Introdução à FARMACOLOGIA | Farmacologia rápida e fácil | Flavonoide

Farmacologia é o estudo dos medicamentos e seus efeitos.

- A farmacologia inclui a compreensão das preparações, usos, efeitos e mecanismos de ação

dos medicamentos.

- As drogas, sejam benéficas ou prejudiciais, são substâncias químicas que afetam a fisiologia
do nosso corpo.

Definição e tipos de drogas

- As drogas podem ter efeitos benéficos ou prejudiciais ao corpo, abrangendo substâncias

como cafeína e álcool.

- O foco da farmacologia está em medicamentos que tratam, curam, previnem ou diagnosticam

doenças, que podem ser naturais, sintéticos ou semissintéticos.

As drogas interagem com os receptores para desencadear ações celulares.

- A interação droga-receptor pode levar à ativação do receptor e subsequentes alterações

celulares em cascata.

- Algumas conexões medicamento-receptor também podem resultar em desativação, levando a

funções regulatórias dentro da célula.

Como as células e os medicamentos se comunicam

- O ligante pode ligar ou bloquear o receptor ou simplesmente funcionar como bloqueador

- As substâncias endógenas são produzidas pelo corpo, enquanto as substâncias exógenas se

originam fora do corpo.

Os medicamentos são definidos pela sua estrutura química e efeitos benéficos no organismo.

- As drogas têm estruturas químicas e efeitos conhecidos devido a estudos científicos.

- Os medicamentos são produtos finais elaborados a partir de medicamentos, seguindo rígidos

padrões de fabricação.

Diferentes tipos de medicamentos categorizados com base no processo de fabricação

- Medicamentos alopáticos, homeopáticos e fitoterápicos são os três tipos baseados no

processo de fabricação

- Os medicamentos alopáticos seguem o princípio da cura para o efeito oposto, os

homeopáticos para a semelhança e os fitoterápicos utilizam plantas medicinais inteiras

A farmacologia gira em torno da segurança, seletividade e eficiência no desenvolvimento de

medicamentos.

- Segurança: Garantir que o medicamento traga mais benefícios do que malefícios.

- Seletividade: Visando áreas específicas e evitando efeitos não específicos.

- Eficiência: Garantir que o medicamento funcione efetivamente conforme pretendido.

A farmacologia abrange diferentes ramos, incluindo farmacopsicologia, farmacognosia e
farmacotécnica.

- A farmacopsicologia concentra-se nos efeitos adversos das substâncias nos organismos.

- A farmacognosia estuda princípios ativos naturais de origem animal ou vegetal, e a

farmacotécnica trata da fabricação de medicamentos.

Introdução à FARMACOCINÉTICA | Aula 2 | Farmacologia rápida e fácil | Flavonoide

Farmacocinética envolve o movimento da droga no corpo

- A farmacocinética estuda como o corpo processa uma droga

- As etapas da farmacocinética facilitam a compreensão do processo

O corpo é um obstáculo para os fármacos.

- O corpo tenta expulsar os fármacos para que não atuem livremente.

- As fases da farmacocinética são absorção, distribuição, metabolismo e excreção.

Farmacocinética envolve absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos.

- Absorção: Fase em que o fármaco chega à corrente sanguínea

- Distribuição: Fase em que o fármaco se espalha pelo corpo

Administração tópica de fármacos

- Facilita a ação localizada, evitando efeitos adversos no organismo

- Limitações, como incapacidade de tratar condições internas, são destacadas

Distribuição do fármaco pelo corpo

- O fármaco viaja pela corrente sanguínea e é levado aos diferentes tecidos e líquidos do corpo.

- Nosso corpo busca equilíbrio entre os compartimentos, com parte do fármaco sendo
sequestrado pelos 'exércitos locais', como proteínas.

Distribuição do fármaco entre compartimentos

- Capacidade máxima de compartimento leva a distribuição para outros compartimentos.

- Equilíbrio entre compartimentos é alcançado após distribuição.

Biotransformação de fármacos para facilitar a excreção

- O corpo transforma as moléculas do fármaco em versões mais polares para facilitar a

excreção.

- Metabolismo visa tornar os fármacos mais fáceis de serem eliminados do corpo.

As vias de excreção de drogas afetam a concentração no corpo

- Diferentes vias de excreção de medicamentos afetam a concentração do medicamento.

- Compreender a excreção ajuda a determinar o momento da próxima dose.

Farmacocinética: ABSORÇÃO | Aula 3 | Farmacologia rápida e fácil | Flavonoide

Absorção é o processo de passagem do fármaco do local de administração para a corrente
sanguínea.

- Alguns medicamentos não precisam ser absorvidos, como os tópicos administrados

diretamente no local de ação.

- O sangue percorre do intestino para o fígado, em seguida, para a circulação venosa e para o
lado direito do coração.

Absorção de medicamentos pelo sistema circulatório

- Os medicamentos administrados oralmente precisam ser absorvidos para atingir a circulação

sanguínea e iniciar seu percurso

- Os medicamentos administrados via endovenosa pulam a etapa de absorção, permitindo um

efeito mais rápido

Difusão passiva é a forma mais fácil de transporte de fármacos

- Os fármacos utilizam o gradiente de concentração para atravessar a membrana plasmática

sem gasto de energia.

