FÁRMACOS ANTIBACTERIANOS QUE INTERFEREM NA ESTRUTURA DA PAREDE

CELULAR BACTERIANA
ALUNO: PAULO HENRIQUE DA ROCHA ROSA

Atuam sobre a parede celular das bactérias: Penicilinas, cefalosporinas, carbapenêmicos e vancomicina
inibem a síntese (crescimento e reparo) da parede celular das bactérias. Quando o fármaco interfere na
estrutura da parede celular, a bactéria não resiste às pressões osmóticas e morre.

Determinadas enzimas, as "proteínas de ligação às penicilinas" (PBP; do inglês, penicillin-binding proteins),

estão envolvidas na síntese da parede celular e na divisão celular das bactérias. Antibióticos que interferem
nesses processos inibem a síntese da parede celular, provocando rápida destruição da célula bacteriana.
Quando a penicilina foi utilizada pela primeira vez, sua ação foi excelente porque as bactérias possuem
receptor na parede celular que atrai a molécula de penicilina. Ao ligar-se à célula, parte da molécula do
fármaco – o anel betalactâmico – rompe a parede celular e a célula morre (ação bactericida).

Cefalosporinas Relacionam-se, estrutural e químicamente, com a penicilina. São efetivas no tratamento de

infecções causadas por quase todas as cepas de bactérias sensíveis às penicilinas, bem como por algumas
que se tornaram resistentes à penicilina.

Carbapenêmicos são uma classe relativamente nova de agentes bactericidas que têm o maior espectro de
ação dentre os antibióticos.

PENICILINAS
São 4 Grupos:
(1) penicilinas naturais: pequeno espectro de atividade, agindo apenas contra algumas cepas de bactérias.

(2) penicilinas resistentes à penicilinase: foram desenvolvidas para se contrapor à resistência bacteriana
determinada pela enzima penicilinase, que inativa a penicilina.

(3) aminopenicilinas: Aminopenicilinas, com modificações químicas, têm o espectro de atividade

antibacteriana mais amplo, tendo atividade sobre bactérias gram-negativas, e são eliminadas mais lentamente
pelos rins.

(4) penicilinas de espectro estendido: são efetivas contra uma gama ainda maior de bactérias do que as
penicilinas de amplo espectro. São utilizadas para destruir bactérias como Pseudomonas.

***Outras substâncias químicas (ácido clavulânico, sulbactam e tazobactam) inibem a atividade das
enzimas denominadas betalactamases, capazes de destruir o anel betalactâmico do fármaco.
Combinações de penicilina–inibidor da betalactamase constituem penicilinas com espectro de
atividade antibacteriana mais amplo. Exemplos desses inibidores das betalactamases são ácido
clavulânico, sulbactam e tazobactam. Quando esses inibidores são utilizados isoladamente, exercem
pouca atividade antimicrobiana. Entretanto, quando associadas a determinadas penicilinas, elas
ampliam o espectro de atividade antibacteriana da penicilina. Os inibidores da betalactamase ligam-se
à penicilina e a protegem da destruição.***
Combinações de penicilina-inibidor da betalactamase:
amoxicilina e ácido clavulânico
ampicilina e sulbactam
piperacilina e tazobactam
USO: utilizadas para tratamento de infecções bacterianas moderadas a levemente graves, como: Infecção
Urinária, Septicemia, Meningite, Infecções Intra-Abdominais, IST (Sifilis), Pneumonia e outras infeções
respiratórias.

Bactérias que respondem à penicilinas: pneumococos e estreptococos beta-hemolíticos do grupo A.

REAÇÕES ADVERSAS: Glossite (inflamação da língua) na administração oral, Estomatite (inflamação da

boca), Xerostomia (boca seca), Gastrite, Náuseas, vômitos, Diarreia, dor abdominal. Em Injetáveis, dor no
local de injeção intramuscular (IM) e irritação da veia e flebite (inflamação de uma veia) subsequente à
administração intravenosa (IV).
Reações de hipersensibilidade: Exantema, Urticária, Espirros, Sibilos, Prurido (coceira), Broncospasmo
(espasmo dos brônquios), Laringospasmo (espasmo da laringe), Angioedema (edema angioneurótico) –
edema de pele e mucosas, particularmente em torno e dentro de boca e garganta, Hipotensão – que pode
progredir para o choque, Sinais e sintomas semelhantes aos da doença do soro – calafrios, febre, edema, dor
articular e muscular e mal-estar.
Reação anafilática também pode ocorrer, mais frequentemente após administração parenteral, podendo
também ocorrer em uso oral. Os sinais de choque anafilático incluem hipotensão grave, perda da consciência
e angústia respiratória aguda. Quando um indivíduo é alérgico a determinada penicilina, habitualmente é
alérgico a todas as outras, bem como tende a apresentar maior incidência de alergia às
cefalosporinas. A alergia a fármacos pertencentes aos mesmos grupos ou a grupos relacionados é
denominada sensibilidade cruzada.
Outras reações adversas mais graves associadas à penicilina: Anemia, Trombocitopenia, Leucopenia,
Depressão da Medula Óssea.

INTERAÇÕES
Quando combinadas com Contraceptivos Orais à base de Estrógeno: diminui a efetividade do AOC.
C/Tetraciclinas: diminui a efetividade da Penicilina.
C/Anticoagulantes: Risco aumentado de sangramento.
C/ Beta-Bloqueadores: Aumento do risco de reação anafilática.

