FARMACOCINÉTICA E

FARMACODINÂMICA
O que o corpo faz com o medicamento e o que o
medicamento faz no corpo

SAMARA BRUCK
Formanda em Farmácia
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E MOVIMENTO POTÊNCIA
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E COMO O ORGANISMO COMO A DROGA AGE
I INTERAGE COM A DROGA NO ORGANISMO

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E FARMACODINÂMICA

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PRA QUE ESTUDAR PK/PD?

Determinar a dose

Determinar a posologia

Determinar a via de adminstração

Avaliar possíveis interações medicamentosas

Conhecer os efeitos do fármaco no organismo

O QUE FAZ A FARMACOCINÉTICA VARIAR?
FARMACOCINÉTICA
A BSORÇÃO

D ISTRIBUIÇÃO

M ETABOLISMO

E LIMINAÇÃO
 FARMACOCINÉTICA
Estuda o caminho percorrido pelo fármaco dentro do nosso organismo,
desde a sua administração até a sua eliminação.
FARMACOCINÉTICA A BSORÇÃO
Fatores relacionados aos pacientes que afetam a absorção:
VIA DE ADMINISTRAÇÃO
FARMACOCINÉTICA A BSORÇÃO
Fatores relacionados aos pacientes que afetam a absorção:
pH DO TGI, CONTEÚDO GÁSTRICO

- Motilidade intestinal

- Metabolismo de primeira passagem

(via oral e retal)

BIODISPONIBILIDADE:
SOMENTE O FÁRMACO LIVRE
É ABSORVIDO
FARMACOCINÉTICA A BSORÇÃO
Fatores relacionados aos medicamentos que afetam a absorção:
PESO MOLECULAR, GRAU DE IONIZAÇÃO, SOLUBILIDADE E
FORMULAÇÃO

São melhor absorvidos:

Menor peso molecular
Menor grau de ionização
Mais solúveis em meio aquoso
FF mais líquidas

BIODISPONIBILIDADE:
Fármacos na sua forma não
iônica são melhor absorvidos
FARMACOCINÉTICA DISTRIBUIÇÃO
D ISTRIBUIÇÃO
O medicamento será distribuído pelo
sistema circulatório

Pode ser ou não ligado às proteínas

plasmáticas

A velocidade de distribuição é diferente de

tecido para tecido, dependendo da
permeabilidade
FARMACOCINÉTICA DISTRIBUIÇÃO
Fatores afetam a distribuição:
Permeabilidade frente as membranas:
Atravessar as membranas até o local de ação

Ligação à proteínas plasmáticas:

Albumina se ácido e alfa-1-glicoproteína ácida se básico (nutrição!)

Lipofilicidade da droga:
Acúmulo em tecido adiposo
FARMACOCINÉTICA METABOLISMO
É um conjunto de reações bioquímicas que produzem alterações na estrutura
dos fármacos
Essa biotransformação pode ocorrer no rim, no intestino, no pulmão e no
fígado, principalmente

Os medicamentos podem sofrer: oxidação, redução, hidrólise ou conjugação

O metabolismo influencia a natureza, a intensidade e a duração dos

efeitos terapêuticos e/ou tóxicos dos fármacos e seus possíveis
metabólitos ativos
FARMACOCINÉTICA METABOLISMO
Após a metabolização, os fármacos, geralmente, tendem a ser mais
hidrossolúveis

CONSEQUÊNCIAS DO METABOLISMO DE FÁRMACOS

Fármaco ativo Bioinativação

Fármaco ativo Bioativação/toxificação

Fármaco inativo Bioativação

(pró-fármaco) (metabólito ativo)
FARMACOCINÉTICA METABOLISMO
Após a metabolização, os fármacos, geralmente, tendem a ser mais
hidrossolúveis

CONSEQUÊNCIAS DO METABOLISMO DE FÁRMACOS

Fármaco ativo Bioinativação

Fenobarbital Hidroxifenobarbital
Fármaco ativo Bioativação/toxificação
Codeína Morfina
Fármaco inativo Bioativação
(pró-fármaco) (metabólito ativo)
Levodopa Dopamina
FARMACOCINÉTICA E XCREÇÃO

