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Tabela de antibiticos

Caro 2 ano,

Esta tabela uma tentativa de organizar os antibiticos segundo o seu mecanismo de aco, dando alguns
exemplos de frmacos mais importantes, os respectivos espectros de aco bem como os efeitos adversos. As
palavras a negrito so mesmo importantes (acho eu).
A tabela foi feita com base nas desgravadas, slides das aulas, Rang&Dale e pouco mais.
dedicada a todo o 2 ano (10-16) e claro ao nosso querido SamJu!
O vosso colega e amigo,
Benedict




Tabela I. Antibiticos contra a parede bacteriana

Grupos Exemplos
importantes
Espectro de aco
I
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B
-
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s

Penicilinas naturais
Penicilina G
(penicilina sdica
ou penicilina
potssica)
Gram-positivos
Penicillin-suscep-S. Aureus
Penicillin-suscep-S. pneumoniae
Groupo streptococcus
Viridans streptococci
Enterococcus

Outros:
Treponema pallidum (sifilis)
Gram-negativos
Neisseria spp.

Anaerbios
Clostridium spp
(excepto C. Difficile)


Penicilinas resistentes as B-
lactamases (principalmente s
produzidadas pela S. Aureus)
Nafcilina
Flucoxacilina
Oxacilina
Dicloxacilina
Meticilina

Gram positivo:
MSSA (methicillin susceptible S. Aureus), mas no a contra MRSA
Streptococcus Viridans
Aminopenicilinas
Melhora a actividade contra
aerbios gram negativos
Ampicilina
(injeco)
Amoxicilina
(via oral: pode
desequilibrar flora
intestinal e provocar
colite
pseudomembranosa)
Gram-positivo
PCN-SuspS. Aureus
PCN-SuspS. Pneumoniae
Grupo streptococcus
Viridans streptococcus
Enterococcus
S. pyogenes
Gram-negativo
Proteus mirabilis
Listeriamonocytogenes
Salmonella
Shigella
H. influenzae
E. Coli

Antipseudomonal penicilin
(criados para aumentar a
actividade contra os
aerbios gram negativos
resistentes, especialmente P.
Aeruginosa)
Carboxipenicilina
(Ticarcicllina)
Ureidopenicilinas
(Piperacillina)


Pseudomonas aeruginosa !!!
Proteus mirabilis
Salmonella, Shigella
E. coli
H. influenza
Enterobactersp.

Inibidores de B-lactamases
(no so B-lactmicos, mas
podem ser administrados em
conjunto com eles para
combater a resistncia
conferida pelas B-lactamase)

cido
clavulnico

Sulbactam
Administrados juntamente com amoxicilina ou tircaciclina aumenta actividade contra:
Gram positivos
MSSA (Methicilin-sensitive-S. Auerus)

Anaerbios
Bacteroidessp.



Gram-negative
H. influenzae
E. coli
Proteus sp.
Klebsiellasp.
Neisseria gonorrhoeae
Moraxella catarrhalis

C
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1 gerao
(Boa actividade contra
gram +. Actividade
reduzida para gram )

Cefadroxil
Cefalexin
Cefazolin
Gram-positivos
MSSA
Pen-Susp S. Pneumonia
Group Streptococci
Viridans Streptococci
2 gerao
Menos actividade contra
gram+,mas maior
actividade contra gram
Cefuroxime Gram-positivos
MSSA
Pen-suspS. Pneumonia
Group Streptococci
ViridansStreptococci
M. catarrhalis
Neisseriaspp

Gram-negativos
E. coli
K. pneumoniae
P. mirabilis
H. influenzae




3 gerao
Menos activas contra os
gram positivo, mas muito
potentes contra os gram







Ceftazidime
Cefotaxime
Ceftriaxone
Gram negativos
E. coli K. pneumoniae
P. mirabilis H. influenzae
M. catarrhalis N. gonorrhoeae
N. meningitidis
Citrobacterspp. Enterobacterspp.
Acinetobactersp. Morganellamorganii
Serratiamarcescens Providential

- Ceftazidime activa contra: Pseudomonas aeruginosa
- Cefotaxina e Ceftriaxona tm actividade muito boa
contra aerbios gram+ incluindo S. Pneunomiae

4 gerao
Cefepime
Contra gram + : boa actividade contra aerbios gram + incluindo S. Pneumoniae resistente
Contra gram - : Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter (B-lactamases +)
Carbapenems
Imipenem
Meropenem
Ertapenem
Dentro de todos os antimicrobianos tm o espectro mais alargado:
Gram + /Gram /Aerbios /Anaerbios
Meropenem e Imipinem actuam contra P. Aeruginosa
Bactrias resistentes aos Carbapenemos: MRSA, VRE, S. Epdermidis, C. difficile













