FARMACOLOGIA

Conceito:

Estuda interação de uma substância química com organismo, os resultados dessa

interação são os efeitos.

Quando a farmacologia se especializa no campo médico, a substância química

recebe nome de droga ou fármaco, que pode ser medicamento ou tóxico. A farmacologia
estuda o resultado da interação da droga com sistema biológico. A resposta o efeito dessa
interação pode apresentar diversas gradações, simplificados em dois grandes tipos: um
efeito benéfico ou maléfico.

No primeiro caso, a droga que provoca efeito benéfico passa a chamar-se

medicamento e é utilizada na prática médica, sob várias modalidades de aplicação, sempre
em benefício do paciente; no segundo caso, a interação produza efeito maléfico para o
sistema vivo, a droga se chama tóxico e seu estudo constitui objeto da toxicologia.

A farmacologia médica estuda principalmente a droga medicamento, com os

efeitos benéficos e desejáveis, mas também focaliza a possível e potencial toxicidade dos
medicamentos. Com essa significação, estuda a qualquer composto biologicamente ativo,
com exceção dos alimentos, incluindo não somente os medicamentos habituais, de origem
exógena, mas também as substâncias sintetizadas pelo nosso corpo (hormônios,
mediadores químicos,) etc.

A palavra fármaco vem do grego pharmakonque significava não apenas a

substância de uso terapêutico, mas também veneno, feitiço e influência sobrenatural ou
mística.

Subdivisões da farmacologia
As subdivisões básicas são as seguintes:

⮚ Farmacologia geral;

⮚ Farmacologia aplicada;

⮚ Farmácia e suas divisões;

⮚ Farmacognosia;

⮚ Farmacotécnica;

⮚ Farmacocinética;

⮚ Farmacodinâmica;

⮚ Farmacoterapia;

⮚ Farmacologia experimental;

⮚ Farmacologia clínica;

⮚ Toxicologia.
A farmacologia geralestuda os conceitos básicos e comuns de todas as drogas. A
farmacologia especial ou aplicada se ocupa dos fármacos reunidos em grupos de ação
farmacológica similar. A farmacognosia estuda a origem, as características, a estrutura
anatômica e composição química das drogas no seu estado natural, de matéria-prima, sob
a forma de órgãos ou organismos vegetais ou animais assim como dos seus extratos, sem
qualquer processo de elaboração. A farmacognosia trata especialmente das diversas
espécies das plantas e de sua estrutura macroscópica e microscópica. As chamadas
drogas naturais não são utilizadas pelos médicos alopatas, pois foram substituídas quase
totalmente por derivados sintéticos. Por outro lado a fitoterapia é objeto de investigação
em muitos centros de pesquisa.

A farmacotécnica se ocupa da preparação das formas farmacêuticas os sob as

quais os medicamentos são administrados : cápsula, comprimidos, suspensões
farmacotécnica, função antiga do farmacêutico, industrializou - se totalmente, constituído,
hoje, complexos industriais que utilizam o trabalho de inúmeros profissionais. O trabalho
oficinal do farmacêutico que manipulava ou aviava a receita magistral do médico foi
substituído pela fabricação em massa das especialidades farmacêuticas, permitindo
melhores condições no preparo, preservação e distribuição dos medicamentos.

Atualmente, em certas áreas médicas, observa-se algum retorno à prescrição de

formas magistrais.

A Farmacodinâmica ou Farmacodinamia até há algum tempo era destacada como

a parte mais importante da farmacologia por que estudava as ações efeito das drogas em
organismo sãos e doentes, sendo considerada a base da farmacoterapia. Ultimamente esse
conceito vem - se transformando e demonstrando que as ações e efeito das drogas também
depende da farmacocinética. A farmacoterapia, como indica o termo, significa terapêutica
medicamentosa, realizada com o fármaco ou droga - medicamento.

Relações com as outras ciências

A farmacologia, ciência multidisciplinar, não existiria sem as outras ciências. Seu

surgimento só se tornou possível a partir do fim do século XVIII, com o desenvolvimento
da fisiologia experimental e da química. A química permitiu não só a análise de princípios
ativos de drogas naturais mas também a síntese de novos derivados.

Nos dias atuais, a farmacologia, que era uma fisiologia aplicada, passou a utilizar
técnicas da bioquímica, da biologia molecular, da patologia, da genética, da microbiologia,
da psicologia, da estatística e da matemática.

A farmacologia, por outro lado, contribui de modo decisivo para o exercício das
profissões da área de saúde: médicos, os veterinários, dentistas, enfermeiros,
farmacêuticos, educadores secretários, nutricionistas, higienistas e outros profissionais e
técnicos de áreas correlacionadas, como fisioterapeutas , terapeutas ocupacionais,
dietistas, técnicos de laboratórios de análises clínicas, técnicos de farmácia; todos eles
aplicam conhecimentos fármaco lógicos.

Em saúde pública, a farmacologia também participa nas áreas de poluição

ecológica, de aditivos alimentares, fluoração da água, efeitos do fumo etc.

Do ponto de vista sociológico, os maiores problemas farmacológicos são criados

pelo abuso de drogas.
 Na prática médica, faz melhor medicina quem compreende a base científica do que
está fazendo. Tal base inclui, necessariamente, também o conhecimento farmacológico da
droga, da sua química, da sua cinética, e seu modo de ação, da sua toxicidade e da
estratégia do seu emprego.

Algumas definições básicas

Dose: os efeitos das drogas não são necessariamente idênticos em todos os organismos,
podendo ainda variar para um mesmo organismo, em diferentes ocasiões. O conceito de
dose, portanto, subordina-se à variação biológica. As curvas que relacionam dose e efeito,
em geral, se aplicam a um indivíduo. Desse modo, a posse efetiva de uma droga será mais
caracterizada por curvas que relacionem dose e percentagem da resposta (ocorrência de
determinado efeito conseqüente à administração da droga) em uma amostra
populacional.

Dose efetiva mediana: é a dose necessária para produzir determinada intensidade de um

efeito em 50% dos indivíduos.

Dose letal: quando o efeito observado é a morte dos animais de experiência.

Índice terapêutico: define a relação de dose letal e dose efetiva mediante. Quanto maior o
índice terapêutico de uma droga, maior sua margem de segurança, pois ele indica a
distância entre a dose letal mediana e a dose efetiva mediana.

Posologia: estudo da dosagem ou um sistema de dosagem.

Farmácia e farmácia clínica: foi a 1ª subdivisão da farmacologia a tornar-se independente

e a adquirir o status profissional. A farmácia, por definição, e a incumbe-se da
preparação, manipulação e fornecimento ou dispensação de agentes químicos (drogas)
com finalidade terapêutica. A farmácia, por sua vez, sob divide-se em diversos
departamentos, como farmacotécnica, farmacognosia, química farmacêutica etc.O
farmacêutico por si, em decorrência da industrialização de sua profissão, torna-se cada
vez mais importante, como assistente valioso do médico, orientando a respeito das
propriedades das drogas e das formas farmacêuticas. Existe até, em certos países, uma
florescente uma subespecialidade chamada farmácia clínica, na qual o farmacêutico, como
participante da equipe médica, é o especialista em drogas, fornecendo as informações que
se fazem necessárias da farmacoterapia. Na farmácia clínica o farmacêutico não
prescreve nem clinica, sendo funções do médico, mas se torna o conselheiro das drogas,
prestando informes a respeito de todos os aspectos das propriedades dos medicamentos.

Forma farmacêutica: forma de apresentação do medicamento: comprimido, xarope,

cápsula etc.Na forma farmacêutica, além do medicamento principal ou princípio ativo,
entram outras substâncias na composição, como veículo ou excipiente, coadjuvante,
edulcorante, ligante, preservativo etc.

Edulcorante: substância que melhora o sabor ou aparência da forma farmacêutica. Hans

Droga: qualquer substância química, exceto alimentos, capaz de produzir efeito

farmacológico, e isto é, provocando alterações somáticas ou funcionais, benéficas(droga
medicamento) ou maléficas(droga tóxico).
Tóxico e veneno: droga ou preparação com drogas que produza efeito farmacológico
maléfico.

Princípio ativo: é o composto responsável pelo efeito terapêutico do medicamento.

Remédio: palavra usada pelo leigo como sinônimo de medicamento e especialidades

farmacêuticas; na realidade, remédio é qualquer coisa, inclusive o medicamento, que sirva
para tratar o doente: massagem, clima, a sugestão etc. podem também ser remédios.

Terapêutica ou terapia ou tratamento: conjunto de medidas que trata, alivia ou curam os

doentes ou os ajuda a viver dentro das limitações impostas pela enfermidade. Se a
terapêutica ou terapia é realizada com o auxílio de medicamento, denomina-se
farmacoterapia.

Fármaco: sinônimo de droga. Ou, mais especificamente, o fármaco é a droga medicamento

de estrutura química bem definida.

Farmacopéia: livro que oficializa as drogas medicamentos de uso corrente e consagrada

pela experiência como eficazes e úteis. Descreve os testes químicos para determinar a
identidade e pureza das drogas e fórmulas para certas misturas dessas substâncias. As
farmacopéias são publicações oficiais do governo de cada país e são utilizadas
periodicamente por comissões especiais de cientistas. As farmacopéias padronizam os
agentes medicamentosos nas comunidades civilizadas, sendo complementadas por
formulários e outras publicações correlatas.

Medicamento: droga ou preparação com drogas de ação farmacológica benéfica, quando

utilizada de acordo com as suas indicações propriedades.

Medicamento oficial: é aquele que faz parte da farmacopéia.

Medicamento oficinal: é aquele que se prepara na própria farmácia, de acordo com

normas e dose e estabelecidas por farmacopéias ou formulários e com uma designação
uniforme. Exemplo: tintura de iodo, elixir paregórico etc.

Medicamento magistral: é aquele prescrito pelo médico e preparado para cada caso, com
indicação de composição qualitativa e quantitativa, da forma farmacêutica e da maneira
de administração. Antigamente, o medicamento magistral era muito comum por que os
médicos formulavam, isto é, indicavam, em cada caso, na prescrição, a composição de
todos os ingredientes da fórmula ou formulação medicamentosas, seguida do modo de
usar. Hoje isto é efeito através da industrialização dos produtos farmacêuticos, e o
medicamento se apresenta como especialidade farmacêutica. Raramente, no momento
atual, o médico formula ou aplica o que se chamava de arte de formular.

Fórmula: ou formulação, representa o conjunto dos componentes de uma receita prescrita

pelo médico ou então a composição de uma especialidade farmacêutica. Notar que o uso do
termo fórmula possui significação usada em química.

A fórmula, por exemplo, de determinado xarope expectorante é o seguinte:

⮚ Benzoato de sódio.....................5,0g
 ⮚ Acetato de amônio...................5cm 3

⮚ Xarope de Tolu ........................50cm 3

⮚ Xarope de codeína....................30cm 3

⮚ Infusão de polígadaq.s.p. ........150cm 3

Esta fórmula, antes da industrialização farmacêutica, era prescrita pelo médico
dessa maneira e constituía um medicamento magistral que seria preparado o adiado pelo
próprio farmacêutico na sua farmácia.

A mesma fórmula pode ser preparado em escala industrial, comercializado com o

nome de fantasia adequado e receitado pelo médico com este nome, seguido da maneira de
empregar. Os formulários são coleções organizadas de fórmulas de uso corrente.

Convém lembrar a distinção entre forma e fórmula farmacêuticas.

Especialidade farmacêutica: medicamento de fórmula conhecida, de ação

terapêutica comprovável, em forma farmacêutica e estável, embalado de modo uniforme e
comercializado com um nome convencional. Não é medicamento que possa preparar-se na
própria farmácia. A especialidade farmacêutica é industrializada e sua fabricação obedece
a regulamentos de natureza governamental.

Polifarmácia: tema aplicado a fórmula farmacêutica que encerra um número muito

grande de componentes, em geral sem base científica.

Pró - droga: termo usado para indicar que a substância química precisa transformar-se no
organismo a fim de tornar-se uma droga ativa.OSulindac ,por exemplo, é um
antiinflamatório que só vai agir após transformar-se, no organismo, dando origem a dois
metabólitos: sulfeto e sulfona. O metabólito sulfeto é a droga responsável pela ação
terapêutica, e o sulindac é a pró - droga.

Insumo: sinônimo da palavra inglesa input, usada hoje largamente para indicar
combinação dos fatores que entram na produção de determinada quantidade de bens ou
serviços, como, por exemplo, horas trabalhadas, matérias-primas, energia consumida etc.

Placebo: palavra latina que significa eu vou agradar. Em farmacologia, significa uma
substância ou preparação inativa administrada para satisfazer a necessidade psicológica
do paciente de tomar drogas. Usados também ensaios clínicos controlados para
determinar eficácia de novos medicamentos. A palavra também pode aplicar-se a um
processo sem valor terapêutico intrínseco, porém realizado pela sua influência psicológica
sobre paciente. Mesmo os medicamentos já consagrados ou em investigação possuem ,
além da sua ação farmacológica intrínseca, o chamado efeito placebo quando o paciente
acredita na atividade do medicamento.

Medicação: refere-se tanto as drogas usadas no tratamento dos pacientes como ao ato ou
processo de tratar-se uma condição específica com uma ou mais drogas medicamentos.

Dispensação: essa palavra é às vezes encontrada para significar o ato de o farmacêutico

fornecer medicamento ao comprador, ao paciente. Tradução da palavra inglesa
dispensing.
Uso interno: expressão tradicional para indicar administração de medicamentos por via
oral.

Uso externo: esta expressão é às vezes usada como sinônimo de uso local ou tópico.

Uso parenteral: indica uso do medicamento por via que não seja interna ou enteral. O uso
parenteral pode ser intravenoso, intramuscular, Intra - arterial, intra – raquidiano etc.

Uso local: quando se deseja que o medicamento só atue no local onde é aplicado, não sendo
absorvido e não atingindo a corrente sanguínea. Quando absorvidos, o medicamento terá
à ação geral ou sistêmica.

Veículo: também chamado como excipiente. Indica a substância mais ou menos inerte de
uma fórmula medicamentosa, que lhe confere consistência ou forma farmacêutica
adequada.

Manipulação: em farmacotécnica, esse termo significa um conjunto de operações usadas

no aviamento ou execução da fórmula magistral. Hoje, a manipulação está
industrializada, substituída pela produção em massa das especialidades farmacêuticas.

Formas farmacêuticas
Classificação das formas farmacêuticas

Para uso interno _ via oral:

Sólidos:_ pós

_ aglomerados:_ pílulas, pastilhas,comprimidos,cápsulas, drágeas e granulados.

Líquidos: _ soluções:_ simples ecompostas,xaropes,elixires,etc.

_ dispersões:_ emulsões, suspensões.

Para uso externo

Cutâneo – tópico: _ pomadas, cremes,ungüentos,pastas,cataplasmas, loções.

Retal: supositórios

Vaginal:_ óvulos, comprimidos,geléias.

Oftalmológico

Otorrinolaringológico

Para uso parenteral

Grandes volumes: nutrição parenteral prolongada

Pequenos volumes (ampolas, injeções):_ intramuscular, intravenoso,intra – raquidiano.