- Fármacos precisam ser minimamente lipossolúveis para atravessar a barreira hidrofóbica da

membrana.

Mecanismos de transporte de fármacos na absorção

- Fármacos grandes não passam pela difusão passiva e precisam de proteínas carreadoras para
facilitar a passagem.

- A difusão passiva facilitada com proteínas carreadoras é saturável, sendo necessário aguardar
a liberação de sítios para novos fármacos.

Absorção de fármacos através das membranas

- Fármacos são transportados ativamente pela própria membrana celular, exigindo energia

- A absorção é influenciada pelo peso molecular e lipossolubilidade dos fármacos, assim como
pelas características das barreiras do organismo

Carga elétrica influencia na absorção de fármacos.

- Ácidos fracos e bases fracas impactam na solubilidade em água.

- Reações de dissociação dos ácidos fracos são reversíveis baseadas no equilíbrio.

Absorção de fármacos relacionada à forma ionizada ou não

- Forma ionizada - mais lipossolúvel, facilidade de atravessar membranas

- Forma não ionizada - mais hidrossolúvel em ambiente ácido, mais lipossolúvel em ambiente
com pouco hidrogênio livre

Área de absorção influencia na absorção de fármacos.

- Um organismo com maior área de absorção terá maior absorção de fármacos devido à maior
probabilidade de colisão das moléculas com esse espaço.

- Condições patológicas do sistema gastrointestinal podem influenciar na absorção de

medicamentos.

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO | Aula 4 Bônus | Farmacologia rápida e fácil | Flavonoide

Vias de administração afetam a absorção de medicamentos

- Administrar oralmente requer passagem pelo fígado, resultando em potencial inativação de

algumas moléculas

- Administrar diretamente na corrente sanguínea evita o metabolismo de primeira passagem,

aumentando a biodisponibilidade

Biodisponibilidade e vias de administração

- O conceito de biodisponibilidade refere-se à porcentagem do fármaco que atinge a circulação

sanguínea após a administração.

- As vias de administração são divididas em enterais (intestino), parenterais (injeção) e tópicas,

cada uma com suas vantagens e desvantagens.

A via oral oferece conveniência e segurança, mas também tem desvantagens.

- A biodisponibilidade e a quantidade absorvida do medicamento podem variar devido ao

efeito de primeira passagem pelo fígado.

- Não recomendada em caso de emergência devido ao tempo necessário para o efeito e

possíveis efeitos adversos no trato gastrointestinal.

Vias de administração alternativas de fármacos

- Alguns fármacos não podem ser administrados oralmente devido à constituição, como a
insulina

- A via sublingual e retal são opções que permitem absorção mais rápida e evitam o
metabolismo no fígado

Administração intravenosa permite ação imediata e ajuste de dose, mas requer treinamento
e cuidados especiais.

- Vantagens: ação rápida, ajuste de dose, útil em pacientes inconscientes.

- Desvantagens: risco de erro, necessidade de treinamento, cuidados com assepsia e resistência

de alguns pacientes.

A via subcutânea é a mais fácil para administrar medicamentos constantemente e

lentamente.

- Permite manipular a duração do efeito do fármaco, como no caso do implante

anticoncepcional
- Evita a metabolização de primeira passagem no trato gastrointestinal, mas pode irritar a
região e causar alergias.

Administração via pulmonar e transdérmica

- Via pulmonar permite administração direta para ação local ou sistêmica, evitando trato
gastrointestinal e fígado.

- Via transdérmica oferece absorção através da derme, com vantagem de evitar metabolismo
de primeira passagem.

A aplicação tópica oferece início de ação mais rápido e evita o efeito de primeira passagem.

- A aplicação tópica pode ser realizada em diferentes tipos de tecidos, como a pele, mucosas e
órgãos específicos.

- Vantagens incluem a rápida ação e a prevenção do efeito de primeira passagem ao

administrar o medicamento diretamente no local de ação.

Farmacocinética: DISTRIBUIÇÃO | Aula 5 | Farmacologia rápida e fácil | Flavonoide

As drogas são distribuídas por todo o organismo através da corrente sanguínea e se ligam a
moléculas em diferentes compartimentos.

- As moléculas que não estão sequestradas em um compartimento continuam sua jornada para
outros compartimentos.

- O equilíbrio da distribuição de medicamentos é influenciado por vários fatores.

Proteínas como a albumina e a glicoproteína ácida alfa 1 sequestram drogas, prendendo-as

em compartimentos.

- A albumina atrai drogas ácidas, enquanto a glicoproteína ácida alfa 1 atrai drogas básicas.

- O medicamento livre que não é sequestrado pode exercer seu efeito no organismo, enquanto
os medicamentos sequestrados sofrem metabolização e excreção.

Drogas que se ligam a muitas proteínas têm ação mais prolongada.

- O complexo de proteínas e medicamentos se decompõe mais lentamente, resultando em

uma ação de maior duração.

