PRINCIPAIS ANTIBIÓTICOS DE USO CLÍNICO

B E T A L A C TÂ M I C O S
INTERFEREM NA SÍNTESE DA PAREDE CELULAR

PENICILINAS
A - NATURAIS
1-ESPECTRO ♦ GRAM POSITIVOS
♦ ANAERÓBIOS
♦ A MAIORIA DOS S.AUREUS SÃO
PRODUTORES DE
BETALACTAMASES
(PENICILINASES), PORTANTO
RESISTENTES
2-TIPOS:

a- PENICILINA G

♦ CRISTALINA ♦ AÇÃO CURTA

♦ NÍVEL SÉRICO RÁPIDO (MEIA
HORA)
♦ ELIMINAÇÃO RÁPIDA
♦ EV 4/4 ou 6/6h
♦ PROCAÍNA ♦ AÇÃO INTERMEDIÁRIA
♦ NÍVEL SÉRICO EM 2-4 h
♦ ELIMINAÇÃO LENTA
♦ IM DE 12/12 h
o BENZATINA ♦ AÇÃO PROLONGADA
♦ NÍVEL SÉRICO APÓS 8 h
♦ NÍVEL SÉRICO PROLONGADO
ATÉ 30 DIAS
♦ IM 1x/MÊS
♦ Indicada na prevenção da doença
reumática; de eleição na
amigdalite estreptocóccica
o
b- PENICILINA V ♦ ABSORÇÃO IRREGULAR EM MEIO
ÁCIDO
♦ INFECÇÕES LEVES A
MODERADAS
♦ VO 6/6 h
3-EF EITOS COLATERAIS ♦ Dor local (benzatina;)
♦ Flebite (cristalina)
♦ Tóxicas para snc em doses altas:
 convulsões, mioclonias
♦ Reações de hipersensibilidade
( principal efeito colateral)

REAÇÕES ALÉRGICAS (de hipersensibilidade) À PENICILINA E ÀS

PENICILINAS SEMI-SINTÉTICAS:

1- Reações alérgicas imediatas ( 2-30 minutos após a administração).São as

mais perigosas e os sintomas se relacionam com a liberação de histamina e
de outras aminas vasoativas provenientes dos mastócitos e basófilos
sensibilizados pelas IgE. Podem ser fatais ao paciente (choque anafilático,
edema de glote) ou não (urticária, prurido)

. Eritema ou prurido
. Urticária
. Angioedema ou edema de Quincke
. Sibilios, rinite
. Hipotensão ou choque

2- Reações alérgicas aceleradas (1-72h). Usualmente não põem a vida em

risco, a não ser pelo edema da laringe que pode provocar asfixia. São
também causadas pela IgE, mas podem ser modificadas pela IgG.
. Eritema ou prurido
. Urticária
. Angioedema
. Edema laríngeo
. Sibils, rinite

3- Reações alérgicas retardadas (mais de 72h). As reações tardias são

responsáveis por 80 a 90% das reações à penicilina. Surgem dias ou
semanas após o início do tratamento; a mais comum é a erupção
morbiliforme.
. Erupções morbiliformes
. Urticária-angioedema
. Urticária-artralgia
. Doença do soro

4- Reações menos comuns

. Anemia hemolítica imune
Infiltrados pulmonares com eosinofilia
. Nefrite intersticial
. Granulocitopenia
. Trombocitopenia
. Febre causada por drogas
. Vasculite por hipersensibilidade
. Eritema multiforme
. LES induzido por droga

CONSIDERAÇÕES SOBRE A ALERGIA À PENICILINA E TESTES

CUTÂNEOS

. A penicilina é uma substância de baixo peso molecular que para ser

imunogênica necessita combinar-se a uma proteína, assim como seus
metabólitos.

. No organismo, a molécula de penicilina é degradada em:

. benzil peniciloil: 95% dos antígenos penicilínicos – são os chamados
determinantes maiores
. benzil peniciloato e vários outros metabólitos:correspondem a 5% dos
antígenos derivados da penicilina- são os determinantes menores

. Os determinantes menores estão envolvidos em reações alérgicas imediatas

e aceleradas (urticária, broncoespasmo, edema de glote, prurido, choque).
Os determinantes maiores estão relacionados geralmente com reações
aceleradas ou tardias.

