FARMACOLOGIA GERAL
INTRODUÇÃO, CONCEITOS E FARMACODINÂMICA
INTRODUÇÃO
➤ O que é farmacologia?
A farmacologia (do Grego, pharmakos, droga, e
logos, estudo) é a ciência que estuda como os
medicamentos ou substâncias interagem com o
organismo, sendo capazes de promover
alterações funcionais e estruturais. Ela abrange
uma ampla gama de conhecimentos, desde a
origem e propriedades das substâncias químicas
até os efeitos que essas substâncias exercem
nos sistemas biológicos.
ÁREAS DA FARMACOLOGIA
A farmacologia é dividida em algumas áreas,
sendo as mais abordadas ao longo da disciplina
a farmacodinâmica e farmacocinética, ambas
com tópicos especiais nas apostilas e nas aulas
teóricas.
A farmacodinâmica é a área que estuda o
mecanismo de ação dos fármacos. Envolve o
estudo das interações e dos processos para
produzir uma resposta terapêutica (efeito).
A farmacocinética é a área que estuda o
movimento que o fármaco percorre no
organismo para alcançar os tecidos. Percorre a
sigla “ADME”: absorção, distribuição,
metabolização e excreção;
Material produzido por Rayara Freitas para a disciplina de FARMACOLOGIA GERAL
No entanto, além dessas duas áreas principais,
a farmacologia também se apresentar em:
a) Farmacognosia: responsável por identificar,
caracterizar e avaliar as substâncias ativas
presentes em plantas, animais e
microrganismo utilizados na produção de
medicamentos. Por exemplo: os opioides
(analgésicos) derivam da planta ópio.
b) Farmacotécnica: é a área que estuda a
preparação, produção e formulação de
medicamentos.
c) Farmacoterapia: envolve a aplicação clínica
dos conhecimentos farmacológicos no
tratamento das doenças.
d) Imunofarmacologia: explora a interação
entre os fármacos e o sistema imunológico
do animal.
e) Farmacogenética: estuda como as variações
genéticas entre indivíduos podem
influenciar nas respostas aos medicamentos.
f) Farmacogenômica: é uma expansão da
farmacogenética que envolve o estudo
global do genoma de um determinado
animal em relação às respostas aos
medicamentos.
➤ FARMACOGENÉTICA vs FARMACOGENÔMICA:
A farmacogenética se concentra em genes
específicos que podem influenciar a resposta
aos medicamentos, a farmacogenômica
examina o genoma de maneira mais abrangente,
buscando compreender as influências genéticas
de forma global.
g) Farmacoeconomia: é responsável por
avaliar os custos e benefícios dos
tratamentos farmacológicos. Também
estuda o consumo das regiões para
determinados medicamentos, doenças
endêmicas e poder aquisitivo.
h) Farmacometria: área que utiliza modelos
matemáticos e estatísticos para quantificar e
prever as respostas aos medicamentos.
i) Neurofarmacologia: Concentra-se no
estudo dos efeitos dos medicamentos no
sistema nervoso. Está atrelado com a forma
química das alterações.
j) Psicofarmacologia: Ramo da farmacologia
que investiga os efeitos dos medicamentos
sobre os processos mentais e emocionais.
Está atrelado com a forma comportamental
das alterações.
CONCEITOS EM FARMACOLOGIA
➤ Droga: o termo refere-se a toda e qualquer
substância química que, em quantidade
suficiente (que não atue como alimento), possa
agir em um organismo vivo, produzindo
alterações. Por exemplo: Café é uma droga.
➤ Fármaco: designa uma substância química
conhecida e de estrutura química definida
dotada de propriedade farmacológica, ou seja, o
princípio ativo. Por exemplo, Dipirona.
➤ Medicamento: medicamento é qualquer
substância química empregada em um
organismo vivo, visando obter efeitos benéficos.
São substâncias químicas destinadas a curar,
diminuir, prevenir e/ou diagnosticar as
enfermidades. Por exemplo: Dipirona em gotas
é um medicamento.
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➤ Remédio: se refere a tudo aquilo que cura,
alivia ou evita uma enfermidade. Este termo
abrange não só os agentes químicos (os
medicamentos), como também os agentes
físicos (duchas, massagens etc.). Exemplo:
compressa de água fria, dipirona em xarope.
➤ Dose: Se refere à quantidade de um
medicamento necessária para produzir um
determinado efeito terapêutico. Exemplo: 3ml.
As doses podem se caracterizar em:
Dose padrão: a quantidade necessária
para produzir os efeitos benéficos em
50% da população.
Dose tóxica: a quantidade necessária
para produzir efeitos de toxicidade no
animal.
Dose letal: a quantidade necessária para
produzir efeito letal no animal.
Dose mínima: a quantidade mínima para
observar algum efeito terapêutico.
Dose máxima: a quantidade máxima
para observar algum efeito terapêutico
sem que seja tóxico ou letal.
➤ Dosagem: inclui, além da dose, a frequência
de administração e duração do tratamento.
Exemplo: 3ml, a cada 4h, durante 7 dias.
➤ Posologia: É o estudo das dosagens de
medicamentos com fins terapêuticos, engloba a
dose e a dosagem em determinadas situações
clínicas.
➤ Forma farmacêutica: é como o medicamento
se apresenta para ser usado. Por exemplo: em
forma de comprimido, pomada, xarope, etc.
➤ Fórmula farmacêutica: é a composição do
medicamento. Se caracteriza por princípio ativo,
adjuvantes, corretivos, veículos ou excipientes.
➤ Princípio ativo: é a substância principal da
fórmula; os medicamentos podem ter mais de
um princípio ativo.
➤ Substâncias adjuvantes: são substâncias
empregadas para auxiliar a preparação da
fórmula farmacêutica, tais como conservantes,
estabilizantes, diluentes, desagregantes,
aglutinantes, deslizantes, antiaderentes etc.
➤ Veículos ou excipientes: meio no qual o
