Penicilinas - Curso de antibioticoterapia - CBBW

Penicilinas
Sintticas Semi-sintticas: melhor espectro, mais estabilidade penicilinases, melhor biodisponibilidade via oral. Grupo B-lactmico ( atividade antibacteriana): atividade em parede celular> protenas ligadoras de penicilina> inibio das transpeptidases > destruio da parede celular> bactericidas Resistncias: alterao estrutural da PBP ( mecanismo comum de resistncia dos G+) Inativao enzimticas: o G+ : penicilinases o G - : beta-lactamases Obs: Como as beta-lactamases so os principais mecanismo de resistncia dos G-, nem toda associao com inibidores da beta-lactamases diminui resistncia, pois em se tratando de G+, o mecanismo alterao da PBP, vide Pneumococo( diplococo G+). Ex: IVAS ( Haemophilus [ G-], Moraxella, Pneumococo) resistente a amoxacilina - clavulonato, pensar em pneumococo com mudana de PBP . Penicilinas G: Estveis em ph gstrico, apenas 20% absorvida em duodeno (por isso no disponveis por VO) EV: meia-vida de 30min, baixa concentrao srica aps 4h ( por isso posologia de 4/4h) Usar em doses altas e intervalos curtos, ou infuso contnua. Cristalina EV o Boa penetrao tecidual ( exceto osso, msculo e lquor, mas mesmo assim tem concentrao teraputica vencidas com doses mximas Ex: meningite) o Dose mxima possvel com intervalos curtos o Excreo renal ( pode ser usada para ITU se pensar em G+, ex: abscesso por embolizao em rim, apesar de no ser 1 escolha) o Apresentao: sal de sdico (1,5 mEq/1.000.000 UI) ou potssico ( 1,7 mEq/ 1.000.000 UI). Cuidado em hipercalemias. o Espectro de ao: Estreptococus pigenes ( infec. Partes moles, impetigo, celulite, erisipela, faringoamigdalites, abscessos periamigdalianos, escarlatinas): no comum resistncia. Quando erisipela ( Strepto): ou dose mxima isolado, ou associar com oxacilina ( stafilo -> produtor de penicilinase): para melhor cobertura. 1 RESUMO Antibioticoterapia - Penicilinas | ACS

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Estreptos agalactie ( menigites em RN) Estreptos Viridans ( endocardites): rara resistncia. Tto emprico de primeira escolha em endocardite na comunidade, associada a aminoglicosdico . Alguma atividade antiestafilococcica. Neisseria meningites ( diplococo G-, intracelular): droga de escolha. Quando meningite por pneumococo: Ceftriaxona melhor. meningoccocemias Leptospira interrogans ( leptospirose): droga de escolha Treponema palidum ( Sfilis Terciria -neurossfilis): 14 dias de tto. Ex: pcte HIV + com lquor +. Actinomyces israelli: resposta lenta. 8 semanas de tto + manuteno por 12 meses com penicilina oral Pasteurellia multocida: frequente em mordedura de animais + flora pluribacteriana de pele. Tambm sensvel a amoxacilina-clavulonato. Peptostreptococcus: mordedura de humanos. Clostridium tetanii ( Ttano): tratar para retirar fonte de liberao de toxina. Sempre indicado tto com penicilina. Lembrar de imunizao para ttano em: lceras crnicas, leses infectadas em idosos. Fusobacterium e Corynebacterium o Resistncia Staphylococcus aureus: preferir ou associar Oxacilina em infeces de pele e abscessos de partes moles. Neisseria gonorrheae: bem resistente Clostridium perfringens: gangrena Enterococcus: parede mais espessa, penicilina pouco efetiva. Ampicilina tem atividade melhor ( principalmente em endocardite com suspeita de enterococcus). Se for usar , doses maiores associado a aminoglicosdeo. Streptococcus pneumoniae: proscrito o uso emprico Benzatina IM o Depsito e ao prolongada ( 21 dias) o Baixas concentraes sricas o No indicada para nenhuma infeco GRAVE. o Indicaes restritas: Faringoamigdalites ( Streptos pigenes), preferir penicilina oral (tto 5 a 7 dias ) por menor tempo de ao do ATB no organismo (< 21 dias) e menor risco de induzir resistncias. Sfilis primria (dose nica) e secundria ( duas ou trs drogas de 2.400.000), formas latentes: melhor droga. Profilaxia de febre reumtica ( streptococcus B hemoltico do grupo A): previne os surtos de FR e no endocardite. Profilaxia de erisipela de infeco e infeces pneumococicas em esplenectomisados. Procana IM 2 RESUMO Antibioticoterapia - Penicilinas | ACS

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o o Durao 12 horas, posologia desfavorvel Atualmente em desuso Posologias Penicilina G Cristalina: 2 a 5 milhes de UI EV de 4/4 h Penicilina G benzatina: 1.200.000 a 2.400.000 UI IM em DU, podendo ser repetida semanalmente. Penicilina G Procana: 300.00 a 600.000 UI/dose IM de 12/12h. OBS: Infeces graves = dose mxima Penicilinas semi-sintticas Grupos: Penicilinas antiestafiloccicas Aminopenicilinas ( ampicilina e amoxacilina) Carboxipenicilinas: antipseudomonas