Contraste radiológico

Intradérmico.
Vias de administração de drogas

Conceito: é o local na qual a droga é depositada, para que possa então ser absorvida e
conduzida até o seu sítio de ação.

Classificação das vias:

Enteral: _ caracterizada por entrar em contato com trato gastrointestinal, exemplo: oral.

Enteral transmucosa: _ é a via na qual a forma farmacêutica não percorre o trato

gastrointestinal fica no início do aparelho digestivo, exemplo:sub lingual, retal.

Parenteral: caracterizada por uma inclusão nos tecidos através de

agulhas,exemplo:intravenosa,intramuscular,intracardíaca,intradérmica.

Parenteral transmucosas: _ não há invasão de agulhas, porém são usadas regiões de

mucosa para aspiração de drogas. Exemplo: orofaríngea, rino-faríngea, conjuntival,
genito-urinária, alveolar, a alveolar é usada para administração de gases e substâncias
voláteis.

Cutânea: a via é a própria pele.

Excepcionais:exemplo: a cárie dental, ferimentos, são vias que por acaso podem permitir a
entrada de drogas no organismo.

Critérios para escolha de uma via

● tipo de ação desejada: 2 tipos de ação local ou sistêmica.

● rapidez de efeito desejado: se o uso uma via parenteral ou oral.

Vantagens e desvantagens das vias

Via oral: a absorção ocorre na mucosa gastro intestinal e principalmente na intestinal.

Vantagens:

● maior segurança, comodidade, economia;

● esquemas terapêuticos fáceis de serem entendidos pelo paciente;

● a absorção é favorecida por possuir grande área.

Desvantagens:

● ação irritativa na mucosa gastrointestinal;

● pode ocorrer diarréia aumentando a velocidade de eliminação do princípio ativo;

● há necessidade de cooperação do paciente;

● os medicamentos podem sofrer intenso metabolismo de primeira passagem

hepática e com isso sofre inativação;
Sublingual: a absorção ocorre na mucosa oral.

Vantagens:

● absorção rápida por substâncias lipossolúveis;

● não sofre metabolismo primeira passagem.

Desvantagem:

● substâncias irritantes e com sabor desagradável.

Retal: a absorção ocorre na mucosa a retal.

Vantagens:

● possibilita administração dos medicamentos em pacientes inconscientes ou como

náuseas e vômitos;
● redução da biotransformação do princípio ativo pelo fígado, atingido diretamente
a circulação sistêmica.
Desvantagens:

● absorção irregular e incompleta;

● irritação na mucosa retal;

● não permite à administração com quadros diarréicos.

Intramuscular:

Vantagens:

● permite administração de pequenos volumes;

● possibilidade de administração de princípios ativos em suspensões e de fármacos

vinculadas em substâncias oleosas;
● permite administração em pacientes inconscientes.
Desvantagens:

● dor;

● aparecimento de lesões musculares;

● aparecimento de processos inflamatórios.

●
Intravenosa: não há absorção.

Vantagens:
 ● possibilita a introdução de substâncias na corrente sanguínea;

● rapidez da ação;

● administração de grandes volumes;

● administração de substâncias irritativas;

● a possibilidade de controle de doses;

● possibilidade de administração de nutrição parenteral.

Desvantagens:

● os riscos de embolia, irritação do endotélio vascular, infecção por contaminantes;

● superdosagem relativa;

● imprópria para suspensões e veículos oleosos.

Subcutânea: a absorção ocorre no endotélio dos capilares.

Vantagens:

● absorção boa e homogênea;

● permite pequenas quantidades e suspensões.

Desvantagens:

● pode ocorrer necrose de tecidos.

Biodisponibilidade e Bioequivalência

Biodisponibilidade: é a quantidade e a velocidade que . determinado princípio ativo é

liberado de uma dada a formulação.

Bioequivalência: são formulações que apresentam a mesma Biodisponibilidade, ou seja,

tem que liberar a mesma quantidade de princípio ativo num igual período de tempo

Absorção das drogas

Para alcançar seu local de ação, a droga na maioria dos casos é obrigada atravessar
diversas barreiras biológicas.:

_ epitélio gastro-intestinal;

_ endotélio vascular;

_ membranas plasmáticas
 Quando essa travessia leva droga até o sangue, temos absorção; se transporta a
droga do sangue até os tecidos do corpo, o fenômeno se chama distribuição; se o
movimento da droga se faz em sentido oposto, isto é, dos tecidos e sangue para o
ambiente, para fora do organismo, o processo constitui a excreção.

A absorção tem por finalidade transferir a droga do lugar onde é administrada

para ou fluidos circulantes, representados especialmente pelo sangue. Uma droga injetada
no músculo, por exemplo, para ser absorvida, isto é, para atingir a corrente sanguínea,
terá de difundir -se a partir do local da injeção e atravessar o endotélio dos vasos
sanguíneos mais próximos.

No estudo da absorção das drogas, os seguintes itens devem ser analisados:

Membranas biológicas

Para a droga cair na corrente sanguínea ela precisa atravessar, se difundir nas
membranas citoplasmáticas, e para a droga passar ela precisa se dissolver na fração
lipídica da membrana. Os medicamentos devem apresentar uma característica de
apolaridade na sua estrutura para serem absorvidos.

Lipossolubilidade: as drogas que são lipossolúveis tem facilidade de se difundir as frações

lipídicas da membrana.

Hidrossolubilidade: drogas hidrosssolúveis , só permitem a absorção quando existem nas

membranas sistemas transportadores específicos ou canais e poros hidrófilos.

Peso Molecular: quanto maior o peso molecular, menor será a possibilidade de transpor
uma barreira biológica.

Forma farmacêutica: se for inadequada menor absorção do fármaco.

Velocidade de dissolução: quando administrada por via oral compatibilidade com

secreções gastrointestinais.

Locais de absorção das drogas

Trato gastrointestinal :

Mucosa bucal: este local de absorção de drogas se distingue pelos seguintes aspectos:

A circulação venosa desemboca na veia jugular e, desse modo, as drogas aí absorvidas

fogem à ação do fígado, que poderia inativa-las;

Certas drogas podem ser inativadas pelo suco gástrico; se absorvidas pela mucosa bucal,
essa ação inativadora pode ser evitada;

A absorção pela mucosa bucal é muito rápida, especialmente na zona Sublingual, na base
da língua e paredes internas das bochechas.

Mucosa gástrica:se bem que o estômago não seja local primordial de absorção, sua
mucosa pode absorver diversas drogas, especialmente se a velocidade de seu esvaziamento
for diminuída. Esta velocidade de esvaziamento gástrico, na realidade, controla a
velocidade de absorção ao nível de intestino delgado, local de absorção máxima dos
medicamentos ingeridos. O esvaziamento gástrico pode variar de 1 minuto a 4 horas ou
mais, dependendo:

● Do volume, viscosidade e natureza do conteúdo gástrico ;

● Da atividade física;

● De posição do corpo;

● Das características físico-químicas das drogas administradas.

Mucosa do intestino delgado: pela sua estrutura, essa mucosa constitui a principal e mais
extensa superfície de absorção do trato gastro-intestinal. Com as suas dobras e vilosidades
o epitélio do destino delgado pode aumentar a superfície absorção cerca de

200 m2.

Mucosa retal : a mucosa retal pode tornar-se superfície de absorção de drogas, através dos
supositórios, quando:

● A via oral não é indicada;

● Em pacientes inconscientes;

● Em pacientes que estão vomitando;

● A droga pode ser destruída pelas enzimas digestivas.

● A droga absorvida pela via retal também foge à ação metabólica do fígado: o
sangue que promana da parte inferior do reto vai direto ao coração, sem
atravessar a veia porta e sem passar pelo fígado.
Trato respiratório

Mucosa nasal: apesar de não ser usado habitualmente , é possível e fácil a absorção de
certas drogas por essa mucosa. Os viciados em cocaína e heroína usam- na para a
absorção dessas drogas.

Mucosa traqueal e brônquica: estas superfícies são , potencialmente, também capazes de

absorver drogas.

Alvéolos Pulmonares: o epitélio pavimentoso simples que recobre internamente os alvéolos

pulmonares são ricos em capilares. Além disso, o grande número de alvéolos forma
extensa superfície de absorção, de mais ou menos 200 m2, o que torna comparável, nesse
ponto de vista, a superfície absorvente do intestino delgado. Outra característica que torna
a superfície alveolar de grande eficiência na absorção das drogas é a rica vascularização
pulmonar. Então, essas três estruturas (membranas biológicas de fácil travessia; grande
superfície absorção; e rica vascularização sanguínea) fazem da região alveolar um local de
absorção quase comparável à administração intravenosa das drogas.

Pele: pela sua estrutura, com uma camada queratinizada, a pele não é superficial habitual
de absorção da drogas. Quando são aplicados medicamentos à pele, procuram-se efeitos
locais. Estas observações, entretanto, não devem significar que a pele íntegra seja incapaz
de absorver drogas e levá-las a circulação geral, a partir da vascularização do derma .A
pele íntegra pode, inclusive, o privatizadas em atiradas em latim vagas desativadas inativa
adoram absorver certos tóxicos, como inseticidas organofosforados, nicotina e outros
compostos, podendo mesmo levar o paciente à morte.

Regiões Subcutânea intramuscular: nas regiões Subcutânea e intramuscular, a absorção

das drogas é efetuada pelos capilares sanguíneos e, em menor escala, pelos linfáticos.

A velocidade absorção capilar das drogas depende dos seguintes fatores:

* Quociente partição gordura/ água para as drogas lipossolúveis;

* O tamanho molecular, para as drogas lipoinsolúveis;

A velocidade e riqueza do fluxo sanguíneo; quanto mais vascularizada a região,

maior a absorção. Quando se associa um vasoconstritor (adrenalina) a um anestésico
local, visa -se , com a diminuição do fluxo sanguíneo, a maior duração da ação do
anestésico local.

Mucosas gastrourinária, conjuntival, peritônio este e medula óssea:apesar de não serem,

no homem, locais habituais de absorção de drogas, essas regiões possuem membranas
biológicas de fácil travessia e, portanto, capazes de absorver drogas.

Biodisponibilidade das drogas

A noção original de Biodisponibilidade foi criada, em 1945, por Oser e

colaboradores quando estudaram a absorção relativa das vitaminas existentes em
diferentes formas ou formulações farmacêuticas.

A Biodisponibilidade possui, atualmente,dois conceitos, um que se restringe a

circulação sanguínea e outro, mais amplo, que inclui a distribuição e locais de ação da
droga.

No primeiro caso, de sentido restrito, a Biodisponibilidade indica a porção da

droga que atinge circulação geral, em forma inalterada, após sua administração. É a
quantidade da droga disponível para ser utilizada pelo organismo. A Biodisponibilidade
também indica a velocidade com que a droga atinge o sangue.

Quando, por exemplo, se administra 1 g de medicamento por via oral, a

quantidade que atinge a corrente sanguínea, depois de absorvida, em geral é menor do que
o grama. Essa fração constitui a parte disponível, aproveitável da droga, do ponto de vista
farmacológico e terapêutico.

Importância

A disponibilidade é o primeiro dos muitos fatores que determinam a relação entre

a dose da droga e a intensidade da sua ação.

As relações da Biodisponibilidade podem ter sérias repercussões clínicas. As

drogas não absorvidas, ou por algum motivo, deixa o paciente sem medicação útil. As
diferenças da absorção de um mesmo ingrediente ativo, proveniente de formas
farmacêuticas diferentes de origens ou de diferentes lotes de fabricação, levam os
pacientes a ficar super ou submedicados . O resultado se reflete em insuficiência
terapêutica ou no aparecimento de efeito adverso graves, principalmente quando se usam
drogas que possuem correlação entre intensidade de efeito e concentração plasmática e
também aquelas de pequeno índice terapêutico.

A Biodisponibilidade não se relaciona apenas com as moléculas

farmacológicamente ativas, mas também, e muito especialmente, com as formas
farmacêuticas (comprimidos, xaropes, as cápsulas etc).

Os estudos da Biodisponibilidade são decisivos para as drogas que se usam na

prevenção ou tratamento de quadros patológicos graves, particularmente aquelas que:

Índice terapêutico desfavorável, e isto é, dose terapêutica muito próxima a dose

tóxico;

Fraca solubilidade em água.

Entre tais tipos de drogas estão os corticóides, antipiléticos, glicosídios cardíacos,

hipoglicemiantes, anticoagulantes, certos antiinflamatórios e alguns agentes
antemicrobianos. Com enfoque especial, deve-se fazer o estudo dessas drogas quando
originárias de diferentes fabricantes e também das formulações drageadas e aquelas de
liberação prolongada ou retardada.

Dose. Vias de administração

A dose, a forma farmacêutica e a via de administração influem na

Biodisponibilidade das drogas. As soluções que são administradas por via intravenosa, por
exemplo, criam imediatos e elevados níveis plasmáticos de concentração. As drogas
também podem ser injetadas por via intramuscular ou Subcutânea e, às vezes, são dadas
por outras vias (sublingual, por meio de óvulos vaginais, por inalação etc.). Sendo,
entretanto, a via oral a mais comum, os estudos de Biodisponibilidade se referem
predominantemente a esta via. Com a administração da droga por diferentes vias produz
Biodisponibilidade variável, a Posologia tem que ser adaptada. A dose por via oral, por
exemplo, da digoxina, ou propranolol de ser consideravelmente maior do que a dose
intravenosa.

Forma farmacêutica da droga

Em geral, as drogas não são administradas puras, mas em formulações ou formas

farmacêuticas as mais diversas, assumindo o aspecto físico de comprimidos, soluções,
xaropes, etc. Nessas formulações, além da droga ativa ou princípio ativo, existem outros
ingredientes inativos como revestimentos, ligantes, lubrificantes, edulcorantes,etc.

Essas formulações industriais dos medicamentos podem influir na

Biodisponibilidade da droga ativa que encerram, fazendo variar o tempo da absorção e a
percentagem da droga absorvida. Se a droga, por exemplo, não foi dissolvida, a sua
absorção não se fará. O tamanho da partícula, a granulação, o drageamento e a
compressão dos comprimidos são outros fatores que podem modificar a absorção das
drogas e, conseqüentemente, a sua Biodisponibilidade. Pode haver variação da
Biodisponibilidade até em diferentes lotes da mesma formulação farmacêutica.
 Comprovou-se, por exemplo, que diferentes lotes de fabricação de comprimidos de
digoxina produziam resultados terapêuticos distintos no tratamento da insuficiência
cardíaca congestiva. A investigação desse caso provou que a discrepância era causada pelo
método diferente de fabricação dos comprimidos. A quantidadedigoxina de estava certa,
mas a compactação e uso de excipientes diferentes dos comprimidos influíram na
Biodisponibilidade da droga, no seu nível sanguíneo e, por conseguinte, no seu efeito
terapêutico, constituindo o que se convencionou chamar de bioinequivalência terapêutica.
Casos análogos foram observados com antibióticos, antiinflamatórios e outras drogas.

Fatores individuais

São muitos e podem interferir na absorção é na Biodisponibilidade, assim como

nas outras propriedades Farmacocinéticas da droga. Citam-se principalmente: peso
corpóreo, idade, sexo, quadros patológicos, características genéticas, ansiedade, estresse,
ingestão de água,ph da urina etc.

