Técnico em Farmácia

Farmacologia I

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FARMACOCINÉTICA ?
 FARMACOCINÉTICA - COMPONENTES:
A - D - M- E

ABSORÇÃO : processo que acontece com a

droga até que ela entre na circulação
sistêmica

DISTRIBUIÇÃO: dispersão da droga pelo

organismo
(do espaço intra vascular para o extra
vascular)

METABOLISMO(BIOTRANSFORMAÇÃO)
é a transformação da droga “mãe” em outros EXCREÇÃO: da droga do
compostos. organismo
Droga A  Droga B (mais polar)
 FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

droga movimento droga potência

COMO A CONCENTRAÇÃO DA • COMO A DROGA EXERCE SEU

DROGA MUDA NOS DIFERENTES EFEITO
LOCAIS DO ORGANISMO • QUAL A SUA AÇÃO SOBRE A
CÉLULA
• QUAL A SUA POTÊNCIA?
 Dose da droga
administrada

ABSORÇÃO
Concentração da droga na Droga nos tecidos
circulação sistêmica DISTRIBUIÇÃO FARMA-
de distribuição
COCINÉ-
ELIMINAÇÃO TICA

Concentração da droga Droga metabolizada

no local de ação ou excretada

Efeito farmacológico

FARMACO-
Resposta clínica
DINÂMICA

Toxicidade Eficácia
 1- DEFINIÇÃO E IMPORTÂNCIA

• Farmacocinética: estudo do destino dos

fármacos no organismo após sua administração
e abrange os processos de absorção,
distribuição, biotransformação e excreção.

A idéia cinética (movimento) é adequada para

ilustrar essa área da farmacologia, pois indica a
movimentação dos fármacos pelos diferentes
sítios orgânicos (compartimentos biológicos).
CICLO FARMACOCINÉTICO
IMPORTÂNCIA

 Condições para seu uso adequado: pela determinação da via de

administração, posologia (doses e intervalo entre as doses) e
variações correlatas em função de patologias como insuficiência
renal, alterações hepáticas e outras.

 Previsão de outros efeitos em potencial, como os colaterais, por

exemplo no caso de acúmulo do fármaco em determinado
compartimento (organotropismo); ou ainda os oriundos de
interações medicamentosas a nível dos processos de absorção,
distribuição, biotransformação e excreção.
 Margem de Segurança

Indica a distância entre o nível terapêutico e o

nível tóxico de uma droga.
JANELA TERAPÊUTICA
 • Concentração (faixa) terapêutica:

Situa-se entre as concentrações geradoras de

efeito mínimo eficaz (limite mínimo) e efeito tóxico
(concentração máxima tolerada, limite máximo).

• Concentração (faixa) tóxica:

Situa-se acima das concentrações geradoras de

efeito tóxico (concentração máxima tolerada, limite máximo).

• Índice terapêutico (I.T.) ou faixa terapêutica:

A relação entre as concentrações terapêuticas e

tóxicas do fármaco é denominada índice terapêutico (I.T.) do
fármaco. Medicamentos de índice terapêutico estreito
apresentam o valor da dose tóxica mediana (TD50) bastante
próxima do valor da dose eficaz mediana (ED50) .
 Parâmetros Farmacocinéticos
 Concentração plasmática máxima (Cmáx): representa a maior concentração
sangüínea alcançada pelo fármaco após administração. Depende diretamente da
extensão e velocidade de absorção, porém, também da velocidade de eliminação,
uma vez que esta inicia-se assim que o fármaco é introduzido no organismo.
 Tempo para alcançar a concentração máxima no plasma (Tmáx): tem íntima
relação com a velocidade de absorção do fármaco e pode ser usado como simples
medida desta.
 Parâmetros Farmacocinéticos
• Volume de distribuição (Vd) : Volume hipotético de liquido capaz de dissolver o fármaco na mesma concentração plasmática
(L/Kg). Mede a extensão da distribuição do fármaco. É uma estimativa quantitativa da localização tecidual do fármaco.

Quanto maior o valor de Vd, maior a lipofilicidade do fármaco.

• Depuração plasmática ou Clearance total (CLt): Clearance é um termo inglês usado universalmente para indicar a remoção
completa de determinada substância de um volume específico de sangue na unidade de tempo.
Meia vida de eliminação (t1/2): Tempo necessário para que a concentração, em µg/mL de sangue, de um determinado agente terapêutico se
reduza à metade. A PARTIR DA 5° MEIA VIDA, NÃO APRESENTA EFEITOS FARMACOLÓGICOS, APRESENTANDO CONCENTRAÇÕES
FARMACOLÓGICAS NÃO SIGNIFICATIVAS.

Área sob a curva de concentração plasmática (ASC): Reflete a exposição do corpo à droga. Mede a biodisponibilidade sistêmica do fármaco.
 PROCESSOS FARMACOCINÉTICOS

•Droga de ação sistêmica só exerce o efeito farmacológico a nível tissular, depois de ter sido
transportado para o sangue.

•A circulação sistêmica é, portanto, a grande responsável pela trajetória do fármaco no

organismo.

•O fármaco, seja em sua penetração ou em sua saída da circulação geral, nos respectivos
processos de absorção, distribuição e/ou eliminação, está repetindo sempre o mesmo
fenômeno sob aparências diversas: o de atravessar membranas biológicas sob influência das
características físico-químicas de ambos.
 LEMBRAR
Nenhum fármaco
produz um efeito
único!!!
Dúvidas????
CONTINUAMOS NA PRÓXIMA
AULA.
 Técnico em Farmácia

FARMACOLOGIA I

Prof. MSc Edney Posteral S. Lima

OBRIGADO !