INSTITUTO POLITECNICO BOA ESPERANCA

FARMACOLOGIA

Enfermagem geral 17

Farmacodinâmica dos medicamentos

Estudantes: Docente

 Alberto Claudio Jorge

 Esperança de Suze Manuel João
 Filomena Wilson Alfredo
 Flora Jaime
 Natercia
 Noemia
 Sonia

Nampula

2023
 INSTITUTO POLITECNICO BOA ESPERANCA

FARMACOLOGIA

Enfermagem geral 17

Farmacodinâmica dos medicamentos

Estudantes: Docente

 Alberto Claudio Jorge

 Esperança de Suze Manuel João
 Filomena Wilson Alfredo
 Flora Jaime
 Natercia
 Noemia
 Sonia

Nampula

2023

2
Índice
Introdução..........................................................................................................................4

Farmacodinâmica dos medicamentos................................................................................5

Relação dose e efeito.........................................................................................................5

Mecanismo de ação dos medicamentos.............................................................................5

Receptores.........................................................................................................................5

Tipo de receptor.................................................................................................................6

Interação fármaco-receptor................................................................................................6

Receptores de reserva........................................................................................................7

Reversibilidade da ação farmacológica.............................................................................7

Afinidade e atividade intrínseca........................................................................................7

Potência, eficiência e eficácia............................................................................................8

Fatores que modificam nas doses e efeitos dos medicamentos.........................................9

Um distúrbio ou uma doença.............................................................................................9

Processo de envelhecimento..............................................................................................9

Outros fármacos.................................................................................................................9

3
Introdução
O presente trabalho é de carácter avaliativo e aborda acerca da farmacodinâmica, no seu
desenvolvimento está embutida a abordagem sobre doses dos medicamentos e seus
efeitos, os mecanismos de acção no organismo e os factores que podem levar a alteração
dos efeitos de um fármaco no corpo de um paciente.

A maioria dos fármacos interage com proteínas efetoras, sendo que parcela bastante
razoável do efeito farmacológico decorre dessa interação inicial que se estabelece entre
o fármaco e seu receptor. Dessa forma, a ação reguladora de um receptor funcionaria
como unidade discriminadora capaz de identificar estruturas químicas responsáveis
(agonistas específicos) ou não (antagonistas específicos) pela ação farmacológica, isto é,
de fármacos considerados ou não primeiros mensageiros.

4
Farmacodinâmica dos medicamentos
A farmacodinâmica (às vezes descrita como o que o fármaco faz no corpo), é o estudo
dos efeitos bioquímicos, fisiológicos e moleculares dos fármacos no corpo e diz respeito
à ligação ao receptor (incluindo a sensibilidade do receptor), aos efeitos pós-receptor e
às interações químicas.

Relação dose e efeito

A farmacodinâmica, juntamente com a farmacocinética [o que o corpo faz com o
fármaco, ou o destino do fármaco no corpo, ajuda a explicar a relação entre a dose e a
resposta, isto é, os efeitos do fármaco. A resposta farmacológica depende da ligação do
fármaco a seu alvo. A concentração do fármaco no sítio receptor influencia o efeito do
fármaco.

Mecanismo de ação dos medicamentos

Para que os efeitos farmacológicos ocorram, em geral é preciso que haja uma
distribuição não uniforme das moléculas do fármaco dentro do organismo ou tecido.
Isto é, as moléculas de um fármaco precisam se “conectar” aos constituintes específicos
de células ou tecidos para produzir um efeito. Os principais alvos farmacológicos são:
receptores, enzimas, moléculas carregadoras e canais iônicos

Receptores
Por definição, receptor é uma molecular que compõe um canal iônico com um sítio
ativo para um fármaco, indica também uma molécula-alvo com a qual a molécula de um
fármaco tem que se combinar para desencadear seu efeito específico. A especificidade é
recíproca: classes individuais de fármacos ligam-se apenas a certos alvos, e alvos
individuais só reconhecem determinadas classes de fármacos.

É importante ressaltar que nenhum fármaco é completamente específico em sua ação.

Em muitos casos, ao aumentar a dose de um fármaco, a substância pode afetar outros
alvos além de seu alvo principal, e esse fato pode levar ao aparecimento de efeitos
colaterais.

Em geral, quanto menor a potência de um fármaco, e maior a dose necessária, maior a

probabilidade de que outros sítios de ação, diferentes do sítio primário, ganhem
importância.

