MARIA VITORIA DA CONCEIÇÃO ANDRADE
Introdução à farmacologia.
Farmacologia pode ser definida como a
ciência que estuda a ação de substâncias
químicas em um organismo vivo.
Conceitos básicos
Droga: Qualquer substância
química pura que promovem
alterações maléficas ou benéficas.
Medicamento: Droga
devidamente preparada para ser
utilizada pelo paciente e promover
benefícios benéficos.
Fármaco: é termo que tem sido
usado tanto como sinônimo de droga
quanto de medicamento. Na
terminologia farmacêutica, fármaco
designa uma substância química
conhecida e de estrutura química
definida dotada de propriedade
farmacológica.
Remédio: Tudo aquilo que
cura, alivia ou evitar enfermidade.
Abrange agentes químicos e físicos
(chás, massagens, compressas ...).
Produto de uso veterinário: foi
definido pelo Ministério da
Agricultura, Pecuária e da saúde como também terapêuticos,
Abastecimento (MAPA) como “toda
substância química, biológica,
biotecnológica ou preparação
manufaturada cuja administração
seja aplicada de forma individual ou
coletiva, direta ou misturada com os
alimentos, destinada à prevenção, ao
diagnóstico, à cura ou ao tratamento
das doenças dos animais, incluindo
os aditivos, suprimentos promotores,
melhoradores da produção animal,
medicamentos, vacinas,
antissépticos, desinfetantes de uso
ambiental ou equipamentos,
pesticidas e todos os produtos que,
utilizados nos animais ou no seu
hábitat, protejam, restaurem ou
modifiquem suas funções orgânicas e
fisiológicas, bem como os produtos
destinados ao embelezamento dos
animais”
Placebo: É qualquer substância
sem propriedades farmacológicas,
administrada ao indivíduo como se
tivesse propriedades terapêuticas,
com o intuito mais de agradar do que
beneficiar. Atualmente, esse conceito
foi ampliado, sendo empregado para
o controle e a comparação da
atividade de medicamentos.
Nutracêutico: Combinação dos
termos “nutrição” e “farmacêutico”,
referindo-se a produto nutricional
que se alega ter valor terapêutico,
além de seu valor nutricional
cientificamente comprovado. O
alimento nutracêutico é definido
como a substância que pode ser
considerada um alimento ou parte de
um alimento e proporciona
benefícios tanto para a manutenção
incluindo prevenção e tratamento de
doenças.
Divisão da farmacologia:
Farmacologia Clinica
Farmacodinâmica Farmacocinética
FARMACOLOGIA
Farmacognosia Farmacotécnica
Imunofarmacologia

Toxicologia: É uma área do
conhecimento muito próxima da
Farmacologia; há, inclusive, aqueles que
consideram a Toxicologia como parte desta
última.
Farmacoterapêutica: Se refere ao uso
de medicamento para o tratamento das
enfermidades, enquanto o termo
Terapêutica é mais abrangente, envolvendo
não só o uso de medicamentos, como
também outros meios (como cirurgia,
radiação etc.) para prevenção, tratamento e
diagnóstico das enfermidades.
Farmacodinâmica: Estuda os
mecanismos de ação dos medicamentos.
Farmacologia Clinica: Compatibiliza
as informações obtidas no laboratório
avaliados em animais saudáveis, com
aquelas obtidas no animal alvo enfermo.
Farmacocinética: Estuda o caminho
percorrido pelo medicamento no organismo
animal.
Farmacognosia: trata de obtenção,
identificação e isolamento de princípios
ativos, isto é, matérias primas naturais
encontradas nos reinos mineral, vegetal ou
animal, passíveis de uso terapêutico.
Imunofarmacologia: Estuda a ação
dos fármacos sobre o sistema imune.
Farmacotécnica: Estuda o preparo, a
purificação e a conservação dos
medicamentos, visando ao melhor
aproveitamento dos seus efeitos no
organismo.
Farmacologia aplicada à
medicina veterinária
É evidente que uso racional dos
medicamentos, que é o objetivo da
Farmacologia Aplicada, só pode ser
conseguido com o diagnóstico preciso da
enfermidade que acomete o animal.
Posologia: É o estudo das dosagens do
medicamento com fins terapêuticos.
Dose: Se refere à quantidade do
medicamento necessária para promover a
resposta terapêutica.
Dosagem: Inclui, além da dose, a
frequência de administração e a duração do
tratamento.
O que é Princípio Ativo?
É substancia ativa que está na formula do
medicamento e que deverá exercer o efeito
desejado para o tratamento do paciente.
Efeito adverso: É um efeito individual
maléfico, não esperado.
Efeito colateral: É o efeito que quando
estudos “alguns” pacientes apresentaram,
ou seja efeito esperado e que contei na bula
do medicamento.
Dose Via administrada Frequência
Duração.
Prescrição de receitas e
Normas do MAPA.
