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Ação e Efeito das Drogas

0 Ação das drogas: combinação da droga com seu


receptor.
0 Efeitos da droga: consiste na alteração final da função
biológica, consequência final da ação da droga.
0 Tipos de efeitos:
0 Estimulação: aumento da atividade celular;
0 Depressão: redução da atividade celular;
0 Irritação: efeito lesivo sobre as células;
0 Reposição: acrescentar molécula ausente ou
deficiente;
0 Citóxica: destruição seletiva de células.
Dose
0 Quantidade adequada de uma droga que é necessária para
produzir certo grau de resposta em determinado paciente.
0 A dose de uma droga deve ser determinada em termos de
resposta escolhida (aspirina):
0 dose analgésica;
0 dose anti-inflamatória.
0 Tipos de doses:
0 terapêutica;
0 profilática e
0 tóxica.
Afinidade e Eficácia
0 Afinidade descreve a capacidade de uma droga para
combinar-se com um tipo particular de receptor.
0 As substâncias químicas que possuem afinidade por
um dado receptor podem ser classificadas como
antagonista ou agonista.
0 Eficácia é a capacidade de gerar um efeito.
0 Efeito máximo AGONISTA PLENO/TOTAL
0 Efeito parcial AGONISTA PARCIAL
0 Efeito zero ANTAGONISTA
Potência
0 Quantidade de um fármaco que necessita para
produzir um efeito máximo.
0 A concentração efetiva 50 (CE50) é usada para
determinar a potência de um fármaco.
0 Concentração em que produz 50% de sua resposta
máxima.
Agonista
0 Agonista total ou pleno: produzem resposta máxima
por ocupar todos os seus receptores ou parte deles.
0 Agonista parcial: não desencadeiam resposta máxima
mesmo quando ocupam todos os receptores.
0 Agonista inverso: ligação de um fármaco a um
receptor espontaneamente ativado resultando em
desativação do receptor ativado.
Antagonistas
0 Se ligam ao receptor, porém não produz efeito.
0 Impedem que os agonistas se liguem ao receptor.
0 Antagonistas competitivos: se ligam no mesmo sítio do
agonista receptor (ligação reversível, ou seja se o
agonista se liga ao receptor este produz efeito
farmacológico);
0 Antagonistas não competitivos: se ligam no mesmo sítio
do agonista no receptor (ligação irreversível);
0 Antagonistas alostéricos: se ligam num sítio alostérico e
impedem que o agonista se ligue ao receptor. Ou seja,
diminui a afinidade do agonista com o receptor.
Curva Dose - Resposta
0 É a representação gráfica da expressão matemática entre a dose
de um principio farmacológico ativo e o seu efeito. Serve para
comparar duas ou mais drogas.
0 Para a análise dessa curva utiliza-se os indicadores, como dose
efetiva 50 (DE50), potência relativa e efeito máximo. A
intensidade da resposta dada por um fármaco é proporcional à
dose administrada.
0 A curva sigmoide ou em forma de S é uma expressão comumente
observada na maior parte das curvas dose-resposta.
0 Vale salientar que, para cada efeito haverá uma curva dose-
resposta distinta. A configuração da curva dose-resposta da
mesma substância química e a mesma espécie animal pode
variar com as mudanças das condições experimentais, por
exemplo, as mudanças na forma de distribuição da dose no
tempo (frequência).
Curva Dose - Resposta
Curva Dose - Resposta
0 Relação dose-resposta:
0 Indivíduos – gradual: respostas mais intensas à medida
que se aumenta a dose.
0 População – quântica: a percentagem da população com
a resposta aumenta com o aumento da dose.
Índice Terapêutico
0 A concentração terapêutica situa-se entre as concentrações
geradoras de efeito mínimo eficaz (limite mínimo) e efeito
tóxico (concentração máxima tolerada, limite máximo). A
relação entra as concentrações terapêuticas e tóxicas é
chamada índice terapêutico (I.T.) do fármaco;
medicamentos com amplo I.T. apresentam uma ampla faixa
de concentração que leva ao efeito requerido, pois, as
concentrações potencialmente tóxicas excedem
nitidamente as terapêuticas, esta faixa de concentração é
denominada "janela terapêutica”.
0 Quantifica a segurança relativa de um fármaco.
0 Desvantagem: não consideram as inclinações das curvas
dose-resposta.