Farmacologia do Processo Inflamatório

Prof. MSc: Maykon Paiva

 Tópicos que serão abordados:

▸ I – Fundamentação e o Processo inflamatório.

▸ II – Anti-inflamatórios: Classificação
▸ III – Efeitos adversos e Perspectivas Futuras

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Fundamentação e
Processo Inflamatório
I
 I -Fundamentação e o Processo Inflamatório

 Reação protetora.

 Se caracteriza pela presença de sinais:

Dor, Calor, Rubor, Inchaço e Perda de
função.
Fonte da Figura:
https://proffelipebarros.com.br/inflamacao-prof-
felipe-barros/

 A cascata de inflamação envolve estágios

que caracterizam a recuperação do tecido.
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▸ O tecido que sofre a lesão libera
sinais químicos (histamina,
cininas, prostaglandinas e
leucotrienos) .

▸ Vasodilatação, aumento da
permeabilidade, e diapedese.

▸ Neutrófilos fagocitam os
microorganismos e células mortas
para promover o reparo tecidual .
5 Fonte da Figura: https://www.amazon.com.br/esqueleto-humano-referencia-estudiantes-
pacientes-ebook/dp/B01E5O9YVW
 I -Fundamentação e o Processo Inflamatório

Fonte da Figura: https://www.youtube.com/watch?v=0Flw1BPQxc0&t=384s

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Anti-inflamatórios:
Classificação
II
 Anti-inflamatório não-esteroidais
(AINES)

 Grupo de fármacos que se apresentam quimicamente diferentes.

 Diferem em suas atividades antipirética, analgésica e antiinflamatória,

inibindo as enzimas da via cicloxigenase.

 Diminuem o edema, a hiperemia, a febre, a dor e a rigidez

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 Anti-inflamatório não-esteroidais
(AINES)
▸ Mecanismo de ação:

Inibição periférica e central da

atividade da enzima
ciclooxigenase e subseqüente
diminuição da biosíntese e
liberação dos mediadores da
dor, inflamação, e febre
(Prostaglandinas).
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 Anti-inflamatório não-esteróides
(AINES)
▸ Os fármacos anti-inflamatórios não-esteróides são classificados em
grupos de acordo com a substância, o que levou aos respectivos
derivados:

▸ DERIVADOS DO ÁCIDO SALICÍLICO

▸ DERIVADOS DA PIRAZOLONA
▸ DERIVADOS DO PARA-AMINOFENOL
▸ DERIVADOS DO ÁCIDO ACÉTICO
▸ DERIVADOS DO ÁCIDO ENÓLICO
▸ DERIVADOS DO ÁCIDO FENILANTRANÍLICO
▸ DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO Fonte da Figura: https://lifestyle.sapo.pt/saude/saude-e-
medicina/artigos/toma-anti-inflamatorios-nao-esteroides
▸ INIBIDORES SELETIVOS DA ENZIMA CICLOXIGENASE-2
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 “
Os AINES, são eficazes contra a dor leve
ou moderada, especialmente aquela
originada de inflamação ou lesão
tecidual. São dois locais de ação:
Perifericamente, e na região central na
medula espinhal onde existe transmissão
de fibras de dor.

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 Ácido Salicílico
SALICILATO DE METILA (Calminex H)
–uso externo.
AAS - ASPIRINA (Ronal) (Bufferin)
(AspirinaPrevent).
Usos clínicos:
Anti-inflamatório
Antipirético
Analgésico
Aumenta ventilação alveolar (doses
terapêuticas).
 Diminui a agregação plaquetária (angina
pectoris e do infarto do miocárdio);
 Prevenção do câncer de colo e do reto.
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 Pirazolona
FENILBUTAZONA (Butazolidina)
OXIFENILBUTAZONA (Febupen)
DIPIRONA ou METAMIZOL (Anador) (Baralgin) (Novalgina)

Para-aminofenol
PARACETAMOL (Tylenol)

Ácido Acético
INDOMETACINA (Indocid)
ACECLOFENACO (Proflam)
SULINDACO (Clinoril)
DICLOFENACO (Voltaren) (Cataflam)

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 Ácido Enólico ou OXICAMS
PIROXICAM (Feldene)(Inflamene)
TENOXICAM (Tilatil)(Tenotec)(Tenoxen)
MELOXICAM (Inicox) (Meloxil) (Movatec) (Leutrol)
BETA-CICLODEXTRINA-PIROXICAM (Brexin) (Flogene)(Cicladol)

Possui a vantagem de ter a meia-vida mais longa, e, apenas cerca de 20% dos pacientes
apresenta efeitos adversos, entretanto, aumenta o tempo de coagulação e pode interferir
na eliminação renal de lítio.
Piroxicam tem a meia-vida de 50 horas (faixa de 30 a 86 horas)
Tenoxicam tem a meia-vida plasmática de 70 horas
Meloxicam tem a meia-vida de cerca de 20 horas.

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 Ácido Enólico ou OXICAMS
Além de serem usados para o tratamento das doenças inflamatórias, principalmente o
piroxicam é também utilizado no tratamento das lesões musculoesqueléticas, na
dismenorréia,na dor do pós-operatório.

Ácido Fenilantranilico
ÁCIDO MEFENÂMICO (Ponstan)

O principal uso tem sido na dismenorréia

A via de administração é oral.
A limitação tem sido a diarréia e inflamações intestinais, e, tem sido
relatados casos de anemia hemolítica.

