Bases da Farmacologia

Moderna
Professor: Msc. Fabrcio de Melo Garcia
E-mail: garciameloltda@hotmail.com
ou
fabriciomgarcia@gmail.com

Farmacologia

Conceitos Bsicos em Farmacologia

DROGA

FRMACO

MEDICAMENTO

REMDIO

Farmacologia

Conceitos Bsicos em Farmacologia

FRMULA FARMACUTICA: composio
qualitativa e quantitativa do Medicamento ou
Forma Farmacutica

VENENO: toda substncia, medicamentosa ou

no, pode se tornar TXICA, dependendo das
maneiras seguras de utilizao (dose, via de
administrao, freqncia de administrao
posolgica, condies do paciente,etc.)

Farmacologia

Conceitos Bsicos em Farmacologia

POSOLOGIA: estuda o estabelecimento das doses,
a sua freqncia de administrao e a durao do
tratamento

DOSE: quantidade de frmaco ou de medicamento

que quando introduzido em um organismo capaz
de produzir um efeito benfico ou malfico.
Dose mnima, Dose mxima
Dose teraputica ou normal e Dose sub-teraputica
Dose txica, Dose Letal, Dose letal 50 %

O que o Mecanismo de
Ao Molecular de um
Medicamento?

Farmacologia

Mecanismo de Ao

a descrio das alteraes bioqumicas

e/ou moleculares que ocorrem em um rgo alvo,
aps a ligao do frmaco a um receptor que
explicam os efeitos teraputicos de um
medicamento (FARMACODINMICA)

Farmacologia

FARMACOLOGIA
O que o organismo faz com o frmaco?
O que o frmaco faz no organismo?

FARMACOCINTICA

FARMACODINMICA

CORRELAO
FARMACOCINTICA/FARMACODINMICA

Farmacologia

FRMACO

Farmacocintica
Absoro
Distribuio
Metabolismo
Excreo

ORGANISMO

Farmacodinmica
Local de ao
Mecanismo de ao
Efeitos

Concentrao no local do receptor

Farmacologia

FRMACO

LOCAL
DA
AO

[F]LIVRE + R

EFEITO

[F-R]
Teraputica

AO
Intoxicao

Farmacologia

Potncia versus Efeito

Potncia quantidade de droga necessria
para induzir a um efeito = concentrao/efeito
Eficcia ou Efetividade a capacidade de
produzir o efeito mximo desejado - geralmente
mais importante para a escolha da droga

Qual a Importncia da
Farmacocintica na Prtica
de Enfermagem?

Farmacologia

Importncia da Farmacocintica
Determinao adequada da posologia de acordo
com a resposta clnica
Interpretao de resposta inesperada ao
medicamento ausncia de efeito teraputico
ou presena de efeitos colaterais pronunciados
Melhor compreenso da ao dos frmacos a
intensidade e durao dos seus efeitos
teraputicos e txicos dependem da ADME

Farmacologia

Importncia da Farmacocintica
Posologia em situaes especiais, como:
pacientes com insuficincia renal,
hemodilise ou em dilise peritoneal

em

Pacientes em tratamento por intoxicao

aguda por medicamentos
pacientes queimados
pacientes com cirrose heptica, etc

Como os frmacos entram

em nosso organismo?

Farmacologia

Absoro
a transferncia do frmaco do local de
aplicao do medicamento para os lquidos
circulantes representados especialmente por
sangue e linfa
Segundo CLAUDE BERNARD, o meio interno
do nosso organismo constitudo por sangue,
linfa e lquidos extravasculares

Farmacologia

Meio Interno
Quantidades Relativas no Homem

Plasma
Lquido intercelular
Lquido intracelular

2,5 - 3,5 L
9 - 15 L
30 L

Farmacologia

Tipos de Barreiras Biolgicas

Aquelas compostas de vrias camadas de

clulas (ex. PELE)

Aquelas compostas de uma simples camada de

clula
(ex.
EPITLIO
INTESTINAL;
ENDOTLIO DOS VASOS)

