FARMACOLOGIA

Prof. Me. Ana Serpa

 1 - Apresentação da disciplina/
Princípios da Farmacologia
2 - Farmacocinética/
Farmacodinâmica
3 - Aula prática: dissolução e
absorção de medicamentos
4 - Aula prática - Administração de
medicamentos, vias e cuidados
5 - Farmacologia do Sistema Nervoso
Autônomo
6 - Tde
FARMACOLOGIA
Prof. Me. Ana Serpa
7 - Farmacologia do Sistema Nervoso Central
19/04 - 1ª Avaliação
8 - Farmacologia do Sistema Cardiovascular
9 - Fármacos do sistema endócrino
10 - Aula Prática: Administração de
medicamentos, vias e cuidados - discussão
de casos e simulação
11 - Fármacos Quimioterápicos (antibióticos e
anticancer)
12 - Farmacologia da dor e inflamação
13- TDE: Farmacologia gastrointestinal
14 - Aula prática : interações
medicamentosas
15 - Tde: Seminário de Artigos
14/07- 2ª Avaliação
FARMACOLOGIA
REVISÃO
FARMACOLOGIA

FARMACOCINÉTICA X FARMACODINÂMICA
Absorção Efeito farmacológico
Distribuição Efeito terapêutico
Metabolismo Problemas relacionados
Excreção à medicamentos
Resultados negativos
associados à medicação
 A farmacologia, ciência que estuda a ação de substâncias
endógenas e exógenas no organismo, abrange o conhecimento de
história, fonte, propriedades químicas e físicas, composição, efeitos
bioquímicos e fisiológicos, mecanismos de ação, absorção,
distribuição, biotransformação e excreção, efeitos colaterais e usos
terapêuticos de fármacos.

FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
Absorção é a
transferência de um A velocidade e a eficiência da absorção
fármaco do seu local dependem de dois fatores:
de administração para do ambiente onde o fármaco é
a corrente sanguínea absorvido e das características, tanto
por meio de um dos
química;
vários mecanismos.
via de administração (o que influencia
sua biodisponibilidade).

ABSORÇÃO
MECANISMOS
DE ABSORÇÃO
DE FÁRMACOS
A PARTIR DO
TGI
 MECANISMOS DE ABSORÇÃO DE FÁRMACOS A
PARTIR DO TGI

Difusão passiva: o fármaco se move da região com concentração elevada para

a que tem baixa concentração.
Difusão facilitada: Outros fármacos podem entrar na célula por meio de
proteínas transportadoras transmembrana especializadas que facilitam a
passagem de grandes moléculas.
Transporte ativo: O transporte ativo dependente de energia é movido pela
hidrólise de trifosfato de adenosina. Ele é capaz de mover fármacos contra um
gradiente de concentração – ou seja, de uma região com baixa concentração
de fármaco para uma com concentração mais elevada.
Endocitose e exocitose: Na endocitose, as moléculas do fármaco são
engolfadas pela membrana e transportadas para o interior da célula pela
compressão da vesícula cheia de fármaco. A exocitose é o inverso da
endocitose e é usada pelas células para secretar várias substâncias por um
processo similar ao da formação de vesículas
 FATORES QUE INFLUENCIAM A ABSORÇÃO

Efeito do pH na absorção de fármacos.

Fluxo de sangue no local de absorção.

Área ou superfície disponível para absorção.

Tempo de contato com a superfície de absorção.

Expressão da glicoproteína-P (proteína transportadora de

fármacos).
BIODISPONIBILIDADE
BIODISPONIBILIDADE

70%
100%
 BIODISPONIBILIDADE
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
 BIODISPONIBILIDADE

Determinação de
biodisponibilidade:
considerando a
concentração
plasmática do fármaco
em função do tempo,
pode-se mensurar a
área sob a curva (ASC).
A ASC reflete a extensão
da absorção do
fármaco.
FATORES QUE INFLUENCIAM A BIODISPONIBILIDADE

Nitroglicerina ( vasodilatação )

Biotransformação
hepática de primeira
passagem

Obs: Fármacos com intensa

biotransformação de primeira
passagem devem ser
administrados em dosagem
suficiente para assegurar a
quantidade necessária de
fármaco ativo no local de ação
desejado.
 FATORES QUE INFLUENCIAM A BIODISPONIBILIDADE

