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FARMACOLOGIA e

TOXICOLOGIA

TEMA 1 – Parte I -
Fundamentos da
Farmacologia – conceitos e
vias de administração

Profa Dra Katia Cristina Ugolini Mugnol


Curso de Biomedicina – 2_2023
O material a seguir é para seu uso exclusivo,
sendo PROIBIDO gravar, fotografar, fazer
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ou parcialmente o seu conteúdo.

Art.20 da Lei 10.406


Art.5 da Constituição Federal
Art.184 do Código Penal
OBJETIVOS DESTA AULA

Termos e conceitos em farmacologia


Farmacocinética e Farmacodinâmica
Propriedades farmacocinéticas – visão global
Vias de administração de fármacos
Estudo de como substâncias
químicas interagem com os
sistemas biológicos.

Área antiga do conhecimento.


Uso de plantas medicinais faz parte
da história da humanidade, tanto
para tratamento de doenças quanto
para fins religiosos.

Evoluiu a partir do estudo do


efeito, inclusive, de
O que é Farmacologia? determinados alimentos sobre a
saúde e o comportamento
humano.
Congrega ciências biológicas e químicas.

Campo de estudo abrange a composição de


medicamentos, propriedades, interações,
toxicologia e efeitos desejáveis no tratamento de
doenças.

Engloba o conhecimento da história, origem,


propriedades físicas e químicas, associações,
efeitos bioquímicos e fisiológicos, mecanismos
de absorção, biotransformação e excreção
dos fármacos para seu uso terapêutico ou não.

O que é Farmacologia?
O que é fármaco?
Fármaco - pharmakon - “aquilo que tem o poder
de transladar as impurezas”. Tanto pode significar
veneno como remédio.

Grécia - vítimas dos sacrifícios oferecidos aos


deuses, eram chamadas de pharmakó, e o
alimento utilizado durante as cerimônias de
comunhão, phármakon (aquilo que poderia trazer
tanto o bem quanto o mal, manter a vida ou causar
a morte)

Substância química que interage com uma parte do


corpo, a fim de alterar um processo fisiológico ou
bioquímico existente. Pode diminuir ou aumentar a
função de um órgão, tecido ou célula, mas não
pode criar novas funções para eles.
O que é fármaco segundo a ANVISA?
Substância da formulação do medicamento,
responsável pelo efeito terapêutico (princípio ativo).

O mesmo que IFA – Insumo Farmacêutico


Ativo

“É uma substância química ativa, fármaco, droga ou


matéria-prima que tenha propriedades farmacológicas
com finalidade medicamentosa, utilizada para
diagnóstico, alívio ou tratamento, empregada para
modificar ou explorar sistemas fisiológicos ou estados
patológicos, em benefício da pessoa na qual se
administra”.

http://antigo.anvisa.gov.br/dcb/conceitos-e-definicoes
MEDICAMENTO

FÁRMACO
O que é medicamento?

São produtos comerciais finais


contendo substâncias com composição
química definida, denominadas
fármacos, e que são administrados com
finalidade terapêutica.

Os fármacos são os principais


ingredientes do medicamento.

Resulta da combinação de um ou mais fármacos com excipientes.


O que são os excipientes em medicamentos?
Substâncias inertes, sem poder terapêutico,
que são misturados aos fármacos para
composição de um medicamento.

São usados para assegurar a estabilidade


e as propriedades físico-químicas e
organolépticas dos produtos
farmacêuticos.

Eles mantêm os remédios livres de microrganismos e adequados ao consumo por mais


tempo, além de torná-los palatáveis, favorecendo a adesão ao tratamento

São conservantes, corantes, aromatizantes (flavorizantes), adoçantes


(edulcorantes) espessantes, emulsificantes, estabilizantes ou antioxidantes.

Propriedades organolépticas – características de um material que podem ser percebidas pelos sentidos humanos
(cor, brilho, odor, textura, sabor, som, etc).
REFERÊNCIA – Medicamento pioneiro,
original, por vezes inovador.

São resultado da pesquisa científica com


emprego de altos recursos por parte da
indústria farmacêutica.

