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AULA 17.2
Fármacos Antifúngicos e Antivirais
FÁRMACOS ANTIFÚNGICOS
Fármacos sistêmicos
Fármacos sistêmicos Fármacos tópicos
(orais ou parenterais)
orais para infecções para infecções
para infecções
mucocutâneas mucocutâneas
sistêmicas
ANFOTERICINA B
Trata-se do primeiro antifúngico disponível.
Mecanismo de ação: Formação de poros nas membranas fúngicas (que têm ergosterol)
de forma seletiva. Não agem em nossas membras pois temos colesterol (e não ergosterol)
em nossas membras.
Principal problema: altamente tóxico. Na clínica, quando a infecção fúngica oferece risco,
é iniciado o tratamento com Anfotericina e posteriormente há alteração para um antifúngico
mais novo, quando possível.
Toxicidades:
1. Relacionadas à Infusão:
• São comuns: febre, calafrios, espasmos musculares, vômitos, cefaleia e
hipotensão.
• Como reduzir? Lentificando o TEMPO de infusão ou a dose diária, e/ou pré-
medicando com antitérmicos e anti-histamínicos.
Devido aos seus efeitos tóxicos, o uso de doses elevadas de Anfotericina B limitado. Como
resolver este problema? Desenvolvendo formulações menos tóxicas através de novas
formulações. Assim, foi elaborada a Anfotericina B Lipossomal. Nesta formulação, a
Anfotericina é incorporada a um lipossoma, o que confere menor toxicidade. Problema:
CUSTO. Por ser de difícil preparação e demandar alta tecnologia, a Anfotericina B
Lipossomal tem custo muito mais elevado do que a simples.
FLUCITOSINA
Mecanismo de Ação: Interfere com a síntese de RNA e DNA seletivamente nos fungos,
pois é convertida em um metabólito ativo apenas nos microorganismos.
Mecanismo de Resistência: Metabolismo alterado do fármaco.
Espectro de Ação: Muito mais restrito do que a Anfotericina B. Não é utilizada como forma
isolada.
Toxicidade: Os efeitos adversos resultam do metabólito ativo, que é um antineoplásico (5-
FU). Efeito colateral mais comum: pancitopenia (anemia, leucopenia e plaquetopenia).
AZOIS
EQUINOCANDINAS
(2010 / Pref. Resende/RJ - CONSUPLAN) - Qual dos agentes antifúngicos citados possui
como mecanismo de ação, a ligação a um grupo esterol presente na membrana celular,
formando poros ou canais que aumentam a permeabilidade da membrana e, assim, permite
o extravasamento de uma variedade de pequenas moléculas?
A) Anfotericina.
B) 5-fluorocitosina.
C) Fluconazol.
D) Itraconazol.
E) Voriconazol.
COMENTÁRIOS: Perceba que o mecanismo de ação apresentado na questão refere-se ao
da Anfotericina.
GABARITO: A
FÁRMACOS TÓPICOS
2015 - FGV – Pref. Cuiabá/MT - Quanto aos antifúngicos, assinale a afirmativa incorreta.
(A) A Anfotericina B é um antibiótico poliênico que inibe a síntese da parede celular fúngica.
(B) Cetoconazol e Itraconazol são conhecidos como antifúngicos triazóicos.
(C) A Terbinafina inibe a síntese do ergosterol presente na membrana plasmática de célula
fúngica.
(D) O Fluconazol é um bistriazol fluorado muito utilizado para a Candidíase.
(E) O miconazol é um imidazol de ação tópica.
GABARITO: A
I. A anfotericina B é pouco solúvel em água, dessa forma, é preparada como uma suspensão
coloidal para injeção intravenosa.
II. A anfotericina B atua por meio da sua ligação ao ergosterol da membrana celular de
fungos aumentando a permeabilidade celular.
III. O espectro de ação dos azóis é restrito, incluindo poucas espécies de Candida e alguns
dermatófitos.
IV. O Clotrimazol e o miconazol são os azóis mais empregados em formulações para
administração tópica, a absorção é desprezível.
GABARITO: D
FÁRMACOS ANTIVIRAIS
Lembre-se que os vírus são parasitas intracelulares obrigatórios, e a sua replicação depende
dos processos de síntese da célula hospedeira.
A tabela abaixo apresenta os fármacos antivirais divididos por patologia (forma mais
cobrada em concursos):
Zidovudina
Inibidores
NÃO
Efavirenz
nucleosídeos
Neviparina
da
Transcriptase
Reversa
Atazanavir
Darunavir
Fosamprenavir
Inibidores da
Lopinavir
Protease
Ritonavir
Saquinavir
Tripanavir
Inibidores de Enfuvirtida
Entrada Maraviroque
Reações de
Enfuvirtida hipersensibilidade no
local da injeção.
desencapsulamente do
RNA
inibidor da DNA
Ganciclovir Citomegalovirus
polimerase viral s
Interferon α é uma citocina que parece atuar por meio de indução dos sinais intracelulares
após ligação a receptores específicos na membrana celular, resultando em uma INIBIÇÃO
de penetração, tradução, transcrição, processamento de proteína, maturação e liberação
dos vírus. Usada no tratamento das HEPATITES.
GABARITO: A
Abacavir
Didanosia
Inibidores
Emtricitabina
Nucleosídeos
Lamivudina
da
Estavudina
Transcriptase
Tenofovir
Reversa
Zalcitabina
Zidovudina
Inibidores
NÃO
Efavirenz
nucleosídeos
ANTIRETROVIRAIS Neviparina
da
Transcriptase
Reversa
Inibidores da Atazanavir
Protease Darunavir
Fosamprenavir
Lopinavir
Ritonavir
Saquinavir
Tripanavir
Amprenavir
Inibidores de Enfuvirtida
Entrada Maraviroque
GABARITO: A
LISTA DE QUESTÕES
1. (2010 / Pref. Resende/RJ - CONSUPLAN) - Qual dos agentes antifúngicos citados possui
como mecanismo de ação, a ligação a um grupo esterol presente na membrana celular,
formando poros ou canais que aumentam a permeabilidade da membrana e, assim, permite
o extravasamento de uma variedade de pequenas moléculas?
A) Anfotericina.
B) 5-fluorocitosina.
C) Fluconazol.
D) Itraconazol.
E) Voriconazol.
3. 2015 - FGV – Pref. Cuiabá/MT - Quanto aos antifúngicos, assinale a afirmativa incorreta.
(A) A Anfotericina B é um antibiótico poliênico que inibe a síntese da parede celular fúngica.
(B) Cetoconazol e Itraconazol são conhecidos como antifúngicos triazóicos.
I. A anfotericina B é pouco solúvel em água, dessa forma, é preparada como uma suspensão
coloidal para injeção intravenosa.
II. A anfotericina B atua por meio da sua ligação ao ergosterol da membrana celular de
fungos aumentando a permeabilidade celular.
III. O espectro de ação dos azóis é restrito, incluindo poucas espécies de Candida e alguns
dermatófitos.
IV. O Clotrimazol e o miconazol são os azóis mais empregados em formulações para
administração tópica, a absorção é desprezível.
GABARITO
1-A 2-C 3-A 4-D 5-A
6-A 7-E