. Tanto a penIcilina não degrada quanto seus metabólitos induzem à reações

alérgicas . A anafilaxia é a forma mais grave em pediatria, porém muito rara, e
está relacionada aos determinantes menores ou à droga Não metabolizada.

. Embora sejam pouco freqüentes as reações de hipersensibilidade imediata à

penicilina com risco de vida para o paciente, a administração parenteral desse
antibiótico deve ser sempre precedida de análise minuciosa do passado
alérgico do paciente.

. Não parece haver correlação direta entre história familiar ou pessoal de

alergia a outros agentes (asma, rinite alérgica, etc), mas verifica-se uma
propensão maior de hipersensibilidade à penicilina em pessoas alérgicas a
outros medicamentos . Nestes casos, especialmente nos indivíduos com
hipersensibilidade às cefalosporinas, o emprego da penicilina G deve ser
realizado com cautela e cercado de cuidados. Naqueles indivíduos com história
de alergia à pen. G ou a outra penicilina, prefere-se sua substituição por outro
antimicrobiano.

. Entretanto, considerando-se que 30 a 50% das histórias de alergia à

penicilina não correspondem à realidade, nos casos em que se impõe seu uso,
como nas endocardites estreptocóccicas e enterocóccicas e na sífilis em
gestante, está indicada a realização de testes cutâneos de sensibilidade.
 . Os testes cutâneos , quando feitos com a técnica correta, são de grande
valor para afastar reações mediadas pela IgE. Técnica:
. 1º : escarificação com aplicação de determinantes maiores
(PREPEN). Se negativo, passa-se para a 2º fase:
. 2º : aplicação intradérmica de determinantes menores (MDM)
. O teste realizado dessa forma é seguro e afasta totalmente a possibilidade de
reação grave. No Brasil os determinantes maiores e menores habitualmente não
estão disponíveis e o teste é realizado empregando-se a penicilina G (cristalina),
que do ponto de vista prático é suficiente para a demonstração da alergia aos
antígenos que mais freqüentemente causam anafilaxia e risco imediato de vida ao
paciente.

. Um teste negativo não exclui inteiramente a possibilidade de reação à

penicilina; por outro lado, é possível aparecer reações falso-positivas em cerca de
10% dos indivíduos.

. O teste não deve ser nunca realizado no olho ou com o uso de Benzetacyl ®,
que por si só é irritante.

. 5 a 10% dos indivíduos apresentam reação alérgica cruzada entre as

penicilinas e cefalosporinas. Habitualmente, a penicilina G apresenta
hipersensibilidade cruzada com outras penicilinas; entretanto, é possível que
pacientes alérgicos às penicilinas semi-sintéticas não apresentem reação de
hipersensibilidade à penicilina G, o que é explicado pela existência de
determinantes antigênicos próprios nas diferentes penicilinas. Porém, a
sensibilidade à penicilina em geral é uma contra-indicação para administrar
qualquer dos análogos semi-sintéticos.

. As reações alérgicas à penicilina são menos freqüentes em crianças e

pessoas idosas e menos incidentes e menos graves com o emprego de penicilinas
orais.

. O fato de uma pessoa já ter recebido injeções de penicilina anteriormente sem

ter reações não exclui a possibilidade de vir a apresentar manifestações de
hipersensibilidade ao receber novas doses.

. Nos casos de teste cutâneo positivo em que a necessidade de penicilina é

absoluta, deve-se dessensibilizar o paciente (utiliza-se com doses crescentes do
antibiótico).

CONDUTA CLÍNICA QUANDO HOUVER NECESSIDADE DE SE UTILIZAR A

PENICILINA:

. Não considerar teste feito com Benzetacyl.

. Quando a história é duvidosa, fazer a medicação e ficar em observação por 1
hora.
. Quando a história for compatível, de preferência escolher outra medicação,
porém caso a penicilina seja a droga de eleição e a reação for leve deve-se fazer
a medicação e observar por 1 hora; se a reação for sistêmica, deve-se
dessensibilizar o paciente sob orientação de um especialista, em ambiente
hospitalar.