Avaliação da Biodisponibilidade

O principal objetivo dos estudos da a Biodisponibilidade consiste em determinar

quanto determinada de droga é absorvida pelo paciente que ela necessita para prevenir ou
curar uma doença. Tais estudos desenvolvem padrões que asseguram quais as formulações
farmacêuticas equivalentes e quais os lotes de produção da mesma droga que apresentam
as mesmas características de Biodisponibilidade. Por motivos práticos e por que não se
conhecem todos os efeitos dos quadros patológicos sobre a Biodisponibilidade, a maioria
desses estudos é feita em voluntários humanos sadios. O resultado dos testes in vitro m
animais de laboratório só são significativos quanto correlacionadas com os resultados de
estudos realizados nome.

A determinação da Biodisponibilidade é, mais freqüentemente, e realizada através

da concentração plasmática da droga ou da excreção da droga na urina.

Efeito da primeira passagem metabólica

Este efeito se refere a possibilidade de a droga, antes de cair na circulação

sistêmica, sofrer, pelo menos parcialmente, ações metabólicas pela epitélio intestinal e pelo
fígado. As drogas administradas por via oral atravessam essa primeira passagem, pela
parede intestinal e pelo sistema porta, após absorção.

Para a maioria das drogas, o metabolismo primeira passagem, não é significativo.

Entretanto quando se observa neste metabolismo, grande parte da droga é degradada pela
parede intestinal e pelo fígado, com redução da Biodisponibilidade e diminuição da
resposta terapêutica. Pode-se evitar o metabolismo primeira passagem administrando-se a
droga por via parenteral Sublingual .Também se observa uma grande diferença entre as
doses orais e parenterais para obtenção de efeitos e concentrações plasmáticas similares.
O metabolismo primeira passagem pode ser reduzido pela cirrose. As seguintes drogas
sofre metabolismo primeira passagem:isoproterenol terbutalina, alprenolol, propranolol,
dopamina, metildopa, levodopa, imipramina, desipramina, nortriptilina, morfina,
meperidina, pentazocina, propoxifeno, naloxona, ácido acetilslicílico, fenacetina, atropina,
lidocaína, nitroglicerina e estrógenos naturais.

Meia-vida das drogas

 A meia-vida é um conceito cronológico. Indica o tempo em que uma grandeza
considerada se reduz à metade do seu valor. Em farmacocinética, a meia-vida se refere ao
tempo que leva determinada concentração da droga para reduzir-se a sua metade.
Consideremos o seguinte exemplo: em determinado tempo registra-se a concentração
sanguínea e 20 mg da droga em cada mililitro de sangue. Depois de 1 hora, essa
concentração cai para sua metade, isto é 10 mg da droga para cada mililitro de sangue. O
tempo gasto( 1 hora) para essa redução(da metade) se chama meia-vida que,
habitualmente, só se aplica a droga na sua concentração no sangue.

As seguintes locuções são usadas como sinônimo de meia-vida da droga:

Meia-vida plasmática da droga;

Meia-vida biológica da droga.

Concentração plasmática das drogas

Do ponto de vista Farmacocinético, depois que uma droga é absorvida, estuda-se a

sua concentração no sangue. O passo imediato de interesse químico consiste em averiguar
se a concentração plasmática da droga se encontra em nível terapêutico, subterapêutico ou
excessivamente elevado e tóxico. O esquema posológico adequado manterá a concentração
plasmática da droga em níveis terapêuticos desejados e constantes.

Tendo-se conhecimento da concentração plasmática indicada pela terapêutica, o

ajuste posológico é estabelecido de dois modos:

Com a dose inicial, de ataque, seguida de dose de manutenção ;

Com uma série de doses repetidas até que, após 4 a 6 meia vidas da droga, atinja-
se a concentração sanguínea máxima constante média da droga em questão.

DISTRIBUIÇÃO DAS DROGAS

Depois de administrada e absorvida, a droga é distribuída, isto é, transportada

pelo sangue e outros fluídos a todos os tecidos do corpo. Apesar de ser um todo funcional,
o organismo divide-se em diferentes compartimentos bem delimitados pelas membranas
biológicas.
No estudo da distribuição, procuramos conhecer os fatores que condicionam esse
movimento da droga de um para outro compartimento, como, por exemplo.
● Do compartimento intravascular (plasmático) para o extravascular
(intersticial);
● Do plasmático para o cefalorraquidiano;

● Do plasmático para o extravascular e intracelular cerebrais;

● Do plasmático para o placentário;

● Do plasmático para o tubular renal;

● Do extracelular para o intracelular.

Os princípios e propriedades de que depende a absorção são também
aplicáveis a distribuição. Aliás, a absorção, a distribuição, as biotransformações e a
excreção das drogas são etapas inseparáveis, freqüentemente simultâneas da
farmacocinética.
Inicia-se a análise da distribuição a partir do momento em que a droga
chega ao sangue, e então são estudadas a concentração plasmática da droga, a
permeabilidade do endotélio capilar, a ligação da droga às proteínas plasmáticas e a
biodisponibilidade e volumes de distribuição da droga.
Ligação das drogas às proteínas plasmáticas
No sangue, quase todas as drogas se subdividem em duas partes: uma livre,
dissolvida no plasma, e outra que se liga às proteínas plasmáticas, especialmente à fração
albumínica. A droga e a proteína formam um complexo reversível, passível, portanto de
dissociação. Do ponto de vista farmacológico, somente a parte livre é que exerce suas ações
e produz seus efeitos, pois é esta parte que pode ser distribuída, atravessar o endotélio
vascular e atingir o compartimento extravascular. A parte ligada às proteínas plasmáticas
constitui fração de reserva da droga e só se torna farmacologicamente disponível no
momento em que se converte em porção livre. Forma-se, no sangue, um equilíbrio entre a
parte ligada e a parte livre da droga. À medida que a parte livre é utilizada pelo
organismo, a parte ligada vai-se desligando para substituir aquela parte livre que é
distribuída, acumulada, metabolizada e excretada.
O grau da ligação protéica das drogas depende de: (a) afinidade entre droga e
proteínas plasmáticas; (b) concentração sangüínea da droga; (c) concentração das
proteínas sangüíneas. Quadro 9.1.

Permeabilidade Capilar

Já vimos que, na absorção, as drogas chegam ao sangue atravessando o endotélio

capilar de fora para dentro. Na distribuição, esse movimento é de dentro para fora do
capilar.

Volume real e aparente de distribuição

Se conseguir atravessar o endotélio capilar de dentro para fora e sair da corrente

sangüínea, a droga se distribuirá no líquido extracelular dos tecidos. A velocidade e
extensão dessa distribuição dependerão da maior ou menor riqueza vascular e da
hemodinâmica, isto é, da velocidade do fluxo sangüíneo do órgão considerado.
 O volume aparente de distribuição descreve a relação entre a quantidade de droga
no corpo inteiro e a quantidade existente no plasma.
O volume aparente de distribuição (V d) é calculado a partir da dose total da dose
total droga (Q) e da concentração plasmática inicial da droga (C0):

Vd = Q
C0
Nesta equação, o volume aparente de distribuição é expresso em mililitros por
quilo (ml/kg), a dose total da droga em miligramas por quilo (mg/kg) e a concentração
plasmática inicial (C0) em miligramas por litro (mg/l).
Reescrevendo-se a equação com essas indicações teremos:

Vd (ml/kg) = Q (mg/kg)

C0(mg/l)

Como seria de esperar, o volume aparente de distribuição de uma droga pode

variar de indivíduo para indivíduo e de acordo com muitos fatores:

a) Dependentes da droga:

● Lipossolubilidade;

● Grau de ligação com proteínas plasmáticas ou com proteínas teciduais.

b) Dependentes do paciente:

6.1.1. Idade;
6.1.2. Peso e tamanho corporais;
6.1.3. Hemodinâmica;
6.1.4. Concentração das proteínas plasmáticas;
6.1.5. Estados patológicos;
6.1.6. Genética.
Então, a mesma dose de medicamento pode produzir os mais
diferentes volumes aparentes de distribuição em diferentes pacientes. Essas diferenças
também resultam em diferentes respostas terapêuticas a uma mesma dose de
medicamentos.
Barreira Hematoencefálica

Apesar da relativa facilidade com que as drogas se distribuem em todos os tecidos

do corpo, existem certas áreas que são de mais difícil penetração, cujos principais
representantes são definidos por duas barreiras:
a) Barreira hematoencefálica;
b) Barreira placentária.
A noção da barreira hematoencefálica surgiu da observação de que
certas substâncias que livremente penetram em tecidos moles, como fígado, rins e
músculos, não conseguiam atingir o cérebro. Por outro lado, substâncias dos grupos dos
anestésicos, analgésicos e tranqüilizantes rapidamente atingiram o tecido cerebral. Essa
diferença na facilidade em penetrar o SNC depende, em parte, das propriedades físico-
químicas da molécula da droga; drogas apolares, lipossolúveis, de tamanho molecular
reduzido, atravessam a barreira hematoencefálica, enquanto as drogas polares, ionizadas
e de grande tamanho tendem a ser impedidas.
Em clínica, a barreira hematoencefálica assume importância
especial em dois casos: a) quando se deseja levar agentes antimicrobianos até o SNC a fim
de combater infecções aí localizadas; b) drogas que precisam atingir o encéfalo, a fim de
modificar a atividade do SNC (hipnóticos, anestésicos, tranqüilizantesetc).
Essa travessia obedece às propriedades já apontadas a
respeito do biotransporte: tamanho a molécula a ser transportada, sua lipossolubilidade e
sua ionização.
O tiopental, por exemplo, é um barbitúrico usado para anestesia
geral, por via intravenosa, que atravessa fácil e rapidamente a barreira hematoencefálica
em um ou dois minutos, alcançando concentração máxima no SNC. As sulfonamidas e a
isoniazida também penetram rapidamente no líquido extracelular cerebral.
A penicilina tem dificuldade em atravessar a barreira porque é
ácido orgânico muito ionizado e sua fração não-ionizada não é lipossolúvel.
Os anestésicos gerais facilmente atingem o SNC por não serem
ionizados e porque são lipossolúveis com elevado coeficiente de partição gordura/água.
Barreira Placentária

A barreira placentária representa um conjunto de tecidos que se

localizam entre a circulação materna e a fetal. Essa barreira pode facilitar ou restringir a
passagem de drogas da circulação materna para a fetal. As drogas que atravessam essa
barreira biológica são as lipofílicas e não-polares e de peso molecular inferior a 1000 do
mesmo modo como acontece na barreira hematoencefálica.
A finalidade principal do estudo da transferência placentária de
substâncias estranhas consiste no efeito que elas possam exercer sobre o feto. A análise
detalhada deste tema é realizada no capítulo referente às drogas na gravidez.
Devido à facilidade com que a placenta é atravessada pela
maioria das drogas, ela parece não ser barreira genuína.

Excreção das Drogas

Depois de
absorvidas e distribuídas, as
drogas são eliminadas.
Atualmente o termo eliminação
não significa apenas excreção,
mas também inclui
processos metabólicos que
inativam a droga e, em menor
grau, realizam sua
redistribuição
tecidual.
No processo de
excreção, as drogas
ou seus metabólitos
voltam à corrente sangüínea
e são excretados através
dos rins, pulmões, bile, suor, lágrimas, saliva, leite, secreção nasal etc.
A via renal constitui a principal via de excreção das drogas.
A excreção renal exerce grande importância sobre a
concentração plasmática das drogas, como veremos no estudo do clearance renal. Pode-se
até afirmar que a concentração plasmática reflete a taxa de excreção da droga.
Quando há patologia renal, a excreção renal das drogas é
profundamente modificada.
Clearance Renal das Drogas
 Clearanceé a palavra inglesa usada universalmente para
indicar a remoção completa de determinado soluto ou substância de um volume específico
de sangue na unidade de tempo. O sangue se livra e é depurado da substância em questão
na unidade de tempo (minuto). O clearanceda creatinina, por exemplo, é de 120ml por
minuto. Às vezes a palavra clearanceé traduzida por depuração.
Oclearancede uma droga pode ter o mesmo conceito atual de
eliminação, isto é, metabolismo e excreção. A droga pode ser excretada sem modificações
ou parcialmente sob a forma de metabólitos.
As biotransformações hepáticas, a excreção renal, a eliminação
pulmonar e excreção fecal são os processos usuais de eliminação das drogas que
determinam o clearance.
Para qualquer valor da meia-vida de eliminação (t1/2 β),quanto maior
o volume de distribuição (Vd), maior será o clearanceda droga.
Quando a droga é parcial ou totalmente eliminada pelos rins sem
sofrer alterações, seu clearance renal pode ser calculado dividindo-se a velocidade de
excreção urinária (em miligramas por minuto) pela sua concentração sangüínea. Também
se pode multiplicar clearancetotal da droga pela fração da dose administrada que aparece
inalterada na urina.
O clearance renal, portanto é a taxa de excreção dividida pela
concentração plasmática média da substância em estudo.
O clearanceda creatinina é um índice da função renal porque esta
substância endógena sofre filtração glomerular completa e sua secreção e a reabsorção
tubulares são mínimas.
O clearance renal da creatinina pode também ser usado para avaliar
o clearance renal das drogas. Este pode ser maior ou menor do que aquele, dependendo do
grau de filtração glomerular, secreção e reabsorção tubulares.

Insuficiência Renal e Excreção de Drogas

A literatura sobre este problema é vasta e suas implicações clínicas e

farmacocinéticas já estão bem equacionadas.
Em diversos capítulos são indicados os ajustes posológicos que se
devem realizar com determinadas drogas utilizadas em pacientes renais (Fig.11.6).
Fig. 11.6 Acúmulo da gentamicina em doença renal. A curva b representa a curvada
concentração plasmática da gentamicina com o regime posológico usual de 80mg de 8 em 8
horas em paciente com função renal normal e com clearencede creatinina de 100ml/min. A
curva (a) com o mesmo regime posológico mostra acúmulo da droga (diminuição de
excreção) em paciente com doença renal grave e com clearencede creatinina de 8ml/min.

ClearanceHepático das Drogas

Apesar de a via hepática não se a via habitual de excreção, o fígado, especialmente
pela sua capacidade metabolizadora, ocupa lugar estratégico na distribuição e destino das
drogas.
O clearancehepático mais elevado possível é igual à taxa de fluxo
sangüíneo que passa pelo fígado, isto é, por volta de 1,5 litro/minuto em adulto normal.
Uma droga com este clearancehepático será completamente removida do sangue em uma
passagem através do fígado e, se ela é administrada por via oral, sua biodisponibilidade
sistêmica será igual a zero.

Insuficiência Hepática e Distribuição de Drogas

Na presença de patologia hepática, o metabolismo e a eliminação das
drogas podem ser alterados. O clearancehepático, se alterado, vai modificar o
clearancetotal das drogas. Entre as causas mais comuns dessa alteração citam-se:
● indução ou inibição das enzimas hepáticas que metabolizam as drogas;

● doença hepática;

● estase biliar.
O fenobarbital, o fumo e certos pesticidas estão entre os indutores
enzimáticos do fígado. Entre os inibidores dessas mesmas enzimas podem se citados o
cloranfenicol, a fenilbutazona e o álcool.
Como exemplos da influência dos quadros patológicos temos as doenças
degenerativas do fígado interferindo na eliminação da meperidina e acetaminofeno, e a
estase biliar, diminuindo a eliminação do rifampin ou rifamicina.
Alterações na taxa de fluxo sangüíneo hepático devidas a modificações do débito
cardíaco ou a outras razoes interferem no clearancehepático daquelas drogas, cuja
eliminação pelo fígado é limitada pela taxa de fluxo sangüíneo. O clearancetotal da
lidocaína, por exemplo, diminui durante a insuficiência cardíaca devido à diminuição do
fluxo sangüíneo hepático, enquanto o da aldosterona é aumentado em pacientes renais
porque estes apresentam usualmente elevado fluxo plasmático hepático.