Solubilidade do fármaco: hidrofílico X hidrofóbico

Instabilidade química: pH gástrico ou enzimas
Natureza da formulação do fármaco: tamanho da partícula, o
tipo de sal, o revestimento entérico e a presença de excipientes
 FATORES QUE INFLUENCIAM A BIODISPONIBILIDADE

COMPRIMIDOS: Podem ser fracionados/ cortados

Forma farmacêutica sólida contendo um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes,
obtidas através de compressão. Pode ser de uma ampla variedadede formatos e tamanhos,
apresentar marcações na superfície e ser revestido ou não: mastigáveis,sublinguais,
efervescentes...
 FATORES QUE INFLUENCIAM A BIODISPONIBILIDADE

CÁPSULAS: NÃO podem ser fracionados/ cortados / abertos

Forma farmacêutica na qual os princípios ativos e os excipientes estão contidos por invólucro
duro ou mole, protege o princípio ativo. Elas são usadas quando a substancia ativa não
resiste às condições do TGI ou ao ambiente e é indicado quando se deseja uma absorção
em nível intestinal.
 FATORES QUE INFLUENCIAM A BIODISPONIBILIDADE

Instabilidade química: Em pH do meio igual ao seu, o fármaco

tende a ser melhor absorvido, porém, ao encontrar um meio
com pH diferente, tende a sofrer ionização, tornando-se
hidrossolúvel e aumentando sua taxa de eliminação. Muitos
fármacos são ácidos ou bases fracos, sendo, portanto,
lipossolúveis e de difícil eliminação.
 FATORES QUE INFLUENCIAM A BIODISPONIBILIDADE
Instabilidade química: Em pH do meio igual ao seu, o fármaco tende a ser melhor absorvido, porém, ao encontrar um meio com pH
diferente, tende a sofrer ionização, tornando-se hidrossolúvel e aumentando sua taxa de eliminação. Muitos fármacos são ácidos ou
bases fracos, sendo, portanto, lipossolúveis e de difícil eliminação.
 FATORES QUE INFLUENCIAM A BIODISPONIBILIDADE

EQUIVALÊNCIA
BIOEQUIVALÊNCIA TERAPÊUTICA

Duas formulações são

Duas formulações de fármacos são
terapeuticamente equivalentes se elas
bioequivalentes se elas apresentam
são equivalentes farmacêuticos, isto é,
biodisponibilidades comparáveis e
se apresentam a mesma dosagem,
tempos similares para alcançar o
contêm a mesma substância ativa e
pico de concentração plasmática.
são indicadas pela mesma via de
administração, com perfis clínicos e de
segurança similares.
 FATORES QUE INFLUENCIAM A BIODISPONIBILIDADE

BIOEQUIVALÊNCIA EQUIVALÊNCIA
TERAPÊUTICA

100% 100%

70% 70%
 DISTRIBUIÇÃO

Distribuição de fármacos
é o processo pelo qual
um fármaco
reversivelmente
abandona o leito
vascular e entra no
interstício (líquido
extracelular) e, então,
nas células dos tecidos.
DISTRIBUIÇÃO
Fluxo sanguíneo

Permeabilidade capilar

Ligação de fármacos a
proteínas plasmáticas
e dos tecidos

Lipofilicidade

Volume de distribuição
DISTRIBUIÇÃO
Fluxo sanguíneo

Permeabilidade capilar

Ligação de fármacos a
proteínas plasmáticas
e dos tecidos

Lipofilicidade

Volume de distribuição
DISTRIBUIÇÃO
 Transformar compostos lipossolúveis, em
substâncias mais hidrossolúveis para facilitar
METABOLISMO a excreção.
Transformar compostos ativos em compostos
inativos e/ou vice-versa

Biotransformação: o
fármaco pode ser
biotransformado no
fígado ou em outros
tecidos.
 Transformar compostos lipossolúveis, em
substâncias mais hidrossolúveis para facilitar
METABOLISMO a excreção.
Transformar compostos ativos em compostos
inativos e/ou vice-versa

