1- Absorção: A absorção é a primeira etapa que começa com a escolh a da via de

administração até o momento que a droga entra na corrente sanguínea. Vias de

administração como intravenosa e intra -arterial n ão passam por essa etapa, entram direto

na circulação sanguínea. Existem fatores in terferem nessa etapa, dentre estes temos: o

pH do meio, forma farmacêutica e patologias (úlceras por exemplo), dose da droga a ser

administrada, concentração da droga na circulação sistê mica,concentração da droga no

local de ação, distribuição da d roga organicamente, as drogas nos tecidos de distribuição

e a eliminação metabolizad a ou excretada. Temos ainda um fator a ser relevado que é a

característica química da droga, pois esta interfere no processo de absorçã o.

Feito de primeira passagem: É a metabolização do medicamento pelo fígado e pela

microbiota intestin al, antes que o fármaco chegue à circulação sistêmica. As via s de

administração que estão sujeitas a esse ef eito são: via oral e via retal*(em proporções

bem reduzidas).

2-Distribuição farmacológica: Nesta etapa a droga é distribuída no organismo através da

circulação. O processamento da droga no orga nismo passa em primeiramente nos órgãos

de maior vascularização (como SNC, pulmão , coração) e depois sofre redistribuição aos

tecidos de menos irrigação (tecido adiposo, por exemplo). É nessa etapa em que a droga

chega ao ponto onde vai atuar. Nessa etapa poderá ocorrer: baixa concentração de

proteínas plasmáticas (necessá rias para a formação da f ração ligada) como desnutrição,

hepatite e cirrose, que destroem hepatócito s, que são células produto ras de proteínas

plasmáticas, reduzind o assim o n ível destas no sangue

3- Bio-transformação: Fase onde a droga é transformada em um composto mais

hidrossolúvel para a posterior excreção. A bio- transformação dá em duas fases:

Fase 1: etapas d e oxidação, redução e hidrólise;

Fase 2: conjugação com o ácido glicurônico.

A fase 1 não é um processo obrigatório, variando de droga para droga e diferente da fase

2, obrigatória a todas as drogas.

4- Excreção (eliminação): Essa é a f ase que prepara a droga para a excreção, os

compostos são removidos do organismo para o meio externo. O fígado é o órgão que

prepara a droga para a excreção.

Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou

secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois têm dificuldade em

atravessar membranas. Excretam-se, portanto, na forma ativa do fármaco. Os sítios de

excreção denominam-se emunctórios e, além do rim, incluem: pulmões, fezes, secreção,

biliar, lágrimas, saliva, leite materno.

Farmacocinética:

É o caminho que a droga faz no organismo.

7) Quais são as características físico-químicas que interferem na

absorção de uma droga?

Alterações do PH, mas alteração n o fluxo de sangue, edema da mucosa

GI, esvaziamento gástrico atrasado ou acelerado, presença de ileus, co-

administração com fórmulas (exemplo: fenitoína).

8) Como as drogas são transportadas aos seus respectivos sítios de

ação?

Podem ser livremente transportadas pelo sangue até seu sítio de ação,

caso sejam hidrossolúveis, e podem ser transportadas através de

proteínas transportadoras, como a Albumina e a Alfa-1 g licoproteína

ácida.

Excreção
Excreção

EXCREÇÃO/ELIMINAÇÃO DE FÁRMACOS
➔ Biotransformação/metabolismo
➔ Eliminação
É a retirada do fármaco e/ou seus metabólitos
do organismo
As drogas são, na sua maior parte, removidas
do corpo através da urina, na forma inalterada
ou como metabólitos polares (ionizados)
As substâncias lipossolúveis não são
eliminados suficientemente pelo rim → as
substância lipossolúveis são metabolizadas,
em sua maioria, em produtos mais
hidrossolúveis, que são, então, excretados na
urina.

VIAS EXCRETORAS:
➔ Renal (urina)
➔ Biliar (fezes)
➔ Pulmonar (ar exalado)
➔ Salivar e suor
➔ Leite materno
6) Qual a biodisponibilidade de um
fármaco administrado por via
endovenosa? Explique.
R.: 100% > Não é absorvido, já que já é
administrado via corrente sanguínea, sendo
disponibilizado 100% no sangue.

4) Quais as principais vias de excreção de

fármacos?
R.: Renal e biliar

12) Qual a diferença entre o metabolismo

de 1a fase e de 2a fase?
R.: Na 1ª fase o fármaco sofre reações para se
tornar mais reativo, enquanto na 2ª fase ocorre
a conjugação do fármaco com outros
substâncias, tornando o fármaco mais solúvel.

•Absorção: Primeiro, a absorção desde o local de administração per-

mite a entrada do fármaco (direta ou indiretamente) n o plasma.
•Distribuição:Segundo, o fármaco pode, então, reversivelmente,
sair da circulação sanguínea e distribuir-se nos líquidos intersticial
e intracelular.
•Biotransformação: Terceiro, o fármaco pode ser biotransformado no
fígado ou em outros tecidos.
•Eliminação: Finalmente, o fármaco e seus metabólitos são e limina-
dos do organismo na urina, na bile ou nas fezes