A prescrição ou receita é uma ordem escrita
de próprio punho, com letra legível ou
digitado no computador, em vernáculo,
feita pelo profissional devidamente
habilitado (médico, médico veterinário ou
dentista) para a transmissão de instruções
ao paciente e/ou farmacêutico; portanto, é
um documento e como tal deve ser escrito a
tinta (azul ou preta), tendo validade de 30
dias, exceto no caso de prescrição de
antimicrobianos, em que a validade é de 10
dias.
Existe três categorias de medicamentos
1. Medicamentos Farmacopeicos:(anterior-
mente denominados oficinais ou
oficiais): são aqueles inscritos na
Farmacopeia Brasileira. A escolha dos
medicamentos que devem ser incluídos
na Farmacopeia é feita considerando-se
aqueles que constam da Relação
Nacional dos Medicamentos Essenciais
(RENAME) ou da lista da Organização
Mundial da Saúde. Ainda, são incluídos
os medicamentos de escolha dos
programas especiais de saúde e os
 produtos novos de grande interesse
terapêutico.
2. Medicamentos Magistrais: São aqueles
preparados na farmácia a partir da
prescrição feita por profissional
habilitado que estabelece a composição,
a forma farmacêutica e a posologia.
Portanto, estes medicamentos são de
autoria do profissional, que os compõe
obedecendo às exigências clínicas de
um dado paciente.
3. Especialidades ou especialidades
farmacêuticas: São medicamentos
fornecidos pela indústria farmacêutica,
cujas fórmulas são aprovadas e
registradas em órgãos governamentais
(Ministério da Saúde/Agência Nacional
de Vigilância Sanitária – Anvisa – para
aqueles de uso na espécie humana ou
Ministério da Agricultura, Pecuária e
Abastecimento – MAPA – para aqueles
de uso veterinário), desde que
satisfaçam às exigências quanto ao
valor terapêutico, ao método de
preparação, à originalidade, às
vantagens técnicas, à segurança, à
estabilidade química etc. Estes
medicamentos podem receber um nome
comercial dado pelo fabricante e, logo
abaixo deste, deve ser colocado o nome
do princípio ativo, considerando a
Denominação Comum Brasileira
(DCB) ou, na ausência desta, a
Denominação Comum Internacional
(DCI).
Medicamento
Medicamento de referência : “produto
inovador registrado no órgão federal
responsável pela vigilância sanitária e
comercializado no país, cuja eficácia,
segurança e qualidade foram comprovadas
cientificamente junto ao órgão federal
competente, por ocasião do registro”.
Medicamento similar: “aquele que
contém o mesmo ou os mesmos princípios
ativos, apresenta a mesma concentração,
forma farmacêutica, via de administração,
posologia e indicação terapêutica,
preventiva ou diagnóstica, do medicamento
de referência registrado no órgão federal
responsável pela vigilância sanitária,
podendo diferir somente em características
relativas ao tamanho e forma do produto,
prazo de validade, embalagem, rotulagem,
excipientes e veículos, devendo sempre ser
identificado por nome comercial ou marca.
Medicamento genérico: “medicamento
similar a um produto de referência ou
inovador, que se pretende ser com este
intercambiável, geralmente produzido após
a expiração ou renúncia da proteção
patentária ou de outros direitos de
exclusividade, comprovada sua eficácia,
segurança e qualidade, e designado pela
DCB ou, na sua ausência, pela DCI”.
Biodisponibilidade: “indica a velocidade
e a extensão de absorção de um princípio
ativo em uma forma de dosagem, a partir de
sua curva concentração/tempo na
circulação sistêmica ou sua excreção na
urina”. Em farmacocinética, a
biodisponibilidade descreve a velocidade e
o grau com que uma substância química ou
a sua forma molecular terapeuticamente
ativa é absorvida a partir de um
medicamento e se torna disponível no local
de ação.
Bioequivalência: “consiste na
demonstração de equivalência farmacêutica
entre produtos apresentados sob a mesma
forma farmacêutica, contendo idêntica
composição qualitativa e quantitativa de
princípio(s) ativo(s), e que tenham
comparável biodisponibilidade, quando
estudados sob um mesmo desenho
experimental”.
Composição da Prescrição
Cabeçalho Superscrição Inscrição
Subscrição Indicação ou instrução
Assinatura ou firma profissional.
Cabeçalho: Nesta parte são
encontrados impressos na porção superior
do papel nome completo e categoria
profissional (médico, médico veterinário ou
dentista), sua especialidade (se for o caso),
número de inscrição na respectiva categoria
profissional (CRM, CRMV, CRO) e
endereço profissional completo; pode ser
acrescido, ainda, do número de inscrição no
cadastro junto à Receita Federal (CPF ou
CGC) e inscrição municipal.
Superscrição: Espaço reservado para
identificação do paciente (espécie animal,
raça, nome do animal, idade), identificação
do proprietário e respectivo endereço.
Inscrição: Inicia-se com a colocação
do modo de administração devidamente
grifado e, imediatamente abaixo, o nome do
medicamento ou fórmula medicamentosa
(no caso de medicamento magistral). Em
geral, para definir o modo de administração
empregam-se os termos: uso interno, uso
externo, uso local pelas vias intramuscular,
subcutânea ou intravenosa etc.