Passam por rigorosos testes clínicos e de


segurança e requerem validação pela
ANVISA.

https://www.unifar.com.br/quais-as-principais-diferencas-entre-
os-medicamentos-de-referencia-generico-similar-e-similar-
intercambiavel/
GENÉRICO – Tarja amarela com letra “G”
em destaque. Possui o mesmo princípio
ativo, posologia e via de administração do
referência. Passou por teste de
bioequivalência (análise do ritmo de
absorção, quantidade absorvida).

São produzidos a partir da expiração ou


renúncia da patente do medicamento de
referência.

Usualmente são mais baratos.

https://www.unifar.com.br/quais-as-principais-diferencas-entre-
os-medicamentos-de-referencia-generico-similar-e-similar-
intercambiavel/
SIMILAR – Possui o mesmo princípio ativo,
posologia e via de administração do
referência, porém nem sempre há testes
de bioequivalência (análise do ritmo de
absorção, quantidade absorvida). Se
realizados os testes de bioequivalência
são chamados de similar intercambiável
(lista dos já testados disponível no site da
ANVISA).

Identificado por marca ou nome


comercial.

https://www.unifar.com.br/quais-as-principais-diferencas-entre-
os-medicamentos-de-referencia-generico-similar-e-similar-
intercambiavel/
Similar e de referência
NÃO SÃO
INTERCAMBIÁVEIS

Genérico e de
referência são Similar e de referência são
intercambiáveis intercambiáveis se o
similar tiver comprovada a
equivalência farmacêutica
Remédio e medicamento são a mesma coisa?
Medicamento – produto desenvolvido por uma indústria
farmacêutica, com efeitos conhecidos e comprovados, e
que cumpriu as exigências dos órgãos regulatórios de
onde são comercializados.

Remédio – qualquer método de cuidado que auxilie no


alívio de situações de desconforto, dor ou mal-estar mas
que não tenha passado, necessariamente, pelas etapas
de comprovação científica de seus efeitos e aprovação
pelas agências reguladoras.
Exemplos: chás, infusões, procedimentos (ginástica,
massagens para alívio de tensão muscular, banho frio
para diminuir febre), atividades relacionadas a fé ou
crenças.

MEDICAMENTOS são REMÉDIOS. Porém, nem todo remédio é


medicamento.
TERMOS EM INGLÊS – geram confusão na
tradução

DRUG em inglês =
fármaco

DRUG PRODUCT
em inglês =
medicamento
Conceito de droga

OMS - “Qualquer substância natural ou


sintética (substancia criada pelo homem)
que, quando administrada ou consumida por
um ser vivo, modifica uma ou mais de suas
funções, com exceção daquelas substâncias
necessárias para a manutenção da saúde
normal (água alimentos etc.)".

ANVISA - substância ou matéria-prima que


tenha a finalidade medicamentosa ou sanitária.
Drogaria – estabelecimento de dispensação e
comércio de drogas, medicamentos, insumos
farmacêuticos e correlatos em suas embalagens
originais;
Conceito de droga

ANVISA – Droga Entorpecente – Substância


que pode determinar dependência física ou
psíquica relacionada, como tal, nas listas
aprovadas pela Convenção Única sobre
Entorpecentes, reproduzidas nos anexos deste
Regulamento Técnico

BRASIL - legislação define como droga "as


substâncias ou produtos capazes de causar
dependência, assim especificados em lei ou
relacionados em listas atualizadas
periodicamente pelo Poder Executivo da União"
segundo o parágrafo único do art. 1.º da Lei n.º
11.343, de 23 de agosto de 2006 (Lei
de Drogas).
Conceitos importantes

FARMACOCINÉTICA
Estuda o que o organismo faz com o fármaco

FARMACODINÂMICA
Estuda o que o fármaco faz no organismo
Conceitos importantes

FARMACOCINÉTICA
Estuda o que o organismo faz com o fármaco

Trata do caminho que o medicamento faz no organismo, das etapas que


o medicamento sofre desde a administração até a excreção. Envolve
absorção, distribuição, bio-transformação (metabolização) e excreção.
PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS
As propriedades
farmacocinéticas
determinam a velocidade
de início da ação do
fármaco, o tempo de
duração da ação e a
intensidade do efeito.