- As drogas podem sofrer redistribuição dentro do corpo, encontrando novos tecidos e

exercendo seu efeito.

A distribuição dos medicamentos depende da solubilidade e das mudanças na composição

corporal ao longo do tempo

- Os medicamentos lipossolúveis podem facilmente atravessar as membranas e atingir

diferentes locais do corpo.

- Idade, condições patológicas e problemas hepáticos ou renais podem afetar a distribuição de

medicamentos
Os medicamentos podem competir pelos locais de ligação com as proteínas plasmáticas e
causar efeitos adversos.

- A administração de múltiplos medicamentos pode aumentar a competição pelos sítios de

ligação com as proteínas plasmáticas.

- Ligações não específicas podem atrair drogas para estruturas que são quimicamente
sedutoras para elas.

Os antibióticos da classe das tetraciclinas apresentam alta afinidade pelo tecido ósseo,
gerando contraindicações.

- O volume de distribuição é um conceito que ajuda a compreender como os medicamentos

são distribuídos no corpo.

- O corpo pode ser dividido em diferentes compartimentos, cada um com seu próprio volume e
concentração de medicamentos.

O volume de distribuição mede a quantidade de medicamento que está sendo distribuído

para outros compartimentos em comparação com o compartimento plasmático.

- O volume de distribuição é calculado dividindo a quantidade do medicamento no corpo pela

concentração no plasma.

- No exemplo dado, o volume de distribuição é de 500 litros.

O volume de distribuição é um conceito abstrato que mede a distribuição do medicamento

por todo o corpo.

- O conceito é usado para estimar quanto da droga está no resto do corpo em comparação com
o que está no plasma.

- Um medicamento com grande volume de distribuição é distribuído extensivamente por todo

o corpo.

Farmacocinética: METABOLIZAÇÃO | Aula 6 | Farmacologia rápida e fácil | Flavonoide

Metabolização: Transformação dos fármacos

- Metabolismo é importante na eficácia dos medicamentos

- Pode ser influenciado pela via de administração

Metabolização transforma moléculas em formas mais fáceis de excreção.

- Metabolização converte moléculas ativas em inativas e mais solúveis em água.

- Tecidos do corpo, além do fígado, também participam da metabolização.

Pró-drogas são usadas para contornar o metabolismo de primeira passagem

- O metabolismo de primeira passagem ocorre quando o medicamento administrado por via

oral deve passar pelo fígado, resultando em potencial inativação.

- Os pró-fármacos são projetados para serem inicialmente inativos, para que possam passar
pelo fígado e serem convertidos em metabólitos ativos.
Metabolização de fármacos pode resultar em metabólitos ativos ou tóxicos.

- Enzimas no fígado transformam grupos químicos para eficácia desejada.

- Metabolização pode gerar metabólitos inativos, ativos ou tóxicos.

Metabolização em duas fases

- Fase 1 envolve oxidação-redução e hidrólise

- Fase 2 envolve reações de conjugação com ácido glicurônico

Reações de fase 2 são cruciais na inativação de fármacos.

- Essas reações envolvem adicionar grupos maiores às moléculas dos fármacos.

- Enzimas como o citocromo p450 desempenham um papel fundamental na fase 1.

Fatores que influenciam a metabolização de drogas

- Idosos e crianças metabolizam mais lentamente, necessitando de doses menores

- Pessoas com doenças no fígado têm diminuição na capacidade de metabolização

Meia-vida determina intervalo de dose

- Meia-vida é o tempo para a droga atingir metade da concentração máxima.

- Importante para manter concentração eficaz e determinar intervalo de doses.

Farmacocinética: EXCREÇÃO | Aula 7 | Farmacologia rápida e fácil | Flavonoide

Excreção é a fase de eliminação irreversível do fármaco do corpo.

- A metabolização transforma o fármaco em versões mais hidrofílicas para facilitar a excreção.

- Transformar o fármaco em uma versão mais hidrofílica ajuda na eliminação do corpo.

Fármacos podem ser eliminados via renal ou biliar

- Fármacos hidrofílicos são eliminados via renal, enquanto o restante via biliar.

- Alguns fármacos podem ser eliminados pelas fezes sem passar pelo sistema hepatobiliar.

Múltiplas vias de excreção de fármacos

- Além da excreção fecal, há a possibilidade de secreção intestinal e excreção respiratória

- Alguns exemplos incluem anestésicos excretados pela via respiratória e o álcool detectado no
bafômetro

Excreção renal envolve filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular
passiva.

- Filtração glomerular: Filtrados fármacos livres, não ligados a proteínas plasmáticas.

- Secreção tubular ativa: Ocorre nos túbulos proximais, incluindo f.

Fármacos podem ser eliminados pelos rins devido à excreção tubular.

- Fármacos podem atravessar membranas ativamente para entrar no néfron e serem
excretados.

- Transporte ativo com gasto de energia permite a passagem de fármacos lipossolúveis e

hidrossolúveis.

Fármacos não metabolizados podem ser eliminados ou reabsorvidos pela circulação

- Metabolização aumenta a hidrossolubilidade do fármaco, dificultando a reabsorção

- O pH da urina pode afetar a eliminação ou reabsorção do fármaco não metabolizado

Ionização afeta a excreção de fármacos

- Fármacos ácidos fracos se associam mais em ambiente alcalino, excretados mais

rapidamente.