Tradicionalmente a expressão uso interno é
usada para indicar a administração de
medicamento pela boca; atualmente dá-se
preferência pela via oral. Uso externo é
frequentemente empregado como sinônimo
de uso local ou uso tópico ou, ainda,
substituindo o uso parenteral
(intramuscular, subcutâneo, intravenoso),
devendo neste caso ser definida a via de
administração na Indicação (ver adiante).
Subscrição: Está presente quando da
prescrição de um medicamento magistral. É
nesta parte da prescrição que se dão
informações ao farmacêutico,
especificando, por exemplo, a forma
farmacêutica, a quantidade a ser aviada, o
tipo de acondicionamento ou de embalagem
a ser utilizada (frasco, ampola, cápsula etc.)
Indicação ou instrução: Consiste na
parte da prescrição em que são dadas
informações ao paciente sobre a
administração do medicamento, como
frequência e duração do tratamento, e a via
de administração, caso esta não tenha sido
definida na inscrição.
Assinatura ou firma profissional: É a parte
da prescrição em que se apõem local, data e
assinatura e carimbo do profissional.
Normas do MAPA
Em relação aos anabolizantes, a Instrução
Normativa n o 55 de 1 o de dezembro de
2011, do MAPA no seu artigo 1 o proíbe “a
importação, a produção, a comercialização
e o uso de substâncias naturais ou
artificiais, com atividades anabolizantes
hormonais, para fins de crescimento e
ganho de peso em bovinos de abate”. No
seu artigo 2 o faculta “a importação, a
produção, a comercialização e o uso de
anabolizantes hormonais ou assemelhados,
naturais ou sintéticos, com atividades
estrogênica, androgênica e progestogênica,
exclusivamente para fins terapêuticos, de
sincronização do estro, de transferência de
embriões, de melhoramento genético e de
pesquisa experimental em medicina
veterinária”; e no seu § 3 o faz menção que
“a comercialização e a aplicação dos
produtos veterinários mencionados no art. 2
o somente serão permitidas mediante
prescrição e orientação de médico
veterinário em conformidade com a
regulamentação específica vigente”.
O MAPA, por intermédio da Secretaria de
Defesa Agropecuária (SDA), publicou a
Instrução Normativa SDA n o 25 de 8 de
novembro de 2012 que estabelece “os
procedimentos para a comercialização das
substâncias sujeitas a controle especial,
quando destinadas ao uso veterinário,
relacionadas no Anexo I desta Instrução
Normativa, e dos produtos de uso
veterinário que as contenham”. Esta
Instrução Normativa relaciona no Anexo I,
à semelhança do que faz a Anvisa, as
substâncias e os medicamentos sujeitos ao
controle especial em listas identificadas por
letras maiúsculas: A (A1 e A2), B, C (C1,
C2, C4 e C5) e D1.
Receituário (Modelo)

Receituário Especial (Modelo)
Medicamentos
LISTA A1: SUBSTÂNCIAS
ENTORPECENTES I - Alfentanila II -
Buprenorfina III- Butorfanol IV -
Dietiltiambuteno V - Difenoxilato VI -
Diidromorfina VII - Etorfina VIII -
Fentanila IX - Hidrocodona X -
Levalorfano XI -Petidina XII - Metadona
XIII - Morfina XIV - Oximorfona XV -
Propoxifeno XVI - Remifentanila XVII –
Carfentanil.
LISTA A2: SUBSTÂNCIAS
ENTORPECENTES PERMITIDAS
SOMENTE EM CONCENTRAÇÕES
ESPECIAIS I - Acetildiidrocodeína II -
Codeína III - Dextropropoxifeno IV -
Diidrocodeína V - Diprenorfina VI -
Etilmorfina VII - Folcodina VIII -
Nalbufina IX – Tramadol.
LISTA B: SUBSTÂNCIAS
PSICOTRÓPICAS E PRECURSORAS
I - Alprazolam II - Barbital III -
Bromazepam IV - Clonazepam V -
Clorazepato VI - Clordiazepóxido VII -
Diazepam VIII - Estazolam IX -
Fenobarbital X - Flunitrazepam XI -
Flurazepam XII - Hexobarbital XIII -
Lorazepam XIV - Mefentermina XV -
Midazolam XVI - Metoexital XVII -
Pentazocina XVIII - Pentobarbital XIX -
Tiamilal XX - Tiopental XXI – Vimbarbita
lXXII - Zolazepam
LISTA C1: OUTRAS SUBSTÂNCIAS
SUJEITAS AO CONTROLE
ESPECIAL I - Acepromazina II -
Amitriptilina III - Azaperona IV -
Buspirona V - Carbamazepina VI -
Cetamina VII - Clomipramina VIII -
Clorpromazina IX - Detomidina X -
Desflurano XI - Dexmedetomidina XII -
Divalproato de Sódio XIII - Droperidol
XIV - Embutramida XV - Enflurano XVI -
Etomidato XVII - Fenitoína XVIII -
Flumazenil XIX - Fluoxetina XX -
GabapentinaXXI - Haloperidol XXII -
Halotano XXIII - Hidrato de CloralXXIV -
Imipramina XXV - Isoflurano XXVI -
Lamotrigina XXVII -
LevomepromazinaXXVIII - Maprotilina
XXIX - Mebezônio XXX - Medetomidina
XXXI - Metisergida XXXII -
Metocarbamol XXXIII- Metoxiflurano
XXXIV - Naloxona XXXV - Naltrexona
XXXVI - Nortriptilina XXXVII -
Oxicarbazepina XXXVIII - Paroxetina
XXXIX - PrimidonaXL - Promazina XLI -
Propofol XLII - Protriptilina XLIII -
Proximetacaina XLIV - Romifidina XLV -
Selegilina XLVI - Sertralina XLVII -
Sevoflurano XLVIII - Tetracaína XLIX -
Tiletamina L - Topiramato LI -
Tranilcipromina LII- Valproato de Sódio
LIII - Vigabatrina LIV - Xilazina LV –
Miltefosina.
