receptor. 0 Efeitos da droga: consiste na alteração final da função biológica, consequência final da ação da droga. 0 Tipos de efeitos: 0 Estimulação: aumento da atividade celular; 0 Depressão: redução da atividade celular; 0 Irritação: efeito lesivo sobre as células; 0 Reposição: acrescentar molécula ausente ou deficiente; 0 Citóxica: destruição seletiva de células. Dose 0 Quantidade adequada de uma droga que é necessária para produzir certo grau de resposta em determinado paciente. 0 A dose de uma droga deve ser determinada em termos de resposta escolhida (aspirina): 0 dose analgésica; 0 dose anti-inflamatória. 0 Tipos de doses: 0 terapêutica; 0 profilática e 0 tóxica. Afinidade e Eficácia 0 Afinidade descreve a capacidade de uma droga para combinar-se com um tipo particular de receptor. 0 As substâncias químicas que possuem afinidade por um dado receptor podem ser classificadas como antagonista ou agonista. 0 Eficácia é a capacidade de gerar um efeito. 0 Efeito máximo AGONISTA PLENO/TOTAL 0 Efeito parcial AGONISTA PARCIAL 0 Efeito zero ANTAGONISTA Potência 0 Quantidade de um fármaco que necessita para produzir um efeito máximo. 0 A concentração efetiva 50 (CE50) é usada para determinar a potência de um fármaco. 0 Concentração em que produz 50% de sua resposta máxima. Agonista 0 Agonista total ou pleno: produzem resposta máxima por ocupar todos os seus receptores ou parte deles. 0 Agonista parcial: não desencadeiam resposta máxima mesmo quando ocupam todos os receptores. 0 Agonista inverso: ligação de um fármaco a um receptor espontaneamente ativado resultando em desativação do receptor ativado. Antagonistas 0 Se ligam ao receptor, porém não produz efeito. 0 Impedem que os agonistas se liguem ao receptor. 0 Antagonistas competitivos: se ligam no mesmo sítio do agonista receptor (ligação reversível, ou seja se o agonista se liga ao receptor este produz efeito farmacológico); 0 Antagonistas não competitivos: se ligam no mesmo sítio do agonista no receptor (ligação irreversível); 0 Antagonistas alostéricos: se ligam num sítio alostérico e impedem que o agonista se ligue ao receptor. Ou seja, diminui a afinidade do agonista com o receptor. Curva Dose - Resposta 0 É a representação gráfica da expressão matemática entre a dose de um principio farmacológico ativo e o seu efeito. Serve para comparar duas ou mais drogas. 0 Para a análise dessa curva utiliza-se os indicadores, como dose efetiva 50 (DE50), potência relativa e efeito máximo. A intensidade da resposta dada por um fármaco é proporcional à dose administrada. 0 A curva sigmoide ou em forma de S é uma expressão comumente observada na maior parte das curvas dose-resposta. 0 Vale salientar que, para cada efeito haverá uma curva dose- resposta distinta. A configuração da curva dose-resposta da mesma substância química e a mesma espécie animal pode variar com as mudanças das condições experimentais, por exemplo, as mudanças na forma de distribuição da dose no tempo (frequência). Curva Dose - Resposta Curva Dose - Resposta 0 Relação dose-resposta: 0 Indivíduos – gradual: respostas mais intensas à medida que se aumenta a dose. 0 População – quântica: a percentagem da população com a resposta aumenta com o aumento da dose. Índice Terapêutico 0 A concentração terapêutica situa-se entre as concentrações geradoras de efeito mínimo eficaz (limite mínimo) e efeito tóxico (concentração máxima tolerada, limite máximo). A relação entra as concentrações terapêuticas e tóxicas é chamada índice terapêutico (I.T.) do fármaco; medicamentos com amplo I.T. apresentam uma ampla faixa de concentração que leva ao efeito requerido, pois, as concentrações potencialmente tóxicas excedem nitidamente as terapêuticas, esta faixa de concentração é denominada "janela terapêutica”. 0 Quantifica a segurança relativa de um fármaco. 0 Desvantagem: não consideram as inclinações das curvas dose-resposta.