- Fármacos bases fracas não se desassociam bem em urina alcalina, excretados menos
rapidamente.

Manipulação do pH para acelerar excreção de fármacos.

1- Ajustar o pH em casos de intoxicação ajuda a excretar fármacos mais rapidamente.

2- Processo chamado de 'prisão e única' acelera a excreção de medicamentos no corpo.

Farmacodinâmica | Aula 8 | Farmacologia rápida e fácil | Flavonoide

Farmacodinâmica: Entendendo como o medicamento afeta o corpo.

- Farmacodinâmica é o estudo do efeito do medicamento no organismo.

- Os fármacos precisam se encaixar em um receptor para fazer efeito no corpo.

A especificidade dos receptores de fármacos é crucial

- Os ligantes podem se ligar a receptores não desejados, resultando em efeitos adversos

- As interações entre fármacos e receptores variam em força e tipo, influenciando os efeitos

Agonistas e antagonistas atuam de maneiras diferentes nos receptores

- Agonistas se ligam ao receptor e provocam modificação, gerando uma resposta na célula

- Antagonistas também se ligam ao receptor, mas não ativam ou modificam, agindo de forma
diferente

Tipos de fármacos: agonistas integral, parcial e inversos

- Agonista integral ativa o receptor até o grau máximo

- Agonista parcial ativa o receptor parcialmente, não total

Os antagonistas competitivos bloqueiam o receptor, enquanto os não competitivos

modificam o sítio ativo.
- Antagonistas competitivos exigem concentração maior de agonistas para produzir mesmo
efeito biológico.

- Antagonistas alostéricos se ligam em sítios distintos do principal e modificam a estrutura do

receptor.

Explicando a estrutura e função dos receptores acoplados à proteína G

- As subunidades alfa, beta e gama da proteína G interagem com ligantes para ativar vias de
sinalização celular

- Os receptores acoplados à proteína G desempenham um papel crucial na mediação das

respostas celulares através da ativação enzimática

GQ ativa a enzima fosfolipase C para produzir Dag e MP3

- MP3 está relacionado à liberação de cálcio intracelular

- Receptores tirosina quinase são ativados por ligantes e passam por fosforilação para induzir
resposta celular

O complexo ligante-receptor pode modificar a expressão gênica interagindo com o DNA no

núcleo da célula.

- Compreender os receptores nas células ajuda a determinar como as células expressam os

receptores.

- Os segundos mensageiros desempenham um papel crucial nas vias de sinalização celular.

Agonistas Colinérgicos (parte 1 - receptores) | Aula 9 | Farmacologia rápida e fácil |

Flavonoide
Introdução aos agonistas colinérgicos e seus receptores

- A acetilcolina é produzida, armazenada e liberada pelos neurônios colinérgicos no sistema

nervoso autônomo

- Os receptores para acetilcolina incluem nicotínicos nos preganglionários e muscarínicos nos

tecidos efetores parassimpáticos

Mecanismo de armazenamento e liberação de acetilcolina pelo neurônio colinérgico

- 1. Colina entra no neurônio e reage com acetil coenzima a para produzir acetilcolina.

- 2. Acetilcolina é transportada em vesículas para evitar degradação e é liberada durante a

despolarização da membrana.

A acetilcolina atua nos receptores e no feedback negativo.

- A acetilcolina se liga aos receptores, gerando uma resposta colinérgica.

- O feedback negativo ocorre quando a própria acetilcolina se liga aos receptores pré-
sinápticos, sinalizando que há acetilcolina suficiente na fenda.

Receptores colinérgicos têm diferentes tipos de acoplamento à proteína G.

- M1 e M3 estão relacionados com aumento de cálcio intracelular, enquanto o M2 está
relacionado com entrada de potássio na célula.

- Existem dois tipos de receptores nicotínicos: N1 (ou NM), encontrados nas junções
neuromusculares, e N2 (ou NN), encontrados nos gânglios autônomos e no sistema nervoso
central.

Agonistas e antagonistas ativam ou inibem receptores provocando reações específicas

- Agonista de receptores M1, M4, M5 no SNC melhora cognição e comunicação

- Antagonista desses receptores provoca reações anti-cognitivas

Agonistas Colinérgicos influenciam o músculo liso e tecido glandular

- Agonistas do M3 na bexiga causam contração para urinar

- Agonistas do M3 no intestino aumentam os movimentos peristálticos, podendo causar

diarreia

Agonistas Colinérgicos (Diretos/Muscarínicos) | Aula 10 | Farmacologia rápida e fácil

| Flavonoide
Introdução aos agonistas colinérgicos

- Os agonistas colinérgicos atuam nos receptores muscarínicos, localizados nos tecidos efetores
do sistema parassimpático.

- Na próxima aula, será abordado sobre os agonistas nicotínicos que agem nos receptores do
sistema nervoso somático.

Agonistas colinérgicos podem ser diretos ou indiretos

- Agonistas colinérgicos diretos se ligam diretamente ao receptor e geram uma resposta.