Definem a melhor via de


administração a ser usada,
a quantidade de fármaco, o
número e a frequência das
doses, e a duração do
tratamento.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

Indica como o agente terapêutico é


administrado.

Depende das propriedades do fármaco


(ex: se hidro ou lipossolúvel), do tempo
que se espera para o efeito (rápido ou
lento), do período de tempo em que será
administrado (se dose única, se várias
vezes ao dia, se por dias, semanas ou
meses), da apresentação farmacêutica
(se injeção, se comprimido, se pomada,
etc).
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

Vias comumente usadas para a administração de


fármacos. IV, intravenosa; IM, intramuscular; SC,
subcutânea.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
ENTERAL

ORAL RETAL
SUBLINGUAL

A administração enteral é a administração de alimentos ou


medicamentos através do trato gastrointestinal humano.

Medicamento entra em contato com qualquer um dos


segmentos do trato gastrointestinal: boca, faringe,
esôfago, estômago, intestino delgado, intestino grosso,
reto e ânus.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
ENTERAL – Oral
• Via de absorção mais comum e mais segura.
• Permite auto administração.
• Baixo risco de infecções sistêmicas.
• Toxicidade e doses excessivas pode ser
neutralizadas por antídotos (ex: carvão ativado).

• Mecanismo de absorção é complexo.


• pH do estômago pode inativar alguns fármacos.
• Alimentos podem interferir na absorção.
• Medicamento pode passar por biotransformação
antes mesmo de ser absorvido sistemicamente.
FORMAS DE APRESENTAÇÃO – MEDICAMENTOS ORAIS
COMPRIMIDO - o princípio ativo é
misturado com excipientes que dão liga
(pode ser um carboidrato como o amido
ou a goma arábica). A mistura é
compactada.

DRÁGEA – comprimido revestido por


uma película externa (açúcar ou
polímeros), quando o fármaco não faz
“liga” suficiente, quando é necessário
disfarçar sabor ou odor ou se
componentes são mais lábeis (requerem
proteção extra para que não degradem).

CÁPSULA – mistura não pode ser


compactada como comprimido ou
drágea. Revestimento acondiciona o
fármaco.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
ENTERAL – Oral – tipos de preparação
Preparações revestidas entéricas –

• Há proteção química resistente à ação dos


fluidos estomacais.
• Permite que o medicamento chegue intacto para
absorção intestinal.
• Ideal para medicamentos que são irritantes para
o estômago (ex: AAS) e para os que podem ser
inativados pelo pH estomacal (ex: omeprazol)
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
ENTERAL – Oral – tipos de preparação
Preparações de liberação prolongada -

• Há revestimentos ou componentes que controlam a


velocidade de liberação do fármaco a partir do
comprimido, drágea ou cápsula.
• Mantém as concentrações em nível terapêutico
adequado por mais tempo se comparadas comas
formas convencionais.
• Adequado para fármacos de meia-vida curta (ex:
morfina – meia-vida 2 a 4h), aumentando o intervalo
entre as doses (aumenta adesão ao tratamento).
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
ENTERAL – Sublingual

• Permite difusão do fármaco na rede capilar e


assim ingresso diretamente na circulação
sistêmica, via veia cava superior.
• Rápida absorção e baixo risco de infecções.
• Evita necessidade de passagem do medicamento
pelo estômago e pelo intestino, diminuindo
biotransformação de primeira passagem.
• Espaço entre a bochecha e a gengiva – absorção
similar à sublingual
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
ENTERAL – Retal
• Evita a degradação decorrente da acidez
do estômago.
• Evita parcialmente os efeitos da
biotransformação de primeira passagem
(50% da drenagem retal não passa pela
circulação portal – diminui
biotransformação pelo fígado).
• Ideal para medicamentos que causam êmese
e para indivíduos que não conseguem engolir
(ex: comatosos, vomitando).
• Há riscos de irritação da mucosa retal.
• Via de baixo nível de aceitação.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
PARENTERAL

INTRAVENOSA (IV) SUBCUTÂNEA (SC)


INTRAMUSCULAR (IM)

• Fármaco introduzido diretamente na circulação sistêmica.


