Farmacologia dos

sistemas
PROFª MSC MARANA SOARES MARTINS
MARANA.MARTINS@KROTON.COM.BR
 EMENTA: Conceitos. Vias de administração e formas farmacêuticas. Farmacocinética.
Farmacodinâmica. Farmacologia do sistema adrenérgico e colinérgico. Farmacologia dos relaxantes
e anestésicos. Farmacologia do sistema cardiovascular e os cardiotônicos. Farmacologia do sistema
cardiovascular e os antiarrítmicos e vasodilatadores. Farmacologia do sistema cardiovascular e os
anti-hipertensivos e diuréticos. Farmacologia da inflamação e antimicrobianos. Farmacologia do
sistema nervoso central. Farmacologia do trato gastrointestinal.

BIBLIOGRAFIA:
 GOODMAN, L.S.; GILMAN, A.; HARDMAN, J.G.; LIMBIRD, L.E. As bases farmacológicas da
terapêutica. 10ª. ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2003. 1647
 FUCHS, F.D.; WANNMACHER, L.;FERREIRA, M.B.C.. Farmacologia Clínica: fundamentos
da terapêutica racional. 3ª. Edição. Ed. Guanabara Koogan, 2004.
 RANG, H. P. & DALE, M. M. Farmacologia. 4ª ed., Elsevier: Rio de Janeiro; 2001. 703p.
 KATZUNG, B.G. Farmacologia: básica e clínica. 8 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan,
2003.1054 p
 Avaliação

P1 P2

• 1000 pontos prova • 4000 pontos prova

• 1000 pontos • 1500 pontos
atividades atividades
Introdução a farmacologia

FARMACOLOGIA
 Pharmakon (grego) = farmaco + logos = estudo
 Estudo científico dos FÁRMACOS, sua origem, natureza, composição química,
ação esperada, efeitos desejáveis e indesejáveis, contra - indicações e usos
terapêuticos.

ÁREAS DA FARMACOLOGIA
•Farmacologia Geral: conceitos básicos
•Farmacologia Aplicada: grupos de fármacos para atuação específica em diferentes sistemas
•Farmacoterapia / Farmacoterapêutica: uso racional de medicamentos
•Farmacologia clínica: ensaios clínicos / condições do paciente / aplicação clínica dos fármacos
•Farmacologia experimental: pesquisa científica
•Farmacologia molecular: interação molecular / ação de fármacos
 HISTÓRIA

 Antiguidade - Conhecimentos empíricos - Produtos naturais e crenças religiosas

 1500ac - Papiro de Ébers (Egito) - utilização terapêutica de várias substâncias
químicas, 700 fórmulas documentadas.
 1100ac – China - Compêndio “matéria médica” – 52 prescrições
 Dioscórides (40 - 90) - “Pai da Farmácia” obra descrevendo 600 plantas
medicinais
 Samuel Hahnemann (1755 - 1843) - médico Alemão criador da homeopatia
terapia que considera que os semelhantes curam-se com semelhantes.
 Sertüner (1805) – isolou a mofina a partir do ópio (1a. droga pura).
 Buchheim (1847) – fundou 1o. Instituto de Farmacologia, tornando-a disciplina
independente.
 AAS (Aspirina) 1º. Fármaco
sintético
 Após a estruturação da
química orgânica e da
química analítica, as
opções de tratamento
começaram a aumentar
com as primeiras drogas
sintéticas;
 sintetizada em 1897 por
Felix Hoffman, do
laboratório Bayer a partir
do isolamento da salicilina.
Do Boticário ao Farmacêutico

o Origem no século X
o No Brasil, a profissão do boticário surgiu no
período colonial.
o O primeiro boticário do Brasil foi Diogo de Castro,
trazido de Portugal pelo governador geral.