PENICILINAS
B- SEMI-SINTÉTICAS
1- ISOXAZOLIL PENICILINAS: OXACILINA,METICILINA,NAFICILINA,
CLOXACILINA, DICLOXACILINA
a- ESPECTRO ♦ FUNDAMENTALMENTE ANTI-
ESTAFILOCÓCCICAS
♦ LIMITADAS AO TRATAMENTO DE
INFECÇÕES CAUSADAS POR
ESTAFILOCOCOS METICILINO
(OXACILINO) SENSÍVEIS
* O TERMO ”ESTAFILOCOCO
METICILINO-RESISTENTE” (MARSA)
É EMPREGADO PARA DESIGNAR
CEPAS DE ESTAFILOCOCOS QUE
NÃO RESPONDEM AO TRATAMENTO
COM METICILINA (OXACILINA) E POR
EXTENSÃO COM CEF I.
b- EFEITOS COLATERAIS ♦ GASTROINTESTINAIS (VO)
♦ DOR LOCAL (IM)
♦ FLEBITE (EV)
♦ REAÇÕES ALÉRGICAS: RASH,
EOSINOFILIA, HEMÓLISE
2)- AMINOBENZILPENICILINAS: AMPICILINA; AMOXICILINA
a- AMPICILINA
♦ ESPECTRO ♦ GRAM + E -
♦ NÃO ATUAM SOBRE
ESTAFILOCOCOS PRODUTORES
DE BETALACTAMASES
♦ NÃO ATUAM SOBRE
HAEMOPHILUS INFLUENZAE
PRODUTORES DE
BETALACTAMASES (SENSÍVEIS
AO CLORANFENICOL OU CEF IIIE
ALGUMAS CEF II)

♦ EFEITOS COLATERAIS ♦ GASTROINTESTINAIS

♦ EXANTEMA NO FINAL DA 1ª
SEMANA DE TRATAMENTO, SEM
 NECESSIDADE DE INTERRUPÇÃO
♦ POSOLOGIA ♦ VO, EV (pode ser feita IM) 6/6 h
♦ INDICAÇÕES ♦ Pneumonias (EV) , meningites
(junto ao cloranfenicol), otites e
sinusites (EV ou VO)
b- AMOXICILINA
♦ ESPECTRO ♦ MESMO DA AMPICILINA
♦ EFEITOS COLATERAIS ♦ MENOS EFEITOS
GASTROINTESTINAIS
♦ POSOLOGIA ♦ VO 8/8 OU 12/12H
♦ INDICAÇÕES 1ª escolha no tratamento de
Infecções de vias aéreas , como
OMA , sinusites e pneumonias de
tratamento ambulatorial ; outras
infecções por germes sensíveis
♦
3)- CARBOXIPENICILINAS : CARBENICILINA, TICARCILINA:
são penicilinas com ação anti-pseudomonas
a- CARBENICILINA
♦ ESPECTRO ♦ GRAM NEGATIVOS ENTÉRICOS
PSEUDOMONAS
♦ ANAERÓBIOS
♦ CONSIDERAÇÕES ♦ RESISTÊNCIA ELEVADA
♦ EFEITOS COLATERAIS
INDESEJÁVEIS (HEMORRAGIA
POR DISFUNÇÃO PLAQUETÁRIA)
♦ NOVOS ANTIBIÓTICOS MAIS
ATIVOS
♦ ATUALMENTE EM DESUSO

b- TICARCILINA
♦ ESPECTRO ♦ MAIS ATIVA CONTRA
PSEUDOMONAS
♦ CONSIDERAÇÕES ♦ ASSOCIADAS A INIBIDORES DE
BETALACTAMASES
♦ INDICAÇÕES E LIMITAÇÕES
SEMELHANTES À
CARBENICILINA
 CEFALOSPORINAS
DE PRIMEIRA GERAÇÃO (CEF I)
PARENTERAIS: CEFALOTINA (6/6 h)
CEFAZOLINA (8/8 h)
ORAIS: CEFALEXINA (6/6 h ;ABSORÇÃO DIMINUI 63% COM ALIMENTOS)
CEFADROXIL (12/12 h, SEM INTERFERÊNCIA DE ALIMENTOS;CARA)