Clearancecorpóreo total

Se o corpo inteiro for considerado um sistema eliminador de drogas, o conceito de

clearancecorpóreo total se torna perfeitamente aceitável.
O clearancetotal seria a soma dos clearancesindividuais da droga pelos diversos
órgãos e tecidos do corpo.

MEDICAMENTOS E GESTAÇÃO

Desde a década de 60, a partir das epidemias de rubéola e da tragédia da

talidomida – responsáveis pelo nascimento de milhares de crianças com defeitos
congênitos – tem aumentado o interesse pelo conhecimento, prevenção e tratamento das
anomalias desenvolvidas por uso de medicamentos.
A maioria dos medicamentos não é testada em mulheres grávidas, por ser
contra a ética, o que torna difícil definir previamente se o medicamento faz mal ou não ao
feto.
 Os defeitos congênitos ou malformações do feto devem-se a:
● Hereditariedade;

● Doenças maternas, como rubéola e desnutrição;

● Fatores físicos, como radiação;

● Fatores ambientais, como poluição;

● Fatores químicos, como medicamentos.

Agente teratogênico é qualquer substância, organismo ou agente físico
presente na gestação que cause uma alteração de estrutura ou função do feto.
Os medicamentos podem interferir na gestação, nas seguintes fases:

● Período de implantação – nas duas primeiras semanas, da fecundação à

implantação no endométrio. Os medicamentos podem atuar prevenindo a
implantação do ovo ou eliminando-o (aborto). Isto acontece com altas doses de
estrógeno e progesterona, por exemplo.
● Período embrionário – da 2ª à 12ª semana. O embrião desenvolve-se de uma massa
de células até a estrutura fetal definitiva. Neste período, os medicamentos podem
causar malformação e aborto.
● Período fetal – da 13ª semana até o nascimento. O desenvolvimento fetal continua
até o nascimento; assim, os medicamentos podem causar alterações degenerativas
em sistemas, órgãos ou mecanismos bioquímicos já formados.
O cérebro desenvolve-se mais no último mês. Assim, os medicamentos
podem causar defeitos funcionais que aparecerão tardiamente no desenvolvimento
intelectual e emocional da criança.
O medicamento não precisa atravessar a barreira placentária para causar
anomalias fetais, mas apenas alterar uma função do organismo fetal, como faz, por
exemplo, um medicamento hipotensor.
Muitas intercorrências durante a gestação podem ser contornadas sem o
uso de medicamentos, porém as doenças crônicas não. Nesse caso, é preciso avaliar o que
acontecerá com a mãe se ela não tomar o medicamento, o que ocorrerá se ela tomar, e só
então decidir pelo seu uso ou não.

Infecções maternas comprovadamente teratogênicas

As infecções maternas comprovadamente teratogênicas são:
● Rubéola;

● Citomegalovírus;

● Toxoplasmose;

● Varicela-zoster;

● Sífilis.

Doenças maternas comprovadamente teratogenicas

As doenças maternas comprovadamente teratogenicas são:
● Diabetes melito;

● Fenilcetonúria;
 ● Cretinismo endêmico;

● Hipertermia.

Medicamentos comprovadamente teratogênicos

Os medicamentos comprovadamente teratogênicos, ou que não devem ser
utilizados, são:
● Talidomida;

● Andrógenos;

● Estrógenos sintéticos;

● Progesterona;

● Vitamina D;

● Metotrexato;

● Bussulfan;

● Metimazol;

● Propiltiouracil;

● Iodetos;

● Aminoglicosídeos;

● Fenitoína;

● Tetraciclina;

● Cloroquina;

● Cumarínicos;

● Ácido valpróico;

● Warfarina;

● Álcool;

● Mebendazol;

● Clofibrato;

● Glicocorticóides.

MEDICAMENTOS E AMAMENTAÇÃO
Se for absolutamente necessário o uso de um medicamento durante a
amamentação, é preciso escolher uma droga que afete ao mínimo a mãe e a criança, e é
necessário ter certeza de que o medicamento é excretado no leite.

Critérios a serem observados

- evitar drogas de ação prolongada, pois o fígado do bebê não está pronto
para sua excreção;
- limitar o tempo de tratamento;
 - administrar o medicamento após a mamada, para que ele tenha sua ação e
parte da excreção antes da próxima mamada;
- observar cuidadosamente a criança; havendo qualquer alteração, avisar
imediatamente o médico.

Efeitos de alguns medicamentos nas crianças na lactação

- teofilina: irritabilidade, insônia;
- anfetamina: irritabilidade, insônia;
- carisoprodol: sonolência e distúrbio intestinal;
- cascara-sagrada: diarréia;
- ciclamato: vômitos e diarréia;
- metronidazol: anorexia, vômitos (recomenda-se suspender a amamentação
por 24 horas).

Efeitos do cigarro e do álcool nas crianças na lactação

- cigarro: náuseas, vômitos, diarréia, irritabilidade, aumento da freqüência
cardíaca;
- álcool: sonolência, fraqueza, baixo ganho de peso.

Medicamentos contra-indicados no período da amamentação (interromper a droga ou a

amamentação)
- andrógenos;
- antineoplásicos;
- cloranfenicol;
- iodetos;
- metronidazol;
- estrógenos;
- anticoncepcionais;
- tetraciclinas;
- trimetoprin;
- mebendazol;
- clofibrato;
- glicocorticóides.

Medicamentos que devem ser usados com cautela

- gentamicina;
- clorpromazina;
- isoniazida;
- laxativos;
- barbitúricos;
- metildopa;
- fenitoína.

MEDICAMENTOS E PEDIATRIA
A prescrição de medicamentos para crianças é específica. O período
neonatal é a fase mais perigosa, pois apresenta excreção diminuída e funções enzimáticas
deficientes.
A dosagem dos medicamentos varia de acordo com a idade:

- Até 1 mês – neonato;

- De 1 a 12 meses – infante ou lactante;
- De 1 a 5 anos – criança pequena;
- De 6 a 12 anos – criança grande;
- De 12 a 16 anos – adolescente;
 - Acima de 16 anos – adulto.

A dose refere-se à metade da faixa de idade. Por exemplo, na faixa de

criança pequena, a dose é para 3 anos. Também é possível calcular a dose pela superfície
corpórea, por meio de uma tabela própria baseada na relação peso-altura. Existem
fórmulas que permitem calcular a dose pediátrica de acordo com o peso da criança e a
superfície corpórea.

● Peso da criança:

Dose= peso da criancax dose adulto

70

● Superfície corporal:

Dose= superfície da criança x dose adulto

1,8

Em geral, a criança necessita de uma dose maior que a do adulto em

termos de mg / kg (miligrama por quilo), pois possui maior metabolismo em superfície
corporal menor.

MEDICAMENTOS E GERIATRIA
Não há uma causa específica responsável pelo envelhecimento. Se existe um
relógio biológico, não se sabe onde ele fica.
O envelhecimento inicia-se a partir dos 60 anos, quando as células
existentes começam a envelhecer e não há mais substituição satisfatória.
O idoso apresenta maior esquecimento, maior confusão mental. Sua falha
mais comum quanto à ingestão de medicamentos é a omissão de uma ou duas doses, o que
causa problemas principalmente com anticoagulantes orais e antiarritmicos. Deve-se,
assim, dar ampla explicação ao paciente, para minimizar os riscos.
O idoso tem menor acidez gástrica e menor motilidade intestinal, o que
diminui a absorção gástrica de alguns nutrientes, vitaminas e medicamentos. Tem também
o fígado com função diminuída; portanto, devem ser usados com cautela medicamentos
que são metabolizados nesse órgão, tais como:
- morfina;
- propranolol;
- lidocaína;
- quinidina;
- diazepínicos;
- benzodiazepínicos;
- barbitúricos.
No idoso, a excreção de medicamentos apresenta-se diminuída, sendo
maior o risco de intoxicações. Deve-se administrar doses menores de medicamentos como
os seguintes:
- digoxina;
- estreptomicina;
 - amicacina;
- sais de lítio;
- clorpropamida;
- glibenclamida.

RISCOS COM MEDICAMENTOS

Os erros com os medicamentos acontecem em todas as esferas. O médico, com a
prescrição; a enfermagem, na administração; o paciente, ao omitir informações, ao não
respeitar horários e doses e, o mais grave, ao fazer automedicação.
O maior risco, porém, é a possibilidade do aparecimento de um acidente
iatrogênico, ou seja, uma alteração ou doença causada pelo uso de medicamentos. Isso
pode acontecer por fatores previsíveis, como superdosagem ou mau uso dos
medicamentos, ou problemas que o paciente apresenta, ou por fatores imprevisíveis, isto é,
aqueles que se manifestam mesmo quando da administração em doses normais.
Exemplos de acidentes iatrogênicos

As seguintes alterações ou doenças são causadas pelo uso de medicamentos

como:
● Hipertensão arterial
- corticosteróides;
- anticoagulantes orais;
- adrenérgicos;
● Queda de cabelo
- antineoplásicos;
- heparina;
- colchicina;
- cloroquina;
- anticoncepcionais orais.
● Asma ou broncoespasmo
- salicilatos;
- indometacina;
- propranolol;
- acetilcisteína.

Os efeitos dos acidentes iatrogênicos podem ser de dois tipos:

● Efeito indesejável quantitativo – obtém-se um efeito excessivo anormal

administrando-se a dose usual. Por exemplo: anticoagulantes, antiarrítmicos, anti-
hipertensivos e broncodilatadores.

● Efeito indesejável qualitativo – ocorre devido a mecanismos imunológicos

independentes da dose. Os efeitos mais conhecidos são as reações imunológicas
como febre, erupção cutânea, asma, urticária e choque anafilático.

GUIA PARA ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS

Fatores que devem ser considerados

● Forma farmacêutica – a forma farmacêutica determina o método de

administração. É preciso ler a bula e ter sempre informações de diversas origens,
 de modo que, na hora da administração, se saiba exatamente o modo de usar.
Exemplo: xarope é para ser dado por via oral.
● Via de administração – de acordo com a via de administração, varia a dose a ser
dada. Isso porque há variação na absorção da droga.
● Administração segura – conhecendo a anatomia dos locais onde serão
administrados os medicamentos de uso injetável, evitam-se riscos de hemorragias,
hematomas etc. Outros conhecimentos devem ser adquiridos, como, por exemplo,
sobre: gamaglobulina 320mg IM, injeção lenta.
● Relato da administração do medicamento – o paciente pode rejeitar determinado
medicamento ou a via de administração ser incompatível com seu estado. A
enfermagem deve relatar o fato e comunica-lo ao médico.
● Informação – desde que solicitado e o médico concorde, o paciente deve ser
orientado quanto aos medicamentos de que está fazendo uso.
● Erro – caso haja qualquer erro na administração do medicamento, informar
imediatamente o médico e/ou o enfermeiro, para que haja tempo hábil de tentar
reverte-lo.
● Cinco “razões” para administrar medicamentos:
- o próprio medicamento,
- a dose;
- a via;
- o horário;
- o paciente.
Uma vez observados esses itens, aumenta-se a probabilidade de acerto.
Cuidados na preparação e administração de medicamentos
● Lavar as mãos.

● Não ter pressa, manter a calma.

● Conferir o medicamento com a prescrição, em relação a: nome do medicamento,

dosagem, forma farmacêutica.
● Abrir sempre um frasco de cada vez, deixando sua tampa com a boca virada para
cima.
● Nunca recolocar o medicamento no frasco. Despreza-lo.

● Certificar-se de que a boca do frasco, ou bisnaga, esteja limpa antes de fecha-lo.

● Recolocar o frasco a ser reaproveitado sempre no local adequado e manter a

ordem.
● Desprezar o material inutilizado em local apropriado.

● Ler cuidadosamente a prescrição antes de administrar o medicamento, conferindo

mais uma vez.
● Não tirar o medicamento de um frasco sujo ou sem rótulo ou que dê margem a
dúvidas. Lembre-se de que os medicamentos são parecidos.
● Agitar sempre as suspensões.

● Ao preparar medicamentos, deixar o rótulo para cima, para que não fique sujo.
 ● Não misturar medicamentos, mesmo comprimidos, a não ser que receba instruções
para faze-lo.
● Nunca usar medicamentos que estejam com a cor alterada, soluções com
partículas estranhas, que não sejam iguais ao de sempre. Procure orientação.
● Lembrar sempre de que se deve dar o medicamento certo, na hora certa, para o
paciente certo.
● Em caso de qualquer dúvida, não administre o medicamento. Procure o médico.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Pode-se definir interação medicamentosa como uma influência recíproca,
ou seja: um medicamento, quando administrado isoladamente, produz determinado efeito;
quando associado a outro medicamento ou a alimentos, produz efeito diferente.
Esse novo efeito pode ser benéfico, caracterizando assim uma interação
positiva. Se o efeito for maléfico, um dos medicamentos ou dos alimentos não deverá ser
utilizado.
Quanto maior o número de medicamentos que o paciente está recebendo,
maiores as probabilidades de interação. O paciente contribui para a interação quando
procura vários médicos diferentes sem informar a cada um o que já lhe foi prescrito e
ainda aceita sugestões de leigos (automedicação).

Fatores relacionados ao paciente que interferem nas interações

● Estados patológicos, como alcoolismo, diabetes etc.

● Função renal como uremia, mau funcionamento renal etc.

● Mau funcionamento hepático.

● Certos fatores dietéticos, como alimentação não-balanceada, má nutrição etc.

● Idade – com a velhice, pode haver ocorrência de perda ou diminuição da função

renal.

Fatores relacionados com a administração das drogas

● Via de administração – às vezes, mudando a via, pode não haver interação.

● Seqüência de administração.

● Tempo de administração.

● Duração da terapia.

● Dosagem das drogas.

● Forma farmacêutica.

Classificação genérica das interações

Interações físico-químicas
São as interações que acontecem fora do paciente, por exemplo, na seringa, no
copo-medida, na bureta etc.
Quando se diz que determinado medicamento deve ser dissolvido em SG e
não em SF, isto significa que esse medicamento tem uma interação físico-química com o
 SF, não podendo, portanto, ser dissolvido nesse solvente. Por exemplo, a anfotericina B só
é solúvel em SG e não em SF.
Outro exemplo é a diferença de pH. Uma substância ácida, ao ser
misturada a uma substância básica, forma um sal diferente das substâncias originais. Por
exemplo:
● Substâncias ácidas
- vancomicina pH 2,4 a 4,5;
- petidina pH 5;
- protamina pH 3;
- complexo B pH 4,5.

● Substâncias básicas
- aminofilina pH 7 a 9,5;
- furosemida pH 9;
- fenobarbital sódico pH 9,5.

