intrnsecas e extrnsecas

Frmula Farmacutica
2.3.1 Estabilizantes
Estabilizantes fsicos Odor Sabor viscosidade cor Estabilizantes qumicos Oxidao Reduo Hidrlise

Ex. Bissulfito ou Metabissulfito de sdio

Evitar oxidao das aminas simpatomimticas solues anestsicas locais

Frmula Farmacutica
2.3.1 Conservantes ou Estabilizantes microbiolgicos
Impedem alteraes produzidas por microorganismos Ex. Metil, etil e propil parabeno

Metilparabeno prazo de val. das sol. Hospitalares (multiuso)

Anestsicos locais

Frmula Farmacutica

2.4. CORRETIVO

Ex: Flor para bochecho semanal a 0,2% sabor menta

Frmula Farmacutica

2.5. VECULO OU EXCIPIENTE Q.S.P.

Veculo:
Ex. gua, gua + ucar, gua + sacarina, lcool, mel,ter,glicerina,propilenoglicol

Excipiente:
Ex. Talco e amido

Frmula Farmacutica

XAROPE DE SULFATO FERROSO

Sulfato ferroso cristal 4,0g cido ctrico cristal 0,21g Extrato fluido de laranja amarga 5,0ml Corante amarelo crepsculo 0,05g Mentol 0,005g Xarope simples q.s.p. 100ml

FORMA FARMACUTICA
Tipos de Formas
1. Slida
2. Lquida 3. Pastosa 4. Gasosa

Forma Farmacutica

1. Forma Slida 1.1. P 1.2. Comprimidos 1.3. Drgeas 1.4. Cpsulas

Forma Farmacutica

2. Forma Lquida

2.1. Soluo
lquido/lquido lquido/slido

2.2. Suspenso
lquido/slido

2.3. Emulso
lquido/lquido

Forma Farmacutica

2.1 Solues

1. Soluo para uso oral

- Xarope (Novalgina xarope)
- Elixir (Decadron elixir)
- Melito

Forma Farmacutica

2.1 Solues
2. Soluo para uso otorrinolaringolgico e cavitrias - Bochechos

Forma Farmacutica

2.1 Solues
2. Soluo para uso otorrinolaringolgico e cavitrias - Gargarejos

Forma Farmacutica

2.1 Solues
2. Soluo para uso otorrinolaringolgico e cavitrias - Colutrios

Forma Farmacutica

2.1 Solues
2. Soluo para uso otorrinolaringolgico e cavitrias - Gota otolgica

Forma Farmacutica

2.1 Solues
2. Soluo para uso otorrinolaringolgico e cavitrias - Enema ou Clister

Forma Farmacutica

2.1 Solues
2. Soluo para uso otorrinolaringolgico e cavitrias - Errinos

Forma Farmacutica

2.1 Solues
2. Soluo para uso otorrinolaringolgico e cavitrias - Ducha: vaginal, uretral, auricular, nasal.

Forma Farmacutica

2.1 Solues
2. Soluo para uso otorrinolaringolgico e cavitrias - Colrios

Forma Farmacutica

2.2 Suspenso

lquido + slido

Forma Farmacutica

2. 3 Emulso

lquido + lquido

Forma Farmacutica

Solues ou suspenses INJETVEIS

Forma Farmacutica

3. Forma Pastosa 3.1. Pomadas: base

3.2. Pastas: p 20%

3.3. Cremes: fase aquosa e oleosa 3.4. Gis: fase aquosa 3.5. Ungentos

Forma Farmacutica

3.1 Pomadas (Base)

Ex. Hipogls

Forma Farmacutica

3.2 Pastas - p > 20 %

Ex. Pasta de Ca(OH)2

Forma Farmacutica

3.3 Cremes fase aquosa e oleosa

Ex. Creme hidratante e lubrificante

Forma Farmacutica

3.4 Gel - prop. de p

fase aquosa

Forma Farmacutica

3.5 Ungentos

Forma Farmacutica

4. Forma Gasosa
fase dispersa fase dispergente slido ou lquido

Aerosis
gasosa

FARMACOCINTICA
Absoro

Distribuio

Eliminao Biotransformao Excreo

Farmacocintica

MOVIMENTO DO FRMACO ATRAVS DAS BARREIRAS CELULARES

Membrana Celular

Farmacocintica

REPRESENTAO ESQUEMTICA DA CINTICA DOS FRMACOS

Local de ao Receptores

Reservatrios nos tecidos

Circulao sistmica

Absoro

Frmaco livre
Prot. Plasm

Excreo

Biotransformao

Farmacocintica

MANEIRAS PELAS QUAIS AS MOLCULAS DE FRMACOS ATRAVESSAM A MEMBRANA CELULAR Difuso passiva

Combinao com molculas transportadoras - Difuso facilitada - Transporte ativo

Pinocitose

Farmacocintica

Atravs do lipdeo

Atravs dos poros Transporte ativo

Difuso passiva

Eletrlitos fracos e a influncia do pH

Molculas no ionizadas ( + ) lipossolveis maior difuso Molculas ionizadas ( - ) lipossolveis menor difuso