Monobactmicos Aztreonam
Gram-negatives
E. coli, K. Pneumoniae , P. Mirabilis, S. Marcescens,
H. influenzae , M. Catarrhalis, Enterobacter Citrobacter,
Providencia, Morganell, Salmonella, Shigella,
Pseudomonas aeruginosa
Sem actividade contra gram +

O
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s

Vancomicina
(liga-se ao alvo D-alanina-D-
alanina)
Teicoplanina (parecida com
vancomicina)
Gram +:
MRSA
- Streptococcus pneumoniae(incluindo PRSP),
- Enterococcus
- Corynebacterium, Bacillus, Listeria,
Actinomyces

Anaerbios:
Clostridium sp. (includindo C. difficile
importante em colite pseudomembranosa),
Peptostreptococcus, Peptococcus
Sem actividade para gram -
Via oral para tratar gastroentrites (como por exemplo a colite
Pseudomembranosa provocada pelo C. difficile. poico absorvida ao
nvel do intestino, pelo que tem um efeito tpico sobre o mesmo
Via intravenosa em casos de infeco sistmica grave ou endocardite por
bactrias gram+ (MRSA) e em pacientes alrgicos a B-lactmicos
Toxicidade renal e ototoxicidade
Bacitracina Apenas til contra gram + Extremamente neurotxico. Apenas uso tpico






Outras informes importantes sobre os frmacos B-lactmicos
Absoro varivel; a comida pode dificultar a absoro
Distribuio
Larga. A penetrao no lquido encefalo-raquidiano muito limitada
(excepto quando as meninges esto inflamadas).
as cefalosporinas de 3 e 4 gerao, o
meropenem e o aztreonam penetram muito bem
na BHE (importante na meningite)
Metabolismo
e excreo
Eliminao principalmente por via renal
Nafcillina, oxacillina, ceftriaxona, cefoperazona :
metabolizados pelo fgado

Efeitos
adversos
Reaces de hipersensitividade que vo desde do rash cutneo at choque
anafilctico
Existe reactividade cruzada (uma pessoa alrgica a penicilina tambm pode
ser alrgica a cefalosporinas)
Perigo de superinfeco (por exemplo com C. difficile colite
pseudomembranosa) em teraputicas prolongadas ou de largo espectro
Aztreonam no tem reactividade cruzada com
penicilinas pelo que pode ser usada em pacientes
alrgicos penicilina
Mecanismos
de
Resistncia
Enzimas que degradam o anel B-lactmico: B-lactamases
Alterao do alvo PBP (penicilin binding protein)
Alterao da permeabilidade (bombas de efluxo, permeabilidade
diminuida)

Aco
Interferem com a transpeptidase enzima necessria para a
transpeptidao que faz ligao cruzada das cadeias peptdicas conectadas
ao esqueleto de peptidiglicano a parede bacteriana. A sua actividade
depende mais do tempo em que o farmaco est em contacto com a
bacteria. Bactericidas




Tabela II. Antiboticos que impedem a sntese de cidos nucleicos e protenas

Classe Exemplos
importantes
Espectro de aco Outras informaes importantes
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Floroquinolonas
(actua na DNA
girase das gram- e
na topoisomerase
das gram + )


Ciprofloxacina
Levofloxacin
Moxifloxacin
Norfloxacina

Gram-positivos: aco em ordem
decrescente: moxi>levo>>cipro
Streptococcus pneumoniae

Gram-Negativos: cipro=levo>moxi
Enterobacteriaceae
H. influenzae, M. catarrhalis, Neisseria sp.
Pseudomonas aeruginosaciprofloxacina
& levofloxacina
Bactrias atpicas
Usado para infeces urinrias graves,
gonorreia, bacilus anthracis (antrax)
Bactericidas dependetes da concentrao
Espectro de aco muito alargado.
Boa biodisponibilidade e boa distribuio pelos tecidos
Metabolismo heptico e eliminao renal (excepto Moxifloxacina que no
eliminada pelos rins)
Desenvolve-se resitncia pela modificao do alvo (DNA girase/topoisomerase),
bombas de efluxo e alterao da permeabilidade da parede bacteriana
Efeitos adversos:
Hepatotoxicidade,
Bloqueio das cartilagens de crescimento, afectam desenvolvimento fetal
levand oa malformaes (contra-indicado na gravidez)
Rifampicina
(actua sobre RNA-polimerase)
Teraputica contra tuberculose
Profilaxia contra meningite
meningococica
Brucelose (crnica ou febre da malta)
Potente indutor (no inibidor) do CYP3A4 (quando administrado com outros
frmacos (ciclosporina, antiretrovirais, contraceptivos orias) estes podem deixar
de funcionar porque so metabolisados muito rapidamente)
Efeitos colaterais: urina avermelhada/alaranjada