• Evita barreiras do trato gastrointestinal (TGI).
• Evita transformação de primeira passagem.
• Garante maior controle da dose e da biodisponibilidade.
• Ideal para medicamentos que são pouco absorvidos noTGI ou que
são mais instáveis naquele ambiente.
• Ideal para situações em que o indivíduo não tem capacidade de
deglutição ou quando se necessita de resposta rápida.
• Não permite reversibilidade, como na administração oral.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
PARENTERAL
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
PARENTERAL – Intravenosa (IV) = Endovenosa (EV)
• Ideal para altos volumes de medicamento, para situações de
emergência (efeito rápido), porém requer injeção lenta.
• Adequada para substâncias que não são absorvíveis pelo TGI.
• Medicamento é rapidamente diluído no sangue, por isso ideal
para os irritantes.
• Permite controle de dosagem, porém não há possibilidade de
reversão com carvão ativado.
• Pode ser usada em bolus ou via infusão prolongada. Infusão em bolus: aplicação em um
• Inadequada para substâncias oleosas. tempo menor ou igual a um minuto;
Infusão rápida: aplicação em tempo que
• Risco de infecção, hemólise, reações adversas por aumento varia entre um e trinta minutos; Infusão
lenta: aplicação acontece em intervalos
brusco de concentração do fármaco no plasma e tecidos. entre trinta e sessenta minutos (diminui
picos e aumenta tempo de permanência
do fármaco em circulação)
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
PARENTERAL – Intramuscular (IM)

• Ideal tanto para fármacos em solução aquosa (rápida


absorção) quanto em preparações de depósito
(absorção lenta).
• Ideal para aplicação de volumes moderados de
medicamento, bem como para medicamentos oleosos
(não aplicáveis por IV).
• É mais dolorosa do que a IV.
• Pode alterar resultados de Creatinoquinase (CK). Preparações de depósito – fármaco em
veículo não aquoso (ex: polietilenoglicol).
• Se paciente em uso de anticoagulante, não usar via IM Veículo vai se difundindo para fora do
músculo, de modo que o fármaco vai se
(pode causar hemorragia intramuscular). precipitando no local da injeção. Ali vai se
dissolvendo lentamente, garantindo dose
sustentada durante um período prolongado de
tempo.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
PARENTERAL – Intramuscular (IM)
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
PARENTERAL – Subcutânea (SC)

• Absorção ocorre por difusão simples, como na IMC.


• Velocidade de absorção depende do veículo (diluente)
do fármaco. Se solução aquosa, imediata (ex: bombas
de insulina). Se preparações de depósito, liberação
lenta e prolongada (ex. contraceptivos implantados).
• Não deve ser usada para medicamentos que causam
irritação tecidual.
• Permite injeção de baixo volume de medicamento.
OUTRAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
INALAÇÃO ORAL e NASAL
• Rápida oferta do fármaco e diretamente no local de ação
(minimiza efeitos sistêmicos).
• Velocidade de absorção similar à da via intravenosa.
• Absorção por mucosas do trato respiratório e epitélio
pulmonar (ampla extensão).
• Usada para fármacos que são gases ou podem ser dispersos
em aerossol.
• Eficaz em doenças respiratórias.
• Se alvo forem pulmões, doses são menores do que se por via
parenteral.
• Cuidados: fármaco pode chegar rapidamente ao cérebro.
OUTRAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
INTRATECAL

• Injeção no espaço subaracnoide.


• Evita a barreira hematoencefálica, que
retarda ou impede a entrada dos
fármacos no SNC.
• Não é via de escolha na maioria dos
casos.
• Usada para tratamento de dor
neuropática, neurogênica e em
quimioterapias contra o câncer.
Bomba de infusão
intratecal para
aplicação de
morfina
Intratecal x Epidural (=Peridural)
OUTRAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
TRANSDÉRMICA
• Aplicação de fármaco, geralmente por meio de
adesivos cutâneos.
• Proporciona efeito sistêmico, lento e prolongado.
• Evita transformação de primeira passagem.
• Ideal para fármacos lipofílicos e de uso em doses
pequenas e que são rapidamente eliminados do
organismo.
• Características da pele e do fármaco (nível de
lipossolubilidade) alteram a velocidade de
absorção.
• Adesivo pode causar alergias.
OUTRAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
TÓPICA

Efeito localizado
PRÓXIMA AULA

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