- Agonistas colinérgicos indiretos inibem a enzima que quebra a acetilcolina, aumentando sua
quantidade endógena.

Agonistas Colinérgicos Diretos ou Muscarínicos

- Agonistas diretos são semelhantes à acetilcolina com pequenas modificações em laboratório,

enquanto os alcaloides são obtidos da natureza.

- Aminas quaternárias como os extras de Colina têm dificuldade em atravessar membranas

devido à carga positiva, resultando em maior hidrossolubilidade e dificuldade de absorção oral.

Os agonistas colinérgicos imitam a ação do sistema parassimpático.

- Os agonistas colinérgicos imitam a ação da acetilcolina nos receptores muscarínicos do

parassimpático, causando efeitos opostos aos do sistema simpático.

- Existem exceções para esses efeitos, como a estimulação das glândulas sudoríparas, que são
inervadas pelo simpático, mas possuem receptores colinérgicos pós-membranares.

As acetilcolinesterases degradam a acetilcolina, afetando sua função e tornando-a

imprevisível.
- As acetilcolinesterases na fenda sináptica degradam a acetilcolina, afetando os receptores.

- A acetilcolina está presente na corrente sanguínea e suas funções são diversas, levando a
resultados imprevisíveis e potenciais efeitos colaterais.

Agonistas Colinérgicos têm efeitos imprevisíveis no coração

- Agonistas M2 preferidos para diagnóstico de asma

- Betaecol usado para agir nos músculos lisos do trato gastrointestinal e urinário

O Carbacol atua nos receptores muscarínicos dos gânglios autônomos e é utilizado

topicamente para tratar casos de glaucoma.

- O Carbacol é usado topicamente devido à sua imprevisibilidade sistêmica e sua maior

hidrofilia.

- Ele atua nos receptores muscarínicos M3, causando contração dos músculos ciliares e
diminuindo a pressão intraocular.

O Jaborandi possui diversas aplicações na área da saúde, incluindo tratamento para

glaucoma e boca seca.

- O colírio de Pilocarpina foi um dos primeiros desenvolvidos para o glaucoma, embora seu uso
atual tenha diminuído devido a efeitos adversos.

- Além do tratamento do glaucoma, Pilocarpina também é utilizada em cirurgias oftalmológicas

e para aliviar crises de glaucoma, além de tratar a boca seca.

Receptores M3 e contra-indicações de agonistas colinérgicos

- Principalmente afeta asmáticos devido a broncoconstrição.

- Pode aumentar ácido gástrico, não recomendado para pressão baixa e insuficiência
coronariana.

Agonistas Colinérgicos (Indiretos) | Aula 11 | Farmacologia rápida e fácil | Flavonoide

Agonistas colinérgicos indiretos atuam nas junções neuromusculares

- Os receptores muscarínicos e nicotínicos respondem à acetilcolina

- Os agonistas colinérgicos indiretos são importantes nas junções neuromusculares

Mecanismo de ação dos agonistas colinérgicos indiretos.

- Agem aumentando a acetilcolina endógena e podem atuar em receptores em diversos locais

do corpo.

- Principal interesse clínico está na ativação dos receptores nicotínicos na placa motora e
junção neuromuscular.

Agonistas Colinérgicos Indiretos agem impedindo a degradação da acetilcolina.

- Os agonistas indiretos se ligam a enzima colinesterase, elevando os níveis de acetilcolina.

- Há mais fármacos agonistas indiretos do que diretos, com foco nos principais e referências de
cada um.

Hidrofólio é utilizado no diagnóstico da miastenia gravis, não no tratamento

- Hidrofólio aumenta indiretamente a acetilcolina na condição de miastenia gravis, competindo

pelos receptores NM

- Anel shigimina é usado no tratamento, formando ligações mais fortes com a

acetilcolinesterase

Ação dos agonistas colinérgicos em moléculas com carga elétrica

- Agem dificilmente no sistema nervoso central devido a dificuldade em atravessar membranas

e baixa absorção oral.

- Usos incluem estimulação do músculo liso intestinal para constipações ou retenção urinária
pós-operatória, e reversão de intoxicação colinérgica com lipossolúveis como a filostigmina.

Agonistas Colinérgicos são usados no tratamento de Alzheimer

- Peridostigamina tem ação de 3-6 horas, enquanto Anel Xinguirina tem ação de 30 minutos a 2
horas.

- Agonistas colinérgicos indiretos ajudam na melhora cognitiva, mas não interrompem a

progressão da doença.

Existem fármacos irreversíveis que se ligam de forma permanente à acetilcolinesterase.

- Essas ligações covalentes são tão fortes que nunca mais vão se soltar.

- Isso pode levar a altos níveis de acetilcolina endógena no corpo, com consequências graves.

O ecotilfato é um inibidor irreversível da colinesterase com uso clínico raro devido aos seus
efeitos adversos.

- Os efeitos adversos ocorrem devido ao aumento da acetilcolina endógena, levando à ativação

indesejada do receptor.

- O antídoto para esses efeitos envolve o uso de um antagonista colinérgico como a atropina.