princípio ativo é colocado, sendo em geral o
termo veículo empregado para líquidos e
excipiente para sólidos.
➤ Corretivos: são substâncias que tornam mais
agradáveis, ou pelo menos mais aceitáveis, os
constituintes de formulações orais. Podem ser
caracterizados em edulcorantes e flavorizantes.
Edulcorantes: são substâncias que
corrigem o sabor desagradável,
geralmente conferem sabor doce ao
medicamento. Flavorizantes: são
substâncias que corrigem o sabor e odor
desagradável.
TIPOS DE MEDICAMENTOS
➤ Alopático: Provoca no organismo efeitos
contrários àqueles produzidos pela doença,
podem ter origem animal, vegetal ou sintética.
Exemplo: se o animal estiver com dor no
estômago, vai agir contra os efeitos da dor.
➤ Fitoterápico: São medicamentos com a
mesma caracterização dos alopáticos, porém de
origem exclusiva em plantas medicinais
(vegetal).
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➤ Homeopático: Produz efeitos semelhantes
àqueles determinados pela doença; visa
reabastecer o desequilíbrio corporal para que o
próprio corpo produza a resposta para dar fim
aos sintomas. É uma nova área a ser aplicada na
Medicina Veterinária e trabalha através de
diluições. Exemplo: em caso de dor no
estômago, vai agir aumentando os efeitos da dor
para que o corpo produza uma maior resposta.
FARMACODINÂMICA
A farmacodinâmica é a área que estuda o
mecanismo de ação dos fármacos. Envolve o
estudo das interações e dos processos para
produzir uma resposta terapêutica (efeito).
Nenhum fármaco cria ações no organismo,
apenas faz modificações nas que já existem. As
modificações podem ser estruturalmente
específicas ou estruturalmente inespecíficas.
Estruturalmente específicas: Age por meio de
receptores no organismo. Os fármacos irão se
ligar a determinados receptores e formarão um
complexo (fármaco + receptor), levando a uma
alteração na função da célula (efeito).
Estruturalmente inespecíficas: As alterações
podem ocorrer sem o uso de receptores no
organismo, como é o caso de alterações por
ciclos enzimáticos e alterações nas propriedades
físico-químicas. Exemplo: Um antiácido vai
alterar a acidez da região e não necessariamente
vai se ligar a um receptor; logo foi uma alteração
físico-química.
n CONCEITOS EM FARMACODINÂMICA
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Os medicamentos irão se ligar, geralmente, em
receptores. Essa ligação apresenta alguns
conceitos importantes para que haja
comparação de medicamentos:
➤ Potência: Concentração necessária para
produzir efeito definido. Quanto menor a
concentração ou dose do medicamento
necessária para o efeito, mais potente ele é.
➤ Eficácia: Capacidade do fármaco de, uma vez
ligado, ativar o receptor. Está relacionada com a
resposta máxima produzida pelo fármaco; seu
efeito perceptível na administração da dose.
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➤ Índice terapêutico (margem de segurança): é
um conceito quantitativo obtido por
DL50/DE50. DL50 é a dose letal para 50% da
população analisada, enquanto DE50 é a dose
efetiva para 50% da mesma população.
𝐷𝐿50%
𝐼𝑛𝑑𝑖𝑐𝑒 𝑇𝑒𝑟𝑎𝑝ê𝑢𝑡𝑖𝑐𝑜 =
𝐷𝐸50%
Quanto maior o índice terapêutico, maior a
margem de segurança do fármaco.
➤ Janela terapêutica: É o intervalo que se tem
entre uma dose terapêutica e uma dose tóxica.
➤ Receptor reserva: durante a ação de um
medicamento, os receptores do organismo não
são todos ocupados pelo fármaco, mesmo em
100% de eficiência. Ou seja, mesmo que apenas
uma pequena fração dos receptores esteja
ocupada, pode ser suficiente para produzir uma
resposta biológica máxima. Consiste em uma
estratégia do organismo para que substâncias
do próprio corpo ainda tenham receptores para
se liga.
➤ Especificidade: é o grau de seletividade sobre
as células e tecidos específicos. É importante
que um fármaco tenha especificidade pelo seu
sítio de ligação alvo. Está ligado com os efeitos
colaterais, um fármaco com uma alta
especificidade terá menos efeitos colaterais.
➤ Afinidade: é a tendência do fármaco se ligar
com seu receptor; o “encaixe”.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
➤ Receptores: um receptor é uma molécula,
geralmente uma proteína, que interage com
um fármaco e desencadeia uma resposta
biológica. Geralmente estão presentes na
membrana da célula.
Os receptores são componentes-chave nos
sistemas biológicos que regulam as respostas
celulares e são alvos fundamentais para muitos
medicamentos.
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➤ Os receptores possuem sítios de ligações
distintos aos quais os fármacos podem fazer
sua ligação, sendo eles:
a) Ortostéricos: sítio de ligação que é
conhecido pelo agonista endógeno desse
receptor. O sítio adequado para ligação do
fármaco, também conhecido como sítio ativo.
b) Alostérico: sítio de ligação espacialmente
distinto, mas conformacionalmente ligado ao
sítio ortostérico. Não é o sítio adequado, mas
interfere na efetividade do medicamento.
Fármaco
Ortostérico
Alostérico
➤ As substâncias que se ligam aos sítios dos
receptores (fármacos) podem ser definidas
como agonistas ou antagonistas.
a) Agonistas: são substâncias que ativam os
receptores e dão origem às alterações no
funcionamento celular, produzindo o efeito
terapêutico. São caracterizados em:
- Agonista total: uma substância que se liga ao
receptor e tem especificidade adequada e
eficiência 100%.
- Agonista parcial: uma substância que se liga
ao receptor e tem menor eficiência, mas acima
da dose terapêutica.