• Os boticários se tornaram cada vez mais

especializados na manipulação dos medicamentos,
e essa habilidade os diferenciou dos médicos, que
passaram a exercer sua profissão separadamente.
• Deixou de ser apenas um comerciante de produtos
e matérias-primas e passou a se envolver também
com o preparo, conservação e manipulação desses
materiais.
 A cocaína, isolada em 1859 pelo
químico alemão Albert
Niemann, foi comercializada
como medicamento nos Estados
Unidos em 1882.
 A substância era usada,
principalmente, para dores de
dentes de crianças e para o
tratamento da gota.
Criado em 1910 pelo farmacêutico brasileiro Cândido Fontoura. Sua fórmula
original era composta por 19,5% de álcool etílico; em 2001 a Anvisa proibiu
álcool em formulações destinadas às crianças, nesta época o produto
continha 9,5% de álcool etílico.
 Medicamentos

Substância com propriedade de cura de doenças.

É toda substância química que tem ação

➢ Profilática (vacinas)
➢ Terapêuticas/curativo (antibiótico)
➢ Diagnóstica (contraste radiológico)
➢ Paliativo: diminuem os sinais e sintomas da doença (anti-
hipertensivos, antitérmicos)
 DEFINIÇÕES

 Droga: substância que modifica a função fisiológica com ou sem intenção

benéfica.
 Fármaco: é uma droga bem conhecida, com estrutura química definida,
responsável pelo efeito terapêutico do medicamento.
 Medicamento: fármaco com propriedades benéficas, comprovadas
cientificamente, produzido comercialmente para uso terapêutico.
 Remédio: substância animal, vegetal, mineral ou sintética; procedimento
(ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença; o que é usado
com intenção benéfica.
 Placebo: é toda e qualquer substância sem propriedades farmacológicas,
administrada a pessoas ou grupo de pessoas como se tivesse propriedades
terapêuticas.
 Sinérgico: combinações dos efeitos de dois ou mais fármacos
administrados simultaneamente em que se consegue um efeito final
superior a soma dos efeitos de cada um deles isoladamente. Ex.: aspirina e
cafeína.
 Antagônico: efeitos contrários aos esperados entre dois fármacos distintos
que podem reduzir a ação e eficácia de um deles. Ex: naloxona e morfina.
 Forma farmacêutica: forma como se apresenta a medicação. Ex.:
comprimido, injetável, xarope, cápsula, gel, etc.
 Fórmula farmacêutica: é a descrição do produto.
 Iatrogenia: manifestações patológicas ou acidentais ligadas ao emprego de
um medicamento, da qual resultam consequências prejudiciais para a saúde
do paciente.

 Tolerância: redução da resposta a um medicamento, após administração

repetida.

 Efeitos Tóxicos: reações provocadas por uma dose excessiva ou por

acumulação anormal do fármaco no organismo.
◦ Dose: Quantidade de medicamento que deve ser administrado.
◦ Posologia: dose de medicamento, por dia ou período, para
obtenção de efeito terapêutico desejado.
◦ Dose terapêutica: é a quantidade mínima de um fármaco capaz de
produzir o efeito desejado.
◦ Dose mínima: é a menor quantidade de um medicamento capaz
de produzir efeito terapêutico.
◦ Dose máxima: é a dose maior capaz de produzir efeito terapêutico
sem apresentar efeitos indesejáveis.
◦ Dose de manutenção: dose necessária para manter os níveis
desejáveis de medicamento na corrente sanguínea e nos tecidos
durante o tratamento.
◦ Dose letal: é a quantidade de um medicamento capaz de
produzir a morte do individuo.

◦ Dose de ataque ou inicial: é a dose de determinado fármaco

administrada no início do tratamento, com o objetivo de atingir
rapidamente a concentração efetiva.

◦ Efeitos secundários: efeitos dos medicamentos que não sejam a

ação terapêutica para qual o produto é utilizado. Ex: fenergam é
um anti-histaminico porém tem efeito sedativo.

◦ Efeitos colaterais: efeitos inoportunos ligados a utilização normal

de um medicamento. Ex: captopril é anti- hipertensivo produz
tosse irritativa.