Concluindo: se em todas as reações que ocorrem entre dois ou mais medicamentos houver uma
mudança de estado físico (por exemplo, formação de precipitado) ou uma reação química, a
interação é físico-química.
Interações terapêuticas

São as que ocorrem dentro do paciente, após a administração do

medicamento. Pode ser importante para antagonizar efeitos de altas doses, prevenir efeitos
tóxicos ou atuar como antídotos, porém, na maioria das vezes, produzem efeitos negativos.
As interações terapêuticas dividem-se em farmacocinéticas e
farmacodinâmicas.
Farmacocinéticas: interações que ocorrem no trajeto da droga no organismo, ou seja,
durante sua absorção, distribuição, biotransformação e eliminação. Assim, por exemplo: a
metoclopramida acelera o esvaziamento gástrico; desse modo, um medicamento que é
absorvido no estômago, quando associado a metoclopramida terá sua absorção
comprometida. É o caso, entre outros, da tetraciclina, do propranolol e da digoxina.
Farmacodinâmicas: interações relacionadas à ação da droga. Podem ocorrer por sinergia,
ou seja, quando as drogas têm a mesma ação (por exemplo, AAS e dipirona), ou por
antagonismo, isto é, as drogas têm efeitos contrários (por exemplo, antitussígeno associado
a expectorante).
Interações com alimentos
Os alimentos, por constituírem substâncias químicas, também sofrem
interações. Além das interações já vistas podem ocorrer:
● Alteração na ingestão de alimentos – por exemplo, um medicamento que provoque,
como efeito colateral, náuseas e vômitos, levará o paciente a se alimentar mal. É o
caso, entre outros, dos antineoplásicos.
● Alteração na ação dos medicamentos devido aos alimentos – dietas com baixa
concentração de sódio podem causar reabsorção de lítio e atingir níveis tóxicos.
É importante, portanto, não oferecer alimentos ao paciente sem
autorização do médico ou nutricionista.

MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO APARELHO CIRCULATÓRIO

Os medicamentos que atuam no aparelho circulatório se dividem em
digitálicos, inotrópicos, anti-hipertensivos, vasodilatadores e antianginosos.
 Digitálicos
Estes medicamentos agem aumentando a adequação da circulação em
pacientes com insuficiência cardíaca congestiva e para diminuir a freqüência ventricular
na presença da fibrilação e flutteratriais, ou seja, têm a capacidade de aumentar a força
contrátil do miocárdio, causando:

● Aumento do débito cardíaco;

● Redução da pressão venosa;

● Redução do volume sangüíneo;

● Diurese;

● Redução do edema.
Usos terapêuticos:

● Insuficiência cardíaca (ação mais importante);

● Fibrilação e flutteratriais;

● Taquicardia paroxística.
Principais especialidades disponíveis para uso:

● Digoxina comprimido e elixir (Digoxina);

● Deslanatosídeo injetável (Cedilanide).

Intoxicação digitálica

Os digitálicos produzem freqüentemente efeitos tóxicos, que podem ser

graves e até letais. A causa mais freqüente é a associação com diuréticos que provocam
perda de potássio.

O tratamento, que deve ser feito com o paciente hospitalizado, inclui

monitorização do ECG, suspensão de diuréticos depletores de potássio ou administração
de potássio para diminuir a ligação do digitálico ao coração, a qual provoca a intoxicação,
além da administração de um antiarritmico.

Os fatores que predispõem a intoxicação digitálica são:

● Idade avançada;

● Hemodiálise ou alterações eletrolíticas;

● Infarto;

● Cirurgia cardíaca recente;

● Insuficiência renal.
Os sintomas mais comuns incluem alterações neurológicas (cefaléia, fadiga,
tontura, etc.) e distúrbios gastrintestinais (anorexia, diarréia, náuseas, vômitos etc.).

Para evitar a intoxicação digitálica, a enfermagem deve:

 ● Verificar pulso e freqüência cardíaca antes de cada dose de digitálico;

● Suspender o digitálico e avisar o médico ou a enfermeira se observar bradicardia

(freqüência cardíaca menor que 60 batimentos por minuto);
● Reconhecer os sintomas e avisar o médico ou a enfermeira.
Inotrópicos
São empregados em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva que
não respondem aos digitálicos, diuréticos e vasodilatadores.
Usos terapêuticos:

● Insuficiência cardíaca;

● Fibrilação atrial;

● Hipotensão aguda.
Principais especialidades disponíveis para uso:

● Anrinona (Inocor);

● Dobutamina (Dobutrex);

● Dopamina (Revivan).
Orientar o paciente para usar o medicamento de manhã, sem associar a antiácidos, pois
diminuem sua absorção.

Antiarrítmicos

As fibras cardíacas possuem, em sua maioria, a capacidade de se

contraírem ritmicamente, resultando no funcionamento da bomba cardíaca. Isto quer
dizer que algumas células são capazes de gerar periodicamente impulsos nervosos
(estímulos elétricos) que se propagam, produzindo as contrações responsáveis pela
propulsão do sangue. Arritmia cardíaca é a alteração na formação ou condução dos
estímulos elétricos do coração.

Os antiarrítmicos são usados no tratamento e profilaxia das arritmias.

Principais especialidades disponíveis para uso:

● Quinidina comprimido (Quinicardine);

● Procainamida comprimido e injetável (Procamide);

● Verapamil drágea e injetável (Dilacoron);

● Disopiramida cápsula (Dicorantil);

● Amiodarona comprimido e injetável (Ancoron).

Anti-hipertensivos
A hipertensão é a elevação da pressão arterial (PA) a um valor maior que
140/90 mmmHg. Fatores como colesterol alto, diabetes, fumo e predisposição familiar
aumentam a probabilidade de se adquirir a hipertensão.
 Os medicamentos anti-hipertensivos dividem-se em três grupos: diuréticos,
simpatolíticos e vasodilatadores.

● Diuréticos: diminuem o volume plasmático, o débito cardíaco, o fluxo sangüíneo e,

em conseqüência, a PA.
São principalmente:

- hidroclorotiazida comprimido (Clorana);

- clortalidona comprimido (Higroton);

- espironolactona comprimido (Aldactone).

● Simpatolíticos: atuam no SNA, regulando a PA.

São principalmente:
- metildopa comprimido (Aldomet);

- prazosina comprimido (Minipress);

- clonidina comprimido (Atensina);

● Vasodilatadores: proporcionam melhor circulação dos tecidos por meio de um

aumento do débito cardíaco.

Usos terapêuticos:
- geral: atuam em todo o sistema circulatório;

- seletivo: atuam em áreas específicas como a coronariana, a periférica e a cerebral.

Principais especialidades:

- bametano comprimido e gotas (Vasculat), vasodilatador periférico;

- papaverina comprimido e injetável (Papaverina), vasodilatador periférico;

- cinarizina comprimido (Stugeron), vasodilatador periférico;

- hidroergocristina comprimido e gotas (Hydergine), vasodilatador periférico e cerebral;

- vincamina comprimido e injetável (Vincagil), vasodilatador cerebral.

Antianginosos
Os medicamentos usados no tratamento da angina do peito objetivam
reduzir a duração das crises, diminuir sua freqüência e gravidade, e melhorar a tolerância
do paciente ao esforço físico.

A crise de angina é causada pela redução do calibre dos vasos sangüíneos;

os medicamentos antianginosos agem dilatando os vasos, melhorando o fluxo sangüíneo no
miocárdio e, desta forma, diminuindo as necessidades de oxigênio, na medida em que o
fornecimento e o consumo de oxigênio pelas fibras cardíacas se equilibram.

São por exemplo:

 ● Isossorbida comprimido (Isordil, Isocord);

● Propatilnitrato comprimido (Sustrate);

● Propranolol comprimido (Propranolol);

● Nifedipino comprimido (Adalat);

● Amiodarona comprimido e injetável (Ancoron).

MEDICAMENTOS QUE ATUAM SOBRE O SANGUE

Fatores antianêmicos
A anemia é causada pela falta de ferro, vitamina B12 e ácido fólico,
substâncias estas que são fornecidas pela alimentação, mas que podem ser repostas
artificialmente.

O ferro é indispensável para a hemoglobina. Sua administração é feita

normalmente por via oral e somente em casos especiais por via parenteral (IM ou EV).
Exemplos:

● Sulfato ferroso comprimido e gotas (Fer-in-sol);

● Ferromaltose injetável (Noripurun).

A carência de vitamina B12 e de ácido fólico acarreta a malformação das
células do sangue. Exemplos:

● Vitamina B12 injetável (Vitamina B12);

● Ácido fólico comprimido (Iberin Fólico);

● Epoctina injetável (Eprex).

Hemostáticos e coagulantes

Hemostáticos e coagulantes são substâncias cujo efeito final é a interrupção

da hemorragia.
Os hemostáticos interrompem a hemorragia estancando o sangue e os
coagulantes provocam a coagulação do sangue.

São principalmente:

● Esponja de gelatina (Gelfoan), hemostático;

● Vitamina K injetável (Kanakion), coagulante.

Anticoagulantes
 São medicamentos capazes de prevenir ou limitar a trombose, podendo ser
de dois tipos: heparina e antagonistas da vitamina K.
A heparina só existe na forma injetável e os antagonistas da vitamina K
somente em comprimido.

A heparina tem ação rápida e fugaz, sendo útil nos tratamentos de

emergência.

Principais especialidades:

● Heparina injetável (Liquemine).

Os antagonistas da vitamina K são úteis em tratamentos prolongados. Por exemplo:

● Varfarina (Marevan);

● Fenindiona (Dindevan);

Antitrombóticos

Previnem a formação de trombos. Por exemplo:

● Ácido acetilsalicílico comprimido (AAS);

● Dipiridamol comprimido (Persantin).

Fibrinolíticos
Dissolvem os trombos, restabelecendo a circulação normal. Por exemplo:
● Estreptoquinase injetável (Kobiquinase);

● Altepiase injetável (Actityse).

MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO APARELHO RESPIRATÓRIO

Calmantes da tosse
A tosse é um mecanismo de defesa do organismo, destinando-se a manter
as vias aéreas superiores livres de secreções e corpos estranhos. Sendo assim, só deve ser
combatida quando a quantidade de secreção a ser expelida das vias aéreas for pequena ou
inexistente, pois, caso contrário, haverá um acúmulo de secreções, causando sérios danos.
Os calmantes da tosse ou antitussígenos acalmam a tosse improdutiva, ou
seja, sem secreções.

Dividem-se em:

● Opiáceos

✔ Codeína beladonada (Belacodid);

 ✔ Fedrilato (Gotas Binelli).

● Não-opiáceos

✔ Oxomemazina xarope (Toplexil);

✔ Clobutinol xarope e gotas (Silomat).

Mucolíticos

Reduzem a tensão superficial das secreções, neutralizando a aderência

destas, fluidificando-as e facilitando a expectoração ou a aspiração mecânica.

Por exemplo:

● Acetilcisteína envelope e injetável (Fluimucil);

● Bromexina xarope e ampola (Bisolvon);

● L-carboximetilcisteína xarope (Mucofan e Mucolitic).

Expectorantes

Fluidificam as secreções e favorecem a tosse produtiva, promovendo a

expulsão das secreções.
Por exemplo:

● Guaifenesina xarope (Polaramine Expectorante);

● Iodeto de potássio xarope (Iodepol).

Bálsamos

Óleos voláteis que, uma administrados, são eliminados pelas vias

respiratórias, onde têm ação sedativa e descongestionantes. Exemplos: gomenol, cânfora,
eucaliptol, balsamo-de-tolu, balsamo-de-benjoim. Nomes comerciais: Eucaliptol
Composto, Claudemor, Glycon, Frenotosse. Estão sempre associados.

Broncodilatadores
Dilatam os brônquios, facilitando a eliminação de secreções.
São principalmente:

● Salbutamolxarope¸comprimido, solução oral, injetável, gotas, aerossol (Aerolin);

● Terbutalina xarope, comprimido, ampola (Brycanil);

● Fenoterol xarope, comprimido, gotas e aerossol (Berotec);

● Teofilina comprimido, gotas e injetável (Aminofilina);

● Atropina inalação (Atropina), quando a teofilina não responde.

Oxigenoterapia

É o tratamento feito à base de oxigênio e objetiva aumentar o oxigênio

inspirado. Este gás deve sempre ser umidificado e a concentração de O2 calculada muito
bem. Pode ser aplicado por meio de máscaras faciais ou por cateter nasal, ou ainda por
tenda de oxigênio.

Seu uso requer bastante atenção para evitar:

● Lesão pulmonar, por irritação do trato pulmonar;

● Lesão neurológica, por alteração no SNC;

● Atelectasia pulmonar, que é o colapso de zonas do pulmão;

● Incêndio e explosão, já que este gás é inflamável.

Surfactantes

Usados na síndrome do desconforto respiratório (SDR) do recém-nascido.

Deve ser administrado por pessoas especializadas, por via endotraquial. Por exemplo:

● Beractanto (Alveofact, Survanta);

● Palmitato de colfoscerila (Exosulf).

Descongestionantes nasais
O tratamento é feito com uma mistura de princípios ativos, tendo como
objetivo diminuir a congestão, a febre e a dor.
São apenas paliativos, causando aumento na pressão arterial, portanto não
devem ser usados em pacientes cardíacos.

Antiasmáticos
Os glicocorticóides podem ser úteis no tratamento da asma, além dos
broncodilatadores. Devido aos efeitos colaterais, sua administração deve ser por tempo
limitado. Exemplos:

● Beclometasona: rapidamente absorvida, parte vai diretamente para os pulmões

(ação local) e parte é deglutida, apresentando ação sistêmica (Beclosol, Clinil);
● Budesonida: semelhante à beclometasona (Busonid, Pulmicort).

Inibidores da histamina
Utilizados para prevenir a asma alergica. Por exemplo:
● Cromoglicatodissódico (Intal);

● Nedocromil (Tilade);
 ● Cetotifeno (Zaditen).

MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO APARELHO GASTRINTESTINAL

De modo geral, estes medicamentos agem de três maneiras:
● Alterando a qualidade e a quantidade das diversas secreções digestivas;

● Interferindo na motilidade do estômago e do intestino;

● Substituindo secreções normais.

A ação destas drogas está relacionada com a qualidade e a quantidade de
alimento ingerido, e com as condições gerais do estômago e do intestino, às vezes muito
alteradas por certas doenças e infecções.

Substitutivos das secreções normais

Quando as secreções de ácido clorídrico e fermentos digestivos não estão
com bom funcionamento, pode-se administrar um medicamento substitutivo.

Substitutivos dos fermentos digestivos

● Pancreatina, que é usada na insuficiência pancreática (Pankreon, Cotazym-F);

● Pepsina, que é usada em associação com o ácido clorídrico (Digeplus).

Antiácidos

Medicamentos utilizados para neutralizar a ação do ácido clorídrico no

estômago. São de uso externo, pois não são absorvidos pelo trato gastrintestinal.
Podem ser de dois tipos:

Absorvíveis: mais potentes, com ação rápida e completa. Por exemplo:

● Bicarbonato de sódio;

● Carbonato de cálcio.