- Agonista inverso: uma substância que, ao se

ligar ao receptor, induz efeito oposto ao do
agonista, dificultando sua efetivação e
eficiência

b) Antagonista: substâncias que se ligam a um

receptor e impede ou diminui a resposta
biológica normalmente desencadeada pela
ativação desse receptor por um agonista. Ou
seja, um antagonista bloqueia ou reduz a ação
de um agonista.

- Antagonistas farmacológicos: podem ser de

natureza reversível ou irreversível com o
receptor. Essa natureza é mediada pela “lei das
massas”, que consiste no fato do aumento da
quantidade do agonista, na presença de um
antagonista, fazer com que o primeiro
desloque o segundo do receptor. Os
antagonistas farmacológicos podem ser
competitivos ou não competitivos:

> Antagonistas Competitivos:

competem diretamente com o agonista
pela ligação ao mesmo sítio de ligação
no receptor. Uma vez ligado no sítio,
impede a ligação do agonista.

> Antagonistas Não competitivos:

modifica a forma com que o agonista se
liga ao sítio ativo através da ligação com
sítio alostérico.

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- Antagonistas não farmacológicos: não
possuem ligação com receptores. Esses
antagonistas podem ser químicos ou físicos.
> Antagonismo químico: uma
substância pode alterar quimicamente a
outra, impedindo-a de cumprir a sua
função. A exemplo da tetraciclina e
cálcio, que, ao administradas juntas,
formam um precipitado, impedindo
absorção.
> Antagonismo físico: um substância
que causa efeito contrário, anulando o
agonista. A exemplo a adrenalina e o
atenolol, em que a primeira causa
taquicardia e a segunda causa
bradicardia.
imprevisíveis a um medicamento que
não são facilmente explicadas pelas
propriedades farmacológicas
conhecidas do medicamento.
f) Supersensibilidade: sensibilidade
exagerada a um medicamento, onde
uma dose normal pode resultar em
efeitos colaterais mais intensos do que
o esperado.
g) Hiper-sensibilidade. Refere-se a uma
sensibilidade aumentada a um
medicamento ou substância, o que
pode levar a respostas adversas mais
pronunciadas do que o comum.

EFEITOS ANORMAIS

Alguns animais podem apresentar efeitos

anormais, como reações acentuadas, reações
diminuídas ou diferentes das esperadas para o
fármaco. Pode-se caracterizar os principais
efeitos anormais como:

a) Hiper-reatividade: uma resposta

exagerada a um medicamento ou
substância. Por exemplo, uma reação
alérgica grave a um medicamento pode
ser considerada uma hiper-reatividade.
b) Hipo-reatividade: uma resposta
reduzida ou fraca a um medicamento,
exigindo doses mais altas para obter o
efeito desejado.
c) Tolerância: diminuição da resposta a
um medicamento após seu uso
repetido ao longo do tempo, exigindo
necessidade de doses mais altas para
obter o efeito desejado.
d) Dessensibilização: redução da
sensibilidade a um medicamento com o
tempo, levando a uma resposta
diminuída após a exposição
prolongada.
e) Idiossincrasia/efeito incomum:
respostas adversas únicas e

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