LISTA C2: SUBSTÂNCIAS
RETINÓICAS I - Acitretina II -
Adapaleno III - Isotretinoína IV –
Tretinoína.
LISTA C5: SUBISTÂNCIAS
ANABOLIZANTES,
BADRENÉRGICAS E QUE
INTERFEREMNO METABOLISMO
ANIMAL I - Androstanolona II -
Bolasterona III - Boldenona IV -
Clembuterol V - Cloroxomesterona VI -
Clostebol VII - Drostanolona VIII -
Estanolona (Androstanolona) IX -
Estanozolol X - Etilestrenol XI -
Fluoximesterona XII - FormebolonaXIII -
Mesterolona XIV - Metandienona XV -
Metandranona XVI - Metiltestosterona
XVII - Oxandrolona XVIII - Oximesterona
 XIX - Oximetolona XX - Prasterona XXI -
Testosterona XXII – Trembolona.
Farmacodinâmica
“O que o fármaco faz com o corpo.”
A farmacodinâmica estuda os mecanismos pelos
quais um medicamento atua nas funções
bioquímicas ou fisiológicas de um organismo vivo.
É a ciência que estuda a inter-relação da
concentração de um fármaco e a estrutura alvo,
bem como o respectivo Mecanismo de Ação.
É a Ação do fármaco no Organismo.
Medicamentos estruturalmente
inespecíficos: São aqueles cujo efeito
farmacológico não decorre diretamente da
estrutura química da molécula agindo em
um determinado receptor, mas sim
provocando alterações nas propriedades
físico-químicas (como grau de ionização,
solubilidade, tensão superficial e atividade
termodinâmica), acarretando mudanças em
mecanismos importantes das funções
celulares e levando à desorganização de
uma série de processos metabólicos.
Medicamentos estruturalmente específicos:
São aqueles cuja ação biológica decorre
essencialmente de sua estrutura química.
Eles se ligam a receptores, isto é,
macromoléculas existentes no organismo,
formando com eles um complexo, o que
leva a uma determinada alteração na função
célula.
Receptores: Local onde o fármaco
interage e produz um efeito farmacológico.
Proteínas possuidoras de um ou mais sítios
que, quando ativados por substâncias
endógenas, são capazes de desencadear
uma resposta fisiológica.
Alvo para a ação dos medicamento.
Basicamente, o alvo de ligação de um
medicamento no organismo animal são
macromoléculas proteicas com a função de:
enzimas, moléculas transportadoras, canais
iônicos, receptores de neurotransmissores e
ácidos nucleicos.
A ligação dos medicamentos aos receptores
envolve todos os tipos de interação química
conhecidos: as iônicas polares (íondipolo
ou dipolodipolo), as de ponte de
hidrogênio, as hidrofóbicas, as de van der
Waals e as covalentes. Dependendo do tipo
de ligação entre o receptor e o
medicamento, a duração do efeito poderá
ser fugaz ou prolongada. As ligações do
tipo covalente são muito difíceis de se
desfazerem, portanto, uma vez estabelecida
a ligação medicamento receptor, esta será
irreversível. Um exemplo deste tipo é a
ligação dos agentes organofosforados com
a enzima acetilcolinesterase.
Com frequência, um mesmo receptor pode
ligar-se ao medicamento utilizando mais de
um tipo de interação química.
O conhecimento das características dos
receptores farmacológicos e suas funções
no organismo tem levado ao
desenvolvimento de medicamentos cada
vez mais específicos e com menores efeitos
colaterais.
Três características encontradas em alguns
grupos de medicamentos reforçaram a hipótese da
existência dos receptores:
Alta potência: algumas substâncias
atuam, apresentando efeito farmacológico,
em concentrações muito baixas, da ordem
de 10 –9 até 10 –11 M
Especificidade química: isômeros
ópticos apresentando diferentes ações
farmacológicas
Especificidade biológica:
exemplificando, a epinefrina exerce um
efeito acentuado sobre o músculo cardíaco,
 porém apresenta fraca ação sobre o
músculo estriado.