♦ ESPECTRO ♦ GRAM +, ESPECIALMENTE

o PENETRAÇÃO NO SNC
o INDICAÇÕES
ESTAFILOCOCOS SENSÍVEIS À
OXACILINA, ESTREPTOCOCOS
( TTO. DE INFECÇÕES DE PELE)
♦ POUCOS GRAM – ENTÉRICOS:
E.COLI, PROTEUS, KLEBSIELLA
♦ SEM AÇÃO CONTRA
PSEUDOMONAS
♦ SEM AÇÃO CONTRA
ANAERÓBIOS
♦ SEM AÇÃO CONTRA
ENTEROCOCOS
POUCA
♦ TRATAMENTO DAS
INFECÇÕES DE PELE
♦ PROFILAXIA DE SÍTIO
CIRÚRGICO
♦ (POR UM PERÍODO NÃO
MAIOR QUE 24 h)
♦ TRATAMENTO DE
♦ OUTRAS INFECÇÕES POR
GRAM-POSITIVOS
(PNEUMONIAS, AMIGDALITES,
ETC)
♦ INFECÇÕES DO TRATO
URINÁRIO

OBS: AS CEF I NÃO SÃO

ADEQUADAS PARA TRATAMENTO
DE MENINGITES OU OMA
DE SEGUNDA GERAÇÃO (CEF II)

PARENTERAIS:CEFOXITINA
CEFUROXIME
ORAIS: CEFACLOR
CEFUROXIME AXETIL
CEFPROXIL
♦ ESPECTRO ♦ MELHOR PARA GRAM
NEGATIVOS, PRINCIPALMENTE H.
INFLUENZAE (TTO. DE OMA
RESISTENTE)
♦ MENOR CONTRA GRAM +, EM
COMPARAÇÃO COM CEF I
♦ SEM AÇÃO CONTRA
PSEUDOMONAS
♦ AÇÃO CONTRA ANAEROBIOS:
CEFOXITINA E CEFUROXIME (TTO
DE INFECÇÕES INTRA-
ABDOMINAIS)
♦ SEM AÇÃO CONTRA
ENTEROCOCOS
o PENETRAÇÃO NO SNC POUCA, COM EXCEÇÃO DE
CEFUROXIME
o INDICAÇÕES ♦ ORAIS (Cefaclor,
cefuroxime,cefprozil):
INFECÇÕES respiratórias LEVES
E MODERADAS : OMA e
sinusites (como 2ª escolha, se
houver falha da primeira opção,
que geralmente é amoxicilina)
♦ PARENTERAIS (
Cefoxitina e cefuroxime) : utilizadas na
profilaxia ( em substituição às CEF I) e
tratamento de infecções cirúrgicas
( anaeróbios), porém são potentes
indutoras de produção de
betalactamases por enterobactérias .

OBS:
NÃO DEVEM SER UTILIZADAS PARA
TRATAMENTO DE MENINGITES
( nem mesmo cefuroxime; preferir
CEF III)

DE TERCEIRA GERAÇÃO (CEF III)

PARENTERAIS: CEFOTAXIME (PREFERÍVEL NO RN ICTÉRICO)
CEFTRIAXONE
CEFTAZIDIME
CEFOPERAZONA
ORAIS: CEFIXIME TTO DE INFECÇÕES LEVES A MODERADAS;
CEFTAMET PIVOXIL CONTINUAÇÃO DE TTO PARENTERAL
CEFPODOXIME
♦ ESPECTRO ♦ MAIOR AÇÃO CONTRA GRAM
 NEGATIVOS QUE CEF I E II
♦ AÇÃO CONTRA GRAM POSITIVOS
MENOR QUE CEF I (CONTRA S.
AUREUS, PREFERIR CEFALOTINA
OU OXA)
♦ ALGUMAS COM AÇÃO CONTRA
PSEUDOMONAS: CEFTAZIDIME E
CEFOPERAZONA ( NÃO
UTILIZADA EM CRIANÇAS POR
CAUSAR SANGRAMENTOS)

♦ PENETRAÇÃO NO SNC BOA (EXCEÇÃO:CEFOPERAZONA)

INTENSA ATIVIDADE BACTERICIDA
NO LCR
o CARACTERÍSTICAS MAIOR RESISTÊNCIA A
BETALACTAMASES
CEFTRIAXONE :
. TEM MEIA VIDA PROLONGADA (7 A
8 h), PODENDO SER UTILIZADA 1 A 2
VEZES AO DIA
. TEM ALTA LIGAÇÃO PROTEICA, O
QUE PODE ATRAIR A ALBUMINA DA
BILIRRUBINA NO RN ICTÉRICO,
DEIXANDO MAIS BILIRRUBINA
LIVRE, O QUE FAVORECE O
KERNICTERUS; NO RN ICTÉRICO,
PREFERIR CEFOTAXIME.
o INDICAÇÕES PARENTERAIS:
♦ Tratamento de meningites
♦ Tratamento de infecções por
Pseudomonas (ceftazidime)
♦ Infecções graves ( ou falha
terapêutica no tratamento) de
OMA pneumonias, ITUs;
infecções hospitalares