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5
0
S




Macrlitos


Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Aerbios Gram +:
eficcia Clarithr>Erythr>Azithr
S. pneumoniae: resistncia est a aparecer
Steptococcus, Stafilococcus
Aerbios Gram :
eficcia Azithr>Clarithr>Erythr
H. influenzae, M. catarrhalis, Neisseriasp.
Anaerbios do tracto respiratrio superior

Sem actividade contra as
Enterobacteriaceae
Frmacos de eleio para Legionella,
Listeria, Mycoplasma, Chlamydia,
Campylobacter, Ttano e doentes
alrgicos penicilina (sfilis)
Bacteriosttico dependente do tempo de actuao
Resistncia desenvolvida por alterao do zona alvo e bombas de efluxo
- Eritromicina: espectro de aco menos alargado, sensvel ao cido gstrico
- Claritromicina e Azitromicina: espectro de aco mais alargado, resistentes ao
cido gstrico e boa biodisponibilidade (as 3 drogas no penetram BHE)
A semivida da Azitromicina muito grande: 68h
Metabolismo e eliminao: totalmente hepica (excepto Claritromicina
tambm tem alguma eliminao renal)
Efeitos adversos:
- Gastrointestinais: (33 %): Nausea,vmitos, inflamao do local onde foi
injectado (flebite/venolite), diarreia (Erythro > > clarithro, azithro)
- ototoxicidade
Muito importante! Interaco medicamentosa: eritromicina e claritromicina
inibem o citocromo P450 do fgado (que serve para metabolizar outros
medicamentos- por exemplo: ciclosporina, teofilina, varfarina), portanto pode
haver acumulao de produtos txicos. A azitromicina mais segura neste
aspecto.




O
x
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s


Linezolide

(Muito eficaz no
combate de
estafilococcus e
enterococcus
resistentes a
vancomicina)
Gram +:
- MRSA, VRSA (vancomicin resistant S.
Aureus)
- Streptococcus pneumoniae(incluindo
PRSP- penicillin resistant S.pneumoniae)
usado em tuberculoses multiresistentes.

-Enterococcus (incluindo VRE -
Vancomicin resistant enterococcus)
No no entanto um frmaco de 1 linha
Raramente desenvolve-se resistncia
Biodsponibilidade oral de 100%
Boa distribuio (30% no LCR)
Metabolizao e eliminao: metabolizados principalmente no fgado (embora
30% seja eliminado pelo rim)
Efeitos adversos: trombocitopneia (10%) gastrointestinais (11%)
Inibe reversivelmente a enzima monoaminaoxidase A (MAO-A), pelo que pode
dar crises hipertensivas
Pode ocorrer a Sndrome Serotoninrgica quando os pacientes ingerem
alimentos ricos em tiramina (cerveja, vinho, queijo, chourio), ou quando
tomam medicaes serotonrgicas isto antidepressivas (por exemplo: SSRi -
Selective serotonin re-uptake inhibitors ou MAOIs - Monoamine oxidase
inhibitors)
Liconsami
das
Clindamicina
Anaerbios Gram +
MRSA
Streptococcus pneumoniae(apenas PSSP)
Anaerbioss:
Bacillus fragillis
Actinomyces
Clostridium sp. (excepto C. difficile)

Metabolizado na urina
Atinge concentraes elevadas na urina e no osso
Efeitos adverso:
- Desequilbrio da flora intestinal:colite pseudomembranosa (C. difficile)
muito importante!!!

Clorafenicol

Largo espectro:
Gram +; Gram (bactericica para
H.influenza)
Brucella, Bordetella
Rickettsia
Bacteriosttico (excepto para H.Influenza)
Metabolizao heptica
Efeitos adversos:
- Sndrome do beb cinzento nos recm nascidos
- Depresso severa da medula ssea que leva a pancitopneia (diminuio de
todos os elementos celulares sanguneos), risco para leucemia aguda


Estreptogr
aminas
Quinopristina+
dalfopristina
Combinao muito til contra
Stafilococcus multiresistentes
Bloqueiam muito eficazmente CYP3A4
Podem causar mialgias e atralgias inflamatrias
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Aminoglic
osdeos