CEFALOSPORINAS
Possuem anel betalactâmico e têm como alvo a parede celular bacteriana, tornando-a defeituosa e instável,
com consequente destruição da bactéria. Essa ação assemelha-se à da penicilina. Cefalosporinas são
habitualmente bactericidas.
São divididas em primeira, segunda, terceira, quarta e quinta gerações.
Primeira geração: cefalexina, cefazolina
Segunda geração: cefaclor, cefoxitina, cefuroxima
Terceira geração: cefoperazona, cefotaxima, ceftriaxona
Quarta geração: cefepima
Quinta geração: ceftarolina.

USOS: Infecções respiratórias / Otite média / Infecções ósseas/articulares / Infecções complicadas

intrabdominais ou do trato geniturinário. São usadas profilaticamente em potenciais infecções de vítimas de
abuso sexual (tricomoníase, vaginite bacteriana, gonorreia e infecção por clamídias). Usadas no período
perioperatório (pré-operatório, intraoperatório e pós-operatório) para prevenir infecções em pacientes
submetidos a cirurgia em área contaminada ou potencialmente contaminada, como tubo GI ou vagina.

REAÇÕES ADVERSAS: Náuseas, Vômitos, Diarréia. Podem ocorrer também: cefaleia, tontura, mal-estar,
pirose, febre, nefrotoxicidade, Reações de hipersensibilidade (alérgicas), de leves (prurido, urticária e
exantema cutâneo) a potencialmente fatais (síndrome de Stevens-Johnson [SSJ] e disfunção hepática e
renal), Anemia aplásica (produção deficiente de eritrócitos), Necrólise epidérmica tóxica (morte da camada
epidérmica da pele).
INTERAÇÕES:
C/Aminoglicosídios: aumenta risco de nefrotoxicidade.
C/Anticoagulantes Orais: Risco aumentado de sangramento.
C/Diuréticos de Alça: Elevação do nível sanguíneo de cefalosporina.
***Caso ocorra o consumo de álcool nas 72 horas após administração de algumas cefalosporinas, como
cefamandol, cefoperazona e cefotetana, pode ocorrer reação com: rubor, dor latejante na cabeça e no
pescoço, dificuldade respiratória, vômitos, sudorese, dor torácica e hipotensão. Arritmias e inconsciência
ocorrem em reações graves.

CARBAPENÊMICOS E OUTROS FÁRMACOS QUE INIBEM A SÍNTESE

DA PAREDE CELULAR BACTERIANA
Carbapenêmicos (imipeném, meropeném, ertapeném e doripeném) inibem a síntese da parede celular
bacteriana e provocam morte das células suscetíveis. Vancomicina, telavancina (seu derivado sintético) e
oritavancina também inibem a síntese da parede bacteriana e aumentam sua permeabilidade. Aztreonam
possui um núcleo betalactâmico e, portanto, é denominado monobactâmico. É estruturalmente diferente do
anel betalactâmico das penicilinas; todavia, ainda atua na inibição da síntese da parede celular bacteriana.

USOS
Meropeném: infecções intra-abdominais e meningite bacteriana.
Imipeném-cilastatina: tratamento de infecções graves, endocardite e septicemia.
Doripeném: tratamento de infecções intra-abdominais e infecções urinárias complicadas causadas por
bactérias.
Telavancina e oritavancina: tratamento de infecções complicadas da pele e suas estruturas, sendo ativas
contra muitas cepas de estafilococos e estreptococos, incluindo microrganismos resistentes à meticilina.
Vancomicina: tratamento de infecções graves por microrganismos gram-positivos, não responsivos a outros
anti-infecciosos. Também pode ser usada no tratamento de colite pseudomembranosa causada por C. difficile,
em associação com outros anti-infecciosos. Monobactâmicos: têm ação bactericida e são prescritos para
infecções causadas por microrganismos gram-negativos.

REAÇÕES ADVERSAS: náuseas, vômitos, diarreia e exantema. À semelhança de outros anti-infecciosos,

existe o risco de colite pseudomembranosa. É necessário examinar as fezes à procura de sangue quando o
paciente tem diarreia. Os carbapenêmicos também podem causar descamação do tecido, abscesso ou flebite
no local de injeção.
Pode-se observar nefrotoxicidade e ototoxicidade com a administração de vancomicina, particularmente em
pacientes com doença renal preexistente.
Outras reações adversas incluem calafrios, febre, urticária e queda súbita da pressão arterial com
administração parenteral.

CONTRAINDICAÇÕES, PRECAUÇÕES E INTERAÇÕES

*Carbapenêmicos, aztreonam e telavancina estão contraindicados em pacientes alérgicos a cefalosporinas e
penicilinas, e com insuficiência renal. Também não são recomendados para crianças com menos de 3 meses
de idade ou para mulheres durante a gravidez (categoria B para uso na gestação) ou lactação.
*Carbapenêmicos devem ser usados com cautela em pacientes com distúrbios do sistema nervoso central
(SNC), distúrbios convulsivos e insuficiência renal ou hepática. A excreção de carbapenêmicos é inibida
quando o fármaco é administrado a paciente que também faz uso de probenecida.
*Aztreonam deve ser usado com cautela em pacientes com comprometimentos renal ou hepático.
*Vancomicina não deve ser usada em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao fármaco. É
administrada com cautela a pacientes com comprometimento renal ou auditivo. Usada isoladamente, pode
não causar problema auditivo ou renal; entretanto, quando é administrada com outro fármaco com efeitos
adversos semelhantes, o paciente tem mais probabilidade de apresentar tais problemas. Também não é
aconselhada durante a gravidez (categoria C para uso na gestação) e a lactação. Esses medicamentos
devem ser utilizados com cautela em pacientes submetidos à terapia anticoagulante, devido ao risco
aumentado de sangramento.