CONCEITOS EM

FARMACOLOGIA
Farmacocinética e
Farmacodinâmica
 CONCEITOS INICIAIS

A ação de um fármaco, quando administrado a humanos ou animais, pode ser dividida em

três fases: fase farmacêutica, fase farmacocinética e fase farmacodinâmica.

● Fase Farmacêutica: ocorre a desintegração da forma de dosagem, seguida da

dissolução da substância ativa.

● Fase Farmacocinética: abrange os processos de absorção, distribuição, metabolismo e

excreção (adme), ou seja, "o que o organismo faz com o fármaco".

● Fase Farmacodinâmica: está relacionada com a interação do fármaco com seu alvo
(receptor, enzimas etc.) E a consequente produção do efeito terapêutico, e pode ser
entendida como "o que o fármaco faz no organismo".
FARMACOCINÉTICA
é o estudo da velocidade com que
os fármacos atingem o sítio de ação
e são eliminados do organismo,
bem como dos diferentes fatores
que influenciam na quantidade de
fármaco a atingir o seu sítio.
 ETAPAS DA FARMACOCINÉTICA

ABSORÇÃO 01 04 EXCREÇÃO

DISTRIBUIÇÃO 02

BIOTRANSFORMAÇÃO 03
 ABSORÇÃO
Processo no qual um fármaco deixa seu local de administração e alcança o fluxo sanguíneo e pode ser avaliado por
quatro parâmetros farmacocinéticos obtidos a partir da construção de uma curva da concentração do fármaco pelo
tempo: constante de velocidade de absorção (ka), concentração plasmática máxima (Cmax), tempo para atingir a
concentração plasmática máxima (tmax) e área sob a curva de concentração plasmática pelo tempo.

● Difusão facilitada: implica a interação das moléculas ou íons com proteína carreadora que facilita sua passagem
através da membrana, a favor do gradiente de concentração. Sem gasto energético.

● Transporte ativo: implica a interação das moléculas ou íons com proteína carreadora que facilita sua passagem
através da membrana, contra o gradiente de concentração. Com gasto energético.

● Pinocitose: transporte de substâncias sólidas do meio extra para o intracelular, através de vesículas limitadas por
membranas.

● Fagocitose: transporte de substâncias líquidas do meio extra para o intracelular, através de vesículas limitadas por
membranas .
 DISTRIBUIÇÃO

Após a absorção, o fármaco se distribui de maneira reversível, do fluxo sanguíneo para outros tecidos, que são
denominados na farmacocinética de compartimentos. A velocidade de transporte das substâncias para esses locais
varia conforme a constante de velocidade de distribuição (Kd) e sofre interferência de fatores fisiológicos como a
perfusão sanguínea e características da membrana, assim como das propriedades físicoquímicas do fármaco. Quanto
maior a afinidade e extensão de ligação do fármaco às proteínas plasmáticas, por exemplo, menor será seu acesso a
outros compartimentos do organismo.

● Para quantificar o processo de distribuição de um fármaco, deve-se calcular seu volume aparente de distribuição
(Vd) que é definido como a relação entre a concentração plasmática inicial (C) de uma substância, logo após sua
distribuição e a dose total (DOSE) administrada.
● Quando o Vd é alto significa que a concentração sanguínea está diluída em função da distribuição do fármaco,
provavelmente muito lipossolúvel, para outros compartimentos.
● Se por outro lado a substância demonstra Vd baixo é porque a quantidade no sangue permaneceu alta, o que
caracteriza um fármaco hidrossolúvel
 BIOTRANSFORMAÇÃO
A Biotransformação pode originar produtos farmacologicamente ativos, inativos ou mesmo potencialmente tóxicos,
os quais, de maneira geral, são mais facilmente eliminados pelo organismo por possuir maior hidrossolubilidade. No
processo biotransformação o fármaco é submetido a reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, e
convertido em um ou mais metabólitos diferentes do original, que também podem ser metabolizados. As reações
mais comuns do metabolismo de fármacos são classificadas como de fase I e de fase II.