ORAIS: terapêutica sequencial via oral

quando do início de uma cefalosporina
parenteral, como ceftriaxone; infecções
respiratórias leves e moderadas

CEFALOSPORINAS DE QUARTA GERAÇÃO (CEF IV)

PARENTERAIS: CEFPIROMA
CEFEPIME
♦ ESPECTRO ♦ GRAM NEGATIVOS ≥ CEF III
♦ GRAM POSITIVOS = CEF I

o PENETRAÇÃO NO SNC
o INDICAÇÕES
♦ PSEUDOMONAS = CEFTAZIDIME
♦ SEM AÇÃO CONTRA
ANAERÓBIOS
♦ AÇÃO CONTRA ENTEROCOCOS
BOA
♦ MESMAS DE TERCEIRA
GERAÇÃO PARENTERAL

♦ POR SEREM MENOS

INDUTORAS DA PRODUÇÃO
DE BETALACTAMASES, TÊM
SIDO PRECONIZADO SEU USO,
NO LUGAR DAS CEF III

CEFALOSPORINAS : 4 GERAÇÕES DE MODIFICAÇÃO ESTRUTURAL

DE 1a DE 2a DE 4a
DE 3a GERAÇÃO
GERAÇÃO GERAÇÃO GERAÇÃO
ESPECTRO ESPECTRO ESPECTRO ESPECTRO ESPECTRO
1. Ação sobre Semelhante
Gram-positivos a CEF I;
Excelente < CEF I < CEF I 4 a 16 vezes
melhor que
CEF III
2. Ação sobre
S. aureus
Ineficazes Ineficazes Ineficazes Ineficazes
resistentes à
oxacilina
3. Ação sobre Algumas: Semelhante
Pseudomonas a
Ineficazes Ineficazes CEFTAZIDIME, CEFTAZIDIM
CEFOPERAZONA E
4. Ação sobre 2 a 32 vezes
Gram-negativos melhores
> CEF I e <
que CEF III
CEF III Ação Espectro muito
contra
sobre H. ampliado. Uso em
Alguns enterobactéri
influenzae infecções graves
as,
produtor de e hospitalares.
Citrobacter,
Beta lactamase
Enterobacter,
Serratia
5. Ação sobre Exceção:
Anaeróbios Ineficazes CEFOXITINA Ineficazes Ineficazes
CEFUROXIME
6. Ação sobre
Ineficazes Ineficazes Ineficazes Eficazes
Enterococos
PENETRAÇÃO Pouca. Boa.
NO SNC Exceção: Exceção: Boa
Pouca CEFUROXIME CEFOPERAZONA
CEFOXITINA: Pouco
Ascensão de muito indutora indutoras de
OBSERVAÇÃO resistência por de Beta- Pouco indutoras Beta-
Beta-lactamases lactamases por lactamases
G (-) por G (-)

CEFALOSPORINAS COMERCIALIZADAS NO BRASIL

I)- DE USO ORAL

DE 1a GERAÇÃO DE 2a GERAÇÃO DE 3a GERAÇÃO

CEFACLOR
CEFALEXINA CEFIXIME
(CECLOR; CLORCIN-PED;
(KEFLEX) (PLENAX)
REFLAX)
CEFADROXIL CEFUROXIMA AXETIL CEFTAMET PIVOXIL
(CEFAMOX) (ZINATT) (GLOBOCEF)
CEFPROZIL CEFPODOXIME
(CEFZIL) (ORELOX)

II)- DE USO PARENTERAL

DE 1a
DE 2a GERAÇÃO DE 3a GERAÇÃO DE 4a GERAÇÃO
GERAÇÃO
CEFALOTIN CEFOXITINA CEFOTAXIME CEFPIROMA
A (MEFOXIN®) (CLAFORAN®) (CEFROM®)
 (KEFLIN ®)
CEFAZOLIN
CEFTRIAXONE
A CEFUROXIMA CEFEPIME
(ROCEFIN®;
(KEFAZOL (ZINACEF®) (MAXCEF®)
CEFTRIAX)
®)
CEFOPERAZONA
(CEFOBID®)
CEFTAZIDIME
(FORTAZ®)
CEFODIZIMA
(TIMECEF®)

