Escolar Documentos
Profissional Documentos
Cultura Documentos
Carolina Amorim
maria.amorim@iscsn.cespu.pt
Anti-Inflamatrios
No Esterides (AINES)
PGE
motilidade GI, muco gastroprotetor,
cido clordrico
PGI2
citoproteo gstrica
PGI1, PGI2 e PGE2
filtrao glomerular e excreo H2O e
Na+
PGF2 e PGE2
oxitcicos
relacionadas com fertilidade
PGE1 e PGE2
febre
Bloqueio das PG
Analgesia
Prostaglandinas (PGs)
aumentam a
sensibilidade das fibras
nervosas sensitivas a
estmulos dolorosos
Adaptado Guimares S, Moura D, Silva PS. Analgsicos, antipirticos e anti-inflamatrios no esterides. Antigotosos
In: Guimares S, Moura D, Silva PS, editores. Teraputica Medicamentosa e suas Bases Farmacolgicas.
Porto: Porto Editora; 2006. p. 143.
Cicloxigenase (COX)
FOSFOLPIDOS DAS MEMBRANAS CELULARES
CIDO ARAQUIDNICO
COX-1
Constitutiva
Estmago
Rim
Plaquetas (TXA2)
Endotlio (PGI2)
COX-2
Indutvel
Inflamao
(macrfagos,
sinovcitos)
Anti-Inflamatrios No
Esterides (AINES)
Retirado de Sinha M, Gautam L, Shukla PK, Kaur P, Sharma S, Singh TP. Current perspectives in
NSAID-induced gastropathy. Mediators Inflamm. 2013
Anti-Inflamatrios No
Esterides (AINES)
DOR
FEBRE
INFLAMAO
Indicaes teraputicas:
Antipirticos
EFEITOS ADVERSOS
Analgsicos
Anti-inflamatrios
(Antiagregante plaquetrio: AAS)
Anti-Inflamatrios No
Esterides (AINES)
Analgsico
Dores de cabea
Dores de dentes
Dismenorreia
Lombalgias
Dores ps-cirrgicas
Artrite reumatide
Gota
Antipirtico
Apresentam a capacidade
de reduzir a temperatura
corporal aumentada
MECANISMO DE AO AINES
CIDO ACETILSALICLICO
10
MECANISMO DE AO DO AAS
Inibio irreversvel das COX-1 e 2:
nico frmaco cuja inibio das COX irreversvel (ligao covalente);
durao de ao depende da sntese de novo das COX;
nas plaquetas, como a inibio se mantm durante toda a sua vida (10 dias), dado que no
h sntese de nova enzima, a agregao plaquetria s regressa ao normal com a substituio
por novas plaquetas. A ao antiagregante observa-se com uma dose nica de 40 mg,
administrada por via oral, por efeito direto sobre as plaquetas da circulao porta.
MECANISMO DE AO:
Inibe irreversivelmente a enzima cicloxigenase, impedindo a formao do tromboxano A2
pelas plaquetas (reduz a agregao plaquetria)
Baixas doses deste frmaco inibem a cicloxigenase plaquetria mas no a endotelial, no interferindo
com a sntese da prostaciclina (PGI2: inibio da agregao plaquetria) que se ope agregao
plaquetria.
13
INTOLERNCIA DIGESTIVA
2 mecanismos:
Ao direta de contacto (pela natureza cida de
alguns frmacos).
14
INTOLERNCIA DIGESTIVA
Omeprazol
Esomeprazol
Lansoprazol
Pantoprazol
Rabeprazol
OUTROS FRMACOS:
Antagonistas H2 (cimetidina, nazitidina, famotidina, ranitidina)
Pirenzepina
15
LEUCOTRIENOS
- Nuseas
- Vmitos
- Alergia e urticria e, em casos raros, choque anafiltico
- Nefropatia
16
Anti-Inflamatrios No
Esterides (AINES)
INTERAES
Anticoagulantes
Antidiabticos orais
Extensa ligao
Aminoglicosdeos
a protenas
Quinolonas
plasmticas
Diurticos
Metotrexato
Ltio
Fenitona
Digoxina
Bloqueadores beta
Inibidores da enzima conversora da angiotensina
Vasodilatadores
Valproato de sdio
Anti-Inflamatrios No
Esterides (AINES)
CONTRAINDICAES E PRECAUES:
lcera pptica ativa;
estados hemorrgicos;
hemofilia;
angiodema, anafilaxia ou histria de sensibilidade ao AAS ou outro AINE;
asma induzida ou exacerbada pelo AAS;
trombocitopenia;
anemia;
comprometimento da funo cardaca;
hipertenso arterial;
gastrite erosiva;
gota;
deficincia em vitamina K;
comprometimento da funo renal;
crianas com menos de 12 anos;
gravidez e lactao.
Anti-Inflamatrios No
Esterides (AINES)
SALICILATOS:
cido acetilsaliclico (Aspirina)
Acetilsalicilato de lisina (Aspegic 100/500/1000)
Anti-Inflamatrios No
Esterides (AINES)
Aspirina e salicilatos
Efeitos adversos:
Irritao gstrica (reduz a produo
de prostaglandinas citoprotetoras)
Gastropatia erosiva
Vertigens
21
Anti-Inflamatrios No
Esterides (AINEs)
FENAMATOS:
cido mefenmico
cido flufenmico
Etofenamato (boa absoro cutnea)
DERIVADOS DO CIDO ACTICO:
Diclofenac
Aceclofenac
DERIVADOS DO CIDO PROPINICO:
Ibuprofeno (+; incidncia efeitos GI)
Cetoprofeno (+++)
Naproxeno
Flurbiprofeno (+++; efeitos laterais)
BOA
TOLERABILIDADE
GSTRICA
COXIBES:
Celecoxib
Etoricoxib
Outros Analgsicos e
Antipirticos
DERIVADOS PARA-AMINOFENLICOS:
Paracetamol (Acetaminofeno)
Necrose heptica em doses muito superiores s
teraputicas; metabolito altamente reativo
(NAPQI); N-acetilcistena induz glutationa
DERIVADOS PIRAZOLNICOS:
Metamizol
Paracetamol (acetaminofeno)
Fraco inibidor das COX perifricas e bom inibidor das COX do hipotlamo
Destitudo de ao anti-inflamatria sendo, por isso, menos eficaz na dor devida
inflamao
No provoca os efeitos produzidos pelos AINES: irritao digestiva, no interfere com a
agregao plaquetria, nem com a eliminao de cido rico, no tem interaes com
26
Metamizol
O seu mecanismo de ao combinado a nvel central e
perifrico, mas tem ao seletiva na inibio da sntese das
prostaglandinas a nvel do crebro
Assim, tal como o paracetamol, o metamizol um inibidor mais
potente da COX cerebral do que da perifrica
Indicaes teraputicas:
Dor intensa aguda
Dor espasmdica marcada (clica das vias biliares, rins e vias
urinrias inferiores)
Febre alta resistente a outros antipirticos
Dor tumoral
27
Febre
Dor ligeira a
moderada
Febre
Dor ligeira a
moderada
Inflamao
Febre
Dor moderada a forte
Dor visceral
Inflamao
ANALGSICOS E ANTIPIRTICOS
Indicaes teraputicas
28
29