Receptores celulares:
Dentre os receptores farmacológicos, há
um grupo de proteínas celulares, cuja
função no organismo é atuar como
receptores de substâncias endógenas como
os hormônios, neurotransmissores e
autacoides. A função desses receptores
fisiológicos está ligada à transmissão de
uma mensagem, quer de forma direta (via
canal iônico existente nas membranas
plasmáticas), ou indireta (via um segundo
mensageiro, que acarretará mudanças
bioquímicas em células alvo). Esses
mecanismos de transmissão, muitas vezes
complexos, funcionam como integradores
de informações extracelulares.
Enzimas
Vários medicamentos exercem seu efeito
farmacológico por meio da interação com
enzimas, atuando principalmente como
inibidores destas.
Moléculas transportadoras
Alguns medicamentos exercem sua ação
farmacológica interferindo com as proteínas
transportadoras, responsáveis pelo carreamento
de várias substâncias para o interior das células,
como por exemplo, glicose, aminoácidos, íons
e neurotransmissores.
Receptores ligados à proteína G
As proteínas G são os mensageiros entre os
receptores e as enzimas responsáveis pelas
mudanças no interior das células.
*A proteína G são compostas por três
subunidades:
α, β e γ (complexo αβγ), sendo que
a porção β e γ não se dissociam.
Todas as três subunidades estão
ancoradas na membrana citoplasmática,
porém, podem deslocar-se livremente no
plano da membrana.
Quando o receptor é ocupado por
uma molécula do agonista ocorre uma
alteração conformacional no receptor,
fazendo com que este adquira alta afinidade
pelo complexo αβγ.
A ligação do complexo αβγ com o
receptor provoca à dissociação do
nucleotídeo difosfato de guanina (GDP)
ligado à porção α; este por sua vez é
substituído pelo trifosfato de guanina
(GTP) que causa a dissociação do trímero
da proteína G, liberando a subunidade α-
GTP ativada.
Tipos de proteína G:
Gs: estimulante (stimulation)
dos receptores da adenilatociclase
Gi: inibidora (inhibition)
dos receptores da adenilatociclase
Go: relacionada aos canais
iônicos
Gq: ativadora da fosfolipase
C.
Proteína G atua do sistema:
Adenilatociclase/3’,5’-
monofosfato de adenosina cíclico
(cAMP)
Guanilatociclase/3’,5’-
monofosfato de guanosina cíclico
(cGMP)
 Fosfolipase C/fosfato de
inositol/diacilglicerol
Esquema da proteína G nos segundos mensageiros e nos
Fosfolipase A2 /ácido
efetores celulares.
araquidônico/eicosanoides
Na regulação de canais
iônicos.

Sistema adenilato-ciclase/cAMP:
Uma proteína denominada Gs é
ativada após a ligação do
neurotransmissor ao seu respectivo
receptor e esta estimulará a enzima
adenilatociclase a produzir, a partir
do trifosfato de adenosina (ATP),
cAMP, que é considerado como um
dos segundos mensageiros.

Sistema guanilato-ciclase/cGMP:

Similar ao que ocorre como o

cAMP, o cGMP tem papel
importante como segundo
mensageiro em eventos celulares
diversos (ativação de
proteinoquinases, fosfodiesterases
de nucleotídios cíclicos, canais
iônicos) ligados principalmente aos Receptores não ligados à proteína G
efeitos do óxido nítrico na contração Receptoresligados à tirosinoquinase
de músculos lisos ou ainda na Esses receptores estão ligados à ação de
migração e adesão de macrófagos. vários fatores de crescimento e de
Sistema fosfolipase e fosfato de hormônios como a insulina. Seu
mecanismo de ação é complexo e pouco
inositol: Este sistema de transmissão
conhecido.
é multirregulador e envolve vários
segundos mensageiros relacionados Receptores que regulam a transcrição de
com inúmeras alterações celulares DNA
determinadas pela ativação de Hormônios esteroides e tireoidianos se
diferentes receptores. utilizam destes receptores para a produção
de respostas celulares, como a transcrição
Sistema fosfolipase A2 /ácido
de genes selecionados que produzem
araquidônico/eicosanoides: A ativação
proteínas específicas.
da fosfolipase A2 , mediada pela
ligação do agonista com o receptor
Este tipo de receptor constitui-se de
e a proteína G, leva à produção de
proteínas que, ao se ligarem ao hormônio,
eicosanoides, a partir do ácido
sofrem alteração constitucional que expõe
araquidônico, e parece ser
um sítio de ligação com alta afinidade a
basicamente semelhante à ativação
determinadas regiões do DNA nuclear,
da fosfolipase C.
 conhecidas como regiões hormônio
responsivas.
Principais alvos para ação dos fármacos
*Receptores (receptores para ligantes
reguladores endógenos)
*Canais Iônicos
*Transportadores
*Enzimas
*Proteínas Estruturais
Dose-Resposta
A farmacodinâmica de um fármaco pode ser
quantificada pela relação entre a dose
(concentração) do fármaco e a resposta do
organismo (do paciente) a este fármaco.