1. Penicilinas Antiestafilocicas Drogas: Oxacilina, Meticilina. Stafilo= produo de penicilinases Droga de escolha para infeco estafilococica:

Oxacilina
Baixa absoro oral, disponvel em uso EV Variavel concentrao no lquor, globo ocular Posologia: melhor 4/4 h, pode ser usada 6/6h Droga de escolha para estafilococos : Infeces adquiridas em comunidade so geralmente sensveis. o Osteomielite aguda ( mesmo secundria a trauma fechado). o Artrite sptica o Infeces de partes moles o Pneumonias ( estafilo): grave, evoluo aguda, pneumatoceles, abscessos, porta de entrada. OBS 1: associar Ceftriaxone para pegar pneumococo ( germe mais importante). OBS 2: Pneumonia associada a VM resistente a oxacilina. o Endocardite estafilococica: muito aguda, comprometimento hemodinmico precose, grave. Ou seja, endocardite grave, suspeitar de estafilo o Meningite com abertura do SNC (TCE, trauma penetrante) o No usar em infeces adquirida em ambiente hospitalar. Opes: Vancomicina, Teicoplanina, Linezolina. o Sd. da pele escaldada ( leses que lembram queimadura, sd. imunomediada): ttr estafilo colonizante 3 RESUMO Antibioticoterapia - Penicilinas | ACS

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Abscesso cerebral: associar Ceftriaxone ( pneumococo) + Metronidazol ( principalmente se infeco primria de cavidade oral, sinusal) o Se isolar MSSA- oxacilina superior que demais opes. No usar Vanco. Uso prolongado: o Alterao hematolgica o

Posologias: Infeces moderadas: 1grama EV de 6/6 horas Infeces graves: 2gramas Ev de 4/4 horas. (posologia habitualmente usada, pois se internou porque grave ...) OBS: Pele escaldada

Ampicilina
Posologia 4/4 h ou 6/6 h Melhor atividade contra enterococo Grande capacidade de penetrao e concentrao biliar ( infeces do trato biliar) Haemophilus e Listeria Espectro principalmente para G+ Atividade contra G-: E. coli ( gestante), Proteus, Haemophilus influenza ( meningite em crianas), Salmonela, Shigela ( no so drogas de escolha), Nesisseria miningites ( crianas, Fusobacterium Indicaes: Celulite de face em criana ITU ( grvidas) Infeces do TGI ( E. Coli, enterococos) Infeces orais (fusobacterium) Infeces do trato biliar: associar aminoglicosdeos( efeito sinrgico) Droga de escolha para meningite por Listeria Algumas endocardites ( etiologia enterocccica - doenas colnicas) Infeces abdominais Portador so de Salmonella typhi Ampicilina + sulbactam ( inibidor da beta-lactamases) Melhora atividade contra GAtivo contra acinetobacter baumanii resistente a carbapenmicos . Posologias Ampicilina 4 RESUMO Antibioticoterapia - Penicilinas | ACS

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Infeces leves: 250 a 500 mg VO de 6/6 h Infeces graves: 150 a 200 mg kg/dia EV de 6/6 h Ampicilina sulbactam: 1,5 a 2g EV 6/6h

Amoxacilina Aminopenicilina Melhor biodisponibilidade oral ( 80%), melhor que ampicilina pela VO, com mesmo espectro Meia-vida de 1h adm. recomendada 8/8h Eliminao via renal em forma ativa Boa concentrao nas vias areas superiores, sendo droga de escolha nessa situao. Pode ser usada em pneumonias no grave ( bastante cuidado- resistncia) Espetro o semelhante a ampicilina e ampliado para G- ( E.Coli) o cobre G- e anaerbios Indicaes o H. pilory ( + claritromicona) o IVAS o Celulite e abscesso relacionado a mordedura humana ou animal Amoxicilina + clavulonato ( CLAVULIN) Ligao a molcula de B-lactamase aumentando espectro para G- ( principalmente Haemophilus e Moraxella). o Cuidado: IVAS ( Haemophilus, Moraxella, Pneumococo= resistncia PBP) Indicaes o IVAS resistente. Se continuar resistente, mudar droga (Pneumococo resistente) o Infeces secundrias a mordedura de humanos ou animais o Profilaxia da mordedura em extremidade o Abscesso secundrio a acidente ofdico Carboxipenicilinas Atividade anti-pseudomonas de comunidade

Drogas: Carbenicilina Piperacilina + inibidor da B-lactamase ( Tazocin) o Maior estabilidade PBP o Espectro: Pseudomonas, G- , G+, anaerbio ( inclusive Bacterioidis, anaerbios G- ), enterobacterias (TGI), Haemophilus e Klebisiela ( ESBL) o Escolha para tto de infeces abdominais o Alternativa para neutropenias febril ( escolha inicial Cefepime) o Dose: 4,5 EV 8/8 h ou 6/6h 5 RESUMO Antibioticoterapia - Penicilinas | ACS

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Anotaes:

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