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Tipo de receptor
TIPO 1- Canais Iônicos Controlados por Ligantes (Ionotrópicos)

São proteínas da membrana que incorporam um sítio de ligação ao ligante (receptor),

geralmente no domínio extracelular. Tipicamente, estes são os receptores nos quais os
neurotransmissores rápidos agem. (Ex: receptor nicotínico da acetilcolina)

TIPO 2- Receptores Acoplados à Proteína G ( Metabotrópico)

São receptores que atravessam a membrana 7 vezes ( heptaelicoidais). Eles estão

acoplados a sistemas efetores intracelulares por uma proteína G. (Ex: receptor
muscarínico da acetilcolina)

TIPO 3- Receptores ligados a quinases e correlatos

São um grupo de receptores de membrana respondendo principalmente a mediadores

protéicos, através da fosforilação. ( Ex: receptor para o fatos natriurético atrial)

TIPO 4- Receptores Nucleares

São receptores que regulam a transcrição gênica. (Ex: receptor para hormônios
esteróides)

Interação fármaco-receptor
A ligação de uma molécula de um fármaco a um receptor pode ou não resultar na
ativação desse receptor. Quando falamos em ativação queremos dizer que o receptor é
afetado de tal modo por uma molécula ligada a ele que acaba desencadeando uma
resposta tecidual.

A tendência de um fármaco de se ligar aos receptores é governada por sua afinidade, ao

passo que a tendência de um fármaco, uma vez ligado, ativar o receptor é indicada pela
sua eficiência.

 Agonistas Plenos: fármaco capaz de ativar o receptor e gerar uma resposta com
alta eficácia, apresentando a resposta biológica máxima.
 Agonistas Parciais: fármaco capaz de ativar o receptor e gerar uma resposta
com baixa eficácia, apresentando uma resposta biológica submáxima.

6
  Antagonistas: fármaco que reduz de modo significativo a concentração do
fármaco ativo em seu sítio de ação, apresentando resposta biológica igual a zero.
 Agonista Inverso: fármaco que possui resposta biológica inversa a do agonista.

Receptores de reserva
São receptores que se apresentam em quantidade além da necessária para gerar o efeito
biológico máximo. A existência de receptores de reserva não implica qualquer
subdivisão funcional do conteúdo de receptores, mas simplesmente que esse conteúdo é
maior que o número necessário para desencadear uma resposta completa.

Isso significa que um dado número de complexos agonista-receptor, que corresponde a

um determinado nível de resposta biológica, pode ser alcançado com uma concentração
de hormônio ou neurotransmissor inferior àquela necessária, caso houvesse menos
receptores à disposição.

Reversibilidade da ação farmacológica; Afinidade e atividade intrínseca; Potência,

eficiência e eficácia

Os medicamentos apenas afetam a taxa em que as funções biológicas existentes

ocorrem. Os medicamentos não alteram a natureza básica dessas funções nem criam
novas funções. Por exemplo, os medicamentos podem acelerar ou retardar as reações
bioquímicas que provocam a contração muscular, regulação do volume de água e
retenção ou eliminação dos sais do corpo pelas células renais, secreção glandular de
substâncias (como muco, ácido gástrico ou insulina) e a transmissão de mensagens
pelos nervos.

Alguns medicamentos são hormônios, como a insulina, os hormônios da tireoide,

estrógenos ou o cortisol. Eles podem ser administrados com o objetivo de substituir os
hormônios naturais em falta no corpo.

Reversibilidade da ação farmacológica

A maioria das interações entre um medicamento e um receptor ou entre um
medicamento e uma enzima é reversível: Depois de algum tempo, o medicamento se
separa do receptor ou enzima, que retomam seu funcionamento normal. Algumas vezes,
a interação é, em grande parte, irreversível e o efeito do medicamento persiste até que o
organismo produza mais enzimas. Por exemplo, o omeprazol, um medicamento
7
utilizado no tratamento de refluxo gastroesofágico e úlceras, inibe, de forma
irreversível, uma enzima envolvida na secreção de ácido gástrico.

Afinidade e atividade intrínseca

A ação de um medicamento é afetada pela quantidade de medicamento que alcança o
receptor e o grau de atração (afinidade) entre ele e seu receptor na superfície da célula.
Uma vez ligados ao seu receptor, os medicamentos variam na sua capacidade de
produzir um efeito (atividade intrínseca). A afinidade e a atividade intrínseca de um
medicamento são determinadas pela sua estrutura química.

