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Antagonistas nicotnicos

Mestranda: Suellen Cristina Coelho

Antagonistas Nicotnicos

1. Drogas bloqueadoras neuromusculares 2. Drogas bloqueadoras ganglionares

Transmisso simptica e parassimptica

1. Agentes bloqueadores neuromusculares


Histria
1932 Claude Bernard demonstra o local de ao 1942 Griffith & Johnson publicao do curare como relaxante muscular na anestesia geral 1935 Estrutura da Tubocurarina sntese de

molculas com aes semelhantes (Pancurnio, Vecurnio e Atracrio)

Adjuvante de anestesia

Agentes bloqueadores neuromusculares


Pr-sinptico sntese de Ach
Antagonistas dos receptores de Ach Agonistas dos receptores de Ach

Agentes bloqueadores Ps-sinptico - no despolarizantes Agentes bloqueadores despolarizantes

Ag. Bloqueadores no despolarizantes


Antagonistas competitivos
Pancurnio Ao longa Vecurnio Ao intermediria Atracrio Rocurnio

Intubao traqueal

Ag. Bloqueadores despolarizantes


Descoberta por Paton & Zaimis Agonistas - Decametnio - Succinilcolina Atividade despolarizao persistente da placa motora com perda de excitabilidade

Aes Farmacolgicas
Msculo esqueltico ABND - receptores nicotnicos na placa terminal muscular ABD Despolariza a memb. de forma persistente provocando fasciculaes msc. transitrias

Paralisia

Sequncia da Paralisia
fraqueza muscular paralisia total

ABND Msc. ocular, pequenos msculos da face, maxilar, faringe, membros e tronco, diafragma ABD Fasciculao rapidamente - Trax, abdome Efeitomx. apnia transitria

Outros efeitos
Hipercalemia Despolarizao prolongada perda de K+ e acmulo de Na+, Cl- e Ca++ nas cl. msculares Gnglio/receptores muscarnicos
Tubocurarina Gnglios PA Pancurnio Gnglios / recep. muscarnicos Atracrio Vecurnio Mais seletivos Rocurnio

Outros efeitos
Liberao de histamina broncoespasmos, hipotenso, secreo brnquica e salivar
Succinilcolina Atracrio Pancurnio Vecurnio Menor tendncia Rocurnio

Outros efeitos
Aumento da PIO Paralisia respiratria overdose/EA Hipertermia maligna Gene autossmico dominante.

Farmacocintica
Absoro Abs. rpida E.V. Abs. lenta V.O. Excreo ABND metabolismo heptico e excreo na forma inalterada ABD sofrem rpida hidrlise

Uso Teraputico
1. Coadjuvante de anestesia cirrgica 2. Baixo risco de depresso respiratria e cardiovascular 3. Melhor recuperao ps anestsica 4. No podem ser substitudos por anestsicos

Antagonistas Nicotnicos

1. Drogas bloqueadoras neuromusculares 2. Drogas bloqueadoras ganglionares

2. Bloqueio Ganglionar

cvpharmacology.com/autonomic_ganglia

Bloqueio Ganglionar
Gnglios simpticos - controle adrenrgico
das arterolas

Ganglionar generalizada Atonia de bexiga,


TGI, cicloplegia, xerostomia, reduo de

transpirao, hipotenso postural

Limitam da eficcia teraputica

Mecanismos do bloqueio ganglionar


Interferncia da liberao de Ach toxina botulnica e hemicolnio Despolarizao prolongada nicotina Interferncia na ao ps sinptica da Ach
Decametnio bloqueio NM Hexametnio 1 anti-hipertensivo eficaz Trimetafan hipotenso controlada durante anestesia/ crise hipertensiva Mecamilamina tratamento da HAS moderada e grave

Efeitos no sistema cardiovascular


Tnus simptico PA Reflexo cardiovascular - venoconstrio perifrica

PA em normotensos deitados PA em indivduos de p ou sentados

Hipotenso postural

Outros sistemas
Irrigao sangunea dos msc. esquelticos no ocorre alterao. Fluxo sanguneo esplncnico e renal ocorre alterao

Farmacocintica
Absoro V.O. imprevisvel e parcial Distribuio em tecidos Confinados no espao extracelular Excreo Renal

Eventos adversos
Leves Distrbios visuais Boca seca Graves Hipotenso profunda leo paraltico Reteno urinria Cicloplegia

Congesto visual
Tenesmo urinrio Desconforto abdominal Constipao Sncope

Usos teraputicos
Mecamilamina EUA Trimetafano Produzir hipotenso controlada durante anestesia No so usadas para o tratamento de HAS

Dvidas?

Obrigada