CONCEITOS BÁSICOS DE FARMACOLOGIA

Prof. MSc. Rodrigo Moreira Caetano Pinto

Os medicamentos consistem num recurso terapêutico importante, que é alvo

de estudo da Farmacologia. Para dar início aos nossos estudos, vamos contextualizar
o conceito de fármaco e medicamentos:

Fármaco Princípio Ativo Droga Medicamento Remédio Terapia

“Droga” com Sinônimo de Xenobiótico, Produto Aquilo que Sinônimo de

finalidade fármaco, é substância obtido “remedia” remédio.
terapêutica cada estranha ao através de doenças ou Envolve
constituinte organismo fármacos, sintomas, várias
farmacologic (exógena) com a tratamento. estratégias,
amente ativo capaz de finalidade de Sinônimo de uma delas é
de um alterar o seu introduzi-los terapia. a
medicament funcionamen no farmacotera
o to organismo pia.

Sabemos que a ação dos xenobióticos no nosso organismo é mediada por

receptores. Receptores são proteínas, que podem ser expressas na membrana celular
ou no seu interior, com capacidade de ligação. A interação ligante-receptor gera
alterações moleculares, produção de substâncias mensageiras, ou alteração nos
potenciais de membrana, que são capazes de modular o funcionamento de uma célula
ou tecido. Os ligantes endógenos são representados pelos hormônios e
neurotransmissores.
Como observado na tabela acima, xenobióticos são substâncias estranhas ao
organismo, capazes de alterar o seu funcionamento. A atividade dessas substâncias
é mediada por receptores, mas não existem no organismo receptores específicos para
os xenobióticos. Isto quer dizer, que eles se ligam a receptores dos ligantes
endógenos, presumindo-se certa similaridade estrutural com hormônios e/ou
neurotransmissores.
Podemos entender que o termo “droga” se refere ao conjunto total de
xenobióticos, substâncias de origem animal, vegetal, microbiológica ou sintética,
capazes de interagir com receptores biológicos. O que diferencia fármaco de droga é
a finalidade: o fármaco tem finalidade terapêutica. Podemos dizer que todo fármaco
é uma droga, mas nem toda droga é um fármaco. A droga pode ser usada com a
finalidade de abuso, sendo entendida como uma toxina, e não como um fármaco.
Da mesma forma, “remédio” é um conceito genérico e abrangente que envolve
qualquer recurso terapêutico, ou seja, estratégia para aliviar os sintomas ou curar
determinada doença. O medicamento é uma dessas estratégias. Podemos dizer,
então, que todo medicamento é um remédio, mas nem todo remédio é um
medicamento. Você pode aliviar a febre com um banho frio, por exemplo. Remedia o
problema, mas não se trata especificamente de um medicamento.

DROGAS REMÉDIOS

FÁRMACOS MEDICAMENTOS

A FARMACOLOGIA é uma ciência que se destina a estudar os fármacos.

Divide-se didaticamente em Farmacocinética e Farmacodinâmica. Farmacocinética é
o ramo da farmacologia que estuda o trajeto do fármaco no organismo, compreendido
pelas etapas de liberação, absorção, distribuição, metabolismo e excreção. Já a
Farmacodinâmica estuda o mecanismo da ação dos fármacos, ou seja, como agem
do ponto de vista molecular, com quais receptores interagem, e quais efeitos
clinicamente mensuráveis podem ser percebidos.
Os fármacos não são administrados de forma pura, isto é, a partir deles são
fabricados produtos que veiculam essas substâncias ativas: os medicamentos. Neste
contexto, vamos classificar os medicamentos.

CLASSIFICAÇÃO DOS MEDICAMENTOS

Quanto à modalidade terapêutica

A cura de um determinado mal de saúde pode ter diferentes pontos de vista.
Basicamente, as opções medicamentosas disponíveis estão em duas principais
modalidades: alopatia e homeopatia.
 A alopatia, ou o medicamento alopático, consiste na cura pelo contrário. Isto é,
para curar determinado sintoma ou doença, precisamos entender a sua cascata
fisiopatológica. A partir da compreensão molecular da gênese dos sintomas, busca-
se uma opção de bloquear algum ponto da cascata e assim amenizar o sofrimento e
dano gerado ao organismo. Vamos exemplificar:

A figura representa a produção de substâncias mediadoras inflamatórias,

responsáveis pela dor inflamatória, as prostaglandinas. Quando experienciamos uma
inflamação, ocorre lesão tecidual. Lesão tecidual envolve lise celular, ou seja,
rompimento da membrana celular. A membrana celular é constituída de fosfolipídios.
No tecido inflamado, esses fosfolipídios servem como substrato de uma primeira
enzima importante: a fosfolipase A2. Esta enzima converte os fosfolipídios num
precursor inflamatório chamado ácido araquidônico, ou ácido aracdônico, que pode
ser substrato de dois grupos de enzimas: lipoxigenase (LOX), ou cicloxigenase (COX).
A LOX converte o ácido araquidônico em um grupo de substâncias chamadas
leucotrienos que, entre outros efeitos, produzem broncoconstrição. Já a COX converte
o ácido araquidônico em dois grupos de substâncias, os tromboxanos, envolvidos na
agregação plaquetária; ou as prostaglandinas, fundamentalmente envolvidas no
processo inflamatório e na dor.
Entendida esta cascata fisiopatológica, facilita-se a compreensão do
mecanismo alopático. Os medicamentos anti-inflamatórios, usados muitas vezes no
manejo da dor, reduzem a produção de prostaglandinas, ou inibindo a fosfolipase A2,
como é o caso dos glicocorticoides, ou inibindo a COX, como é o caso dos anti-
inflamatórios não esteroidais (AINES).
Portanto, a alopatia cura ou alivia sintomas bloqueando os efeitos de
substâncias produzidas dentro de um contexto patológico.
O medicamento alopático pode conter princípios ativos sintéticos (químicos),
mas também pode ser produzido a partir de produtos de origem vegetal, que seriam
os extratos. Extratos são obtidos através de plantas medicinais e são constituídos por
uma ampla gama de substâncias farmacologicamente ativas, que agem com
sinergismo para produzir efeitos terapêuticos no organismo. Quando o medicamento
é produzido exclusivamente a partir destes extratos vegetais, ele é chamado de
medicamento fitoterápico.
A homeopatia entende a doença através de um princípio completamente
diferente. Foi introduzida pelo médico alemão Samuel Hahnemann, que escreveu o
código “similia similibus curantur”. A cura na homeopatia é pelo semelhante, partindo
do pressuposto que a patogenesia, geração da doença, é multifatorial e depende da
interação entre as esferas mental, emocional, espiritual e física de um mesmo
indivíduo. Por estas esferas, transita uma energia, a chamada energia vital, que deve
manter-se equilibrada. A falta de sincronismo é geradora de doenças, e o tratamento
pretende recuperar este sincronismo.
O medicamento homeopático é produzido com uma farmacotécnica própria,
através de processos de diluição e dinamização. Podem ser líquidos ou sólidos, ter
origem química, vegetal, biológica... O importante é que neste caso, não é a molécula
e efeito químico que importam, e sim a energia medicamentosa produzida.

Quanto ao tipo de registro

A descoberta de fármacos e o desenvolvimento de medicamentos é um
processo complexo, que envolve estudos virtuais, in vitro, in vivo, em humanos, altos
investimentos de tempo (podendo chegar a 10 anos) e dinheiro (até 3 milhões de
dólares) por parte da indústria farmacêutica. Em contrapartida, a propriedade
intelectual é protegida através do depósito de patentes, e a indústria detentora da
inovação terá um tempo de exclusividade no mercado para recuperar o investimento.
Enquanto esta patente estiver ativa, só haverá uma opção ao consumidor: o
medicamento inovador, também chamado de medicamento de referência.
 Quando a patente expira, novas possibilidades se abrem: o registro de
medicamentos similares, similares intercambiáveis (também chamados similares
equivalentes, ou também os medicamentos genéricos. Os dois últimos citados
precisam passar por estudos de biodisponibilidade e bioequivalência, ou seja,
comprovar clinicamente que possuem um perfil farmacocinético idêntico ou muito
similar ao do medicamento inovador. Já o medicamento similar, não necessariamente
passa por esses testes, não sendo considerado equivalente.
Primeiro, como reconhece-los?