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 Ácido Propriônico
NAPROXENO (Naprosyn)(Flanax)
IBUPROFENO (Artril)(Artrinid)(Dalsy)
CETOPROFENO (Profenid)
FLURBIPROFENO (Ocufen) (Targus)
INDOPROFENO (Flosin)
FENOPROFENO (Algipron) (Trandor)
Usos:
Apresentam potência semelhante à indometacina como anti-inflamatório,
analgésico e antipirético, e, a baixa toxicidade leva a melhor aceitação por
alguns pacientes, com menor incidência de efeitos adversos do que a aspirina e
a indometacina.

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 Inibidores Seletivos da Ciclooxigenase - 2

NIMESULIDA (Nisulid) (Scaflam)

CELECOXIB (Celebra)
ETORICOXIB (Arcoxia)
VALDECOXIB (Bextra)

Estes fármacos têm a ação específica sobre a enzima cicloxigenase-2 (COX-2)

sendo também conhecidos como coxibes.

Usos:
Antiinflamatórios
Analgésicos
Antipiréticos

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 Anti-inflamatório não-esteroidais (AINES)

▸ A maior parte dos medicamentos ▸ Formulações orais permitem que

anti-inflamatórios se dissolverá o farmáco se dissolva no trato
dentro do estômago a não ser que gastro intestinal (TGI).
tenham sido especificamente
formulados para desintegrarem-se
▸ Apesar das formulações orais
mais abaixo (Intestino). líquidas serem melhor e mais
rapidamente absorvidas que as
formulações sólidas, existem
poucas opções para AINES.

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 Antiinflamatórios esteroidais

▸ Os esteróides ou hormônios esteroidais ▸ Entretanto, somente os glicocorticóides

compreendem os hormônios do córtex
adrenal (glicocorticóides
mineralocorticóides) e os hormônios
sexuais (andrógenos, progestágenos e
estrógenos).
apresentam atividade anti-inflamatória
e importante, além de suprimir a
imunidade.

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 Antiinflamatórios esteroidais

▸ Foram desenvolvidos vários fármacos derivados semi-sintéticos dos

glicocorticóides e indiretamente bloqueiam a liberação do ácido araquidônico
devido estes fármacos estimularem a produção da lipocortina que tem a ação de
inibir a enzima fosfolipase A2.

▸ Os corticosteróides também estabilizam a membrana celular do mastócito, e, dos

leucócitos evitando ou diminui a liberação de histamina assim como de fatores
quimiotáxicos, e, de mediadores inflamatórios, o que reduz o influxo de
leucócitos para o local da inflamação.

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 Antiinflamatórios esteroidais
▸ De acordo com as potências, os glicocorticóides são classificados em: glicocorticóides de ação curta (8 a 12
horas) – de ação intermediária (12 a 36 horas) – de ação longa (36 a 72 horas).
1. Glicocorticóides de ação curta: Cortisona – hidrocortisona (Cortisonal).

2. Glicocorticóides de ação intermediária: Prednisolona (Prelone) (Predsim) (Prednisolon) –

metilprednisolona (Solu-Medrol) (Unimedrol) – prednisona (Meticorten) (Predicorten) –triancinolona
(Omcilon) (Theracort) – beclometasona (Beclosol) (Clenil)

3. Glicocorticóides de ação longa: Betametasona (Celestone) (Diprospan) (Candicort) (Novacort) –

dexametasona (Decadron) (Decadronal) (Duo-Decadron).
4. Outros fármacos destes grupos são aplicados com os medicamentos utilizados notratamento da rinite, e, da
asma.
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 Anti-inflamatório esteroidais

▸ Caso Clínico:
Paciente, 34 anos deu entrada em emergência da UPA, com queixa
de fortes dores, na região lombar foi prescrito tramadol
(100mg) via endovenosa. Após 2 horas paciente continua com
dores fortes, o prescritor decide acrescentar a prescrição 10mg
de dexametasona endovenosa.
Em nova avaliação após 1 hora, o paciente relata ter melhoras
significativa na dor.

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 Imunosupressores

▸ O fármaco beclometasona é considerado um esteróide de inalação altamente

potente, usado no tratamento da asma e de infecções respiratórias superiores.
▸ A dexametasona atravessa facilmente a barreira hematoencefálica (penetrando no
SNC, ao contrário da maioria dos corticosteróides) sendo útil na profilaxia e
tratamento do edema cerebral, além de ter ação eficiente na musculatura.
▸ Prednisona e prednisolona são a base da profilaxia pós-operatória e tratamento de
rejeição de transplantes de córnea, e no tratamento de outras condições como
vasculites doenças inflamatórias intestinais (doença de Crohn e colite ulcerativa),
artrite juvenil, lúpus eritematoso sistêmico

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Efeitos Adversos e
Perspectivas Futuras
III
 Efeitos Adversos e Perspectivas
Futuras
• Dispepsia e úlcera péptica.
• Diarréia e hemorragia gastrointestinal.
• Disfunção e falência renal (necrose papilar aguda, nefrite intersticial
crônica, diminuição do fluxo sangüíneo renal e do ritmo de filtração
glomerular e da retenção de sal e água).
• Inibição da agregação plaquetária e aumento do tempo de
sangramento.
• Alteração dos testes de função renal e icterícia.
• Interação com outras drogas.

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 Efeitos Adversos e Perspectivas Futuras

▸ ROLIPRAN - Inibição da Fosfodiesterase

▸ Inibição liberação mediadores inflamatórios
▸ supressão migração de leucócitos
▸ inibição expressão células de adesão
▸ BIOTECNOLOGIA
▸ ESTIMULOS ELÉTRICOS

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 ▸Obrigado!

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