CEFALOSPORINAS: PRINCIPAIS INDICAÇÕES CLÍNICAS

DE PRIMEIRA GERAÇÃO:

. TRATAMENTO DAS INFECÇÕES DE PELE

.
PROFILAXIA DE SÍTIO CIRÚRGICO
(POR UM PERÍODO NÃO MAIOR QUE 24 h)
. TRATAMENTO DE
OUTRAS INFECÇÕES POR GRAM-POSITIVOS (PNEUMONIAS,
AMIGDALITES, ETC)
. INFECÇÕES DO TRATO URINÁRIO

OBS: AS CEF I NÃO SÃO ADEQUADAS PARA TRATAMENTO DE

MENINGITES OU OMA

DE SEGUNDA GERAÇÃO:

. ORAIS: INFECÇÕES respiratórias LEVES E MODERADAS : OMA e sinusites

(como 2ª escolha, se houver falha da primeira opção, que geralmente é
amoxicilina)
. PARENTERAIS:
CEFOXITINA E CEFUROXIME : utilizadas na profilaxia ( em substituição às CEF
I) e tratamento de infecções cirúrgicas ( anaeróbios), porém são potentes
indutoras de produção de betalactamases por enterobactérias
OBS:
NÃO DEVEM SER UTILIZADAS PARA TRATAMENTO DE MENINGITES
( nem mesmo cefuroxime; preferir CEF III)

DE TERCEIRA GERAÇÃO:
PARENTERAIS:
. Tratamento de meningites
. Tratamento de infecções por Pseudomonas (ceftazidime)
. Infecções graves ( ou falha terapêutica no tratamento) de OMA,
pneumonias, ITUs;
. Infecções hospitalares, etc
ORAIS: terapêutica sequencial via oral quando do início de uma cefalosporina
parenteral, como ceftriaxone; infecções respiratórias leves e moderadas

DE QUARTA GERAÇÃO:

.MESMAS DE TERCEIRA GERAÇÃO PARENTERAL

.POR SEREM MENOS INDUTORAS DA PRODUÇÃO DE BETALACTAMASES,

TÊM SIDO PRECONIZADO SEU USO, NO LUGAR DAS CEF III

MONOBACTÂMICOS
AZTREONAM
♦ ESPECTRO SEMELHANTE AO DOS
AMINOGLICOSÍDEOS, COM A
VANTAGEM DE AÇÃO SOBRE
H.INFLUENZAE E PSEUDOMONAS
(NÃO AGE CONTRA ANAERÓBIOS) E
MENOR TOXICIDADE

♦ PENETRAÇÃO NO SNC BOA

♦ EFEITOS COLATERAIS E ♦ AUSÊNCIA DE OTO E
INDICAÇÕES NEFROTOXICIDADE.
♦ INDICADO QUANDO HOUVER A
MESMA INDICAÇÃO DOS
AMINOGLICOSÍDEOS, EM
PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA
RENAL
♦ CARO
 INIBIDORES DE BETALACTAMASES:
ÁCIDO CLAVULÂNICO
TAZOBACTAM
SULBACTAM
SÃO SUBSTÂNCIAS QUE, USADAS EM ASSOCIAÇÃO COM ANTIBIÓTICOS
BETALACTÂMICOS, LIGAM-SE ÀS BETALACTAMASES PRODUZIDAS
PELAS BACTÉRIAS,DESTRUINDO-AS OU INIBINDO-AS, PERMITINDO A
AÇÃO DO ANTIBIÓTICO ASSOCIADO.
♦ POSSUEM, POR SI SÓ, ATIVIDADE BACTERIANA NULA OU FRACA
EFEITO COLATERAL: DIARRÉIA
ASSOCIAÇÕES DISPONÍVEIS:
ÁCIDO CLAVULÂNICO (+ AMOXICILINA-VO; + TICARCILINA EV)
TAZOBACTAM (+ PIPERACILINA)
SULBACTAM (+ AMPICILINA)