Quando o fármaco/metabólito é eliminado do organismo

Ele pode ser eliminado através:
Principal forma de excreção de
Do rim (urina)
fármacos polares e pouco
Intestino (fezes)
lipossolúveis em pH fisiológico
Pulmão (ar)
Pele (suor)
Glândulas (lágrima, suor, leite)
FARMACOCINÉTICA E XCREÇÃO
Fatores que influenciam a excreção: CLEARANCE
Fluxo sanguíneo renal Medida da capacidade do
Taxa de filtração glomerular organismo de eliminar o
Tamanho da molécula fármaco (depuração renal)
Ligação à proteínas
Grau de ionização
Lipossolubilidade
pH urinário
FARMACOCINÉTICA CONCEITOS PK
TEMPO DE MEIA VIDA

É o tempo necessário para

que a concentração
plasmática chegue a 50%.
Cálculo de posologia!

Exemplo:
Concentração plasmática
alcançada de um fármaco:
100 mg/ dL
Após 1 hora a concentração
está em 50 mg/dL
Qual o T1/2?
FARMACOCINÉTICA CONCEITOS PK
JANELA TERAPÊUTICA
Faixa de concentração em que o fármaco desempenha o seu papel
terapêutico
 FARMACOCINÉTICA RESUMO

Biodisponibilidade
e clearance
FARMACOCINÉTICA CONCEITOS PK
BIODISPONIBILIDADE
Percentual do fármaco absorvido inalterado para a circulação sistêmica.

BIOEQUIVALÊNCIA
Comparação entre dois
medicamentos, ou seja, como
ambos se comportam no
organismo em termos de
disponibilidade para exercer a
sua ação terapêutica
FARMACOCINÉTICA GENÉRICOS E SIMILARES
FARMACODINÂMICA
Estuda o EFEITO do fármaco no organismo, seus mecanismos de ação e a
relação dose/efeito

A diferença entre veneno e medicamento é a DOSE!

EFICÁCIA X POTÊNCIA X FORÇA

FARMACODINÂMICA
EFEITO:
Mede a resposta máxima produzida por um fármaco
O aumento da dose não necessariamente prediz uma melhora clínica

POTÊNCIA:
Mede a afinidade do fármaco pelo seu sítio específico de ação;
Determina a seletividade do fármaco pelo sítio de ação
Quanto menor a dose necessária para uma resposta de 50% de
eficácia, maior é a potência
Ajuda a saber a dose necessária para se obter o efeito farmacológico
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
ÍNDICE TERAPÊUTICO:
FARMACODINÂMICA
COMO AGEM OS FÁRMACOS NO ORGANISMO?

Através de propriedade físico-químicas:

Laxantes (ex. derivados de celulose) Exemplo de sítios de ligação:
Carvão ativado (absorção)
Enzimas
Antioxidantes...
Proteínas carreadoras
Canais iônicos
Através de sítio de ligação:
Receptores
Maioria dos fármacos
Alvo para ação (antagonista/agonista)
Específicos ou inespecíficos
FARMACODINÂMICA
ENZIMAS:
Atuam ativando ou inativando a atividade de uma enzima
Ex: Captopril (IECA's) - Inibe a enzima conversora da angiotensina
FARMACODINÂMICA

RECEPTORES
Atuam interagindo com os receptores através
interações intermoleculares

Geralmente são estruturas proteicas que

reconhecem com alta especificidade ligantes
endógenos e fármacos com estereoquímica
compatível
FARMACODINÂMICA
RECEPTORES
Podem ser agonistas ou antagonistas
FARMACODINÂMICA
FÁRMACOS AGONISTAS
FARMACODINÂMICA
FÁRMACOS ANTAGONISTAS
FARMACODINÂMICA
FÁRMACOS ANTAGONISTAS
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
REFERÊNCIAS
OBRIGADA!