Gentamicina
Estreptomicina
Trobamicina
Amicacina
Kanamicina
Neomicina
Aerbios Gram -
E. coli, K. pneumoniae, Proteussp.
Acinetobacter, Citrobacter,
Enterobactersp.
Morganella, Providencia, Serratia,
Salmonella, Shigella
Pseudomonas aeruginosa(amicacina)
Aerbios gram + (em associao com um
inibidoar da parede celular facilita a aco
intracelular - obtm-se um efeito
sinrgico)
S.aureus e Stafilococcus coagulase-
negative
Enterococcu ssp. (gentamicin)

Bactericida dependente da concentrao. Se for administrado juntamente com
um agente que actua na parede bacteriana (p.ex: vancomicina, dicloxacilina)
facilita a entrada para o meio intracelular - obtm-se efeito sinrgico,
principalmente nos gram +)
Muito hidroflico, boa distribuio corporal (mas no no LCR)
Eliminado por via renal 80%
Efeitos adversos: nefrotoxicidade (muito importante!), ototoxicidade
(irreversivel)
Informaes extra:
Precisam do O2 para entrarem nas bactrias, portanto s actuam em bactrias
aerbias
Eritromicina o medicamento de 1 linha no tratamento da tuberculose
pulmonar
Kanamicina e Neomicina so to txicos que s podem ser tomados viar oral
(como no so absprvidos tm efeito tpico no tracto gastro-intestinal)
Tetraciclin
as

Tetraciclina
Doxiciclina
Antibitico de largo espectro:
Gram + , gram
Contra agentes que no tm parede
celular:
Rickettsiae, Mycoplasma, Chlamydia

Eficaz conta V.cholerae e Borrelia
Bacterioesttico
Contra-inficadas em crianas e grvidas
Efeitos adversos: fototoxicidade (principalmente a doxiciclina que tambm
usada no tratamento da malria. Por isso nas regies tropicais onde a
intensidade solar maior preciso ter muito cuidado com este efeito adverso)


Tigeciclina
( uma glicilciclina,
relacionada com as
tetraciclinas)
Usada para infeces complicadas da pele
e anexos, ou infeces intra-abdominais
complicadas provocadas por MRSA, VRSA
Enterococcus fecalis (sensvel
voncomicina), Mycoplasma, Acinetobacter
baumaii (agente oportunista dos cuidados
intensivos)
Sem efeito contra Pseudomonas ou
Proteus
Efeito adverso: nusea
Totalmente eliminada pela blis
Bem tolerado pelos pacientes com disfuno renal
Este frmaco foi desenhado com engenheria molecular para ser resistente aos
mecanismos de resistncia contra as tetraciclinas.
O
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a

Metronidazole
(provoca a perda da
estrutura helicoidal do DNA
impedindo a sntese
protica. No actua nas
uniodades 30S e 50S)
Anaerbios gram + e -
Bacteroides sp.
Fusobacterium
Prevotella sp.
Helicobacter pylori
Clostridium sp.
(Antibitico de referncia para C. difficile
em colite pseudomembranosa)

Protozorios anaerbios:
Trichomonas vaginalis
Giardia lamblia
Gardnerella vaginalis

Boa distribuio (penetra no LCR)
Metabolismo heptico (30%-60%) e excreo renal na forma inalterada (77%)
Urina pode ser vermelha/acastanhada
Efeitos adversos: gastointestinais, no SNC e neuromusculares






Tabela III. Outros
Aco Exemplos Espectro de aco Outras informaes
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Sulfanilamida
(inibe enzima
diidropteroato
sintetase)





A associao dos
dois origina o
Co-trimoxazol
Importante:
Pneumocystis
jiroveci(carinii
Gram +
MRSA
Staph aureusS.
pyogenes
Nocardi
Gram -
E. coli
K. pneumoniae
Salmonella, Shigella
M. catarrhalis
Haemophilu ssp.
N. gonorrhoeae
Boa distribuio (incluindo LCR)Metabolizao heptica
Efeitos adversos: rash cutneo, efeitos gastrointestinais, no
SNC e hematolgicos
Trimetropima
(inibe enzima
diidrofolato
reductase)
Acta na
membrana
celular
Daptomicina
(despolariza
membrana
impedindo a
sintese de RNA e
DNA e protenas)
Apenas activa contra gram +:
MRSA
PRSP (penicillin-resistant- S. Pneumoniae)
VRE (vancomicin-resistant enterococcus)
No indicado para o tratamento de pneumonia
Efeitos adversos: gastrointestinais, insnias
Interaco medicamentosa: inibidores de HMG-CoA
reductase (estatinas)

Alho

Susbstitui todos os antibiticos referidos anteriormente
Nenhuma resistncia
Efeitos adversos:
Cheira mal