Fármacos antieméticos

- Neurotransmissores envolvidos no vômito: Ach, histamina, 5HT, DA, substância P.

- Indicação para antieméticos:
 Resistente ao tto dietético
 Intolerância à hidratação oral e impossibilidade de hidratação venosa
 Falta de leitos hospitalares
 Dificuldade socioeconômica
 Estado geral não muito comprometido: desidratação leve, sem distensão abd, consciente.
- TODOS os antieméticos devem ser evitados AO MÁXIMO no primeiro trimestre da gestação.
- Antagonistas seletivos de receptores 5-HT3:
 Fármacos: ondansetrona (único IM), dolasetrona, granisetrona (transdérmico), palonosetrona (maior
afinidade pelo 5-HT3), tropisetrona.
 Indicação: tto QT, RXT, hiperêmese gravídica e pós-operatório. Palonosetrona tem meia-vida longa, é eficaz
para vômitos tardios.
 NÃO eficaz para cinetose.
 Receptor 5-HT3 é ionotrópico e se expressa no SN entérico, terminações nervosas do vago e SNC.
 Ajuste de dose em pacientes hepáticos.
 Não há ajuste de dose por IRenal ou idade.
 Efeitos adversos: constipação, diarreia, cefaléia, tontura
 Efeitos benéficos permanecem mais tempo do que sua permanência no organismo  interação prolongada
com o receptor.
- Antagonistas de receptores H1:
 Fármacos: dimenidrinato (dramin), cinarizina (fluxon, stugeron), meclizina (meclin), prometazina (fernegan),
hidroxizina (hixizine), difenidramina (difenidrin).
 Indicação: cinetose e pós-operatório. Prometazina é indicada para náuseas gestacionais.
  Dimenidrinato (dramin): gestação, pós-RXT, pré e pós-operatório, cinetose.
 Função da B6 (piridoxina): oposição a degeneração coclear com comprometimento vestibular.
Oposição à formação de substâncias tóxicas pelo fígado, que podem causar vômitos.
 Não usar com álcool e depressores do SNC.
 Efeito adverso: sonolência, boca seca, visão turva e confusão mental.
 Cinarizina (fluxon):
 Indicação: cinetose, vertigem, distúrbios circulatórios cerebrais (cefaleia vascular), enxaqueca,
distúrbios circulatórios periféricos. Labirintites.
 Prometazina (fernegan): ideal quando se deseja melhora das náuseas e vômitos associado à sedação do
paciente.
 Atravessa BHE e placenta. Fazer ajuste de dose na IHepática e IRenal.
 Contraindicação dos anti-histamínicos: amamentação, <2 anos e álcool.
 Efeitos adversos: toxicidade SNC, cardíaca e efeitos anticolinérgicos
- Antagonista de receptor M1: anticolinérgicos
 Fármacos: hioscina (escopolamina)
 Hioscina (escopolamina):
 Indicação: profilaxia de cinetose e hiperêmese gravídica e pós-operatório. NÃO eficaz no tto de QT.
 Adesivo transdérmico:
 Cinetose, NÃO usar em crianças e gestantes.
 Boa seca, tontura e visão turva
 Efeitos adversos:
 Bloqueio M3: boca seca
 Bloqueio M1 a M5: visão turva
 Sonolência
- Antagonistas de receptores dopaminérgicos:
 Antipsicóticos fenotiazínicos: clorpromazina, perfenazina, proclorperazina, flufenazina.
 NÃO são eficazes no tto da QT
 São competidores da DA nos receptores D2, assim bloqueiam a ação na ZGQ.
 Bloqueia também a histamina, adrenalina, acetilcolina e outras vias DA  efeitos adversos
o Sedação: clorpromazina  histamina
o Hipotensão: bloqueio alfa-1 adrenérgico
o Falta de seletividade DA: sintomas extrapiramidais (transtornos no movimento). Distonia
aguda (espasmos língua, face e pescoço). Acatisia (pernas inquietas). Parkinson
farmacológico (rigidez muscular, bradicinesia, tremores). Discinesia tardia (mastigação
constante, caretas).
 Metoclopramida, domperidona, bromoprida: atuam na ZGQ, ação periférica no TGI (aumenta motilidade
esôfago, estômago e intestino).
 Indicação: antieméticos, RGE, distúrbios hepáticos e biliares. Para QT.
 Procinético
 Contraindicado em <1 ano.
 Interação medicamentosa contraindicada: levodopa ou agonistas dopaminérgicos  antagonismo
com a metoclopramida
 Interações medicamentosas evitadas: álcool  sinergismo sedativo
 Combinações a serem consideradas: depressores do SNC e neurolépticos.