Farmacologia

PROF. MA. BRUNA LUCAS DAL MOLIN

UNIOESTE – UNIVERSIDADE ESTADUAL DO OESTE DO
PARANÁ
 FARMACOLOGIA

FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA
FARMACOCINÉTICA
 • A parte da farmacologia que estuda a cinética (ou o “movimento”)
dos fármacos no organismo.

O que é?
  A farmacocinética ajuda a determinar a concentração de um
medicamento no local de ação (geralmente o tecido-alvo) ao longo
EFICÁCIA do tempo. Essa concentração é crucial para alcançar o efeito
TERAPÊUTICA terapêutico desejado. Se a concentração for muito baixa, o
medicamento pode ser ineficaz; se for muito alta, pode causar
efeitos colaterais ou até mesmo toxicidade.
  A farmacocinética auxilia na determinação da dosagem apropriada
para um paciente específico. A taxa de eliminação do
PERFIL DE
medicamento do corpo, juntamente com seu tempo de meia-vida,
DOSE: influenciam a frequência e a quantidade de doses necessárias para
manter uma concentração terapeuticamente eficaz.
  Cada pessoa é única em termos de metabolismo e eliminação de
medicamentos. A farmacocinética considera essa variabilidade
VARIAÇÃO
interindividual, ajudando a personalizar as dosagens com base nas
INTERINDIVIDUAL:
características do paciente, como idade, sexo, metabolismo
hepático e renal, entre outros.
  A farmacocinética também é crucial para avaliar as possíveis
interações entre diferentes medicamentos. Algumas substâncias
INTERAÇÕES
MEDICAMENTOSAS: podem influenciar o metabolismo, absorção ou eliminação de
outras, afetando suas concentrações no organismo e
potencialmente levando a efeitos adversos ou falta de eficácia.
  Uma compreensão detalhada da farmacocinética ajuda a evitar
SEGURANÇA DO
concentrações tóxicas de um medicamento no corpo, minimizando
MEDICAMENTO:
os riscos de efeitos colaterais indesejados e toxicidade.
  A forma como um medicamento é formulado (comprimidos,
cápsulas, soluções, etc.) pode afetar sua absorção e distribuição no
FORMULAÇÃO
corpo. A farmacocinética auxilia no desenvolvimento de
FARMACÊUTICA:
formulações que otimizam a disponibilidade e a ação do
medicamento.
  Durante o processo de desenvolvimento de novos medicamentos,
AVALIAÇÃO DE
a farmacocinética é uma parte essencial dos estudos pré-clínicos e
NOVOS
MEDICAMENTOS: clínicos. Ela fornece informações críticas para tomar decisões sobre
a viabilidade, dosagem e segurança de um novo composto
ABSORÇÃO
  Refere-se especificamente à entrada de um medicamento a partir
do local de administração (como o trato gastrointestinal ou a pele)
CONCEITO
para a corrente sanguínea, permitindo que ele comece a produzir
seus efeitos terapêuticos.
Via de  A forma como um medicamento é administrado afeta sua
Administração: velocidade e eficiência de absorção.
  A formulação do medicamento também desempenha um papel na
Forma absorção. Comprimidos, cápsulas, líquidos e outras formas podem
Farmacêutica: ser projetados para liberar o medicamento de maneiras
diferentes, afetando a taxa e a extensão da absorção.
  A solubilidade do medicamento em água e outros líquidos
Solubilidade: biológicos pode influenciar sua capacidade de ser transportado
através das membranas celulares e, portanto, afetar sua absorção.
  A superfície disponível para a absorção também é importante. Por
Superfície de exemplo, o intestino delgado tem uma grande área de superfície
Absorção: graças às vilosidades e microvilosidades, o que favorece a absorção
de substâncias.
  A condição física do paciente, incluindo a presença de doenças
Estado Físico
gastrointestinais ou outros distúrbios, pode afetar a absorção dos
do Paciente: medicamentos.
Interação com
 Alimentos, bebidas e outras substâncias podem influenciar a
Alimentos ou
absorção de medicamentos. Algumas substâncias podem atrasar
Outras ou melhorar a absorção de certos medicamentos.
Substâncias:
  MEMBRANA CELULAR:

Barreira
comum ao
“movimento”
dos fármacos
Mecanismos
de permeação  Os fármacos podem se difundir passivamente através de canais
aquosos nas junções intercelulares (A).
de fármacos  Através de membranas lipídicas celulares (B).
 Fármacos com características apropriadas são transportados por
transportadores para dentro ou para fora da célula (C).
 Fármacos muito impermeantes se ligam a receptores da superfície da
células, são engolfados pela membrana celular e liberados dentro da
célula (endocitose), ou expelidos através de vesículas limitadas à
membrana para fora da célula para o espaço extracelular (exocitose)
(D).
 Processo passivo que ocorre a favor de um gradiente de concentração.