A figura acima apresenta três especialidades farmacêuticas para um mesmo

princípio ativo e concentração: cloridrato de metformina 850 mg. O primeiro, Glifage®,
é o medicamento inovador, possuindo nome de marca em inicial minúscula e abaixo
dele o nome do princípio ativo conforme a denominação comum brasileira (DBC); já o
segundo é um medicamento genérico, não possui nome de marca, apenas o nome
DCB, e uma tarja especial na embalagem com a inscrição “medicamento genérico”; o
terceiro é um similar equivalente, que também possui nome de marca e o nome DCB.
Fica evidenciado, então, que somente o medicamento genérico pode ser
distinto dos demais através da embalagem. Como distinguir, então, se um
medicamento com nome de marca é inovador/referência, similar, ou similar
equivalente? Através de portais especializados. Uma opção é o site
www.consultaremedios.com.br.
 Observe que, uma consulta pelo fármaco “cloridrato de metformina” resulta em
várias opções de especialidades farmacêuticas. Há várias opções de medicamento
genérico, sem nome comercial e com a sigla “G”, de diferentes laboratórios
farmacêuticos. Aqueles indicados com a sigla “R”, indicam medicamento de
referência, ou seja, medicamento inovador: Glifage e Glifage XR. A sigla “S” indica
medicamento similar, como é o caso do Glicomet. A sigla “SI” indica medicamento
similar intercambiável, por exemplo o Metformed.
Entendido como reconhecer esses medicamentos, resta saber: qual é impacto
e como definir qual é o melhor? Essas categorias de medicamentos não distinguem
melhor e pior. Qualidade, eficácia e segurança é algo que TODO medicamento deve
ter. O que se define é a equivalência entre eles: medicamentos genéricos e similares
intercambiáveis têm sua equivalência testada frente ao medicamento de referência,
portanto, podem ser trocados entre si. Medicamentos similares intercambiáveis não
têm sua equivalência testada frente aos genéricos, e vice-versa, portanto não podem
ser trocados entre si. Entenda as opções de intercambialidade no diagrama abaixo:
Quanto à necessidade de prescrição
Conforme a possibilidade de gerar dependência, uso abusivo, ou potencial
risco, um medicamento pode ser enquadrado em diferentes possibilidades de
dispensação.
Os medicamentos de baixo risco de intoxicação, sem atividade entorpecente,
usados para o tratamento de distúrbios menores são chamados medicamentos
isentos de prescrição (MIPs), ou medicamentos de prescrição farmacêutica. Este tipo
de medicamento não possui tarja vermelha nem preta na embalagem, podem ser
indicados/prescritos pelo farmacêutico e comprados sem a necessidade de apresentar
prescrição médica ou odontológica. São exemplos antiácidos não absorvíveis,
analgésicos e antitérmicos comuns, alguns laxantes, polivitamínicos, medicamentos
de uso externo para contusões, entre outros.
Num nível intermediário, encontram-se os medicamentos com tarja vermelha e
a indicação “Venda sob prescrição médica”, também chamados de medicamentos
éticos. Neste caso, legalmente seria necessária a apresentação da prescrição médica
ou odontológica, sem a sua retenção pela farmácia. Aqui encontram-se medicamentos
que podem ter efeitos colaterais mais evidentes, riscos potenciais para a saúde se
utilizados inadequadamente. São exemplos alguns medicamentos de uso contínuo,
como anti-hipertensivos, antidiabéticos e anticoncepcionais e, também, os anti-
inflamatórios, pílula do dia seguinte, broncodilatadores, entre outros.
O nível mais rigoroso de dispensação envolve as substâncias sujeitas a
controle especial. Estes medicamentos estão listados numa legislação específica, a
Portaria n° 344/1998 da ANVISA/MS. Aqui estão incluídos medicamentos
psicotrópicos, entorpecentes, alguns hormônios, antimicrobianos, entre outros. Neste
caso, pode aparecer na embalagem uma tarja vermelha com a inscrição “Venda sob
prescrição médica, só pode ser vendido com retenção de receita”, como é o exemplo
de vários antidepressivos, e dos antimicrobianos; ou uma tarja preta, com a inscrição
“Venda sob prescrição médica, o abuso deste medicamento pode causar
dependência”, como é o caso da Ritalina® (metilfenidato) e Rivotril® (clonazepam)
Entenda melhor as tarjas dos medicamentos na ilustração a seguir: