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Introdução
GRAM NEGATIVA: Cora rosa, Possui dupla membrana que protege a camada de peptidoglicano.
Transpeptidação: Processo através do qual a enzima transpeptidases irá construir uma parede de
peptidoglicano nas bactérias.
Obs: Essas são as principais que todo médico deve conhecer, não se limitando apenas a elas.
- B-lactâmicos – Glicopeptídeos.
3- Outros Mecanismos:
3- Bactericidas e Bacteriostáticos.
Obs: Antibióticos não induzem resistências bacterianas, apenas selecionam as que são resistentes.
Resistência Bacteriana
Existem bactérias que possuem baixa afinidade da PBP (transpeptidase), sendo ineficaz trata-las
através dessa via. Pois o antibiótico não se encaixará perfeitamente no sítio de ligação que possui
seu formato modificado.
Existem outros tipos de bactérias que são resistentes aos fármacos que inibem as Beta
Lactamases, ou seja, produzem super beta lactamases que são resistentes a este mecanismo de
inibição.
Inibem a proteína responsável por clivar o anel carbapenêmico dos antibióticos.
As principais são:
-B-Lactamase ‘’ simples’’
-B-Lactamase ‘’poderosas’’;
ESBL E. coli, Klebisella
Metalobetalactamases Pseudomonas;
Produção de B-Lactamase, proteína produzida pela bactéria que cliva o anel betalactâmicos.
Plasmídeos.
Mutações.
BETALACTÂMICOS
Principais classes:
1- Penicilinas
2- Cefalosporinas
3- Carbapenêmicos
4- Monobactâmicos
Todos possuem em comum o anel beta lactâmicos em sua estrutura, o que irá varia é o radical da
molécula química.
PENICILINAS
Propriedades: Inibem a síntese de parede celular, Possuem amplo espectro de ação (G+ e G-,
aeróbios e anaeróbios), Possuem consideráveis reações adversas, São fármacos seguros
(crianças e gestantes).
Penicilinas Naturais
Aplicação prática: Tratamento para sífilis (exceto neurosífilis), profilaxia para febre reumática
secundária à faringoamigdalites de repetição causada pelo S. pyogenes;
Penicilina B Cristalina
Aplicação prática: Infecções por S. pneumoniae IVAS, PAC e meningites (exceto RN); S.
pyogenis piodermites e faringoamigdalites; S. agalactiae meningite e sepse do RN; S.
viridans endocardites.
PENICILINAS PENICILINASE – RESISTENTES – ANTIESTAFILOCÓCICAS.
OXACILINA E METICILINA
Uso oral:
- Cloxacilina, dicloxacilina
Uso limitado: efeitos gastrintestinais (orais) e
hepatotoxicidade (Oxacilina).
AMOXACILINA E AMPICILINA
Aplicação prática:
PENICILINAS ANTI-PSEUDOMONAS
Ampicilina – Sulbactam;
Excreção
Renal e Biliar
Efeitos indesejáveis
Poucos: toxicidade seletiva
Injeções dolorosas
Alterações GI
CEFALOSPORINAS
Características:
Cefepime
Costumam ser usadas contra germes intra-hospitalares, cuja gravidade tende a ser maior;
Opção: Piperacilina-Tazobactam*;
CEFALOSPORINAS DE 5º GERAÇÃO
Ceftarolina e Ceftobripole;
Fármacos Novos.
Cobertura:
Vantagem: estáfilos MRSA e enterococos, mas sem ação relevante contra alguns anaeróbios;
Aplicação prática:
CARBAPENÊMICOS
Características:
Imipeném
A cilastatina bloqueia a enzima DHI-1 que degrada o fármaco em sua
passagem pelos rins.
Associado à Cilastatina.
Cobertura: Cocos G (+) – MSSA e enterococos --, Gram (-), hemófilos, enterobactérias,
pseudomonas, hemófilos e anaeróbios;
Aplicação prática:
Uso em espectro mais reduzido;
Uso em associação com Amicacina Pseudomonas. Para gram negativos e Gentamicinas para
gram positivo.
Meropeném
Cobertura:
Aplicação Prática:
Alternativa do Imipeném;
Ertapeném
Cobertura:
Aplicação prática:
Alternativa ao Imipeném.
MONOBACTÂMICOS
Características:
Aztreonam;
QUINOLONAS
Ação bactericida.
Divisões;
Contraindicações importantes;
Tendinite se artralgias;
PRIMEIRA GERAÇÃO
ÁCIDO NALIDÍXICO
Altas resistências;
SEGUNDA GERAÇÃO
Norfloxacino, Ciprofloxacino e Ofloxacino.
Norfloxacino
Ciprofloxacino
Ofloxacino
TERCEIRA GERAÇÃO
Quinolonas respiratórias.
Levofloxacino e Moxifloxacino;
Cobertura:
Aplicação prática:
QUARTA GERAÇÃO
Trovafloxacino e Sitafloxacino
Cobertura:
Aplicação prática:
Infecções do TGU
Nitrofurantoína (Macrodantina);
Características;
Síntese protéica;
Metabolismo aeróbio;
Cobertura:
Aplicação prática:
GLICOPEPTÍDEOS
Características:
VANCOMICINA E TEICOPLANINA;
VANCOMICINA
Cobertura:
Aplicação prática:
Infecções por estáfilos resistentes (MRSA) --> Geralmente hospitalares – Droga de escolha.
Aplicação Prática;
Alternativa à Vancomicina;
LIPOPEPTÍDEOS
Características;
Daptomicina;
Aplicação prática; Alternativa à Vancomicina nos casos de resistência dos enterococos e estáfilos.
OXAZOLIDINONAS
Efeito Bacteriostático;
Linezolida
Via de adm.: I.V e V.O;
Cobertura:
BACITRACINA : Inibidor da
translocação dos
monômeros de mureína
Glicopeptídeo
Interfere no bactoprenol, tornando esse
carreador
lipídico inútil para a translocação dos monômeros
de
mureína.
Administração tópica;
Indicações:
Infecções dérmicas superficiais ou
oftalmológicas;
Não é absorvida por VO, permanece no lúmen
intestinal.
Colite (Clostridium difficile)
Enterococos resistentes à vancomicina (ERV)
no TGI.
Efeitos indesejáveis:
Nefrotoxicidade, neurotoxicidade limita o uso
interno.
Antiparasitários
(...)
Malária
Esquizonticida sanguineo:
Primaquina
Farmacodinâmica desconhecida.
A resistência é rara, porém observam-se relatos uma menor sensibilidade em algumas cepas de
P. vivax.
Efeitos adversos:
Distúrbios gastrintestinais
Metemoglobinemia
Hipertensão
Arritmias
Adm por VO
Metabolizada no fígado.
Não pode ser utilizada em pacientes com deficiência em G6PD que auxilia na redução de NAD +
NADH, pois essa enzima protege o paciente contra o estresse oxidativo causado pelo
medicamento.
Artemísinina e derivados (Arteméter/Artesunato)
Farmacocinética:
Mecanismo de ação não totalmente elucidado: Aumento de lesōes oxidativas e tem uma ação
secondária envolvendo a inibição da síntese proteica).
(...)
Lumenfantrina
Mefloquina
Leishmaniose
Antimoniais pentavalentes.
Anfotericina B
Toxaplasmose
Gestante
Espiramicina ou Clindamicina
Giárdia, ameba e tricomonas.
Metronidazol e Secnidazol
Anti-helmínticos
Benzimidazois
Tiabendazol
Mebendazol
Albedazol
Nitazoxanida
Aminoglicosídeos.
Ação bactericida;
Bactérias aeróbias;
Limitações ao mecanismo de ação;
Anaerobiose (abscessos, urina hiperosmolar ácida), baixo PH, cátions, hiperosmolaridade etc;
Inativação enzimática;
Impermeabilidade da membrana;
Efeitos pós-antibiótico;
Toxicidade considerável;
Toxicidade vestibulococlear
Nefrotoxidade
Gentamicina e Amicacina;
Cobertura:
Germes G(-);
Pseudomonas e hemófilos;
Aplicação prática;