Potência
A potência de um medicamento está
representada ao longo do eixo da
concentração ou dose, isto é, quanto menor
a concentração ou dose do medicamento
necessária para desencadear determinado
efeito (seja este mensurado in vivo ou in
vitro), mais potente é este medicamento.
Eficácia máxima
É quando o fármaco atinge o efeito
máximo, sendo estes determinados por
propriedades inerentes à ligação
medicamento receptor e ilustrados na curva
dose resposta.
Inclinação
A inclinação da curva dose/efeito reflete o
mecanismo de ação de um agente
terapêutico, bem como sua ligação com o
receptor.
Variação biológica
Em qualquer população, há indivíduos que
apresentam variabilidade na intensidade da
resposta a determinado medicamento, uma
vez que nem todos os indivíduos respondem
com a mesma magnitude de resposta. Esta
variação é representada como o limite de
confiança da curva.
Curvas dose-respostas quantais
As curvas descritas até aqui são do tipo
gradual, isto é, aumentando-se a dose,
aumentasse o efeito; estas apresentam
algumas limitações na sua aplicação em
tomadas de decisões clínicas.
Interação Medicamentosa
Muitas vezes faz-se necessária a utilização
concomitante de mais de um medicamento,
podendo ocorrer modificação do efeito de
ambos ou de um deles quando associados.
Antagonismo
A interação de dois medicamentos pode
levar também a diminuição ou anulação
completa dos efeitos de um deles. O
antagonismo pode ser: farmacológico e não
farmacológico
Exite dois tipo de anagonismo
Antagonismo Farmacológico
Competitivo É quando há competição do
agonista e do antagonista pelo mesmo
receptor, e o antagonista impede ou dificulta
a formação do complexo agonista receptor.
Antagonismo Farmacológico Não
Competitivo É quando há ligação com sítio
alostérico presente no receptor ou bloqueio
em algum ponto da cadeia de eventos
desencadeada pela ligação do agonista ao
receptor.
Antagonismo Farmacológico Competitivo
Pode ser classificado:
*Pleno ( ou total) reversível
*Parcial reversível
*Irreversível
Antagonismo Farmacológico Competitivo
Pleno ( ou total) reversível
 O antagonista compete com o agonista pelos
mesmos locais receptores, formando com o
mesmo um complexo inativo.
Antagonismo Farmacológico Competitivo
Parcial reversível
Este tipo de antagonismo representa uma
situação particular de antagonismo
farmacológico competitivo, com a diferença
que os dois medicamentos utilizados são
agonistas, porém com diferentes
capacidades de desencadear efeitos
farmacológicos, isto é, com diferentes
atividades intrínsecas. Portanto, o agonista
menos eficaz nesta situação experimental
atua como antagonista parcial do agonista
principal.
Antagonismo Farmacológico Competitivo
Irreversível
Este antagonismo ocorre quando o
antagonista se dissocia muito lentamente ou
não se dissocia, dos receptores. Portanto,
mesmo aumentando a concentração do
agonista na presença do antagonista, não é
possível alcançar o efeito máximo.
Farmacocinética
É o estudo do movimento de uma substância
química no interior de um organismo vivo.
Estudo dos processos de:
* Absorção
* Distribuição
* Biotransformação
* Excreção
Absorção
Processos pelos quais uma substância penetra,
sem lesão traumática, em um ser vivo chegando
até o sangue, ou seja, caminho percorrido pelo
fármaco até ele chegar na corrente sanguínea.
Para isso é necessário que atravesse diversas
membranas biológicas:
* Epitélio gastrointestinal
* Endotélio vascular
* Membranas plasmáticas
Fatores importantes:
*Constituição da membrana celular;
* pH do meio;
* pK do medicamento (coeficiente de
associação do fármaco);
* Transporte transmembrana.
Membrana Celular
*Dupla camada lipídica básica –
fosfolipídios: o Uma extremidade solúvel
em água: HIDROFÍLICA
*A outra extremidade solúvel em lipídios:
HIDROFÓBICA
Proteína da membrana celular:
*Proteínas integrais – estendem por toda
membrana
*Proteínas periféricas – ancoradas à
superfície da membrana
Constituição da membrana (mecanismos de
transporte):
Moléculas pequenas atravessam por
difusão através de poros aquosos
(aquoporinas):
* Moléculas hidrossolúveis
* Gradiente de concentração
Por pinocitose e fagocitose:
*Formação de vesícula intracelulares
*Gradiente de concentração
*Não necessitam de transportadores
específicos.

Fármacos são ácidos ou bases fracas:
*Em solução aquosa apresentam-se
parcialmente IONIZADOS
Forma IONIZADA e NÃO IONIZADA, a
proporção entre essas duas formas é
determinada pelo:
* pH do meio onde ele se encontra
dissolvido *Constante de dissociação do
medicamento (K)
Fármaco ácido é melhor absorvido
em meio ácido.