Difusão
  Movimentação contra um gradiente de concentração.

TRANSPORTE
ATIVO
Propriedades
dos fármacos e
Permeabilidade
BIOSDISPONIBILIDADE

Sítio de
% da dose
ação
Características
de absorção de
uma droga
 Fatores importantes na absorção enteral:
 Alimentação
 Motilidade GI
 Fluxo sanguíneo esplênico
 Tamanho das partículas e formulações (fatores físico-químicos)
 METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM
 REDUZIDA RETARDADA AUMETADA NÃO ALTERADA

INTERAÇÃO
Captopril
COM Eritromicina Ácido Valproico Carbamazepina
Etambutol
Rifampicina Cimetidina Fenitoína
ALIMENTOS Tetraciclina Paracetamol Propanolol
Ranitidina
Oxazepam
Isoniazida Teofilina Diazepam
Varfarina
 Efeito local ou Rapidez na
Idade do paciente
sistêmico absorção

Vias e Tempo necessário

Sistemas de Dose Conveniência pra início do
tratamento
Administração
Propriedades do
Obediência do
medicamento e de Duração do
paciente ao regime
sua forma tratamento
terapêutico
farmacêutica
• Autoadministração • Fácil acesso e • Pacientes não • Fácil Aplicação
• Confortável e indolor administração colaboradores • Efeito rápido com
• Circulação Sistêmica • Circulação sistêmica segurança

Oral Sublingual Retal Intramuscular

• Efeito imediato • Absorção lenta e constante • Fácil Acesso

• Controle de dose • Substâncias não irritantes • Usado em Vacinas e testes
alérgicos

Intravenosa Subcutânea Intradérmica

• Efeito local • Efeito local • Conveniência
• Fácil aplicação • Efeito sistêmico • Administração localizada de
pequenas doses

Inalação ou
Tópica Nasal
nebulização

• Efeitos locais • Efeitos locais • Bioadesivos

• Dispositivos para liberação
controlada do medicamento

Ocular ou
Vaginal Transdérmica
otológica
Farmacocinética

Absorção

DISTRIBUIÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
 Após cair na corrente sanguínea precisa ser distribuído na forma
livre ou ligada a proteínas.

 Distribuídos para local de ação terapêutica, reservatórios teciduais,

locais de ação inesperada (reações adversas), locais de
metabolização e de excreção.
  Fluxo de sangue que determinado tecido ou órgão recebe do
coração.

 Aumento da perfusão aumenta a distribuição do fármaco.

PERFUSÃO
SANGUÍNEA
 V
A +
LIGAÇÃO DO
S
O +
FÁRMACO AS
PROTEÍNAS  Somente a fração livre do fármaco é distribuída.

 A alta afinidade do fármaco com as proteínas plasmáticas:

Distribuição
Tempo de ação
Metabolismo (*)
 Fármaco LIGADO a Fármaco NÃO LIGADO
proteína a proteína (Forma livre)

Fármaco INATIVO Fármaco ATIVO

  A quantidade de um fármaco que se liga as proteínas vai depender
LIGAÇÃO DO
de três fatores
FÁRMACO AS
 Concentração do fármaco livre
PROTEÍNAS  Afinidade do fármaco pelos locais de ligação
PLASMÁTICAS  Concentração das proteínas
  Tecidos suscetíveis
 Sofrem ação farmacológica

 Tecidos Ativos

DISTRIBUIÇÃO  Metabolizam o fármaco

DO FÁMACO  Tecidos Indiferentes

 Reservatório temporário

 Tecidos Emunctórios
 Excretam o fármaco
DISTRIBUIÇÃO A SÍTIO ESPECIAIS
(barreiras anatômicas)
  O cérebro e a medula espinhal são protegidos da exposição a uma
diversidade de substâncias.

BARREIRA  Junções muito apertadas entre as células capilares endoteliais e

HEMATO- devido aos processos gliais altamente resistentes que cercam os

ENCEFÁLICA capilares.

 Local de difícil distribuição.

 Droga apolar, lipossolúvel e tamanho molecular reduzido.

  Vasos sanguíneos do feto –
revestidos por uma única
camada de células

 Atravessa a maioria das drogas

 Plasma fetal é ligeiramente

BARREIRA mais ácido que o materno (7,0 x
PLACENTÁRIA 7,4) Risco de
aprisionamento iônico para
fármacos básicos.

 Droga lipofílica, apolar e com

tamanho molecular reduzido.
  Associação das drogas a elementos teciduais

ARMAZENAMENTO  Tecidos mais comumente envolvidos – Tecido ósseo e adiposo

DAS DROGAS  Formação de depósitos

 Prolongamento do efeito
Consequências  Manutenção das concentrações plasmáticas.

da formação  Reduzem as concentrações plasmáticas iniciais

de depósito  Prolonga o tempo de ação dos fármacos