FARMACOLOGIA

PROF. DR. MARCELO DO NASCIMENTO GOMES

Doutor em Inovação Farmacêutica
Farmacêutico-Bioquímico CRFGO: 5639
Objetivos da aula
• Apresentar os conceitos
básicos
• Interações fármaco-
receptor e farmacodinâmica
 Compreensão
dos efeitos
famracológicos
Conceitos e
definições
• Fármaco: Qualquer substância
alterar função de organismos vivos.
Tratamento de doenças curativo ou
sintomático.
Conceitos e
definições
• Medicamento:

Produto farmacêutico, uma forma

farmacêutica que contém o
fármaco, geralmente em associação
com adjuvantes farmacotécnicos.
Conceitos e definições

• Droga: Toda substância, natural ou

sintética que ao ser introduzida no
organismo modifica suas funções, com
exceção para os alimentos.
Conceitos e
definições
 Conceitos e
definições
• Posologia:

Forma de utilizar os medicamentos

Número de vezes e quantidade de

medicamento a ser utilizada a cada dia

Variável em função do paciente, da doença

que está sendo tratada e do tipo de
medicamento utilizado.
Conceitos e definições
Conceitos e definições
Conceitos e
definições
• Iatrogenia:

• Quando um medicamento é
administrado a um indivíduo e
produz lesão ou doença de forma
não intencional.

• Ex: Polifarmácia em idosos

 Interações fármaco-receptor e
farmacodinâmica

▪ A farmacodinâmica descreve as ações dos fármacos no organismo e

as influências das suas concentrações na magnitude das respostas.

▪ A maioria dos fármacos exerce seus efeitos, desejados ou

indesejados interagindo com receptores (isto é, macromoléculas-
alvo especializadas) presentes na superfície ou no interior da célula.
Complexo
fármaco-receptor
Princípios farmacodinâmicos
• Fármaco (F) + receptor-efetor (R) → complexo fármaco-receptor-efetor → efeito

• F + R → complexo fármaco-receptor → molécula efetora→ efeito

• F + R → complexo F – R → ativação de molécula de acoplamento → molécula efetora →

efeito

• Inibição do metabolismo de ativador endógeno → ação aumentada do ativador sobre

uma molécula efetora → efeito aumentado
Tipos de interações fármaco-
receptor
Agonistas ligam-se ao receptor e o
ativam de maneira a provocar o
efeito direta ou indiretamente.
Os antagonistas farmacológicos, ao se ligarem a um receptor, competem e
previnem a ligação por outras moléculas.

Antagonista
Agonista Agonista
Fármaco/Substrato Fármaco/Substrato

Bloqueio da atividade
Receptor Receptor
farmacológica

Resposta farmacológica
Os fármacos podem interagir com receptores de várias maneiras. Os efeitos
resultantes dessas interações estão diagramados nas curvas de resposta de dose
à direita. Os fármacos que alteram a resposta agonista podem

(A) ativar o sítio de ligação agonista ou competir com o agonista (inibidores

competitivos, B), aumentar (C) ou diminuir (D) a resposta do agonista. Ativadores
alostéricos (C) podem aumentar a eficácia do agonista ou sua afinidade de
ligação. A curva mostrada reflete um aumento em eficácia; o aumento em
afinidade resultaria em um desvio da curva para a esquerda.
Principais famílias de receptores
O reconhecimento
do sinal químico
pela proteína G
acoplada ao
receptor
de membrana
afeta a atividade
daadenililciclase
 Amplificação de sinais
Algumas (Potencialização)
características
da transdução
de sinais Dessensibilização dos
receptores
Relação dose-
resposta
• Conforme a concentração do
fármaco aumenta, seu efeito
farmacológico também aumenta
gradualmente até que todos os
receptores estejam ocupados
(efeito máximo).
Relação dose-
resposta
• Potência: Potência é uma
medida da quantidade de fármaco
necessária para produzir um efeito
de determinada intensidade. A
concentração de fármaco que
produz 50% do efeito máximo
(CE50) em geral é usada para
determinar a potência.
Relação dose-resposta
• Eficácia: é o tamanho da
resposta que o fármaco causa
quando interage com um
receptor. A eficácia depende
do número de complexos
farmacorreceptores
formados e da atividade
intrínseca do fármaco (sua
capacidade de ativar o
receptor e causar a resposta
celular).
Atividade
intrínseca
• A atividade intrínseca de
um fármaco determina sua
capacidade de ativar total
ou parcialmente os
receptores.
 Agonistas
•totais,

parciais e
antagonistas
 Seletividade clínica: efeitos benéficos
versus tóxicos de fármaco

• Efeitos benéficos e tóxicos mediados pelo mesmo mecanismo receptor-efetor (Ex:

Sangramento por anticoagulante).

• Efeitos benéficos e tóxicos mediados por receptores idênticos, mas em tecidos

diferentes ou por vias efetoras distintas (Ex. glicocorticoides e imunossupressores).

• Efeitos benéficos e tóxicos mediados por tipos

diferentes de receptores ( Ex: alfa e beta adrenérgicos seletivos, anti-histamínicos
H1, H2 e H3).