Antibióticos

Prof.ª MSc Carina Cardoso

Antimicrobianos
São substâncias naturais ou sintéticas que agem sobre microrganismos
inibindo o seu crescimento ou causando a sua destruição.

 Ação bacteriostática

 Ação bactericida

 Toxicidade seletiva
Escolha do Antimicrobiano

1) Identificação do microrganismo;

2) Suscetibilidade do organismo com relação a um fármaco em particular;

3) Local da infeção;

4) Fatores do paciente;

5) Segurança do fármaco;

6) Custo do tratamento
Mecanismos de ação dos antibacterianos
 Mecanismos de ação dos antibacterianos

1- Inibidores da síntese da parede celular;

2- Inibição da Síntese de proteínas Ribossomais;

3- Inibição da Síntese de ácido nucleico;

4- Inibição da Síntese de ácido fólico;

5- Alteração da função da membrana citoplasmática.

Inibidores da parede celular
Parede celular
Estrutura química dos betalactâmicos
Penicilinas

É um termo genérico para um grupo de antibióticos que compartilham um núcleo

de anel β-lactâmico, efeitos adversos semelhantes e mecanismo de ação parecido

Diferem em relação ao espectro antimicrobiano, farmacocinética e resistência às

enzimas β-lactamases.
Penicilinas: Estrutura química e atividade
antimicrobiana
Penicilinas:

 Mecanismo de ação:

 Inibem as transpeptidases que são responsáveis pelo cruzamento das cadeias peptídicas

 Acão bactericida

 Podem sofrer ação das betalactamases

Penicilinas: Tipos e atividade antimicrobiana

 Grupo 1 - Penicilina G (benzilpenicelina):

 Origem natural: Penicillium chrysogenum

 Ação das betalactamases

 Expectro de ação: microorganismos gram-positivos aeróbios e alguns anaeróbios

 Absorção oral (pouco eficaz) – 30 a 60 min; Parenteral – 15 a 30 min

 Administração: 30 min antes ou 2h após as refeições

 Distribui amplamento pelo corpo

 T ½ vida : 30 min
Penicilinas: Tipos e atividade antimicrobiana

 Penicilina G (benzilpenicelina):

 Problemas enfrentados:

 São sensíveis ao ácido

 São sensíveis a betalactamases

 Ineficazes para gram negativos

Penicilinas: Tipos e atividade antimicrobiana
 Grupo 2 - Penicilina Resistentes a Betalactamases:

Cloxacilina, Oxacilina, Dicloxacilina, Meticilina

 Carecem de atividade contra as bactérias Gram-negativas

 Expectro de ação: microorganismos estafilococus

 Absorção oral variável; Parenteral

 Estáveis ao ácido

 Administração: 1h antes ou 2h após as refeições

Penicilinas: Tipos e atividade antimicrobiana

 Grupo 3 - Penicilina de amplo espectro (Aminopenicilinas):

Ampicilina e Amoxicilina

 Ação das betalactamases

 Expectro de ação: bactericida para gram-positivos e gram-negativos

 Estáveis ao ácido e bem absorvidos no TGI

 Absorção oral; Parenteral

 Alimentos reduz absorção ampicilina

Inibidores de β-Lactamases

Não possuem atividade antimicrobiana

Ex: Amoxicilina + ácido clavulânico

Penicilinas: Tipos e atividade antimicrobiana

 Grupo 4 - Penicilinas antipseudomonas (carboxipenicilinas):

Piperacilina, Ticarcilina, Carbenicilina

 Expectro de ação: Amplo espectro, eficazes nos gram negativos; P. Aeroginosus

 O grupo carboxila da cadeia lateral R fornece uma carga negativa que confere
resistência a algumas betalactamases

 Associados com Sais – solubilidade – prolonga efeito

Penicilinas: usos clinicos

 Pneumonia  Infeções do trato respiratório

 Meningite  Infeções do trato urinário

 Endocardite  Meningite

 Sífilis  Odontologia
Penicilinas

Efeitos adversos
Hipersensibilidade

Febre

Choque anafilático agudo (fatal)

Distúrbios GI (Náuseas e vómito, diarreia)

Hepatite

Flebite, tromboflebite (i.v)

Dor (i.m)
Cefalosporinas:

 Isolada do fungo Cephalosporinium acremonium;

 Núcleo ativo (ácido 7-aminocefalosporânico)

 Amplo espectro de ação Uso indiscriminado (resistência microbiana)