Farmacocintica

ABSORO

VIAS DE ADMINISTRAO:

Farmacocintica

ORAL
Fatores que afetam a absoro gastrintestinal:
Motilidade gastrintestinal
Fluxo sanguneo Tamanho das partculas e formulao Fatores fsico-qumicos

Tetraciclina + clcio = quelatos (no absorve)

Farmacocintica

SUBLINGUAL
Exemplo: Nitroglicerina sublingual para alvio da crise aguda de angina

RETAL
Antiinflamatrios para colite ulcerativa

Crianas que apresentam mal epilptico

Farmacocintica

APLICAO A OUTRAS SUPERFCIES EPITELIAIS

Cutnea Aplicao tpica de esterides Estrognio para reposio hormonal Spray nasais Gotas oftlmicas

Forma transdrmica de nicotina para sintomas de abstinnc

INALAES

Farmacocintica

INJETVEIS
Endovenosa (EV)
Diazepan para mal epiltico

Intradrmica
Testes e vacinas

Subcutnea
Hormnios Insulina - diabeticos

Intramuscular
Antibiticos

Intratecal
Methotrexate em leucemias infantis infeces agdas do SNC

Farmacocintica

Nvel de droga no sangue

Farmacocintica

BIODISPONIBILIDADE
Quantidade do frmaco que atinge seu local de ao.
Quantidade do frmaco disponvel para ser utilizada pelo organismo
Frmaco total por via oral
Nao dissolvida Fgado Excreo biliar Biotransf.

Dissolucao e desintegracao

Frmaco nos fluidos GI

Degradao no estomago

Lig. prot. Circ. geral Biotransf. Lig. prot.

Frmaco no intestino

Degradao intestinal ou por ligao a alimentos

Organismo

Lig. Tecs.

Biotr. e excreo Frmaco no seu local de ao

Frmaco absorvido

Farmacocintica

FATORES QUE AFETAM A BIODISPONIBILIDADE PARTIR DE FORMAS FARMACUTICAS ORAIS

1. Fatores fisiolgicos do TGI

1.1 Caractersticas do lquido gastrintestinal - pH - Tenso superficial - Componentes normais do lquido gastrintestinal

1.2 Outros fatores relacionados ao TGI - Velocidade de esvaziamento gstrico - Viscosidade

2. Caractersticas do paciente

Idade Fatores genticos Estado nutricional Funo heptica e renal Peso corporal

Farmacocintica

EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM SISTEMA PORTA HEPTICO

Farmacocintica

BIOEQUIVALNCIA

Frmacos que contm os mesmos ingredientes ativos e so idnticos em potncia ou concentrao, dose e via de administrao

Farmacocintica

DITRIBUIO Ligao s protenas plasmticas

Frmaco

Protena plasmtica

Vaso sangneo

Farmacocintica

Protenas plasmticas
Albumina Frmacos cidos Glicoprotena a-1 cida Frmacos alcalinos

Grau de ligao protica do frmaco:

Afinidade entre frmaco e protena plasmtica Concentrao de frmaco no sangue Concentrao das protenas sangneas Frmaco Varfarina Fenilbutazona % de frmaco ligado 97 90

Cefalexina

15

Farmacocintica

Deslocamento de frmacos ligados s p.p.:

Um frmaco ligado a uma protena plasmtica pode ser deslocado por outro frmaco que tenha maior afinidade pela protena

Circulao
Protena plasmtica

Farmacocintica

Ligao do frmaco protenas teciduais:

Tetraciclinas tecido sseo
Cloroquina - fgado Tiopental tecido adiposo

Barreiras naturais do Organismo

BARREIRA HEMATOENCEFLICA Tamanho das molculas Lipossolubilidade Grau de ionizao Tiopental alta lipossolubilidade Sulfonamidas lipossolubilidade Penicilinas alta ioniz.

Farmacocintica

BARREIRA PLACENTRIA

Talidomida

Farmacocintica

Principais compartimentos de distribuio

Plasma (5% do peso corporal) Liquido intersticial (16%)

Lquido intracelular (35%)

Gordura (20%) -Substncias insolveis em lipdeos plasma e lquido intersticial - no penetram no crebro (adm. aguda) -Substncias solveis em lipdeos todos os compartimentos - podem se acumular em teceu adiposo

Farmacocintica

ELIMINAO
Perda irreversvel da substncia no corpo

Biotransformao

Excreo

Transformao qumica do frmaco dentro do organismo vivo, geralmente atravs de reaes enzimticas

Eliminao do corpo da Substncia inalterada ou

De seus metablotos

Farmacocintica

Biotransformao dos frmacos

Farmacocintica

CONSEQNCIAS DA BIOTRANSFORMAO:
Inativao: Pentobarbital-----hidroxipentobarbital Ativao: L-dopa-----dopamina

Manuteno da atividade: Diazepam-----oxazepam

Reaes de Biotransformao: Fase I no sintticas

1. Oxidao citocromo P 450 Paracetamol, omeprazol, fenitona
2. Reduo - varfarina 3.Hidrlise enzimas microssomais hepticas (plasma e tecs.)