Não-absorvíveis: com menos efeitos colaterais, formam complexos insolúveis ou pouco

absorvíveis. Por exemplo:

● Hidróxido de magnésio frasco;

● Hidróxido de alumínio frasco e comprimido (Aldrox).

Antieméticos

Medicamentos utilizados para inibir o reflexo do vômito.

Em lactentes utiliza-se citrato de sódio 1%, presente nas bebidas gasosas
em geral e na água mineral gasosa.
 A metoclopramida comprimido, gotas e injetável (Plasil) é bastante útil
porque, além da ação antiemética, acelera o esvaziamento gástrico.

Outros exemplos:

● Dimenidrinato comprimido, gotas e injetável (Dramin), ideal para cimetose (enjôo

em viagens);
● Clorpromazina comprimido, gotas e injetável (Amplictil).

Laxativos ou estimulantes intestinais

Drogas que auxiliam o trânsito intestinal, facilitando a evacuação de fezes
normais. Tem ação suave sobre o intestino.
São principalmente:

● Sene e tamarindo gel (Tamarine);

● Mucilóide hidrofílico de psílio envelope (Metamucil);

● Agar frasco (Agarol).

Purgativos

Drogas que auxiliam o trânsito intestinal, provocando a evacuação de fezes

diarréicas. Sua ação, portanto, é muito mais efetiva que a dos laxantes. Podem ser de uso
oral ou retal. Não devem ser usados com freqüência, pois destroem a flora intestinal e
podem alterar a morfologia do intestino, diminuindo a permeabilidade da mucosa.
O Fleet é um pequeno clister contendo fosfato de sódio. Produz um efeito
rápido para o pré e pós-operatório, e na preparação para exames (FleetEnema).

Alguns exemplos:

● Hidróxido de magnésio frasco uso oral (leite de magnésia);

● Óleo de rícino aromatizado frasco uso oral (Laxol).

Estimulantes do peristaltismo
Drogas que aumentam o peristaltismo do intestino, ou seja, o movimento
do intestino, provocando grande rapidez nas evacuações.
São principalmente:

● Bisacodil drágea e gotas (Dulcolax);

● Picossulfato de sódio gotas (Guttalax).

Antidiarréicos
 São indicados para os casos de diarréias severas. Muitos foram proibidos
ou tiveram restrições à venda, devido ao perigo de intoxicações e até bloqueio do
funcionamento intestinal.

As diarréias devem ser tratadas inicialmente com soro reidratante caseiro

e somente quando não se obtém resultado é que se deve recorrer à terapêutica
medicamentosa.

O soro reidratante caseiro deve ser feito da seguinte forma: encher um

copo com água fervida e esfriada; acrescentar uma colher de sobremesa de açúcar e uma
colher de chá de sal, e mexer. Oferecer aos poucos ao paciente.

Maçã, banana e água de arroz também são úteis no tratamento da

diarréia.

Os antidiarréicos se dividem em:

● Antiperistálticos – eliminam o peristaltismo, diminuindo assim a diarréia e as

cólicas, como, por exemplo, o Elixir Paregórico.
Outros medicamentos antiperistálticos:

- difenoxilato comprimido e gotas (Lomotil);

- loperamina comprimido e gotas (Imosec).

▪ Quimioterápicos – embora grande parte das diarréias seja causada por infecções
intestinais, só se deve administrar quimioterápicos quando a diarréia persistir por
mais de 48 horas ou quando se tornar grave.
Os mais utilizados são:

- ampicilina comprimido, suspensão e injetável (Binotal);

- sulfametoxazol + trimetoprin comprimido, suspensão e injetável (Bactrin).

Antifiséticos

Os antifiséticos são medicamentos utilizados para impedir o acúmulo de

gases no trato digestivo; agem alterando a tensão superficial das bolhas de ar. São agentes
antiespuma.
O único medicamento desta classe disponível no Brasil é a dimeticona
comprimido e gotas (Luftal).

Bloqueadores da secreção gástrica

Bloqueiam a ação da histamina na secreção gástrica, diminuindo assim a
úlcera gástrica.
São principalmente:

- cimetidina comprimido e injetável (Tagamet, Ulcimet);

- ranitidina comprimido e injetável (Zylium);
- omeprazol comprimido (Losec);
- Pantoprazol comprimido (Pantozol, Noprop).
MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO APARELHO GENITURINÁRIO

Hormônios
Os hormônios serão discutidos mais adiante.

Diuréticos

Os diuréticos são substâncias capazes de aumentar a produção de urina,

diminuindo o volume extracelular e eliminando eletrólitos como sódio, cloro, potássio e
bicarbonato. Esses medicamentos são úteis para combater o edema e como anti-
hipertensivos.

Podem ser administrados por via endovenosa (manitol 20%) ou então oral:

Por exemplo:

- hidroclorotiazida comprimido (Clorana);

- hidroclorotiazida + amilorida comprimido (Moduretic);
- clortalidona comprimido (Higroton).

Antissépticos urinários
São medicamentos que, por terem eliminação renal extremamente rápida,
não chegam a atingir concentração antibacteriana eficaz no plasma, porém exercem ação
antibacteriana em seu processo de eliminação.
Por exemplo:

- fenazopiridina comprimido (Pyridium);

- ácido nalidíxico comprimido (Wyntomilon);
- ácido pipemídico comprimido (Pipurol).

Ocitotócicos

Substâncias que provocam a contração uterina. São usadas para induzir o

parto e inibir a hemorragia pós-parto e pós-aborto. Promovem a involução do útero.
São principalmente:

- oxitocina injetável (Syntocinon, Orastina);

- ergometrina comprimido e injetável (Ergotrate);
- metilergometrina comprimido e injetável (Methergin).

Relaxantes uterinos
Relaxam o útero, inibindo o parto e prevenindo o aborto.
Por exemplo:

- esoxsuprina comprimido (Inibina);

- ritodrina comprimido (Miodrina).

MEDICAMENTOS QUE ATUAM SOBRE A NUTRIÇÃO

 Estimulantes do apetite
Quando se estudou a ação dos anti-histamínicos, descobriu-se que alguns
também estimulavam o apetite.
Por exemplo:

- ciproheptadina comprimido e elixir (Periatin);

- buclizina comprimido (Postavit).
Sais minerais
Os minerais, que estão presentes nos alimentos em geral, podem
apresentar vários problemas quando estão em falta ou em excesso. São principalmente:

▪ sódio – muito importante no organismo, pode haver necessidade de sua reposição,

principalmente quando se usa um diurético que elimine potássio.
▪ Ferro – quando ausente, causa anemia. Sua reposição deve ser criteriosa, uma vez
que, se tomado em excesso, este metal se acumula no fígado, lesando-o.
▪ Iodo – importante para a formação dos hormônios da tireóide. A sua falta pode
levar ao hipotireoidismo e o excesso, ao hipertireoidismo.
▪ Cálcio – importante nas funções normais do coração, músculos, nervos e
coagulação sangüínea.
Substâncias repositoras:

- cloreto de cálcio e gluconato de cálcio: repositores de cálcio;

- sulfato de magnésio: repositor de magnésio;
- cloreto de potássio: repositor de potássio;
- bicarbonato de sódio, cloreto de sódio: repositor de sódio;
- fosfato de potássio: repositor de potássio.

Vitaminas

As vitaminas atuam em vários processos metabólicos, e a quantidade

necessária ao organismo é praticamente toda ela fornecida pela alimentação. Casos
especiais como gravidez ou pós-cirurgia podem exigir um suplemento vitamínico oral ou
injetável.
As vitaminas classificam-se em hidrossolúveis (ou seja, solúveis em água) e
lipossolúveis (solúveis em gordura).
Segue abaixo a descrição das vitaminas, seus efeitos e seus principais
fornecedores naturais:

Hidrossolúveis
● Tiamina ou vitamina B1 (Benerva) – responsável pelo metabolismo de
carboidratos, é encontrada no germe de trigo, levedo de cerveja, feijão e outras
leguminosas e carne de porco.
● Riboflavina ou vitamina B2 (só existe associada no complexo B) – participa na
formação de enzimas e é encontrados na levedura, fígado, leite, queijo, ovos, carne
e espinafre.
● Piridoxina ou vitamina B6 (Adermina) – participa no sistema enzimático, sendo
encontrada no fígado, cereais integrais, ervilha, leite, legumes, gema de ovo, carne
e peixe.
 ● Cianocobalamina ou vitamina B12 (Rubranova) – participa no tratamento de
anemias, afecções neurológicas, especialmente as dolorosas, e estimula o apetite.
Encontra-se presente nas verduras, fígado, gorduras, leite e levedo de cerveja.
● Ácido ascórbico ou vitamina C (Redoxon) – participa na formação de colágeno,
matriz óssea e dentina e no metabolismo do ferro. Auxilia na cura dos resfriados.
A carência de vitamina C causa escorbuto. É encontrado em frutas cítricas,
tomate, couve, agrião e caju.

Lipossolúveis
● Retinol ou vitamina A (Arovit) – age na visão, epitélios, reprodução e ossificação.
Encontra-se no leite, manteiga, queijo, fígado, gema, vegetais verdes, tomate,
cenoura e batata-doce.
● Vitamina D (Aderogil D3) – importante no metabolismo do cálcio, está presente no
fígado de peixe e em animais que se alimentam de peixe, na gema de ovo e na
manteiga.
● Vitamina E (Ephynal) – é um antioxidante, provavelmente da vitamina A. É
encontrada principalmente nos óleos de plantas, vegetais verdes e fígado de peixe.
● Vitamina K (Kanakion) – participa na coagulação do sangue. Existe nas folhas das
plantas e em óleos vegetais. É produzida no intestino.

MEDICAMENTOS ANTIALÉRGICOS

Na teoria, qualquer pessoa pode ter alergias, isto é, hipersensibilidade a

determinadas substâncias. Já se sabe, porém, que existem pessoas com predisposição a
desenvolver processos alérgicos, chegando a sofrer, até, choque anafilático.
Anti-histamínicos
Agem nas reações alérgicas causadas por agentes extrínsecos, opondo-se à
ação da histamina nos vasos sangüíneos e músculos lisos sem interferir na secreção
gástrica. Atuam como anestésicos locais e do sistema nervoso central, causando sonolência,
e alguns estimulam o apetite.
Por exemplo:
- dexclorfeniramina comprimido e xarope (Polaramine);
- carbinoxamina xarope (Clistin);
- ciproheptadina comprimido e xarope (Periatin);
- climastina comprimido e xarope (Agasten).

Corticoides
Derivados de hormônios das glândulas supra-renais, com propriedades
antiinflamatórias, antialérgicas e anti-reumáticas potentes.
Por exemplo:
- prednisona comprimido (Meticorten);
- triancinoloma comprimido e injetável (Omcilon);
- dexametasona comprimido, injetável e elixir (Decadron);
- metilprednisolona injetável (Solumedrol);
- hidrocortisona injetável (Solucortef).

MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL

 Analgésicos

Medicamentos com atividade supressora ou de diminuição da dor. Sua ação é de

grande interesse, pois a dor está presente em muitas enfermidades. Causam também
queda da temperatura em pacientes febris. Dividem-se em:
● Narcóticos – são os mais potentes. Atuam nas dores profundas, como
cólicas renais e biliares. Causam euforia e podem levar à dependência
(vício).
Por exemplo:
- morfina comprimido e injetável (Dimorf);
- buprenorfina comprimido (Temgesic);
- penitida injetável (Dolantina)

● Não-narcóticos – são menos potentes. Suprimem a dor superficial, como

cefaléia, mialgias e artralgias.
Por exemplo:
- ácido acetilsalicílico comprimido e gotas (AAS);
- paracetamol comprimido e gotas (Tylenol);
- dipirona comprimido, gotas e injetável (Novalgina).
Antiinflamatórias

Reduzem ou eliminam a inflamação. Os principais são:

● diclofenaco comprimido e injetável (Voltaren);

● paracetamol cápsula e injetável (Indocid);

● benzidamina drágea e gotas (Benflogin);

● alopurinol comprimido (Zyloric);

● naproxeno comprimido (Naprosyn).

Sedativos

Reduzem a atividade, moderam a excitação e acalmam o paciente.

A levomepromazina comprimido, gotas e injetável (Neozine) presta-se bem ao
tratamento da insônia, sem provocar muitos efeitos colaterais.
Alguns anti-histamínicos, que têm como efeito colateral a sonolência, podem ser
utilizados como sedativos. Exemplo: o pimetixeno xarope e gotas (Muricalm) são muito
úteis para insônia e irritabilidade infantil. Alguns vegetais também têm ação sedativa,
como maracujá (Elixir de maracujá), passiflora (Elixir de Passiflora) e mulungu líquido
(Sedagran).

Hipnóticos

Produzem torpor, facilitando a instalação e a manutenção do sono. Como o sono é

provocado artificialmente, têm também por efeito a dificuldade em acordar. São também
chamados de soníferos. Dependendo da dose utilizada, podem ter efeito hipnótico, sedativo
ou anestésico geral. Alguns possuem ainda efeito anticonvulsionante.
São, por exemplo:
- fenobarbital comprimido, gotas e injetável (Gardenal);
- flurazepam comprimido (Dalmadorm);
 - midazolam comprimido (Dormonid).

Psicotrópicos

Capazes de atuar seletivamente sobre as células nervosas que regulam os processos

psíquicos do homem, interferem com os processos mentais, por exemplo, sedando,
estimulando ou alterando o humor, o pensamento e o comportamento.
Os psicotrópicos dividem-se em:
● Neurolépticos (ou tranqüilizantes maiores) – têm atividade psicotrópica
intensa e são indicados em todas as formas de psicose, delírios e
alucinações.
Por exemplo:
- haloperidol comprimido e injetável (Haldol);
- clorpromazina comprimido, gotas e injetável (Amplictil);
- flufenazina ampola (Anatensol);
- levomepromazina comprimido, gotas e ampola (Neozine).
● Ansiolíticos (ou tranqüilizantes menores) – atuam na ansiedade e tensão
em pacientes neurológicos, sem provocar o sono quando usados em baixas
doses (facilitam o sono apenas).
São principalmente:
- clordiazepóxido comprimido (Psicosedin);
- diazepam comprimido e injetável (Valium);
- bromazepan comprimido (Lexotam);
- lorazepam comprimido (Lorax).

● Antidepressivos – diminuem a depressão, atuando melhor nas depressões

sem fator aparente. Nos casos em que há um fator precipitante, o
tratamento recomendado é a psicoterapia.
Os inibidores da monoaminoxidase (IMAO) são antidepressivos. A MAO é
uma enzima que diminui a atividade das células nutrientes, resultando de
sua inibição melhores condições de funcionamento cerebral. Por exemplo:
tranilcipromina comprimido (Parnate).
Outros antidepressivos são:
- imipramina comprimido (Tofranil);
- amitriptilina comprimido (Tryptanol);

Antiparkinsonianos

Drogas que agem sobre os sintomas da doença de Parkinson. Esses medicamentos

devem ser revezados, porque só apresentam resultados no início do uso. Devem ser
administrados às refeições ou na hora de dormir, para atenuar efeitos colaterais como
secura na boca, nariz e olhos, e tontura.
São principalmente:
● biperideno comprimido (Akineton);

● levodopa + benzerazida comprimido (Prolopa).