 Resistência a penicilinases estafilococicas

 Estáveis em meio ácido

 Cefalosporinas: Classificação
 1ª Geração: 1960 - Gram (+), aeróbios,  3ª Geração: 1980 - Gram (-), S.
cocos facultativos; t ½ vida longa pneumoniae resistentes à penicilina

 Cefalexina  Ceftazidima

 Cefazolina  Ceftriaxona

 2ª Geração: 1970 - Gram (-) e anaeróbios  4ª Geração: 1997 - Amplo espectro de

 Cefuroxima: ação

 Cefoxitina  Cefotaxima

Administração VO, IV e IM; Amplamente distribuídos pelo corpo; Excreção renal

Cefalosporinas:
 Usos clínicos: • Efeitos adversos

 Pneumonia e meningite Hipersensibilidade (anafilaxia, broncospasmos,

 Infeções hospitalares urticária)

Nefrotoxicidade
 Infeções urinária (gravidez)
Diareia
 Septicemia
Febre
 Infeções do trato biliar

 Sinusite
Antibióticos que afetam a síntese proteica
Classes farmacológicas:
Várias classes de agentes se ligam aos ribossomos bacterianos para inibir a síntese de proteínas

Subunidade Subunidade
30S 50S

- Macrolídios
- Aminoglicosídeios
- Cloranfenicol
- - Tetraciclinas
 Macrolídeos:
Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina
 Mecanismo de ação:

 ligação subunidade 50S do ribossomo

 Inibição síntese proteica: translocação

 Expectro de ação: Gram +

 Bacteriostática

 Adm: 4, 1, 2 x/dia, v.o ou parenteral

 Eliminação biliar
Macrolídeos:
Usos Clínicos Efeitos adversos

 Alérgicos a benzilpenicilina

 H. influenza, H. pylori, estreptococos

 Tetraciclinas
Tetraciclina, oxitetraciclina, dociciclina
 Mecanismo de ação:

 ligação subunidade 30S do ribossomo

 Inibição síntese proteica: ligação

 Expectro de ação: amplo - Gram – e +

 Bacteriostáticas

 Adm: v.o ou parenteral (excepto I.M)

 Eliminação hepática e renal Usos clínicos: Infecções do trato respiratório, Acne

 Tetraciclinas:
Efeitos adversos Interações medicamentosas

Leite e preparações de ferro

Contraindicação

Grávidas, lactantes, crianças menor de

8 anos
 Aminoglicosídeos

Gentamicina, Amicacina, Estreptomicina

Mecanismo de ação:

 ligação subunidade 30S do ribossomo

 Inibição síntese proteica: leitura incorreta e tradução precoce do mRNA

 Expectro de ação: amplo - Gram – > Gram +

 Bactericida
Difusão: aquoporinas na membrana
 Polares; Parenteral (I.V; I.M) externa dos gram-

 Eliminação renal
 Aminoglicosídeos:

Efeitos adversos Contraindicação

 Ototoxicidade, destruição da cóclea, na região Grávidas

vestibular, perda de audição. Irreversível.

 Nefrotoxicidade, lesão do túbulos renais, pode

ser reversível.

 Paralisia (bloqueio neuromuscular)

 Alergias

ITU, Pneumonia hospitalar, meningite, peridonite na diálise, endocardite, sepse

Antibióticos que afetam a síntese de ácidos nucleicos
 Quinolonas
Ciprofloxacina, Levofloxacino, Ofloxacino
 Mecanismo de ação:

 Inibição topoisomerase II e IV: transcrição e replicação

 Expectro de ação: amplo - Gram –, Gram +

 Bacteriostático

 Via oral

 Eliminação renal
 Quinolonas:
Usos clínicos Efeitos adversos

 Infeção urinária  Distúrbios GI (náuseas, vómito e diarreia)

 Fibrose cística  Erupções cutâneas

 Diarreia do viajante  Cefaleia, tontura

 Febre tifoide  Artropatia (jovens)

 Tuberculose

 Prostatites

 I. respiratórias por S. pneumoniae

Antibióticos que inibem a Síntese de ácido fólico
 Sulfonamidas

Sulfametoxazol, Sulfadiazina, Sulfassalazina

 Mecanismo de ação:

 Inibição competitiva do di-hidropteorato sintetae

 Expectro de ação: amplo - Gram –, Gram +

 Bacteriostático

 Via oral

 Eliminação hepático e renal

 Sulfonamidas:
Efeitos adversos Usos clínicos:

 Hepatite ITU

 Reações de hipersensibilidade Toxoplasmose, Malária,

 Insuficiência da medula óssea Doenças inflamatórias do intestino,

 Insuficiência renal aguda (cristalirúria) Feridas infetadas

 Náuseas, vómito, Cefaleia