Antagonistas Colinérgicos (Muscarínicos) | Aula 12 | Farmacologia rápida e fácil |

Flavonoide
Antagonistas muscarínicos agem opostamente aos agonistas diretos e indiretos.

- Antagonistas que preferem receptores muscarínicos podem provocar efeitos simpaticolíticos.

- Antagonistas que preferem receptores nicotínicos são denominados bloqueadores

neuromusculares.

Antagonistas Colinérgicos (Muscarínicos) têm efeitos como taquicardia e diminuição da

secreção de glândulas.

- Efeito adverso comum é boca seca e outros efeitos adversos

- Atropina é a maior representante dessa classe e é um alcaloide produzida pela planta a tropa
Belladona.

Atropina tem diversos usos e efeitos adversos

- Provoca a dilatação da pupila e é usada em exames oftalmológicos

- Pode causar boca seca, aumentar a pressão intraocular e atuar como antídoto para overdose
de agentes colinérgicos

Os agentes anticolinesterásicos têm efeitos irreversíveis sobre a acetilcolinesterase.

- Alguns são usados em guerras e conflitos como o sarin.

- Os pesticidas organofosforados e carbamatos também têm ações irreversíveis sobre a

acetilcolinesterase.

Cinetose é causada pela discrepância entre os sinais visuais e do aparelho vestibular

- Os olhos percebem movimento, mas o aparelho vestibular indica imobilidade, causando

enjoo.

- No Brasil, o tratamento tradicional para cinetose é com Dramin derinato ou ondas eletrona
(vonau), não escopolamina.

Escopolamina e suas variações são populares no Brasil por causa de medicamentos como
Buscopan e Buscoduo.

- Escopolamina é utilizada em medicamentos como Buscopan, que atua inibindo a contração

de músculos lisos no trato gastrointestinal.

- Além do Buscopan, existem outras formulações como Buscopan Composto (escopolamina

com Dipirona) e Buscoduo (escopolamina com paracetamol).

Antagonistas colinérgicos muscarínicos atuam no relaxamento do músculo liso dos brônquios

e na redução de muco.

- Podem ser usados para asma, mas existem medicamentos mais indicados disponíveis no
mercado.

- Alguns fármacos dessa classe são utilizados para bexiga hiperativa, relaxando o músculo do
Detran e contraindo a esfincter.

Antagonistas colinérgicos têm efeitos adversos e restrições de uso

- O uso de antagonistas colinérgicos pode causar boca seca, visão embaçada, retenção urinária
e diminuição da motilidade gastrointestinal.

- Esses medicamentos não podem ser usados por pessoas com glaucoma de ângulo fechado,
hiperplasia prostática, ou pessoas idosas.

Bloqueadores Neuromusculares | Aula 13 | Farmacologia rápida e fácil | Flavonoide

Bloqueadores Neuromusculares são discutidos em detalhes
- Os receptores nicotínicos estão presentes nos sistemas nervoso central, pós-ganglionares
autônomos e no tecido efetor somático.

- O processo de contração muscular envolve a liberação de acetilcolina, ativação de receptores

nicotínicos e despolarização da membrana muscular.

Bloqueadores neuromusculares foram utilizados historicamente por indígenas da Amazônia

para caçar de forma eficaz.

- Os indígenas utilizavam veneno nas flechas para paralisar os músculos dos animais de forma
sequencial, levando à asfixia.

- Posteriormente, a molécula do curare foi isolada e sintetizada pelos gringos, sendo

substituída por bloqueadores neuromusculares mais seguros na prática clínica.

Bloqueadores Neuromusculares são úteis em cirurgias e procedimentos ortopédicos.

- Podem permitir o uso de dose menor de anestesia para recuperação mais rápida do paciente.

- Mecanismo de ação inverso na recuperação, oralmente ineficazes, principalmente utilizados

por via endovenosa.

Bloqueadores neuromusculares têm efeitos semelhantes de acordo com sua classe e grupo.

- Os bloqueadores não despolarizantes se ligam aos receptores nicotínicos, mas não causam
abertura do receptor, resultando em ausência de entrada de sódio e despolarização, levando à
falta de contração muscular.

- A escolha entre os fármacos não despolarizantes é influenciada pelo tempo de início e

duração do efeito, com algumas drogas tendo ação rápida, outras intermediárias e algumas
com ação prolongada.

Despolarizantes atuam em duas fases.

- Inicialmente, o suxametônio ativa o receptor nicotínico permitindo a entrada de sódio e

gerando despolarização.

- Posteriormente, o suxametônio se solta e a repolarização da membrana ocorre gradualmente,

deixando o receptor dessensibilizado.

Bloqueadores neuromusculares podem causar paralisia flácida e têm efeito semelhante ao

antagonista.

- O inicio de ação do succinilcolina é super rápido, em torno de um minuto

- Pancurônio é mais utilizado do que a succinilcolina devido aos efeitos adversos deste último.
O suxametônio pode aumentar a liberação de potássio, representando riscos para pacientes
com níveis elevados de potássio.