AMINOGLICOSÍDEOS
INTERFEREM NA SÍNTESE PROTEICA
GENTAMICINA,AMICACINA,NETILMICINA,TOBRAMICINA,NEOMICINA,ESTREP
-TOMICINA, KANAMICINA
♦ ESPECTRO ♦ GRAM NEGATIVOS
♦ DISCRETO EFEITO SOBRE GRAM
POSITIVOS ( UTILIZADOS EM
ASSOCIAÇÃO PARA
POTENCIALIZAR AÇÃO - NÃO USAR
COMO DROGA ÚNICA PARA ESSE
TIPO DE INFECÇÃO)
♦ NÃO ATUAM SOBRE ANAERÓBIOS
♦ CEPAS RESISTENTES À
GENTAMICINA GERALMENTE
SENSÍVEIS À AMICACINA
♦ TOBRAMICINA ATIVA CONTRA
PSEUDOMONAS

♦ EFEITOS COLATERAIS ♦ OTOTOXICIDADE

♦ NEFROTOXICIDADE
♦ BLOQUEIO NEUROMUSCULAR
( ASSOCIADO A DROGA
ANESTÉSICA OU RELAXANTE
MUSCULAR OU PACIENTE COM
MIASTENIA GRAVE)
. Não alcançam concentrações efetivas no LCR
. Eliminação renal, por filtração glomerular; acúmulo em pacientes com
insuficiência renal; necessário reajuste
. Nenhum é menos tóxico que o outro
. Via: IM (preferencial); EV (sempre diluído e lento: 1h)
♦

Aminoglicosídeos: Esses antibióticos (por exemplo,

gentamicina, estreptomicina) inegavelmente são
nefrotoxinas e inevitavelmente causam insuficiência renal
com o uso prolongado. Pacientes com insuficiência renal
preexistente são mais suscetíveis à nefrotoxicidade dos
aminoglicosídeos. A dosagem dos aminoglicosídeos com
base em parâmetros farmacocinéticos não
necessariamente evita a lesão renal, já que o fármaco
concentra-se cumulativamente nos túbulos. Portanto, a
monitorização desses níveis pode permitir aos médicos
saber quando suspender ou reduzir a dose do
aminoglicosídeo antes do desenvolvimento de insuficiência
renal significativa adicional.
Tem sido recomendado que os aminoglicosídeos sejam
administrados em regime de uma vez ao dia; essa
abordagem tem mostrado reduzir o risco de
nefrotoxicidade em pacientes com função renal normal.
Como a absorção de aminoglicosídeos pelos túbulos
proximais encontra-se saturada, posologia de uma vez ao
dia, em comparação com várias doses num dia, faz que
proporção maior do fármaco seja excretado e menor
quantidade dele se acumule no córtex. Infelizmente, essa
estratégia ainda não foi testada em pacientes com
insuficiência renal subjacente; portanto, talvez seja
prudente evitar a administração de aminoglicosídeos
nesses pacientes se possível. Caso esses fármacos
venham a ser utilizados, a duração da terapêutica deve ser
limitada e a função renal, monitorizada de perto
 CLORANFENICOL
INTERFERE NA SÍNTESE PROTEICA
♦ ESPECTRO
♦ EFEITOS COLATERAIS
GRAM POSITIVOS
GRAM
NEGATIVOSANAERÓBIOSMICROORG
ANISMOS INTRACELULARES:
CLAMÍDIAS, MICOPLASMA,
RICKÉTTSIAS
 GERALMENTE
BACTERIOSTÁTICO;
BACTERICIDA PARA
PNEUMOCOCO,
HAEMOPHILUS INFLUENZAE E
PNEUMOCOCO
♦ REVERSÍVEL
.SUPRESSÃO DE MEDULA ÓSSEA;
.DOSE DEPENDENTE
.CONTROLE SEMANAL
♦ IRREVERSÍVEL
.ANEMIA APLÁSTICA
.NÃO RELACIONADA À DOSE
.MAIS COM USO ORAL
.SÍNDR. CINZENTA DO RN