● As reações de fase I englobam a oxidação, redução ou hidrólise e originam metabólitos mais polares do que os
fármacos originais.

● Na fase II do metabolismo, esses compostos são submetidos a reações de conjugação com pequenas
moléculas endógenas de alta polaridade e formam assim, conjugados altamente hidrossolúveis que são
excretados principalmente pela urina. Dentre os processos que englobam a fase II estão a glicuroconjugação,
acetilação, conjugação com glicina e com sulfato e a O-, S- e N- metilação.

● O fígado é o principal e algumas vezes o único sítio de metabolização de fármacos, todavia também pode
ocorrer biotransformação em outros locais como nos rins, pele, pulmões, sangue e trato gastrointestinal. O
complexo enzimático CYP450 é o principal responsável pelo metabolismo de fármacos no organismo, mais
propriamente pelas reações de oxidação da fase I.
 EXCREÇÃO

Os fármacos podem ser excretados após biotransformação ou mesmo na sua forma inalterada. Os
principais órgãos responsáveis pela excreção dos fármacos são: os rins , onde os medicamentos
hidrossolúveis são excretados; o fígado, onde após a sua biotransformação os fármacos são
excretados pela bile; e os pulmões, responsáveis pela excreção de fármacos voláteis. Pequenas
quantidades de fármacos também podem ser excretadas pelo suor, saliva e leite.

● Os rins são a principal via de excreção dos fármacos no organismo e os mecanismos envolvidos
na eliminação renal são a filtração glomerular, secreção tubular ativa e a difusão passiva.
FARMACODINÂMICA
é o estudo dos efeitos bioquímicos, fisiológicos e
moleculares dos fármacos no corpo e diz respeito
à ligação ao receptor (incluindo a sensibilidade do
receptor), aos efeitos pós-receptor e às interações
químicas. A farmacodinâmica, juntamente com
a farmacocinética ajuda a explicar a relação entre a dose
e a resposta, ou seja, os efeitos do fármaco. A resposta
farmacológica depende da ligação do fármaco a seu alvo.
A concentração do fármaco no sítio receptor influencia o
efeito do fármaco.
 ETAPAS DA FARMACODINÂMICA

São, normalmente, os receptores, locais que ligam as substâncias endógenas, aquelas

LOCAIS DE AÇÃO 01 que nós mesmos produzimos, com as exógenas, produzidas pelos medicamentos.
São nesses locais de ação que as substâncias interagem, proporcionando uma resposta
farmacológica.

MECANISMO DE AÇÃO O mecanismo de ação é a interação química que uma determinada substância ativa
02 exerce com o receptor produzindo uma resposta terapêutica.

É o que se busca ao ingerir determinado medicamento. Ou seja, os benefícios que o

EFEITO TERAPÊUTICO 03 fármaco causa em nosso organismo.
Por exemplo, o alívio de dores, relaxamento, cura de infecções, entre outros.
 TERMINOLOGIAS DA FARMACOLOGIA
● Estudo dos fármacos: fonte, solubilidade, absorção, destino no organismo, mecanismo de ação, efeito, reação adversa (RAM).

● Fármaco (pharmacon = remédio): estrutura química conhecida; propriedade de modificar uma função fisiológica já existente.
Não cria função.

● Medicamento (medicamentum = remédio): fármaco com propriedades benéficas, comprovadas cientificamente. Todo
medicamento é um fármaco, mas nem todo fármaco é um medicamento.

● Droga (drug = remédio, medicamento, droga): substância que modifica a função fisiológica com ou sem intenção benéfica.

● Remédio (re = novamente; medior = curar): substância animal, vegetal, mineral ou sintética; procedimento (ginástica, massagem,
acupuntura, banhos); fé ou crença; influência: usados com intenção benéfica.