Antiepiléticos
Medicamentos que atuam na prevenção da crise epilética e no tratamento da
epilepsia.
São principalmente:
 ● difenilhidantoína ou fenitoína comprimido, suspensão e injetável
(Hidantal);
● carbamazepina comprimido e xarope (Tegretol);

● fenobarbital comprimido, gotas e injetável (Gardenal);

● ácido valpróico ou valproato de sódio comprimido, drágea e xarope

(Depakene e Valpakine).

MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO

O sistema nervoso autônomo é responsável pelo funcionamento dos órgãos sem o

controle da vontade. Divide-se em sistema nervoso simpático e sistema nervoso
parassimpático.
O sistema nervoso simpático age provocando reações semelhantes à sensação do
medo, ou seja, taquicardia, sudorese, hipertensão, tremor, vasoconstrição periférica,
midríase e bloqueio das funções gastrintestinais.
O sistema nervoso parassimpático atua causando reações semelhantes à sensação
de relaxamento, ou seja, bradicardia, pouca sudorese, hipotensão, vasodilatação
periférica, broncoconstrição, miose e relaxamento da função gastrintestinal.
Os medicamentos que atuam no sistema nervoso autônomo são os adrenérgicos e
antiadrenérgicos, os colinérgicos e os anticolinérgicos.

Adrenérgicos

São medicamentos que atuam estimulando a atividade simpática. Podem ser

chamados de simpatomiméticos.
São principalmente:
● adrenalina injetável (Adrenalina);

● noradrenalina injetável (Noradrenalina);

● butilsimpatol comprimido (Vasculat);

● salbutamol injetável, comprimido, spray e xarope (Aerolin);

● dopamina injetável (Revivan);

● dobutamina injetável (Dobutrex);

● tropicamida (Mydriacyl).

Antiadrenérgicos

São medicamentos que atuam bloqueando a ação simpática. Podem ser chamados
de simpatolíticos.
São principalmente:
● metildopa comprimido (Aldomet);

● propranolol comprimido (Propranolol);

● brimonidina (Alphagan);
 ● pendolol (Visken).

Colinérgicos

Atuam estimulando a ação parassimpática. Podem ser chamados de

parassimpatomiméticos.
São principalmente:
- neostigmina comprimido e injetável (Prostigmine);
- piridostigmina comprimido (Mestinon);
- carbacol (Miostat).

Anticolinérgicos

Bloqueiam a ação do parassimpático. Principal medicamento: atropina injetável

(Atropina). Podem ser chamados de parassimpatolíticos. Por exemplo:
● buclezina (Postafen);

● brometo de epratrópio (Atrovent).

ANTIBIÓTICOS

O combate a bactérias patogênicas, que são responsáveis por muitas

doenças, requer o emprego de antibióticos, porém seu uso discriminado pode levar ao
aumento de germes resistentes e de efeitos tóxicos.
Para decidir sobre seu uso, é necessário:
● identificar o microorganismo infectante ou, se isso não for possível, verificar o
provável microorganismo;
● informar-se da susceptibilidade do microorganismo;

● conhecer dados do paciente como idade, anomalias genéticas, função renal,

alergias, etc.
Como conceito, pode-se dizer que antibióticos são as substâncias que, em
condições propícias, têm a propriedade de inibir o crescimento de bactérias patogênicas ou
de destruí-las. Classificam-se em bacteriostáticos e bactericidas.
● Bacteriostáticos – afetam a síntese protéica, provocando a morte da bactéria por
impedir o crescimento bacteriano. Exemplos: cloranfenicóis, macrolídios,
tetraciclinas.
● Bactericidas – afetam a parede celular e a membrana citoplasmática, provocando
a morte da bactéria. São eles aminoglicosídeos, cefalosporinas, penicilinas,
polipeptídios, rifampicina e vancomicina.
O mesmo antibiótico pode agir como bacteriostático ou bactericida de
acordo com a concentração utilizada.

Penicilinas
As penicilinas são bactericidas e podem ser administradas por via oral, IM
e EV. Por via oral são facilmente destruídas pelo suco gástrico. Têm como principal efeito
colateral à hipersensibilidade, podendo até causar choque anafilático.
São principalmente:
- benzilpenicilina benzatina injetável (Benzetacil);
- benzilpenicilina benzatina procaína injetável + potássica (Wycillinir);
 - benzilpenicilina potássica injetável (Megapen);
- ampicilina comprimido, suspensão e injetável (Binotal);
- amoxacilina comprimido e suspensão (Amoxil).

Cefalosporinas

As cefalosporinas formam um grupo de antimicrobianos sintéticos, pois as

cefalosporinas de origem natural não possui boa atividade antimicrobiana. Devido as
cefalosporinas serem de origem sintética é muito grande o número de cefalosporinas
disponíveis para uso clínico.
As cefalosporinas devido a algumas diferenças na ação contra os
microorganismos se dividem em quatro gerações:

● Cefalospirinas de primeira geração: são ativas contra flora gram positiva, exceto
Enerococos e alguns Estafilococos, mas tem apenas moderada ação contra a flora
gram negativa.
● Cefalosporinas de segunda geração: apresenta mesma ação que as de primeira
geração somada a ação contra a flora gram negativa, exceto Pseudomonas
aeroginosas.
● Cefalosporinas de terceira geração: apresenta baixa atividade contra flora gram
positiva mas tem ação contra a flora gram negativa incluindo Pseudomonas
aeroginosas. Consegue atravessar a barreira encefálica por isso pode ser usada em
casos de meningites.
● Cefalosporinas de quarta geração: possui melhor efeito que as cefalosporinas de
terceira geração sendo mais ativa.

Na tabela a seguir o espectro geral de ação das 4 cefalosporinas.

Pseudomonas
Geração Cefalosporinas Gram positivos Enterobactérias
aeroginosas

Cefalotin
Cefazolina
Primeira +++ + --
*Cefalexina
*Cefadroxil

Cefoxitina
Segunda ++ ++ --
*Cefaclor

Cefotaxima
Terceira Ceftazidima + +++ ++
Ceftaxima

Quarta Cefpiroma
+ +++ +++
Cefepime
 ● Disponíveis para uso oral

Beta-lactâmicos não-clássicos
Têm estrutura química parecida com as penicilinas e cefalosporinas,
porém com características próprias. São bactericidas.
São principalmente:
- aztreonan (Azactan);
- imipenen + cilastatina (Tienam) – a cilastatina impede a eliminação renal
do imipenen; atualmente é o de maior espectro de ação;
- ticarcilina + clavulanato de potássio (Timentin).

Polipeptídios
São bactericidas, com boa atividade.
São principalmente:
● bacitracina creme (Cicatrene, Nebacetin);

● fusafangina aerossol (Locabiotal);

● polimixina B gotas (Maxitrol Colírio);

● vancomicina injetável (Vancocina), ativo contra a maioria das bactérias gram-

positivas, apresenta ação bacteriostática contra enterococos.

Macrolídios
Bacteriostáticos de uso oral e tópico, com pequenos efeitos colaterais.
São principalmente:
- eritromicina (Ilosone);
- espiramicina oral (Rovamicina);
- roxitromicina (Rulid).

Tetraciclinas
São bacteriostáticos de uso oral e injetável (IM e EV), e tem como efeito
colateral distúrbios gástricos.
Devem ser administradas com muito cuidado na gravidez, principalmente
nas últimas 24 semanas de gestação.
A forma oral não pode ser ingerida com leite, porque se liga ao cálcio do
leite, o que impede sua ação.
Exemplos:
- doxiciclina drágea (Vibramicina);
- minociclina comprimido (Minomax);
- oxitetraciclina cápsulas (Terramicina);
- tetraciclina cápsula e suspensão (Tetrex).

Anfenicóis
Bacteriostáticos de uso oral e injetável. Não devem ser administrados a
recém-nascidos, principalmente prematuros, pois podem causar a síndrome cinzenta, ou
seja, falta de oxigênio e anóxia, colorindo a pele de cinza. Neste caso, a morte ocorre entre
24 e 48 horas após a ingestão do medicamento.
São principalmente:
- cloranfenicol comprimido ou cápsula, xarope, injetável, tópico em colírios
e pomadas (Quemicetina, Fibrase com Cloranfenicol)
- tianfenicol injetável, cápsula e suspensão (Glitisol).
Aminoglicosídeos
Bactericidas não absorvíveis por via oral, sendo, portanto utilizados nas
formas injetável e tópica. Por serem nefrotóxicos e ototóxicos, o paciente deve fazer
exames após dez dias de seu uso.
São principalmente:
- neomicina oral e tópica (Neomicina e Nebacetin pomada); uso oral para
infecções intestinais, pois não é absorvida pelo organismo e mata as
bactérias presentes no intestino;
- gentamicina injetável (Garamicina);
- tobramicina injetável (Tobrex);
- amicacina injetável (Novamin);
- netilmicina injetável (Netromicina).

Lincosaminas
Bacteriostáticos de uso oral, IM e EV. Doses superiores a 4g podem causar
parada cardiorrespiratória se administradas rapidamente.
São principalmente:
- Lincomicina injetável (Frademicina);
- Clindamicina cápsula e injetável (Dalacin-C).

Rifamicinas
Bactericidas de uso oral, injetável e tópico. Hoje seu uso está praticamente
restrito ao tratamento da tuberculose (Rifampicina e Rifocina).

Sulfas
Antibacterianos de ampla aplicação podendo ser de uso oral, IM ou EV, e
mesmo tópico. Podem causar reações alérgicas graves, além de náuseas, vômitos, tonturas
etc.
Não devem ser usadas em recém-nascidos com menos de dez dias.
São principalmente:
- sulfametoxazol + trimetoprina comprimido, suspensão e injetável
(Bactrin);
- sulfadiazina (Sulfadiazina);
- sulfadiazina + trimetoprima (Triglobe);
- sulfacetamida creme (Vagi-sulfa).

Antibioticoterapia profilática
Os antibióticos de uso profilático são empregados para evitar certas
doenças infecciosas, reduzindo a letalidade, a duração e o custo da hospitalização, o
consumo total de antibióticos e contribuindo para a diminuição da resistência bacteriana.
Deve-se, porém, ter sempre em vista os efeitos colaterais de cada antibiótico.
Em cirurgia, a indicação profilática varia de acordo com o ato cirúrgico e a
área a ser explorada. Em cirurgias limpas, por exemplo, não se justifica o uso de
antibióticos profiláticos. Estes devem ser restritos às cirurgias potencialmente
contaminadas e infectadas, com preferência para as cefalosporinas de 1ª geração.
A antibioticoterapia profilática deve seguir os mesmos princípios do uso
terapêutico da drogas, pois não há um antibiótico que aja sobre todas as bactérias.
Deve-se levar em conta, ainda, a idade do paciente, seu estado nutricional e
imunológico, a presença de neoplasias etc.

Resistência bacteriana
Ocorre quando o microorganismo, por diversos mecanismos, se torna
insensível à ação de determinado antibiótico que antes era ativo. Pode ocorrer quando
usamos um antibiótico errado, tomamos o medicamento em dose errada ou por tempo
inferior ao necessário para cura da infecção.
 Esse fato cria problemas porque limita a utilização de antibióticos, sendo
agravado pelo seu emprego indiscriminado e abusivo.

Infecção hospitalar
Infecção hospitalar é todo processo infeccioso adquirido no ambiente
hospitalar. Uma infecção é considerada hospitalar quando ocorre em um quadro em que
se apresentam as seguintes situações:
● O período de internação do paciente é maior que o período de incubação mínimo
da patologia. Obs: quando o período de incubação for desconhecido, considerar
infecção hospitalar toda patologia que se manifestar após 72 horas de internação.
● Alteração do agente etiológico de um processo infeccioso com piora do paciente;

● Disseminação do agente infeccioso para áreas diferentes da original;

● Infecções neonatais, se o parto foi no hospital.

As principais infecções hospitalares são pneumonia e infecções do trato
urinário e da ferida cirúrgica. A transmissão pode ocorrer:

Por contato
- Pessoa-pessoa (por exemplo, hepatite);
- Indireto, por meio de objetos contaminados (por exemplo, febre tifóide);
- Gotículas que passam de pessoa para pessoa através do ar, tosse ou espirro
(por exemplo, sarampo).

Fonte comum – um elemento funciona como fonte de infecção para várias pessoas. Por
exemplo, se um derivado do sangue está contaminado por hepatite B, todos os que
receberem esse derivado serão contaminados.

Disseminação no ambiente – o microorganismo propaga-se pelo ar, pela poeira ou por

gotículas salivares (por exemplo, tuberculose).

Vetor – a transmissão é feita por moscas, piolhos, etc. Como medidas de controle,
recomenda-se:
● Interromper o contato interpessoal;

● Lavar rigorosamente as mãos;

● Isolar os pacientes infectados;

● Identificar os profissionais que possam estar contaminados;

● Tratar o pessoal hospitalar suspeito de ser fonte de infecção;

● Usar antibioticoterapia profilática sempre que se fizer necessário;

● Trocar cateter venoso a cada 48-72 horas;

● Trocar tubos de água do nebulizador a cada 24 horas.

Antimicóticos e antifúngicos
São medicamentos utilizados para o tratamento de infecções fúngicas.
● Anfotericina B (Fungison): de uso EV, de amplo espectro, é indicada em infecções
micóticas pós-transplantes, pacientes portadores de aids, moníliase, blastomicose e
 outros; por ser extremamente tóxica, deve ser utilizada com muito critério; possui
várias interações medicamentosas;
● Nistatina: de uso oral e tópico (creme), é indicada para candidíase e monilíase
(Micostatin);
● Griseofulvina: de uso oral, é indicada para micoses de pele, unhas e pêlos
(Sporostatin, Fulcin);
● Cetoconazol: de uso oral e tópico (xampu e creme), é indicado para o tratamento
de micoses de pele, couro cabeludo e unhas, lesões da boca e do trato digestivo e
intestinal, e candidíase vaginal e sistêmica (Nizoral);
● Fluocitosina: é indicada em associação com a anfotericina B, para o mesmo fim,
com a diferença de ser de uso oral (Ancotil);
● Fluconazol: além de ser utilizado em pacientes transplantados e portadores de
aids, é indicado para candidíase, criptococose e prevenção de infecções fúngicas em
pacientes predispostos a essas infecções (Fluconal, Zoltec).

Antivirais
Os antivirais são drogas úteis na profilaxia e tratamento das infecções
causadas por vírus, porém apresentam um inconveniente: na medida em que os vírus são
produtos intracelulares e se utilizam dos processos metabólicos das células invadidas, esse
tipo de droga pode lesar a célula hospedeira.
● Aciclovir: de uso oral e EV, é indicado para tratamento de herpes tipos I e II,
varicela-zoster e citomegalovírus (Zovirax);
● Idoxuridina: de uso ocular e tópico, é indicada para tratamento de herpes simples
e varicela (Idu e herpesine);
● Didanosina comprimido (Videx);

● Ganciclovir injetável (Cymevene);

● Indinavir cápsulas (Crixivan);

● Ribaravina cápsulas (Verazole);

● Zalcitabina comprimido (Hivid);

● Tromantadina creme (Herpex);

● Zidovudinina cápsulas e xarope (Retrovir, Virustat), para o vírus da aids.

