FARMACOCINÉTICA

CODÓ-MA
2019
COMO AS SUBSTÂNCIAS AFETAM O
CORPO

LOCAL OUTRAS
ALVO CÉLULAS

EFEITO EFEITOS
TERAPÊUTICO COLATERAIS
 COMO AS SUBSTÂNCIAS AFETAM O CORPO
 A atividade terapêutica, ou uma eventual toxicidade, de um
medicamento depende da permanência de seu princípio ativo no
organismo.

sangue

Princípio ativo efeito farmacológico

Farmacocinética e Farmacodinâmica
 FARMACOCINÉTICA - ABSORÇÃO

 o caminho percorrido e o impacto causado pelos fármacos no corpo humano.

 Objeto de estudo da farmacocinética é o processo de

metabolismo dos medicamentos.
 FARMACOCINÉTICA - ABSORÇÃO

 Para alcançar o local de ação o fármaco é obrigado, na maioria dos casos, a

atravessar membranas biológicas como o epitélio gástrico e intestinal, ou o
endotélio vascular, ou ainda as membranas plasmáticas celulares.

 OBJETIVO
 transferir o fármaco do local onde é administrado para os fluidos
circulantes, representados especialmente pelo sangue.
ABSORÇÃO
ABSORÇÃO
ABSORÇÃO
ABSORÇÃO
ABSORÇÃO
 FARMACOCINÉTICA - ABSORÇÃO

 Fatores que podem influenciar

este processo de absorção
 Ligados a via de administração
• A área da superfície absortiva
• A circulação no local de administração
 FARMACOCINÉTICA - ABSORÇÃO

 Fatores que podem influenciar

este processo de absorção
 Ligados a via de administração
• A área da superfície absortiva
• A circulação no local de administração
 FARMACOCINÉTICA - ABSORÇÃO
 Fatores que podem influenciar
este processo de absorção
 Ligados ao fármaco
• pH no local de absorção
• Tamanho e forma das partículas
• Forma farmacêutica
• Tempo de contato com a superfície
de absorção
• Concentração do fármaco no local
 FARMACOCINÉTICA - ABSORÇÃO
 Fatores que podem influenciar
este processo de absorção
 Ligados ao indivíduo
• esvaziamento gástrico
• alimentos
• condições patológicas
 FARMACOCINÉTICA -
BIODISPONIBILIDADE
 Biodisponibilidade refere-se à extensão e à
velocidade em que a porção ativa adentra a circulação
sistêmica, alcançando, assim, o local de ação.

 Causas de baixa biodisponibilidade:

 Fármacos administrados por via oral
 O tempo insuficiente de absorção no trato GI
 Idade, sexo, atividade física, fenótipo genético,
estresse, doenças
 FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO

 Passagem do fármaco da circulação sanguínea

para o líquido intersticial e celular
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
 FARMACOCINÉTICA -
BIOTRANSFORMAÇÃO
A BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLIZAÇÃO PREPARA O
FÁRMACO PARA QUE ELE SEJA EXCRETADO!

 Geralmente, o fígado é o maior e algumas vezes

o único sítio de biotransformação de fármacos;
 FARMACOCINÉTICA -
BIOTRANSFORMAÇÃO
 Metabolismo de primeira passagem: Diminui
a quantidade de fármaco biodisponível para ação.

 Meia vida: o tempo gasto para que a

concentração plasmática ou a quantidade
original de um fármaco no organismo se
reduza à metade.
 FARMACOCINÉTICA - EXCREÇÃO DE
FÁRMACOS

 Por excreção se entende a passagem dos fármacos da circulação

sanguínea para o meio externo.