- O suxametônio pode levar à hipercalemia em pacientes com níveis elevados de potássio pré-
existentes devido a condições como queimaduras ou lesões extensas nos tecidos.

- A hipercalemia pode ter consequências graves para a saúde do paciente.

Subunidades dos receptores variam de acordo com a localização no organismo.

- Os NM nos músculos são compostos por subunidades Alfa 1, Beta 1, Delta e Gama.

- Os nicotínicos ganglionares no sistema nervoso central têm diferentes isoformas, como 2

Alpha 4 e 3 Beta 2.

Introdução Farmacologia Adrenérgica | Aula 14 | Farmacologia rápida e fácil |

Flavonoide
Introdução à farmacologia adrenérgica

- Neurônios adrenérgicos e sua função no sistema nervoso autônomo.

- Produção, receptores e efeitos das substâncias liberadas por neurônios adrenérgicos.

A ativação direta do sistema simpático e a estimulação da medula supra-renal podem

desencadear as reações de luta ou fuga.

- A medula supra-renal, localizada sobre os rins, é responsável pela produção predominante de

epinefrina e também um pouco de nora-epinefrina.

- As catecolaminas, como a nora-epinefrina, são produzidas a partir de cinco passos principais,

incluindo o transporte do aminoácido tirosina para dentro do neurônio.

Processo de formação da noradrenalina no neurônio

- A tirosina é hidroxilada em dopa pela enzima tirosina hidroxilase, limitando a velocidade de

formação da noradrenalina.

- A dopamina é armazenada em vesículas sinápticas, hidroxilada em noradrenalina pela enzima

dopamina Beta hidroxilase.

Explicação sobre a recaptação e degradação de neurotransmissores

- Detalhes sobre a recaptação feita por um transportador dependente de sódio cloreto

- Discussão sobre a degradação dos neurotransmissores pela enzima presente na fenda

sináptica

Os receptores Alpha 1 estão principalmente presentes no músculo liso dos vasos sanguíneos,
esfíncter da bexiga, músculo da íris, fígado e rins.

- Quando ativados nos vasos sanguíneos, causam vasoconstrição, útil durante luta ou fuga.

- A ativação no fígado aumenta a quebra de glicogênio em glicose, enquanto nos rins leva à
inibição da liberação de renina e atua na regulação da pressão arterial.
Receptores Alfa 2 no pâncreas inibem a secreção de insulina para os receptores Beta

- Receptores Beta 1 principalmente encontrados no coração e rins, ativados aumentam

frequência cardíaca e liberação de renina

- Receptores Beta 2 principalmente nos pulmões, músculos lisos, vasos sanguíneos e trato
gastrointestinal, ativados causam relaxamento e dilatação

Diferentes efeitos dos receptores adrenérgicos em diferentes tecidos

- Os receptores Beta 3 estão principalmente nas células de gordura e estão relacionados à

lipólise.

- Em alguns casos, o mesmo órgão ou tecido pode ter múltiplos tipos de receptores com efeitos
conflitantes.

Diferenças entre Alfa 1 e Beta 2 receptores

- Predomínio de vasoconstrição devido à predominância de Alfa 1 receptores sobre Beta 2.

- Importância de conhecer a localização dos receptores, mesmo em menor quantidade, devido

à interação com fármacos.

Agonistas Adrenérgicos | Aula 15 | Farmacologia rápida e fácil | Flavonoide

Os agonistas adrenérgicos imitam a epinefrina e a norepinefrina.

- Os agonistas podem ser divididos pela estrutura química das catecolaminas e não
catecolaminas.

- Catecolamina é um composto orgânico com um anel benzenico com duas hidroxilas e um

grupo Amina.

Catecolaminas são facilmente degradadas, enquanto agonistas adrenérgicos não

catecolaminas têm maior estabilidade e podem ser administrados oralmente.

- Agonistas adrenérgicos não catecolaminas não são degradados rapidamente devido à

ausência de grupos hidroxilas, permitindo administração oral com eficácia.

- As catecolaminas são destruídas em diversos locais do corpo, tornando a administração oral

inviável e resultando em ação de curta duração.

- A natureza polar das catecolaminas tem diversas consequências, não observáveis nas
moléculas não catecolaminas devido à sua menor polaridade.

Agonistas adrenérgicos são divididos em ação direta, ação indireta e geração mista.

- Agonistas de ação direta se ligam diretamente aos receptores adrenérgicos imitando a

epinefrina.

- Agonistas seletivos garantem previsibilidade no tratamento, enquanto os não seletivos

atingem mais de um receptor.

A adrenalina é um agonista não seletivo utilizado em emergências por sua ação rápida.

- Atua nos receptores alfa e beta adrenérgicos.

- Eficaz no tratamento da asma e do choque anafilático.

Agonistas adrenérgicos têm início de ação rápido e duração curta

- Ação rápida útil em emergências, porém degradada rapidamente no organismo

- Menos úteis cronicamente; anorexina atua mais nos receptores Alpha 1 causando
vasoconstrição

Agonistas Adrenérgicos no tratamento da congestão nasal

- Estimulando receptores Alpha 1 para desinchar os vasos sanguíneos e permitir a respiração

pelo nariz

- Exemplos de fármacos incluem oximetazolina, nafazolina e fenilefrina

Nafazolina e oximetazolina para congestão nasal

- Nafazolina e oximetazolina são eficazes para tratar congestão nasal, porém com diferenças
em velocidade de ação e potência.

