FARMACOLOGIA PARA ENFERMAGEM

Aula 01: Introdução à Farmacologia

 Farmacologia para Enfermagem
Introdução à Farmacologia

Nesta aula vamos estudar:

• Introdução à Farmacologia

• Áreas e Termos da Farmacologia

• Tipos de receptores

• Interação droga e receptor

• Drogas agonistas e antagonistas

• Dessensibilização

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Introdução à Farmacologia

• A Farmacologia é a ciência que estuda

as alterações fisiológicas promovidas
pelo uso de substâncias químicas e a
interação destas substâncias com os
sistemas biológicos;

• Termo de origem grega que faz

referência a fármacon (droga) e lógos
(ciência);

• O primeiro registro histórico que

menciona os fármacos é o Papiro de
Edwin Smith, egípcio, datado de 1.600
a.C., assim como o Papiro de Ebers de
1.550 a.C. que relata a forma de
preparo e o uso cerca de
700 medicamentos.

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• Apesar dos relatos de uso de

fármacos há milhares de anos,
apenas algumas centenas deles
alcançaram desenvolvimento no
processo farmacológico;

• Várias áreas da ciência estão

envolvidas na descoberta de novas
drogas mais adaptáveis aos alvos
farmacológicos e que apresentem
menos efeitos adversos.

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• Áreas estudadas pela Farmacologia

SUBDIVISÕES DEFINIÇÃO
Farmacodinâmica Estuda o mecanismo de ação das drogas, seus receptores
farmacológicos e seus efeitos desejáveis e indesejáveis.
Farmacocinética Estudo do movimento do fármaco desde sua administração até
a sua eliminação.
Farmacotécnica Preparo de medicamentos em sua melhor forma farmacêutica.

Farmacognosia Substâncias de origem vegetal, mineral e animal para possíveis

aplicações farmacológicas.
Fitoterapia Visa o uso de vegetais para fins farmacológicos.
Farmacovigilância Controle de medicamentos quanto a reações adversas, prazo
de validade, composição, entre outras.

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• Novas abordagens
farmacológicas vêm sendo
desenvolvidas na atualidade;

• A Biotecnologia,
Farmacogenética e a
Farmacogenômica são recentes
áreas da Farmacologia que
visam reduzir efeitos
indesejáveis, aumentar os
processos de prevenção de
patologias, antes mesmo que
elas venham apresentar seus
sintomas.

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• Termos utilizados em Farmacologia

TERMINOLOGIA DEFINIÇÃO
Substância química São formados pela união de elementos químicos distintos e em
diferentes proporções.
Droga Qualquer agente químico que afete os processos vitais. Pode ser um
medicamento ou tóxico.
Medicamento Toda preparação farmacêutica contendo um ou mais fármacos,
destinada ao diagnóstico, à prevenção ou ao tratamento das doenças e
seus sintomas ou à correção ou modificação das funções orgânicas,
quer no homem, quer nos outros seres vivos.
Segundo a OMS: “Substância ou mistura manufaturada vendida”. – Tem
efeito farmacológico e deve ser incluída na legislação.
Fármaco Substância química que é o princípio ativo do medicamento.

Tóxico Substância de estrutura definida que altera o estado fisiológico e

patológico, sendo prejudicial ao organismo.

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Tipos de receptores

• Os principais alvos farmacológicos são proteínas sinalizadoras encontradas na superfície e

no interior de células. Estas moléculas proteicas têm funções diversas, no processo de
transmissão de informações, em nosso organismo e chamadas de receptores;
• Os receptores apresentam diversas funções orgânicas como transportadores de moléculas
e íons, canais iônicos de diversas classes, receptores para moléculas transmissoras, enzimas
e bombas orgânicas.

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Receptores ionotrópicos

São canais proteicos ativados por

ligantes externos como
neurotransmissores e
neuromoduladores.

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Receptores metabotrópicos

São proteínas que quando estimuladas

por transmissores ativam uma proteína G
que atua em enzimas produzindo ou
degradando segundos mensageiros
(efetores) que irão, posteriormente,
estimular canais iônicos.

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Receptores tirosina quinase (catalíticos)

São proteínas de membrana que quando

ativadas dimerizam-se e ativam sítios de
fosforilação citoplasmáticos, alterando
cascatas de enzimas que atuam em
oncogenes ativando ou inibindo expressão
gênica.