Fármaco ácido em meio básico são
poucos absorvidos.
Fármaco básico em meio ácido não
é bem absorvido.
Fármaco básico em meio básico é
melhor absorvido.
*Em ambos os casos a espécie ionizada A-
ou HB+ apresenta = solubilidade lipídica
muito baixa
* A lipossolubilidade de uma espécie sem
carga (B ou HÁ) - Lipossolúvel = rápida
difusão
Exceções: antibióticos aminoglicosídeos,
devido a presença de grupos ligantes de
hidrogênio = moléculas hidrofílicas.
Difusão Simples
Na difusão simples as moléculas
atravessam as membranas na forma não-
ionizada (NI).
* Ácidos = NI = HÁ
* Base = NI = B
A distribuição da forma NI é função do pKa
do medicamento e do pH do meio, sendo
expressa pela equação de Henderson.
* Ácidos fracos: pKa = pH + log [NI] / [I]
* Bases fracas: pKa = Ph + LOG [I] [NI]
Distribuição
Fenômeno em que o medicamento, após ter
chegado ao sangue, ou seja, após sua
absorção, sai deste compartimento e vai
para seu local de ação.
O medicamento pode ficar sob a
forma:
* Livre (distribuindo para os tecidos)
* Ligados à proteínas plasmáticas
*Sequestrado para depósitos no organismo.
Os medicamentos abandonam o sangue
para o espaço intercelular por:
* Difusão através das membranas celulares
dos capilares
*Poros ou fenestrações existentes nas
paredes dos capilares
A velocidade de distribuição depende:
*Do grau especifico de vascularização de
um determinado tecido
*Rápido = coração, cérebro, fígado e rins
(compartimento central)
*Mais lento = pelo osso, gordura
(compartimento periférico)
Fatores que atuam na distribuição
* Ligação de fármacos a proteínas
plasmáticas
* Partição pelo pH
*Aprisionamento iônico
*Partição no tecido adiposo
Aprisionamento Iônico
* Um fenômeno observado quando ocorre o
acumulo de fármaco em um meio
especifico
*Um fármaco passa de um meio para outro
(ex; meio extra para o meio intracelular) e é
ionizado, formando um acúmulo desse
fármaco em um dos meios.
Nos túbulos renais (fármacos lipossolúvel
pode ser reabsorvido por difusão) a
excreção do fármaco pode ser facilitada
alternando-se o pH da urina:
*Quanto mais alcalina for a urina mais ela
irá favorecer a excreção de fármacos
ácidos, pois a ionização do mesmo irá
diminuir o seu coeficiente de partição.
Acontece o mesmo com fármacos em meios
ácidos.
Partição do pH
Ácidos fracos tendem a acumular-se em
compartimentos de pH relativamente altos,
o contrário ocorrendo com as bases fracas.
*Fármacos bases fracas concentram-se
mais nos tecidos do que no plasma
*Fármacos ácidos fracos concentram-se
mais no plasma do que nos tecidos.
Partição do tecido adiposo
 Tecido adiposo – escasso suprimento
sanguíneo – menos de 2% de débito
cardíaco
*Os fármacos são lentamente levados ao
tecido adiposo
*Distribuição de equilíbrio tecido adiposo:
aquoso lento
* Importante no caso de fármacos altamente
lipossolúveis. Ex: anestésicos gerais,
benzodiazepínicos.
Ligação de fármacos a proteínas
plasmáticas
A ligação de um fármaco às proteínas
plasmáticas limita sua concentração nos
tecidos e no seu local de ação, visto que
apenas o fármaco livre está em equilíbrio
estável através das membranas.
A quantidade de um fármaco que se liga a
proteínas vai depender de três fatores:
* Concentração do fármaco livre
* Afinidade do fármaco pelos locais de
ligação
*Concentração de proteínas
A ligação com as proteínas plasmáticas não
é seletiva
*Fármacos podem competir entre si por
locais de ligação nas proteínas plasmáticas
*Um fármaco pode deslocar outro fármaco
da sua ligação na proteína
*Situações em que ocorrem variações nas
concentrações das proteínas
(hipoalbuminemia por cirrose, síndrome
nefrótica, desnutrição grave, idosos) – teor
de ligação menor.
Eliminação
A eliminação de um fármaco representa
sua exclusão irreversível do corpo por
meio:
* Metabolismo – anabolismo e
catabolismo = construção e degradação de
substancias, respectivamente, pela
conversão enzimática de uma entidade
química em outra dentro do organismo.
Farmaco lipofílicos – metabolizados pelo fígado =
transformando em produtos polares.
o Fígado – reações de fase I e fase II
– ambas diminuem a lipossolubilidade =
eliminação renal.