Aquelas de menos de uma clula na espessura,

como a membrana de uma nica clula

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAO

Enteral oral e retal
Parenteral intramuscular; intravenosa; intraarterial;
subcutnea;
intradrmica;
intracardaca; intrapleural; intra-articular; intraesternal;
intraperitoneal;
intratecal
ou
raquidiana; intra-sinusal; intracanal

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAO

Parenteral transmucosa conjuntival; rinofarngea;
traqueobrnquica;
geniturinria;
alveolar
(pulmonar); orofarngea
Enteral transmucosa sublingual ou perlingual

Transcutnea ou pele
Excepcionais crie dental; leses cutneas;
membrana timpnica; intracraniana; umbilical

COMO OS FRMACOS
ATRAVESSAM AS
BARREIRAS NATURAIS
DO NOSSO CORPO?

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

MECANISMOS ENVOLVIDOS NO
TRANSPORTE DE FRMACOS
1 Difuso: principal tipo de transporte
2 - Transporte Especializado

Difuso facilitada
Transporte ativo
Difuso por troca

3 - Endocitose e Exocitose

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORO

DOS FRMACOS

Solubilidade // Polaridade
rea de superfcie de absoro
Circulao local
Concentrao do frmaco
Interao com alimentos
pH no stio de absoro
pKa do frmaco

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORO

DOS FRMACOS

RANG; DALE, 2004

COMO OS FRMACOS SE
DISTRIBUEM EM NOSSO
CORPO APS SUA
ABSORO?

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

DISTRIBUIO

gua: gua corporal total e extracelular

Ex.: lcool etlico, manitol
Sangue; ligado a protenas e hemcias
Ex.: azitromicina, diazepam

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

DISTRIBUIO
Gordura corporal tempo de exposio
Ex.: drogas lipossolveis

Tecidos

concentrao
localizao tecidual
Circulao ntero-heptica
Ex.: rifampicina, fenolftalena

tecidual

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

DISTRIBUIO
Terminologia
Volume de distribuio verdadeiro
volume anatmico acessvel frmaco
Volume de distribuio aparente
volume calculado quando so conhecidas a
quantidade do frmaco (massa) e sua
concentrao plasmtica (V= m/C )

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

DISTRIBUIO
Cintica dos frmacos

Reservatrios potenciais massa ssea,

tecido adiposo, protenas plasmticas, meio
intracelular

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

DISTRIBUIO
Ligao s Protenas sricas
cidos albumina

Bases fracas e substncias lipossolveis

no-ionizaveis lipoprotenas
Bases fracas alfa1 glicoprotena cida

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

DISTRIBUIO
Fixao dos medicamentos s protenas
plasmticas
Porcentagem reduzida de fixao s protenas
plasmticas, 0-25%
Ex.: cicloserina, ampicilina, vancomicina,
sinergistinas, polimixina

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

DISTRIBUIO
Porcentagem mdia de fixao s protenas
plasmticas, 30-75%
Ex.: tetraciclinas, penicilina G e V, macroldeos,
lincomicina, rifampicina, trimetoprima, entre
outros
Porcentagem elevada de fixao s protenas
plasmticas, acima de 80%
Ex.: cefazolina, oxacilina e derivados, propicilina,
griseofulvina

PORQUE PACIENTES COM

INSUFICINCIA HEPTICA E/OU
RENAL TEM A POSOLOGIA
REVISADA?

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

BIOTRANSFORMAO OU METABOLISMO
DOS FRMACOS
Eliminao Metablica dos Frmacos
Alteraes qumicas visando torn-los mais
hidroflicos:
-conjugao
-oxidao
-hidrlise
-reduo, etc

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

BIOTRANSFORMAO OU METABOLISMO
DOS FRMACOS
Locais de biotransformao fgado, rins,
pulmes, sangue e intestino
- Metabolizao rpida da durao e
intensidade do efeito
- Metabolizao lenta intoxicao e/ou efeitos
colaterais

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

BIOTRANSFORMAO OU METABOLISMO
DOS FRMACOS
Resultados da Biotransformao
Bioinativao metablito menos potente ou
txico
Bioativao metablito mais potente que o
frmaco. Ex.: codena/morfina; digitoxina/digoxina;
paracetamol ( metablito imina N-acetil-pbenzoquinona)