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Receptores esteroides

São proteínas localizadas na membrana

nuclear ou no citoplasma que, quando
ativados por esteroides, penetram a
membrana nuclear e atuam em genes e
oncogenes.

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Canais iônicos

Formados por proteínas que

permitem a passagem de íons e
água quando ativados por
voltagem, ligantes internos e
pressão.

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Enzimas

São proteínas responsáveis pelo

metabolismo degradando e
sintetizando moléculas.

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Moléculas transportadoras

Proteínas que carreiam íons e

moléculas a favor do gradiente de
concentração.

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Bombas iônicas

São proteínas que carreiam íons

contra o gradiente de
concentração usando energia
metabólica do ATP.

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Interação droga e receptor

• A droga sofre influência de

possíveis interações
químicas que ocorrem a partir do
momento que são administradas
até encontrar seu alvo
farmacológico.

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Interação droga e receptor

• A afinidade e a especificidade são os

parâmetros físicos que levam à ligação
droga/receptor;

• Afinidade é regida pela lei de ação das

massas onde dois corpos se atraem;

• Especificidade está relacionada com a

forma e carga da molécula, como no
complexo enzima e substrato.

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Efeito agonista e antagonista

• A interação molecular da
droga com o receptor pode
ocasionar um efeito agonista
ou antagonista, gerando uma
resposta orgânica ou
impedindo que essa resposta
ocorra respectivamente.

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Efeito agonista

• No exemplo, a noradrenalina
se liga ao receptor beta 1, no
nodo sinoatrial, gerando
taquicardia;

• A isoprenalina é um
medicamento agonista que
imita o efeito da noradrenalina
gerando taquicardia.

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Agonista parcial, agonista total e

antagonista

• No exemplo, vemos o
composto metônio aplicado
sobre músculo abdominal de
rã;

• A resposta máxima diminui à

medida que a droga é
modificada;

• Por fim, os compostos não

desencadeiam resposta ou
seja, são antagonistas.

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Efeito antagonista

• Molécula exógena que se liga ao

receptor inibindo seu efeito orgânico,
impedindo a ligação da molécula
agonista endógena;

• No exemplo, a administração de
atropina ocupa o receptor da
acetilcolina nas fibras musculares
cardíacas, subtipo M2, impedindo a
ocorrência de seus efeitos orgânicos,
assim como o curare faz no receptor
nicotínico encontrado na junção neuro
muscular e na sinapse ganglionar do
sistema adrenérgico e colinérgico.

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Tipos de antagonismo

O antagonismo farmacológico ocorre por meio de diversos

mecanismos como:

• Antagonismo químico — Interação em solução;

• Antagonismo farmacocinético — Um fármaco que afeta a
absorção, o metabolismo ou a eliminação de outro;
• Antagonismo competitivo — Ambos os fármacos competem
pela ligação ao mesmo receptor podendo ser reversível e
irreversível;
• Antagonismo não competitivo — O antagonista interfere na
relação receptor/efetor;
• Antagonismo fisiológico — Dois agentes que produzem
efeitos fisiológicos opostos.

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Conceito de eficácia

• A eficácia é uma relação dose X resposta que

envolve a menor dose com maior resposta
sendo este o composto de mais eficácia;

• No exemplo, podemos ver as curvas de

concentração/efeito da histamina no coração
de cobaia e de acetilcolina no músculo
abdominal de rã;

• Vemos a resposta máxima que o fármaco

pode produzir em relação à dose
administrada.

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• Relação entre ocupação e

concentração de ligante;

• A constante de equilíbrio KA é uma

característica do fármaco e do
receptor;

• O efeito é numericamente igual à

concentração necessária para a
ocupação de 50% dos sítios no
equilíbrio;

• Quanto maior a afinidade do

fármaco pelos receptores, menor
será o valor de KA .

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Dessensibilização

Eventos responsáveis pela

dessensibilização:

• alteração nos receptores;

• perda de receptores;
• depleção de mediadores;
• aumento da degradação metabólica
do fármaco;
• adaptação fisiológica;
• extrusão de fármacos das células.

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Referências:

KATSUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014.
RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012.
SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002.

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VAMOS AOS PRÓXIMOS PASSOS?

Proliferação celular;

Necrose e apoptose;

Ação do cálcio no organismo;

Ações das caspases na Fisiologia.

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