- Nafazolina é mais popular devido à absorção nasal e oximetazolina é mais potente, mas pode
causar efeitos adversos.

Agonistas adrenérgicos são versáteis e têm diversas indicações

- Adobutamina atua nos receptores Beta 1, aumentando a força de contração cardíaca para
insuficiência cardíaca aguda.

- Os fármacos seletivos Beta 2, como salbutamol, atuam principalmente nos receptores Beta 2,
sendo úteis na broncodilatação e no tratamento de asma e DPOC.

Agonistas adrenérgicos atuam em diferentes receptores beta no corpo

- Existem agonistas de beta 2 de longa duração como formoterol e salmeterol eficazes para
controle de asma e DPOC

- Agonistas de ação indireta como anfetamina e cocaína atuam no sistema nervoso central,
com potencial de abuso e efeitos adversos graves

Agonistas adrenérgicos são fármacos estimulantes que atuam nos receptores alfa e beta
adrenérgicos.

- Efedrina e pseudoefedrina são exemplos clássicos desses fármacos, derivados de plantas e

usados no passado para tratar condições respiratórias como asma e bronquite.

- Atualmente, a efedrina é utilizada principalmente em hospitais para tratar choque e

hipotensão devido aos seus potenciais efeitos adversos, incluindo aumento da pressão arterial,
palpitações e distúrbios do ritmo cardíaco.

Efedrina e Pseudefedrina podem ser usadas como precursoras da metanfetamina, causando

problemas no doping esportivo.

- Efedrina e Pseudefedrina estão na lista de substâncias proibidas

- Pseudefedrina é menos penetrante no sistema nervoso central e é usada como

descongestionante nasal.
Antagonistas Adrenérgicos | Aula 16 | Farmacologia rápida e fácil | Flavonoide
Antagonistas bloqueiam receptores adrenérgicos

- Alfa bloqueadores atuam nos vasos sanguíneos e órgãos internos

- Beta bloqueadores atuam no sistema nervoso central e periférico para evitar liberação de
Norepinefrina

Alfa 1 antagonistas causam vasodilatação e diminuem resistência vascular periférica

- Alfa 1 bloqueadores causam relaxamento dos músculos lisos dos vasos sanguíneos, levando à
vasodilatação

- Além dos vasos sanguíneos, os Alfa 1 antagonistas também atuam na musculatura lisa da
bexiga, próstata e diminuem a pressão arterial

Alfa bloqueadores têm mais afinidade pelos receptores ao fã da próstata

- Podem ser úteis no caso da hiperplasia prostática benigna

- Possuem efeitos adversos como hipotensão postural e vasodilatação

Antagonistas Adrenérgicos não seletivos e seus efeitos adversos

- Exemplo da benzamina que se liga irreversivelmente aos receptores, levando o corpo a

sintetizar novos receptores em cerca de 24 horas.

- Fentolamina faz uma ligação reversível, com efeito por 4 horas, mas ambos os fármacos
podem causar ataques cardíacos devido à falta de seletividade.

Antagonistas adrenérgicos são usados principalmente na hipertensão causada por

feocromocitoma e em condições muito restritas.

- Eles também podem ser utilizados em tumores não operáveis, distúrbios da circulação
sanguínea (doença de Reynaud), insuficiência cardíaca, ataque cardíaco, angina, arritmias,
glaucoma e prevenção de enxaqueca.

- Os Beta bloqueadores são divididos em três gerações e possuem uma série de usos além do
tratamento da hipertensão.

Propranolol tem diversos usos terapêuticos além do tratamento da hipertensão.

- Reduz a dor da angina ao diminuir a necessidade do coração por oxigênio.

- Pode prevenir segundo episódio de infarto, acelerar a recuperação e ser útil na profilaxia de
enxaqueca.

Antagonistas adrenérgicos têm uso no tratamento de glaucoma e hipertensão, mas possuem

efeitos adversos e contra-indicações.

- - Não são seletivos, sendo capazes de causar broncoconstrição, tornando-os não indicados
para pessoas com DPOC ou asma.

- - Alguns efeitos adversos incluem fraqueza, tontura, polônia e até mesmo depressão, mas a
segunda geração de fármacos é mais seletiva, sendo Beta-1 seletiva.
Doses altas de Beta 1 seletivos podem perder a seletividade e agir nos Beta 2.

- Controle da dose é crucial para manter a seletividade dos Beta um.

- Bloqueadores de terceira geração agem nos vasos sanguíneos para causar vasodilatação.

Antagonistas adrenérgicos agem de diferentes formas no corpo.

- Carvedilol e nebivolol estimulam a liberação de óxido nítrico pelas células endoteliais, úteis
no tratamento de insuficiência cardíaca.

- Betaxolol causa vasodilatação ao bloquear canais de cálcio, com uso tópico reduz a pressão
intraocular, indicado para glaucoma.