● Placebo (placeo = agradar): tudo o que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento:
fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentração pequena ou mesmo na sua ausência), a figura do médico (feiticeiro).

● Nocebo: efeito placebo negativo. O "medicamento" piora a saúde.

 DIVISÕES DA FARMACOLOGIA
Farmacodinâmica: mecanismo de ação.
Farmacocinética: destino do fármaco.
Farmacologia pré-clínica: eficácia e RAM do fármaco
nos animais (mamíferos).
Farmacologia Clínica: eficácia e RAM do fármaco no
homem (voluntário sadio; voluntário doente).
Farmacognosia (gnósis = conhecimento): estudo das•
substâncias ativas animais, vegetais e minerais no
estado natural e sua fontes.
Farmacoterapia (assistência farmacêutica): orientação
do uso racional de medicamentos.
• Fitoterapia: uso de fármacos vegetais (plantas
medicinais).
• Farmacotécnica: arte do preparo e conservação do
medicamento em formas farmacêuticas.
• Farmacoepidemiologia: estudo das RAM, do
risco/benefício e custo dos medicamentos numa
população.
Farmacovigilância: detecção de RAM, validade,
concentração, apresentação, eficácia
farmacológica, industrialização, comercialização,
custo, controle de qualidade de medicamentos já
aprovados e licenciados pelo Ministério da Saúde.
 MAIS CONCEITOS EM FARMACOLOGIA
Efeito de primeira passagem (EPP ou FPE) - é o efeito que ocorre quando há biotransformação do
fármaco antes que este atinja o local de ação. Pode ocorrer na parede do intestino, no sangue
mesentérico e, principalmente, no fígado.

Meia-vida - a meia-vida (T1/2) é o tempo necessário para que a concentração plasmática de

determinado fármaco seja reduzida pela metade. Supondo então que a concentração plasmática atingida
por certo fármaco seja de 100 mcg/mL e que sejam necessários 45 minutos para que esta concentração
chegue a 50 mcg/mL, a sua meia-vida é de 45 minutos.

Terapia de dose única - nesta, a administração da dose seguinte se dá quando toda a dose anterior é
eliminada. Ou seja, o intervalo entre as doses deve ser um tempo suficiente para que o organismo
elimine totalmente a dose anterior (em geral, um tempo maior que 10 meias-vidas). Dessa forma, não há
acúmulo de fármaco na circulação.

Steady state ou estado de equilíbrio estável - é o ponto em que a taxa de eliminação do fármaco é
igual à taxa de biodisponibilidade, ou seja, é quando o fármaco encontra-se em concentração constante
no sangue.
Terapia de dose múltipla - neste caso, ao contrário daquilo que ocorre em doses únicas, o
intervalo entre doses é menor do que aquele necessário para a eliminação da dose anterior. Por
isso, ocorre acúmulo da droga no sangue, até que se atinja o equilíbrio (steady state).

Dose de ataque ou inicial - é a dose de determinado fármaco que deve ser administrada no
início do tratamento, com o objetivo de atingir rapidamente a concentração efetiva
(concentração-alvo).

Dose de manutenção - é a dose necessária para que se mantenha uma concentração

plasmática efetiva. Utilizada na terapia de dose múltipla, para que se mantenha a concentração
no estado de equilíbrio estável (steady state).

Pico de concentração plasmática - é a concentração plasmática máxima atingida pelo

fármaco após a administração oral.

Curva de concentração plasmática - é o gráfico em que se relaciona a concentração

plasmática do fármaco versus o tempo decorrido após a administração.
 ”
Biodisponibilidade - indica a quantidade de drogas que atinge seu
local de ação ou um fluido biológico de onde tem acesso ao local de
ação. É uma fração da droga que chega à circulação sistêmica.

Bioequivalência - é a equivalência farmacêutica entre dois produtos,

ou seja, dois produtos são bioequivalentes quando possuem os
mesmos princípios ativos, dose e via de administração, e apresentam
estatisticamente a mesma potência.
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