Plasma
Intestino
Excreção – consiste na saída do
fármaco ou seus metabólitos pelos:
Rins – as drogas polares são
excretadas em maior proporção pela urina,
de forma inalterada. Enquanto os fármacos
lipossolúveis (ou lipofílicos ou apolares)
não são excretados de modo eficiente pelo
rim, pois, a maioria é reabsorvida pelo
túbulo distal voltado à circulação sistêmica
Sistema hepatobiliar – secretado na
bile, mas a maioria absorvida no intestino o
Pulmões
Biotransformação (METABOLIZAÇÃO)
Consiste na transformação química de
substancias dentro do organismo vivo,
visando favorecer sua eliminação.
Formação de matabólitos que
habitualmente são:
*Mais polares
*Menos lipossolúveis
Muitos metabólitos apresentam atividade
farmacológica:
*Efeitos similares ou diferentes
* Efeitos tóxicos
Reações da fase I
Acontecem no sistema microssomal
hepático no interior do RETICULO
ENDOPLASMÁTICO LISO.
Transformam o medicamento em
matabólitos mais polares:
*Oxidação
* Redução HIDROSSOLÚVEIS
*Hidrólise
Metabólitos: mais ativos, menos
ativos ou inativos.
*Medicamentos = mais tóxicos ou
carcinogênicos do que a droga original.
*Se o metabólito não for facilmente
excretado ocorre a reação da II fase
Moléculas polares = parcialmente
eliminados na forma inalterada na urina.
Reações da fase II
São sintéticas e incluem conjução que
normalmente resultam em produtos
 inativos e polares que são facilmente
eliminados pela urina.
Ocorrem principalmente no fígado, mas
outros tecidos como pulmões e rins também
estão envolvidos.
Se a molécula de um fármaco ou um
produto da fase I tiver uma alavanca
adequada, torna-se suscetível a conjunção.
O grupo inserido pode ser:
*Glicuronil
* Sulfato
* Metilo
* Acetilo
Indução Enzimática
É uma elevação dos níveis de enzimas ou
da velocidade dos processos enzimáticos,
resultantes em um metabolismo acelerado
do fármaco.
* Fármacos – aumentam a produção de
enzimas ou da velocidade de reação das
enzimas
* Aumenta a velocidade de biotransformação
hepática dos fármacos;
*Aumenta a velocidade de produção dos
metabólitos;
* Aumenta a depuração hepática dos fármacos;
* Diminui a meia-vida sérica dos fármacos;
* Diminui as concentrações séricas do fármaco
livre e total;
*Diminui os efeitos farmacológicos, se os
metabólitos forem inativos.
Inibição Enzimática
*Redução da velocidade de
biotransformação *Efeitos farmacológicos
prolongados
*Maior incidência de efeitos tóxicos do
fármaco.
* Esta inibição em geral é competitiva.
*Pode ocorrer, por exemplo, entre duas ou
mais drogas competindo pelo sítio ativo de
uma mesma enzima.
Ex: Exposição aguda ao etanol,
Cloranfenicol e alguns outros antibióticos,
Cimetidina, Dissulfiram, Propoxifeno.
*Diminui a velocidade de produção de
metabólitos;
* Diminui a depuração total;
* Aumenta a meia vida do fármaco;
*Aumenta as concentrações séricas do
fármaco livre e total;
*Aumenta os efeitos farmacológicos se os
metabólitos forem inativos.
Excreção
A remoção de um fármaco do organismo
pode ocorrer por meio de várias vias:
* Renal
* Biliar
* Intestinal
* Pulmonar
* Suor
* Saliva
* Secreção nasal
* Leite
A via renal é a mais importante, mas, alguns
fármacos são excretados
predominantemente através da bile e das
fezes.
*A excreção ≠ eliminação, pois:
Além da excreção, os processos do
metabolismo e redistribuição da droga nos
tecidos também fazem parte da eliminação
do fármaco.
Excreção Renal
Constitui o principal processo de
eliminação de medicamentos:
*Polares ou pouco lipossolúveis em pH
fisiológico.
Podem interferir na excreção:
*Alta ligação com proteínas plasmáticas →
impossibilita a passagem pelos poros dos
glomérulos.
* Reabsorção porção distal → ácidos fracos
com pK 3 em pH ácido = forma molecular
(apolar ou não ionizada).
*Transporte por carreadores no túbulo
proximal com gasto de energia =
inespecificidade mas saturabilidade
Depuração renal varia:
*Concentração do medicamento no filtrado
* pH urinário
Depuração Renal ou Clearance
Renal
Definida como o volume de plasma que
contém a quantidade de substância
removida pelo rim por unidade de tempo
(l/h ou ml/min):
 * Depuração renal = (Concentração
urinária x Velocidade do fluxo urinário) /
Concentração Plasmática.
A depuração renal é resultado:
*Filtração glomerular → fármacos não
ligados a proteínas. Creatinina = taxa de
filtração glomerular.
*Secreção ativa nos túbulos proximais →
dois sistemas de transportes = um para
ácidos outras bases.
*Reabsorção passiva ao longo do túbulo =
na dependência da capacidade deste
atravessar as membranas e do grau de
ionização.

Biografia
 Livro farmacologia aplicada a
medicina veterinária.
 Farmacocinética medvet.i
 UFJF alguns imagens