Os medicamentos que ativam os receptores (agonistas) devem ter ambas as

propriedades: devem ligar-se com eficácia a seus receptores e o medicamento, uma vez
ligado a seu receptor (complexo medicamento-receptor), deve ser capaz de produzir um
efeito na área-alvo. Por outro lado, medicamentos que bloqueiam os receptores
(antagonistas) devem se ligar aos mesmos de forma eficaz, mas têm pouca ou nenhuma
atividade intrínseca, porque a sua função é a de impedir a interação de um agonista com
os seus receptores.

Potência, eficiência e eficácia

É possível avaliar os efeitos de um medicamento em termos de potência, eficiência ou
eficácia.

A potência (força) refere-se à quantidade de medicamento (geralmente expressa em

miligramas) necessária para produzir um determinado efeito, como o alívio da dor ou a
diminuição da pressão arterial. Por exemplo, se 5 mg do medicamento A aliviam a dor
com a mesma eficácia que 10 mg do medicamento B, o medicamento A é duas vezes
mais potente que o medicamento B.

A eficiência é a capacidade do medicamento de produzir um efeito (como redução da

pressão arterial). Por exemplo, o diurético furosemida elimina uma quantidade muito
maior de sal e de água através da urina do que o diurético hidroclorotiazida. Por isso, a
furosemida tem maior eficiência do que a hidroclorotiazida.

A eficácia difere da eficiência na medida em que leva em conta o quanto o

medicamento em uso no mundo real funciona bem. Muitas vezes, um medicamento que
é eficiente em estudos clínicos não é muito eficaz na sua utilização concreta. Por
exemplo, um medicamento pode ter uma elevada eficiência na redução da pressão

8
arterial, porém pode apresentar uma baixa eficácia, uma vez que causa tantos efeitos
colaterais que as pessoas devem fazer seu uso com uma menor frequência do que
deveriam ou interromper o mesmo por completo. Portanto, a eficácia tende a ser menor
do que a eficiência.

Uma maior potência, eficiência ou eficácia não significa necessariamente que um

medicamento seja preferível a outro. Para avaliar as qualidades relativas dos
medicamentos para uma pessoa, os médicos consideram muitos fatores, como as
reações adversas, toxicidade potencial, duração do efeito (que determina o número de
doses diárias necessárias) e o custo.

Fatores que modificam nas doses e efeitos dos medicamentos

A farmacodinâmica de um fármaco pode ser modificada por alterações fisiológicas
decorrentes de

 Um distúrbio ou uma doença

 Processo de envelhecimento
 Outros fármacos

Um distúrbio ou uma doença

As doenças que afetam as respostas farmacodinâmicas incluem mutações genéticas,
tireotoxicose, má nutrição, miastenia gravis, doença de Parkinson e algumas formas de
diabetes mellitus resistentes à insulina. Essas doenças podem alterar a ligação ao
receptor e o nível de proteínas ligantes ou diminuir a sensibilidade do receptor.

Processo de envelhecimento
O envelhecimento tende a afetar as respostas farmacodinâmicas por meio de alterações
na ligação ao receptor ou na sensibilidade da resposta pós-receptor (ver tabela Efeito do
envelhecimento sobre a resposta a fármacos).

Outros fármacos
As interações farmacodinâmicas fármaco-fármaco resultam em competição por sítios de
ligação de receptor ou alteram a resposta pós-receptor.

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Conclusão

Após a longa abordagem acerca dos fármacos e seus efeitos no corpo conclui-se que que
os medicamentos não podem restabelecer as estruturas ou funções que já estão
danificadas em nível superior à capacidade de reparação do próprio corpo. Essa
limitação fundamental da ação farmacológica está relacionada às frustrações atuais com
respeito às tentativas de tratar doenças que destroem ou degeneram tecidos, como
insuficiência cardíaca, artrite, distrofia muscular, esclerose múltipla, doença de
Parkinson e doença de Alzheimer. Contudo, alguns medicamentos facilitam o
restabelecimento do corpo por si só. Por exemplo, os antibióticos, ao interromperem um
processo infeccioso, permitem que o corpo repare o dano causado pela infecção.

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Bibliografia

MANUAL MSD – Farmadinamica, Por Abimbola Farinde , phd, pharmd, Columbia

Southern University, Orange Beach, AL Avaliação/revisão completa jun 2021

RANG, H. P.; DALE, M. M. et Al - Farmacologia - 7a Edição

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