 Locais de excreção
 Rins  Mama (leite materno)
 Pulmões (gazes)  Tubo digestivo
 Suor
FARMACOCINÉTICA - EXCREÇÃO DE
FÁRMACOS
FARMACOCINÉTICA - EXCREÇÃO DE
FÁRMACOS
FARMACOCINÉTICA - EXCREÇÃO DE
FÁRMACOS
FARMACOCINÉTICA - EXCREÇÃO DE
FÁRMACOS
FARMACOCINÉTICA - EXCREÇÃO DE
FÁRMACOS
FARMACOCINÉTICA - EXCREÇÃO DE
FÁRMACOS
FARMACOCINÉTICA - EXCREÇÃO DE
FÁRMACOS
EXCREÇÃO DE FÁRMACOS ÁCIDOS
EXCREÇÃO DE FÁRMACOS ÁCIDOS
EXCREÇÃO DE FÁRMACOS BÁSICOS
EXCREÇÃO DE FÁRMACOS BÁSICOS
FARMACODINÂMICA

CODÓ-MA
2019
 Farmacodinâmica: como as
substâncias afetam o corpo

LOCAL OUTRAS
ALVO CÉLULAS

EFEITO EFEITOS
TERAPÊUTICO COLATERAIS
 Farmacodinâmica: como as
substâncias afetam o corpo
 Seletividade da Ação dos Medicamentos:
 medicamento seletivo – efeito em órgão ou sistema isolado
 medicamento não seletivo – efeito em vários órgãos ou sistemas

ATROPINA  relaxa os músculos no trato gastrointestinal

 relaxa os músculos do olho e do trato respiratório

 diminuir a secreção das glândulas sudoríparas e mucosas

Farmacodinâmica: como as
substâncias afetam o corpo
 Farmacodinâmica: como as
substâncias afetam o corpo
Agonistas Antagonistas

Bloqueia
Ativa os os
receptores receptores

Função Função
Celular Celular
Farmacodinâmica: como as
substâncias afetam o corpo
 Farmacodinâmica: como as
substâncias afetam o corpo
 Afinidade: atração mútua
ou a força da ligação entre
uma droga e seu alvo.

 Atividade Intrínseca:
medida da capacidade da
droga em produzir um efeito
farmacológico quando ligada
ao seu receptor.
 Farmacodinâmica: como as
substâncias afetam o corpo
 Potência: à quantidade de medicamento (comumente expressa em

miligramas) necessária para produzir um efeito.

 Eficácia: resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode

produzir.
 Sistema Nervoso
 Sistema Nervoso
 rápida transmissão elétrica das informações;
 receptores se localizam entre a célula nervosa e o órgão efetor;
 sinais são conduzidos por substâncias químicas: Neurotransmissores.
 Impulso elétrico chega até o neurônio, onde há liberação dos neurotransmissores
que se localizam dentro destes.

FRIO Hipotálamo Arrepio Homeostasia

 Sistema Nervoso

SN
SNC SNP
Sistema Nervoso Somático

Sistema Nervoso Autônomo

Sistema nervoso Autônomo:
Simpático e Parassimpático
 Sistema nervoso Autônomo:
Simpático e Parassimpático
 Alterações fisiológicas do simpático

 coração: aumento de força de contração e frequência cardíaca;

 vasos: vasoconstrição;
 pressão: aumento da P.A
 vísceras: vasoconstrição (alguns dilatação)
 músculo esquelético: dilatação vasos;
 pupila: midríase;
 esfíncteres: contração;
 TGI: redução motilidade;
 secreções gástricas: redução;
 brônquios: broncodilatação;
 aumento sudorese;
 aumento da glicogenólise.
Sistema nervoso Autônomo:
Simpático e Parassimpático
 Sistema nervoso Autônomo:
Simpático e Parassimpático
 Alterações fisiológicas do parassimpático

 coração: diminui a força de contração e frequência cardíaca.

 vasos: vasodilatação;
 diminuição da pressão arterial;
 esfíncteres: abertura;
 TGI: aumento da motilidade e das secreções;
 brônquios: broncoconstricção;
 pupila: miose.
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS

 Ansiolíticos e Hipnóticos

 Antipsicóticos

 Antidepressivos

 Analgésicos centrais

 AINEs

 Antibióticos

 Anticoncepcionais
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS

 ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

 ansiolíticos são drogas que diminuem a tensão emocional;

 hipnóticos são drogas que provocam sono semelhante ao
fisiológico;

 principais grupos de drogas: benzodiazepínicos e os

barbitúricos.
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS
 ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
 Benzodiazepínicos
 grupo de drogas mais utilizados em casos de ansiedade;
 provocam efeito tranquilizante e efeitos sedativos;
 uso prolongado: dependência e à tolerância;
 depressão da atividade cerebral
1) diminuição de ansiedade;
2) indução de sono;
3) relaxamento muscular;
4) redução do estado de alerta.
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS
 ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

 Benzodiazepínicos
 álcool potencializa e prejudica a ação;
 coadjuvantes do tratamento psiquiátrico;
 Efeitos Colaterais
• sedação e sonolência;
• dependência x tolerância x abstinência.
 Receita tipo B, em cor azul e padronizada pelo Ministério
da Saúde (retenção da receita);
GRUPOS FARMACOLÓGICOS
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS
 ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
 Barbitúricos
 são sedativos e calmantes
 Usados para alguns tipos de cefaléia, para hipnose,
para epilepsia, pressão sanguínea alta, distúrbios do
sono
 provocam dependência física e psicológica, depressão
na respiração e no sistema nervoso central, depressão
do centro do hipotálamo, vertigem, redução da urina,
espasmo da laringe, crise de soluço, sedação,
alteração motora
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS
 ANTIPSICÓTICO
 Esquizofrenia:
 doença crônica e incapacitante que causa ilusões,
comprometimento do senso de realidade, distúrbios do
pensamento, alucinações, agressividade
 causada por um excesso de dopamina
 fármaco tem ação de bloqueio dos receptores de
dopamina com efeitos sedativos e psicomotores
 podem provocar movimentos involuntários da face, tronco
e extremidades, menor iniciativa
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS
 ANTIDEPRESSIVOS
 Depressão:
 distúrbio da afetividade com alterações de humor que se
manifesta de forma discreta ou grave. A pessoa tem
insônia, falta de apetite, ideias suicidas.
 Antidepressivo é uma substância considerada eficaz na
remissão de sintomas característicos da síndrome
depressiva
 Os sintomas da depressão seriam causados pela
deficiência de neurônios capazes de produzir
noradrenalina, dopamina ou serotonina.
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS

 ANALGÉSICOS CENTRAIS
 possuem capacidade de aliviar as dores viscerais e
profundas; normalmente provocam efeitos sedativos
 Opióides
 grupo de analgésicos mais potente e tranquilizante
 produzidos a partir do ópio, derivado da papoula
 protótipo: morfina
 usados na dor e alta intensidade
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS
 ANALGÉSICOS CENTRAIS
 Opióides
 podem produzir euforia, estados hipnóticos e
dependência

 efeitos no SNC: depressão respiratória, analgesia,

disforia, sedação, miose

 usos clínicos: dor crônica, diarreia, dor aguda forte

 GRUPOS FARMACOLÓGICOS

 ANALGÉSICOS CENTRAIS
 Opióides

 naturais: endorfinas, encefalinas

 derivados do ópio: morfina, codeína, heroína

 sintéticos: fentanil, loperamida

 GRUPOS FARMACOLÓGICOS

 FARMACOLOGIADO SISTEMA CARDIOVASCULAR

 coração: antiarritímicos e cardiotônicos

 vasos sanguíneos: anti-hipertensivos

 sangue: hemostáticos
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS

 FARMACOLOGIADO SISTEMA CARDIOVASCULAR

 coração: antiarritímicos e cardiotônicos

 vasos sanguíneos: anti-hipertensivos

 sangue: hemostáticos
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS

 ANTI-HIPERTENSIVOS
 medicamentos de ação central
 reduzem a liberação de adrenalina
 efeito hipotensor discreto quando em terapia isolada
 reações adversas: sonolência, hipotensão postural,
sedação
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS

 ANTI-HIPERTENSIVOS
 Bloqueadores dos canais de cálcio
 provocam redução da resistência vascular periférica
(dilatação das artérias) por diminuição da concentração de
cálcio nas células musculares lisas da parede dos vasos.

 reações adversas: tontura, cefaleia, edema de

extremidades
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS

 ANTI-HIPERTENSIVOS
 Inibidores da enzima de conversão da angiotensina (inibidores da ECA)
 inibição da enzima de conversão da angiotensina, bloqueando a
transformação da angiotensina I em II no sangue e nos tecidos

 reações adversas: tosse seca, alteração do paladar, hipotensão postural

(quando em associação a um diurético)
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS

PA
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS

 FARMACOLOGIA DO SISTEMA DIGESTIVO

 Drogas Eméticas e Antieméticas
 Eméticas: atua como irritante da parede estomacal

 Antieméticas: alívio dos sintomas relacionados com o enjoo, as náuseas e

os vômitos
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS

 FARMACOLOGIA DO SISTEMA DIGESTIVO

 Purgativos
Emolientes fecais: atuam como detergentes, deixando as fezes mais moles.

 Purgativos estimulantes: aumentam o peristaltismo e também a secreção

de água
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS

 FARMACOLOGIA DO SISTEMA DIGESTIVO

 Antidiarreicos

 fármacos capazes de reduzir a motilidade do aparelho digestivo, sendo

eficientes no tratamento da diarreia.
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS

 FARMACOLOGIA DO SISTEMA DIGESTIVO

 Secreção Gástrica
 atuam estimulando ou inibindo a liberação da secreção
gástrica pelas glândulas gástricas.

 Os antiácidos são largamente usados para neutralizar a

produção de suco gástrico
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS
 FARMACOLOGIA DO SISTEMA URINÁRIO
 os diuréticos aumentam a excreção de água e sódio provocando redução
de líquido extracelular

 Diuréticos de alça: removem uma grande quantidade de sódio dos rins,

produzem o aumento do fluxo urinário e são mais poderosos do que os
tiazídicos.

 Diuréticos tiazídicos: aumentam moderadamente a eliminação de urina e são

os únicos diuréticos que também agem como vasodilatadores sanguíneos, o
que também ajuda a diminuir a pressão arterial.
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS

 ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS (AINES)

 possuem a capacidade de controlar a inflamação, de analgesia (reduzir a
dor), e de combater a hipertermia (febre)

 efeitos adversos: hemorragia gástrica, náuseas, vômitos

 GRUPOS FARMACOLÓGICOS

 ANTIBIÓTICO
 interferem com os micro-organismos, matando-os ou inibindo seu
metabolismo e/ou sua reprodução, permitindo ao sistema imunológico
combatê-los com maior eficácia.

 pode ser bactericida, quando tem efeito letal sobre a bactéria ou

bacteriostático, se interrompe a sua reprodução ou inibe seu metabolismo
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS
 ANTICONSCEPCIONAIS
 Pílula combinada
 combinação de estrogênio com progestogênio
 essa pílula combinada é tomada durante 21 dias
consecutivos, seguidos de um período de sete dias sem pílula
 Benefícios: aumento do prazer sexual, regularização do
ciclo menstrual, diminuição do fluxo sanguíneo
 Efeitos colaterais: náusea, sensibilidade mamária, ganho de
peso
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS
 ANTICONSCEPCIONAIS
 Pílula com progestogênio somente ( mini-pílula )
 a pílula é tomada diariamente sem interrupção.
 o modo de ação é primariamente sobre o muco
cervical , que se torna inóspito aos espermatozoides.
 inibem a ovulação
 o efeito contraceptivo é menos confiável que o da
pílula combinada, e a omissão de uma dose pode
resultar em gravidez.
 somente progesterona pode ser administrada após
o parto
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS -
ANTICONSCEPCIONAIS

 ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL MENSAL

 ANTICONCEPCIONAL HORMONAL INJETÁVEL TRIMESTRAL

 ANTICONCEPÇÃO DE EMERGÊNCIA
TABELINHA
TABELINHA