Biotransformação: o
fármaco pode ser
biotransformado no
fígado ou em outros
tecidos.
 DEPURAÇÃO DE FÁRMACOS POR MEIO
DA BIOTRANSFORMAÇÃO
CONCEITOS
Logo que o fármaco entra no A biotransformação gera
organismo começa o processo produtos com maior polaridade,
de eliminação. que facilita a eliminação.
As três principais vias de A depuração (clearance – CL)
eliminação são estima a quantidade de fármaco
biotransformação hepática, depurada do organismo por
eliminação biliar e eliminação unidade de tempo.
urinária.
 DEPURAÇÃO DE FÁRMACOS POR MEIO DA
BIOTRANSFORMAÇÃO
CONCEITOS
A biotransformação gera produtos com maior polaridade, que facilita a eliminação.
A depuração (clearance – CL) estima a quantidade de fármaco depurada do
organismo por unidade de tempo.
 DEPURAÇÃO DE FÁRMACOS POR MEIO DA
BIOTRANSFORMAÇÃO
CONCEITOS

A biotransformação gera
produtos com maior
polaridade, que facilita a
eliminação.
A depuração (clearance –
CL) estima a quantidade de
fármaco depurada do
organismo por unidade de
tempo.
 DEPURAÇÃO DE FÁRMACOS POR MEIO DA
BIOTRANSFORMAÇÃO
CONCEITOS
Fase I: As reações de fase I convertem fármacos lipofílicos em moléculas mais
polares, introduzindo ou desmascarando um grupo funcional polar, como –OH ou –
NH2.
O aumento da
biotransformação de
fármacos e pode levar a
reduções significativas
nas concentrações
plasmáticas dos
fármacos
biotransformados por
essas isoenzimas CYP
As consequências do
aumento da
biotransformação de Tratamento tuberculose.
fármacos incluem 1)
menor concentração do
fármaco no plasma; 2)
menor atividade do Tratamento depressão.
fármaco, se o metabólito
é inativo; 3) aumento da
atividade, se o
metabólito é ativo; e 4)
redução do efeito
terapêutico do fármaco.

Tratamento AIDS.
 Atb.

A inibição da atividade das

isoenzimas CYP é uma fonte
Protetor gástrico.
importante de interações de Antirretroviral.
fármacos que leva a efeitos Antifungico.
adversos graves.

Controle PA

Anticoagulantes. Atb
Dislepidemias.
 DEPURAÇÃO DE FÁRMACOS POR MEIO DA
BIOTRANSFORMAÇÃO
CONCEITOS
Fase II: Esta fase consiste em reações de conjugação. Se o metabólito resultante da
fase I é suficientemente polar, ele pode ser excretado pelos rins.
EXCREÇÃO

Eliminação: o
fármaco e seus
metabólitos são
eliminados do
organismo na urina,
na bile ou nas fezes.
 CASO CLÍNICO
Paciente J.E.S, 72 anos (sexo masculino).

• Possui história médica pregressa de:

• Hipertensão arterial sistêmica

• Diabetes melitus tipo 2

• Doença arterial coronariana (IAM em julho de 2019, submetido à

colocação de stent metálico)

• Insuficiência cardíaca
Além desses medicamentos faz uso diário de chá de hortelã após o
almoço, sem indicação médica, apenas por gostar do sabor deste
chá e relata que ele ajuda a manter sua saúde intestinal:

HTTPS://WWW.MEDSCAPE.CO.UK/DRUG-
INTERACTION-CHECKER
CASO CLÍNICO
 CASO CLÍNICO
Esse paciente, sofreu um AVC e a sua equipe está
investigando as possíveis causas.

1) Existem interações entre os medicamentos em uso relatados

?
2) Existe alguma influência do uso do chá e a efetividade de
alguma das drogas ?
3) Descreva a possível causa do AVC .
4) Qual seriam as medidas a serem tomadas no caso deste
paciente?
ATIVIDADE DE FIXAÇÃO
1. Diferencie farmacodinâmica de farmacocinética.
2. Quais são as 4 etapas da farmacocinética?
3. Descreva os 4 mecanismos de absorção de
medicamentos?
4. Quais os fatores que podem influenciar a absorção?
5. Diferencia biodisponibilidade, bioequivalência e
equivalência terapêutica.
6. Quais são os fatores que influenciam a distribuição?
7. Explique o que seria biotransformação de fase 1 e 2 e qual
sua influência nos medicamentos?