Farmacocinética

Prof. Dra. Fátima Vergara

fatima.vergara@universidadedevassouras.edu.br
Conceitos

Farmacocinética estuda tudo aquilo que o organismo

faz com a droga.

Princípios Farmacocinéticos

Absorção Distribuição Biotransformação Eliminação

Etapas

MEDICAMENTO

DISTRIBUIÇÃO

METABOLISMO

ELIMINAÇÃO
Etapas

MEDICAMENTO

DISTRIBUIÇÃO

METABOLISMO

ELIMINAÇÃO
Absorção

A absorção é o processo pelo qual o fármaco

entra na corrente sanguínea.
Absorção

• BARREIRAS ANATÔMICAS

Placentária

Hematoencefálica
Absorção

Como os fármacos atravessam as membranas?

Absorção

• NATUREZA DAS MEMBRANAS BIOLÓGICAS

Vias de administração
1. ORAL
2. SUBLINGUAL
7. PARENTERAL:
3. TRANSDÉRMICA
i. Intravenosa
4. RETAL ii. Subcutânea
5. INALATÓRIA iii. Intramuscular
6. TÓPICA: iv. Intratecal
i. Mucosas (Conjuntiva,
nasofaringe, orofaringe,
colo, vagina)
ii. Olhos (córnea)
Vias de administração
Via oral

Via inalatória

Intratecal ou
subaracnoide

Parenteral
Vias de administração

• Que fatores devem ser considerados ao se

escolher a via de administração?

• Efeito sistêmico ou local

• Latência para o efeito curto ou longo
• Características físico-químicas do fármaco
• Forma farmacêutica
• Estado do paciente
Etapas

MEDICAMENTO

DISTRIBUIÇÃO

METABOLISMO

ELIMINAÇÃO
Distribuição

▪ DISTRIBUIÇÃO:
É o processo pelo qual um fármaco abandona – reversivelmente – a
corrente circulatória, passando para o interstício e/ou interior das células.
Distribuição
▪ BIODISPONIBILIDADE:
Porção inalterada do fármaco que atinge a circulação sanguínea

Por definição, a biodisponibilidade de

um medicamento administrado por via intravascular é igual
a 100%.

• Não há absorção.

• A dose está totalmente disponível no organismo.

Distribuição
▪ BIODISPONIBILIDADE:
Porção inalterada do fármaco que atinge a circulação sanguínea
 Vias de administração x Biodisponibilidade
Biodisponibilidade
Via Características Observações
(%)
Conveniente; segura Colaboração do paciente;
Oral <100
Disponibilidade errática
100 (por Emergências; ajuste de dose. Subs oleosas ou insolúveis;
Intravenosa
definição) GRANDE risco de ef. Adversos
Veículos oleosos e subs Dolorosa
Intramuscular  100
irritantes.
Suspensões insolúveis e Volumes pequenos; dolorosa e
Subcutânea  100
implantes sólidos. até necrose p/ subs irritantes
Efeitos de 1a passagem < oral; Absorção irregular e incompleta;
Retal <100 50% da droga passa no fígado irritação da mucosa

Absorção rápida; Efeitos

Inalação <100
locais.

Transdérmica  100 Absorção lenta, longa duração

Drenagem venosa p/ cava Drogas com alta

Sublingual  100 superior sem o metabolismo lipossolubilidade; Ex.:
de 1a passagem Nitroglicerina
Etapas

MEDICAMENTO

DISTRIBUIÇÃO

METABOLISMO

ELIMINAÇÃO
Metabolismo ou Biotransformação

DEFINIÇÃO:

As biotransformações dos fármacos constituem processos complexos de interação entre

fármaco e organismo que ocorrem em algum ponto entre a absorção e a eliminação renal.
Metabolismo ou Biotransformação

Principais locais de metabolização e eliminação do organismo:

Rins (urina)
Pulmões (gases)

Sistema hepato-biliar (fezes)

Metabolismo- Função hepática

Toda substância que é absorvida no trato

gastrintestinal passa primeiramente pelo
fígado antes de ser distribuída para a
circulação geral.

- Fígado (RE)
- Fragmentos Microssomais (Cp450)

- Ret. Endoplasmático – Fase I

- Citoplasma Fase II

Cp450 – O melhor amigo

Álcool, Formol, Drogas - Mebendazol
Fases do Metabolismo de fármacos
Fase I (catabólicas):
• alteram a reatividade;
• aumentam a solubilidade aquosa;
• oxidação; redução e hidrólise.
Fase II (anabólicas):
• aumentam ainda mais a solubilidade promovendo a eliminação.
• conjugação.
Fases do Metabolismo de fármacos

Fase 1 Fase 2
Fármaco Derivado Conjugado
Oxidação Conjugação
Hidroxilação
Desalquilação
Desaminação
Metabolismo- Fase II

• CONJUGAÇÃO
Resultam normalmente em compostos inativos

- Ác. Glicurônico
Grupo - Sulfatos
funcional + - Glutation
- Aminoácidos
- Acetatos
Metabolismo- Função hepática

Metabolismo hepático de primeira passagem (ou efeito de primeira passagem).

Os fármacos, após serem absorvidos pelo trato gastrintestinal, passam pela circulação
porta antes de atingir a circulação sistêmica. Alterando significativamente a
biodisponibilidade do fármaco.
Metabolismo- Função hepática

Chamamos isso de efeito de primeira passagem:

1) β-bloqueadores como propranolol, por exemplo, sofrem extensa biotransformação

durante uma única passagem pelo fígado, o que limita consideravelmente sua
biodisponibilidade.

2) Outros exemplos de fármacos com efeito hepático de primeira passagem muito

importante são as catecolaminas, morfina, verapamil, isoniazida e aspirina. Fármacos
como o clonazepam também podem ser metabolizados pela flora intestinal,
contribuindo para seu efeito de primeira passagem.
Etapas

MEDICAMENTO

DISTRIBUIÇÃO

METABOLISMO

ELIMINAÇÃO
Eliminação

Processo pelo qual uma substância é eliminada do organismo

Eliminação- Vias
Principais vias através das quais os
Principais vias através das quais medicamentos e seus metabólitos são removidos do corpo

Rins Sistema Pulmões

hepatobiliar

Suor
Bile, fezes Saliva
Urina A maioria é reabsorvida a
Leite
Forma inalterada ou partir do intestino Ar expirado
metabólitos polares Agentes altamente voláteis Lágrimas
ou gasosos
Eliminação

• As substâncias lipofílicas (apolares) não são eliminadas suficientemente bem

pelo rim, logo são metabolizadas (em sua maioria) em produtos mais polares,
que e excretados na urina

• Transformação em substâncias mais hidrossolúveis

• Alguns metabólitos são ativos

• Excreção principalmente pelos rins:

Farmacocinética

Fatores que influenciam o processo

Interações com outras Dosagem e tempo de uso

drogas
A idade e as condições de Altas doses ou uso
saúde podem afetar a Algumas drogas podem prolongado de algumas
absorção, distribuição e potencializar ou diminuir os drogas pode levar a danos no
eliminação de drogas, bem efeitos de outras, além de organismo ou torná-lo
como o risco de efeitos interferir nos processos de resistente aos efeitos da
colaterais. absorção e eliminação. droga.