ANTINEOPLÁSICOS
São substâncias capazes de inibir ou prevenir o desenvolvimento da
neoplasia, ou seja, o crescimento anormal das células. Para que essas células cresçam, é
necessário uma grande quantidade de vitaminas e de substâncias.
Os antineoplásicos privam o organismo de determinados elementos
indispensáveis ao crescimento celular, porém, como atuam em todo o organismo,
prejudicam também as células sãs.
Sabe-se que o tumor ou câncer cresce bastante no início e depois se
estabiliza. Como os medicamentos antineoplásicos atuam durante o crescimento do tumor,
depois que este se estabiliza as drogas praticamente não têm mais ação, já que são
consideradas drogas anticrescimento.
Critérios a serem observados na preparação de um oncológico:
 ● Cuidar para não se contaminar e para não o contaminar, pois o contato constante
com esses medicamentos pode ser perigoso, já que todos eles são cancerígenos;
usar área própria para preparo;
● Observar rigorosamente as doses e esquemas posológicos, pois pequenas variações
podem ser letais;
● Usar material descartável e desprezar o material inutilizado em local próprio para
posteriormente ser incinerado;
● Usar mascara, luvas e aventais próprios;

● Observar horários com muito cuidado;

● Fazer periodicamente exames de sangue, provas de função hepática e renal.

Agentes alquilantes
São substâncias que impedem a divisão do DNA. Distribuem-se por todo o
organismo, menos no SNC. São elas:
● Ciclofosfamida comprimido e injetável (Enduxan);

● Clorambucila comprimido (Leukeran);

● Melfalano comprimido e injetável (Alkeran);

● Carmustina injetável (Becenun);

● Lomustina comprimido (Citostal);

● Dacarbazina injetável (DTIC).

Antimetabólitos
Substâncias parecidas com um metabólito essencial, confundindo a
atividade celular. São principalmente:
● Antagonistas do ácido fólico: metotrexato comprimido e injetável (Methotrexate);

● Antagonistas das purinas: mercaptopurina (Mercaptina); tioguanina comprimido

(Lanvis);
● Antagonistas das pirimidinas: fluoracila injetável (Fluorouracil); citarabina
injetável (Aracytin).

Hormônios
Alguns hormônios podem ser usados no controle paliativo do câncer,
como:
- formestano injetável (Lentaron), para câncer de mama;
- fosfetrol comprimido (Honuan), para câncer de próstata e mama;
- migestrol comprimido (Migestat), para câncer de mama e endométrio;
- flutamida comprimido (Eulexin), para câncer de próstata;
- tamoxifeno comprimido (Nolvadex), para câncer de mama.

Compostos de platina
São principalmente:
- carboplatina injetável (Paraplatin);
- cisplatina injetável (Platiran).
Produtos Naturais
São antineoplásicos extraídos de plantas, como os alcalóides da vinca:
- vincristina injetável (Oncovin);
- vimblastina injetável (Velban);
Extraídos da planta p. peltatum e p. emodi:
- etopósido injetável (Vepesid);
- tenopósido injetável (Vumon).

Antibióticos
Têm ação antineoplásica por se ligarem ao DNA ou por reação com ele.
São principalmente:
- dactinomicina injetável (Cosmegen);
- doxorrubicina injetável (Adriblastina);
- daunorrubicina injetável (Daunoblastina);
- bleomicina injetável (Blenoxone).

Diversos
- procarbazina comprimido (Natulanar);
- asparaginase injetável (Elspar);
- mesna injetavel (Mitexan).

Preparo das drogas quimioterápicas

Como todos os medicamentos injetáveis, as drogas quimioterápicas devem

ser preparadas com toda a técnica asséptica e cuidado especial nas doses e esquemas
terapêuticos, pois qualquer variação pode ser letal ao paciente.
A dosagem é calculada pela superfície corporal, levando-se em
consideração as condições hematológicas e de alguns órgãos como o fígado.
Critérios a serem observados:
● o preparo deve ser feito em área especialmente estruturada para esse fim e
freqüentada somente pelo pessoal envolvido na preparação;
● a manipulação deve ser feita em capela de fluxo laminar vertical ou, na ausência
dela, em uma área tranqüila, sem correntes de ar;
● estabelecer programas de treinamento;

● documentar exposições agudas;

● manter registro do pessoal que manipula oncológicos para que façam avaliação
médica periódica;
● utilizar aventais de mangas longas e punhos justos, luvas e máscaras;

● descartar separadamente o material que entrou em contato com a droga (seringa,

frascos vazios, etc.), encaminhando-o para incineração.

Administração de quimioterápicos

● via oral – o manuseio deve ser feito com luvas. A ciclofosfamida deve ser dada de
manhã, devido à hidratação necessária,
 ● via EV – muitos oncológicos são vesicantes, ou seja, provocam inflamação e
necrose tissular. Entre eles, podemos citar: doxorrubicina, daunorrubicina,
mitomicina, vimblastina e oncotiotepa.
Critérios a serem observados:
- após a administração, lavar a veia com SF, ou SG, ou água destilada.
- Evitar veias puncionadas há menos de 24 horas;
- A infusão prolongada de droga vesicante deve ser administrada em cateter
venoso.
● Intra-arterial – indicada para casos de tumores localizados inoperáveis, como
fígado, membros, cabeça e pescoço. Pode-se utilizar cateter permanente ou
temporário.
● Intratecal – para tumores no SNC e leucemia meníngea. Recomenda-se repouso de
2 horas após a aplicação.
● Intraperitonial – muito rara, usa-se cateter de curta ou longa permanência ou
totalmente implantado. Para maior circulação da droga, deve-se mudar o paciente
de posição de 15 em 15 minutos.
● Intrapleural – para linfomas secundários, através de punção torácica ou dreno
pleural. Mudar o decúbito do paciente a cada 5 minutos quando a droga
permanecer no organismo por 20 minutos, e a cada 15 minutos quando a droga
permanecer por 2 horas. Monitorizar atentamente os sinais vitais do paciente.

ANTIPARASITÁRIOS
São drogas que atuam sobre os parasitos, provocando sua expulsão ou
morte sem lesar de forma grave o hospedeiro.
Podem ser divididos em antiprotozoários e anti-hemintícos.

✔ Antiprotozoários
● Antiamebianos – drogas utilizadas para combater a amebíase intestinal, de fígado
e de tecidos. Por exemplo:
- cloroquina comprimido (Cloroquina);
- teclosana comprimido e suspensão (Falmonox);
- etofamida comprimido e suspensão (Kitnos);
- metronidazol comprimido e suspensão (Flagyl);
- tinidazol comprimido e suspensão (Pletil).

● Giardicidas e tricomonicidas – drogas utilizadas para combater a giárdia (parasita

do duodeno) e tricômona (parasita do intestino, boca, vagina e uretra). São, por
exemplo:
- metronidazol comprimido e suspensão (Flagyl);
- tinidazol comprimido e suspensão (Pletil).

● Para tratamento da doença de Chagas – benznidazol comprimido (Rochagan).

● Para tratamento da leishmaniose – antimoniato de meglumina injetável

(Glucantime).
● Para tratamento da malária – são, por exemplo:
- amodiaquina comprimido (Amodiaquina);
 - cloroquina comprimido (Clopirim);
- Pirimetamina comprimido (Daraprim).

✔ Anti-helmínticos
São drogas indicadas para o combate a áscaris, oxiúros, ancilostomídeos,
tricocéfalos, tênias, estrongilóides, neurocisticercos, esquistossomos:

- piperazina: atua em áscaris e oxiúros (Xarope de Piperazina);

- levamizol: atua em vários nematódeos, especialmente áscaris, em
comprimido (Ascaridil);
- pirantel: atua em áscaris e oxiúros, em comprimido e suspensão
(Ascaridal);
- mebendazol: para áscari, oxiúros, ancilostomídeos, tricocéfalos e tênia, em
comprimido e suspensão (Pantelmin);
- pirvínio: para oxiúros, em comprimido (Pyr-pan);
- biabendazol: para estrongilóides, oxiúros, áscaris e ancilostomídeos, em
comprimido e suspensão (Thiaben);
- cambendazol: semelhante ao tiabendazol, em comprimido e suspensão
(Camben);
- praziquantel: para teníase e neurocisticercose, em comprimido (Cisticid);
- valbendazol: polivalente, comprimido e suspensão (Zentel);
- oxaminiquina: para esquistossomose, em comprimido e suspensão
(Mansil);
- niclosamida: para teníase, em comprimido (Atenase).

HORMÔNIOS
São substâncias produzidas por uma glândula e que atuam sobre órgãos e
tecidos, sendo transportados pelo sangue.

Estimulantes da secreção de gonadotrofinas

São, por exemplo:
● gonadotrofina coriônica (Pregnye): para o tratamento de esterilidade de causa
anovulatória e hipofunção testicular;
● menotrofina (Pergonal): para o tratamento da esterilidade hipogonadotrófica
masculina e feminina;
● bromocriptina (Parlodel): inibe a produção da prolactina, sendo usada para o
tratamento de amenorréia, distúrbios menstruais etc.,
● gonadorrilina injetável (HRF);

● urofolitropina injetável (Metrodin HP);

● gonadorelina (HRF): usada na infertilidade masculina e feminina, na puberdade

retardada e na depressão neurótica associada ou não à impotência ou frigidez.

Hormônios sexuais
Compreendem os androgênios, antiandrogênios, estrogênios,
antiestrogênios e gestágenos.
● Androgênios – constituem os hormônios sexuais masculinos, sendo produzidos nos
testículos e ovários. São utilizados no tratamento paliativo do câncer mamário, da
anemia aplástica e para aumentar o ganho ponderal nos pacientes cronicamente
magros.Por exemplo:
 - testosterona comprimido e injetável (Durateston);
- mesterolona comprimido (Proviron);
- danazol cápsulas (Hadogal).

● Antiandrogênios – bloqueiam a ação dos androgênios. Por exemplo:

- ciprosterona comprimido (Androcur);
- finasterida comprimido (Proscar).

● Estrogênios – produzidos nos ovários e no córtex ad-renal na mulher e, no homem,

nos testículos e no córtex ad-renal, são utilizados para os distúrbios da menopausa,
as irregularidades menstruais e, em associação, como anovulatórios. Por exemplo:
- estrogênios conjugados drágea, injetável e creme vaginal (Premarin);
- estradiol transdérmico (Estraderm Matrix);
- etinilestradiol comprimido (Diane – 35).

● Antiestrogênios – inibem a ação do estrogênio. São, por exemplo:

- ciclofenila comprimido (Menopax);
- clomifeno comprimido (Clomid).

● Progestogênios ou gestágenos – utilizados em alguns tipos de esterilidade, como

anovulatórios (em associacao) e para o tratamento de distúrbios menstruais,
amenorréia, adenoma de próstata e carcinoma de endométrio, dismenorréia e
endometriose. Por exemplo:
- acetato de norestisterona injetável (Primolut Nor);
- acetato de medroxiprogesterona injetável (Depo Provera);
- acetato de noretisterona (Primolut Depot);
- medroxiprogesterona comprimido (Provera).

● Anticoncepcionais hormonais – são utilizados para prevenção da gravidez. Podem

ser:
Dose única mensal – são injetáveis e aplicam-se uma vez por mês, de preferência no 8º dia
após o início do ciclo menstrual; na forma de comprimido devem ser administrados no 23º
dia do ciclo. Por exemplo:
- enantato de estradiol + acetofenido de algestona injetável (Perlutan);
- etinilestradiol + diacetato de etinodiol comprimido (Unidose).

Monofásico – cartela com 21 comprimidos com a mesma fórmula, a serem administrados a

partir do 5º dia do ciclo menstrual. Por exemplo:
- etinilestradiol + levonorgestrel (Microvilar, Neovlar, Evanor).

Bifásicos – cartela com 28 comprimidos, com duas fórmulas diferentes e placebo,

iniciando-se a administração pelo comprimido que tem princípio ativo: 14 comprimidos
brancos com mestranol + 7 comprimidos vermelhos com norestisterona + 7 comprimidos
amarelos com placebo (Brofim).

Trifásicos – cartela com 21 comprimidos, com três fórmulas diferentes. Deve-se iniciar no
7º dia do ciclo menstrual. As variações das fórmulas podem ser apenas quanto à dosagem.
Por exemplo:
- etinilestradiol (Levordiol);
- etinilestradiol + noresterona (Trinovum).
Hormônios tireoidianos
Usados no tratamento de hipotireoidismo, hipertireoidismo, bócio não-
tóxico, infertilidade, obesidade e neoplasias da tireóide.
● Anti-hipotireoidismo
- levotiroxina sódica comprimido (Tetroid, Puran T4);
- liótrix comprimido (Tyroplus).

● Anti-hipertireoidismo
- propiltiouracila (Propiltiouracil);
- timazol (Tapazol).

A calcitonina spray nasal e injetável (Miacalcic) interfere no mecanismo de

regulação do cálcio, sendo utilizado em casos de hipercalemia e osteoporose.

CORTICOSTERÓIDES
Responsáveis pelo equilíbrio hidreletrolítico e das funções do sistema
cardiovascular, rins, músculos esqueléticos e sistema nervoso. São indicados na síndrome
adrenogenital, doença de Addison, doenças inflamatórias e alérgicas, hemopatias, edema
cerebral, cardiopatias e para muitos outros fins. São principalmente:
- hidrocortisona sódica injetável (Solucortef);
- prednisona comprimido (Meticorten);
- metilprednisolona injetável (Solumedrol);
- triancinolona comprimido e injetável (Omcilon);
- dexametasona comprimido, injetável e elixir (Decadron);
- betametasona injetável (Celestone).

Antidiabéticos orais ou hipoglicemiantes orais

● sulfoniluréias – estimulam a produção de insulina endógena, não atuando em

pacientes que não tem essa produção, como, por exemplo, em casos de diabetes
juvenil. Só têm ação quando a doença está no começo, em pacientes de mais de 40
anos. Por exemplo:
- clorpropamida comprimido (Diabinese);
- glibenclamida comprimido (Lisaglucon);
- glipizida comprimido (Minidiab).

● Biguanidas – diminuem a absorção de glicose na mucosa intestinal e o organismo

passa a precisar menos da insulina. São indicadas nos mesmos casos das
sulfoniluréias. Por exemplo:
- fenformida cápsulas (Debei);
- metformina comprimido (Glifage).

● Hiperglicemiantes – usados para neutralizar o excesso de insulina. Por exemplo:

- diazóxido injetável (Tensuril);
- glucagon injetável (Glucagon).

Insulina
Hormônio produzido no pâncreas é liberado na corrente sangüínea toda
vez que há uma alimentação rica em glicose e carboidratos (insulina endógena). A
ausência ou diminuição da concentração da insulina caracteriza o diabetes.
 As insulinas existentes no mercado são originárias do pâncreas humano, de
boi e de porco. A presença de zinco na insulina prolonga sua ação.
As insulinas podem ser:
● De ação rápida – começam a agir em mais ou menos 1 hora e duram de 6 a 8
horas. Ex: insulina regular (Biohulin R e Iolin R).
● De ação intermediária – começam a agir em mais ou menos 3 horas e duram 24
horas. Ex: insulina N (Biohulin N e Iolin N).
● De ação prolongada – começam a agir em 4 horas e duram 36 horas. Ex: insulina
lenta (Iolin L).