Farmacocintica

Fase II Sintticas Fixao de um grupo substituinte Conjugao cido glicurnico

- Sulfato
- acetil - glutationa

- amimo cidos

Frmaco

Fase I

Derivado

Fase II

Conjugado

Farmacocintica

Biotransformao da Aspirina

A.A.S.

Farmacocintica

FATORES QUE AFETAM A BIOTRANSFORMAO DE FRMACOS: Ativao enzimtica Indutores enzimticos Fenobarbital Fenilbutazona Carbamazepina Inibidores enzimticos Anticolinestersicos IMAO Fatores fisiolgicos Idade Nutrio Sexo

Farmacocintica

Farmacocintica

Excreo renal dos frmacos

Farmacocintica

Vias de Excreo: Principais

Renal
Heptica

Outras
Suor Vias respiratrias Leite Materno

Farmacocintica

Farmacocintica

1. Filtrao glomerular P.M. < 20000 20 % fluxo de plasma 2. Secreo tubular ativa subst. ligadas s protenas plasmticas 80 % fluxo de plasma Sistemas carreadores de cidos e bases fracas:

cidos: acetazolamida, penicilinas, probenicida,tiazdicos

Bsicos: amilorida, dopamina, quinina, mepacrina Interao medicamentosa: Ex.: probenicida + penicilina 3. Difuso passiva atravs do epitlio tubular digoxina

Farmacocintica

Capilar peritubular

Clula Reabsoro

Lmen tubular

Secreo Membrana basal

Membrana peritubular

Membrana do lmen

Farmacocintica

Substncias excretadas em grande parte na forma inalterada:

% excretada
100 75

Substncia
Furosemida, gentamicina, metotrexate, atenol, digoxina

75 50

Benzilpenicilina, cimetidina,

oxitetraciclina
~ 50 Tubocurarina

Farmacocintica

CPSULA DE BOWMAN Filtrao de todas as substncias de baixo peso molecular

TBULO PROXIMAL Secreo ativa de algumas drogas eletrolticas fracas, especialmente cidos. Reabsoro de gua

ALA DE HENLE Reabsoro de gua

TBULO DISTAL Excreo passiva e reabsoro de drogas lipossolveis. Reabsoro de gua

TUBOS COLETORES Reabsoro de gua

URINA

FARMACODINMICA

Farmacodinmica

INTERAO FRMACO-RECEPTOR
Uma substncia no vai funcionar, a no ser que esteja ligada
Paul Ehrlic

ESPECIFICIDADE DO FRMACO

RECEPTOR
Alvo para ligao do frmaco: Enzimas cidos nucleicos Canais inocos Receptores propriamente ditos

Farmacodinmica

I - Frmacos que interagem com enzimas

Exemplo: Inibio da Enzima Conversora de Angiotensina pelo Captopril

Farmacodinmica

II - Frmacos que interagem com protenas carregadoras

Exemplo: Bloqueio do armazenamento de dopamina pela reserpina (mediado por uma protena carregadora)

Farmacodinmica

III - Frmacos que interagem com canais inicos Exemplo: Bloqueio do canal de potssio sensvel ao ATP das clulas do pncreas pelas sulfonilurias (hipoglicemiantes)

Mecanismo de liberao da insulina. As sulfonilurias atuam bloqueando o influxo de potssio, que leva a uma despolarizao da membrana e entrada de Ca2+, que atua nos grnulos de insulina induzindo a sua liberao.

Farmacodinmica

IV - Frmacos que interagem com receptores Tipos de ligao receptor-efetor

Farmacodinmica

Farmacodinmica

Farmacodinmica

Farmacodinmica

RELAO DOSE-RESTOSTA Farmaco + Receptor FR Efeito Afinidade Atividade intrnseca

Farmacodinmica

Agonistas
F + R FR E Totais Parciais Inverso Exemplo: receptor de 5HT

agonista: corboxamidotriptamina agonista inverso: espiperona

Farmacodinmica

Agonista total e parcial

Agonista inverso

Farmacodinmica

Antagonistas
F + R FR E Competitivos Curva se desloca para a direita Exemplo: Histamina anti-histamnico Morfina Naloxana Epinefrina - Propranolol No competitivo Curva se desloca para baixo Exemplo: Verapamil

Farmacodinmica

Antagonismo competitivo

Farmacodinmica

CURVAS DOSE-RESPOSTA DE FRMACOS AGONISTAS

Farmacodinmica

Curva dose-resposta para um agonista na presena de concentraes crescentes de antagonista competitivo