◦ Efeito Adverso: Efeito nocivo e incomodo é conhecido também

como reação adversa, sua ocorrência não é esperada nem
desejada.
Nomenclatura

Nome químico: nome científico que descreve com precisão a estrutura

anatômica e molecular do fármaco
Ex: C6H4(OCOCH3)COOH – ácido 2-etanoatobenzoico

Nome genérico: nome pelo qual o princípio ativo é conhecido

Ex: ácido acetilsalicílico

Nome comercial: escolhido pela indústria farmacêutica

Ex: AAS®; Apirina ®; Buferin ®; Melhoral ®

NOME GENÉRICO ≠ MEDICAMENTO GENÉRICO

Classe farmacológica: -bloqueadores, IECA, antagonistas H2

Classe terapêutica: antiarrítimicos, anti-hipertensivos, antiulcerosos

Intercambialidade
Farmacocinética
PROFª MSC MARANA SOARES MARTINS
MARANA.MARTINS@KROTON.COM.BR
Farmacologia geral

Farmacocinética

O que o O que o
organismo fármaco

Farmacodinâmica
faz com o faz no
fármaco organismo
Relação entre farmacocinética e
farmacodinâmica

FÁRMACO ORGANISMO

FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA

***Vias de adm*** Local de ação

Absorção Mecanismo de ação
Distribuição Efeito do fármaco
Metabolismo
Excreção

Concentração do fármaco no local do receptor

Farmacocinética

 Farmacocinética (grego kinetós = móvel)

Estuda o caminho percorrido pelo fármaco no

organismo.

Definição:
 Ciência que estuda o modo como os processos A D M E
determinam o destino das moléculas dos fármacos
dentro do organismo vivo.
 Farmacocinética
X
Farmacodinâmica
Processos farmacocinéticos

1. Absorção

2. Distribuição

3. Metabolização

4. Excreção
Vias de
administração
de fármacos
 Absorção

o É o primeiro dos processos cinéticos.

o Definição: Transferência de um fármaco desde o seu

local de administração até a circulação sanguínea.

o A velocidade e a eficiência da absorção vai

depender entre outros fatores da via de
administração.
Membrana plasmática

Diferença na absorção
de fármacos

Lipossoluveis
X
Hidrossoluveis
Transporte através da membrana

• Difusão através dos poros

• Difusão através da membrana
lipídica
• Difusão facilitada

• Transporte mediado por transportadores

• Pinocitose
 Fatores que influenciam a absorção

➢ Via de administração
➢ Fluxo de sangue no local da absorção
➢ Dose da droga
➢ Formulação da droga
➢ Propriedades físicoquímicas da droga (ácido ou base);
estado físico (tamanho da partícula, estado físico vs líquido)
➢ Tipo de transporte
➢ Ligação a proteínas
Biodisponibilidade de fármacos

 É a fração de uma dose ingerida de uma substância que tem

acesso a circulação sistêmica na forma quimicamente
inalterada.

 É determinada pela comparação dos níveis plasmáticos do

fármaco depois de uma via de administração particular com
os níveis plasmáticos obtidos por administração IV.
 Biodisponibilidade

➢ DEFINIÇÃO: a fração do
fármaco terapeuticamente
ativo que atinge a circulação
sistêmica.
Quantidade de fármaco
que alcança a circulação
sistêmica
Biodisponibilidade = -------------------------------------
ASC = Área sob a curva.
Quantidade de fármaco
administrado Reflete a extensão da
absorção do fármaco.
Diferença na absorção de fármacos
Quando um fármaco é
absorvido a partir do TGI,
primeiro ele entra na
circulação portal antes
de entrar na circulação
sistêmica
 Distribuição

o Após entrar na circulação sistêmica, o fármaco é distribuído

a todos os tecidos corporais;
o As moléculas do fármaco são transportadas na sua forma
livre ou ligadas a proteínas plasmáticas.

Moléculas em sua forma livre Moléculas ligadas a PTN são

são farmacologicamente farmacologicamente inativas
ativas e capazes de e não podem sair da
atravessar membranas. circulação sem antes ser
“liberadas” de suas ligações.
 A distribuição
ocorre de forma
desigual

• A albumina é a principal proteína ligadora;

• Pode atuar como uma reserva de fármaco;
• À medida que a concentração do fármaco livre diminui, o fármaco
ligado se dissocia da proteína.
Distribuição

 A quantidade de um fármaco que se liga as proteínas vai

depender de três fatores:
1. Concentração do fármaco livre
2. Afinidade do fármaco pelos locais de ligação
3. Concentração das proteínas
Afinidade fármaco X proteína plasmática
 Distribuição

VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO
 Volume real: distribuição por todos os
líquidos do organismo, não só no local de
ação;

 Volume aparente: relação da [ ] dos

tecidos e a [ ] sanguínea.
➢ Drogas lipossolúveis: ↑ volume aparente
➢ Drogas ligadas: ↓ volume aparente
Barreira hematoencefálica
 BARREIRA PLACENTÁRIA

o Conjunto de tecidos entre a

circulação materna e fetal;
o Drogas lipossolúveis e de baixo PM
tem facilidade (CUIDADO!);
o A maioria das drogas atravessam;
o Placenta – é um tecido
metabolizador.
Metabolismo

o Mecanismos enzimáticos complexos que tem como

objetivo inativar compostos endógenos ativos e
eliminar substâncias estranhas ao organismo.
o Exceto pelo efeito de primeira passagem, os fármacos
são metabolizados depois de terem sido absorvidos e
distribuídos.

o Locais de biotransformação:
o Fígado, pulmões, rins, pele, córtex adrenal, cérebro
e intestino.
 Metabolismo dos fármacos

Lipofílico Absorvidos e distribuídos

Hidrofílico Excretados

Rim
 Metabolismo (Biotransformação)

Lipofílico É o processo pelo qual as drogas são

transformadas em outros compostos
(metabólitos) por meio de reações químicas
efetuadas pelo organismo, com a finalidade
Hidrofílico
de eliminá-las mais facilmente.

Rim Mecanismos enzimáticos

complexos
Locais de biotransformação
As reações de biotransformação são
classificadas em dois tipos:

1. Reações de oxidação/redução (Fase I)

2. Reações de conjugação/hidrólise (Fase II)
 Reações de oxidação/redução (Fase I)

o Inserir grupos funcionais que produzem mais

metabólitos polares e hidrossolúveis, que são menos
ativos.
o Sistema de enzimas do citocromo P450.
o Pode acelerar acentuadamente o metabolismo
hepático de fármacos.
o Reações de: Oxidação, Hidroxilação, Desalquilação,
Desaminação
Reações de oxidação/redução (Fase I)
Reações de conjugação/hidrólise (Fase II)

o Um conjugado endógeno é unido ao grupo polar

adicionado na fase I.
o São eliminados mais facilmente.
o Metabólitos conjugados na fase II levam à formação
de produtos inativos e polares (altamente ionizados).
o Ácido glicurônico, sulfúrico, glicina, glutamina.
Pró-fármaco
Excreção
Excreção
 Excreção
 O pH urinário, que varia de 4,5 a 8,0, pode afetar a reabsorção e a excreção
do fármaco - o pH urinário determina o estado de ionização de um ácido ou
base fraco.

Acidificação da urina Alcalinização da urina

excreção de bases excreção de bases
fracas fracas
excreção de ácidos excreção de ácidos
fracos fracos

 EX: um paciente apresentando dose excessiva de fenobarbital (um ácido

fraco) pode receber bicarbonato, que alcaliniza a urina e mantém o fármaco
ionizado, diminuindo, a sua reabsorção.
Depuração (ou Clearance)

➢ Taxa de eliminação de um fármaco do corpo em

relação à concentração plasmática do fármaco.
➢ É o parâmetro farmacocinético que limita mais
significativamente o tempo de ação do fármaco em
seus alvos moleculares, celulares e orgânicos.
Tempo de Meia-vida

➢ Tempo necessário para que a concentração plasmática do

fármaco seja reduzida em 50%.

➢ Importante parâmetro farmacocinético.

➢ Possibilita a interpretação dos efeitos terapêuticos ou tóxicos

dos fármacos, da duração do efeito farmacológico e do regime
posológico adequado.
 Janela terapêutica

 Índice terapêutico alto: fármaco

seguro

 Índice terapêutico baixo: fármaco

precisa ser administrado com
cautela
Ufa acabou!
Atividade para a próxima aula

 Fazer um resumo no caderno da unidade 1 inteira

(sessão 1, 2 e 3) do livro didático disponível no
portal.
 Manuscrito! Não será aceito digitado.
 Irei dar visto dia 19/08, não será aceito depois.
 Vale pontuação de atividade de sala de aula!