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

BIOTRANSFORMAO OU METABOLISMO
DOS FRMACOS
Enzimas atuantes (fgado)
Frao microssmica citocrmo P450 e P450
redutase frmacos lipossolveis
Frao
mitocndrica

MAO,
produz
desaminao oxidativa de aminas biognicas
noradrenalina, dopamina, tiramina, serotonina,
xantina oxidase, tirosina hidroxilase

Frao
solvel

glicognio-6-fosfato
desidrogenase, amidase, desidrogenase

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

VELOCIDADE DE BIOTRANSFORMAO
Cintica de Michaelis-Menten
V = velocidade da reao
v=

Vmax (s)
Km + (s)

Vmax = velocidade mxima da reao

(s) = concentrao da droga

Km = constante de Michaelis

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

FATORES QUE INFLUENCIAM NA

BIOTRANSFORMAO DE FRMACOS
FATORES INTERNOS

Constitucionais do organismo espcie,

idade, sexo, peso corpreo e fator gentico
Condicionais

estado
temperatura corprea, estado
gravidez, etc

nutricional,
patolgico,

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

FATORES QUE INFLUENCIAM NA

BIOTRANSFORMAO DE FRMACOS
Fatores Externos

Temperatura, luz, tenso de oxignio, ritmo

cicardiano e sazonal, habitat e modo de
administrao dos frmacos.

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

ELIMINAO PR-SISTMICA DE FRMACOS

(EPS) ou EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM

Consiste na captao e na metabolizao de um

frmaco por um ou mais rgos, antes da sua
entrada na circulao geral

- rgos envolvidos fgado, intestino e pulmes

barreira no somente para os frmacos, mas
tambm para outras substncias nocivas ao
organismo

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

MEIA VIDA ((t ) ) DOS FRMACOS

um
dos
Farmacocintica,
importantes para:

ndices
bsicos
da
fornecendo
dados

interpretao dos efeitos teraputicos ou

txicos
durao do efeito farmacolgico
determinar o regime posolgico adequado

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

Meias-vidas de alguns frmacos

(segundo van Rossum)
Frmaco
Penicilina G
Ampicilina
Estreptomicina
Bacitracina
Cloranfenico
Paracetamol
Diazepam
Vitamina A

t
30-50 min
1h
2-3 h
77 min
l4 h
95-170 min
20-50 h
8h

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

ASPECTOS PRTICOS DO CONCEITO t

Aps o tempo de 4 a 6 meias-vidas
atinge sua
concentrao plasmtica mxima constante mdia (Css)
Quanto mais curta a meia-vida mais rapidamente se alcana
a Css;

Meia-vida curta, concentrao plasmtica flutuante entre as

doses (ex. alprenolol e procainamida) preparaes de
liberao prolongada evita-se grandes variaes da
concentrao plasmtica do frmaco
Quando t prolongado acima do valor normal (digitlicos
e gentamicina em casos de insuficincia renal), o tempo
maior para se alcanar a Css concentrao sangunea
nveis txicos

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

EXCREO DE FRMACOS
Vias de excreo
1. Pricipais:

2. Secundrias:

Renal
Biliar
Pulmonar
Fecal

Salivar
Mamria
Sudorpora
Lacrimal

Meio externo

- Trato digestivo
-Toda regio intraluminar
renal
-Glndulas excrinas

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

Administrao
De
Medicamentos

Biodisponibilidade

Ao
Efeito

Aplicao criteriosa
das tcnicas
de Enfermagem

Onde Ocorre a Ao dos

Medicamentos?

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

RECEPTORES FARMACOLGICOS
Receptores Ionotrpicos
Receptores Acoplados a Protena G
Receptores Acoplados a Tirosina-quinase
Receptores Hormonais Nucleares

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

Receptores Ionotrpicos

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

Receptores Acoplados a Protena G

Glucagon e Epinefrina

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

Receptores Acoplados a Tirosina-quinase

Receptor da Insulina

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

Receptores Hormonais Nucleares

A falta de tempo a desculpa

daqueles que pecam pela falta de
metodologia
Albert Einstein