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da Ação dos
Fármacos
Disciplina: Química Medicinal
Prof. Magnus Sérgio
COMO OS FÁRMACOS AGEM?
Fármaco
Efeito
Farmacológico
Receptores
Biorreceptor: Fechadura
Sítio de ligação: Buraco da fechadura
Micromoléculas (fármacos): Chaves/ligantes
TIPOS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
TIPOS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
CHAVE ORIGINAL E CHAVE MODIFICADA = AGONISTA
• Possui estrutura semelhante ao ligante endógeno, conseguindo interagir com o
receptor e ativá-lo, ou seja, desencadeia o mesmo efeito do ligante endógeno.
• AGONISTA TOTAL: produzem o efeito máximo ocupando um número pequeno de
receptores. Quanto mais específico menos RAM
• AGONISTAS PARCIAIS: produz uma resposta parcial, mesmo ligado à todos os
receptores. PINDOLOL
• AGONISTAS INVERSOS: atuam de modo a inibir (desativar) a atividade intrínseca do
receptor livre.
• SENSIBILIZAÇÃO/ DESENSIBILIZAÇÃO:
• A estimulação constante de um receptor por um agonista resulta em um estado
de progressiva dessensibilização, ou seja, o efeito se torna cada vez menor.
• Diversos mecanismos podem ser responsáveis por este fenômeno, tais como,
alteração do receptor, sua destruição, relocalização na célula.
• Administração contínua de um antagonista gera um estado de hiperreatividade e
supersensibilidade cada vez maior do receptor ao agonista
TIPOS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
TIPOS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
• ESPECIFICIDADE DO RECEPTOR
• CHOQUE ANAFILÁTICO
HS N
CO2
Ligação de hidrogenio
O
X H3N
Ligação íon-dipolo
A penicilina V, mostrada a seguir, é um antibiótico da classe dos beta-
lactâmicos que exerce seu efeito ao inibir irreversivelmente o sítio ativo da
transpeptidase, enzima responsável pela construção da parede celular
bacteriana. Dê os nomes das interações químicas prováveis entre esse
antibiótico e o sítio ativo esquemático mostrado a seguir, no qual ela está
encaixada. O H O
H
N S
H O N
O O
O
O
NH3
ATÉ A PRÓXIMA AULA!!!