GLICOPEPTÍDEOS
VANCOMICINA TEICOPLANIM
ESPECTRO
♦ COCOS GRAM POSITIVOS; DE
ELEIÇÃO PARA TRATAMENTO DE MESMO DA VANCOMICINA; NÃO É
INFECÇÕES POR INDICADO QUANDO HOUVER FALHA
ESTAFILOCOCOS RESISTENTES DA VANCOMICINA
À OXACILINA E PNEUMOCOCOS
RESISTENTES À PENICILINA
♦ INFECÇÕES PORCLOSTRIDIUM
DIFFICILE (AGENTE ETIOLÓGICO
DA COLITE
PSEUDOMEMBRANOSA, QUE
OCORRE APÓS USO DE
 ANTIBIÓTICOS COMO
LINCOMICINA E CLINDAMICINA)
ASPECTOS COMPARATIVOS
♦ VANCOMICINA PENETRA NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL, E PODE
SER UTILIZADA PARA TRATAMENTO DE MENINGITES, QUANDO EM
DOSES ELEVADAS ( 60MG/KG/DIA). TEICOPLANIM NÃO ATRAVESSA
BEM A BHE; NAS MENINGITES, DAR PREFERÊNCIA À VANCOMICINA
♦ A MEIA VIDA DA VANCOMICINA É DE 4 A 8 H, E ELA DEVE SER
UTILIZADA DE 6/6H. A MEIA VIDA DO TEICOPLANIM É MUITO MAIS
PROLONGADA ( 35 A 70 H) PERMITINDO ADMINISTRAÇÃO EV OU IM 1
VEZ AO DIA, FACILITANDO A ALTA PRECOCE POR PERMITIR
COMPLEMENTAÇÃO DE TRATAMENTO HOSPITALAR NO DOMICÍLIO.
♦ VANCOMICINA E TEICOPLANIM TÊM AS MESMAS INDICÇÕES:
INFECÇÕES HOSPITALARES POR GRAM POSITIVOS; COLITE
PSEUDOMEMBRANOSA W; PERITONITE PÓS DIÁLISE PERITONEAL;
ENDOCARDITE BACTERIANA; MENINGITE POR S. AUREUS E
PNEUMOCOCOS RESISTENTES À PENICILINA (SOMENTE
VANCOMICINA).
♦ OS EFEITOS COLATERAIS DA VANCOMICINA SÃO: OTOTOXICIDADE,
NEFROTOXICIDADE,ERUPÇÕES CUTÂNEAS(4%), SÍNDROME DO HOMEM
VERMELHO (LIBERAÇÃO DE SUBSTÂNCIAS HISTAMINÓIDES: eritema e
prurido no pescoço, face e tórax e espasmos musculares dolorosos,
podendo raramente levar ao choque- A maioria dessas reações pode ser
evitada com INFUSÃO LENTA : 1 HORA) ; TEICOPLANIM É MENOS OTO
E NEFROTÓXICO
♦ TEICOPLANIM É MUITO MAIS CARO QUE VANCOMICINA

CARBAPENÊMICOS
IMIPENEM (OU TIENAMICINA) + CILASTATINA
MEROPENEM
♦ ESPECTRO ♦ MAIOR ESPECTRO DE AÇÃO
ENTRE TODOS OS ANTIBIÓTICOS
EM USO
♦ GRAM+, GRAM – E ANAERÓBIOS
♦ RESERVADOS PARA CASOS
DIFÍCEIS: INFECÇÕES
RESISTENTES, INFEÇÕES
HOSPITALARES, ETC
IMIPENEM
♦ CARACTERÍSTICAS INATIVADO PELA DEIDROPEPTIDASE
RENAL, NECESSÁRIO ASSOCIAÇÃO
COM CILASTATINA
♦ EFEITOS COLATERAIS (DEVIDOS ♦ CONVULSÕES:
 À CILASTATINA) .LESÕES PRÉVIAS DE SNC
. PACIENTES COM MENINGITE
. PACIENTES COM INS. RENAL
. DOSES ELEVADAS
♦ NÁUSEAS E VÔMITOS
RELACIONADOS À INFUSÂO
RÁPIDA; USO DILUÍDO E LENTO)
MEROPENEM
♦ CARACTERÍSTICAS ♦ BEM TOLERADO PELO SNC
MESMO EM ALTAS DOSES
♦ SEM EFEITOS ADVERSOS
RELACIONADOS À VELOCIDADE
DE INFUSÃO
♦ ADMINISTRAÇÃO MAIS FÁCIL:
BOLUS
♦ POSSÍVEL QUANDO HÁ
RESTRIÇÃO HÍDRICA

QUINOLONAS
DE PRIMEIRA GERAÇÃO
1962: ÁC. NALIDÍXICO
ÁC. OXOLÍNICO
o ESPECTRO
GRAM NEGATIVOS
(ENTEROBACTÉRIAS)
. SEM ATIVIDADE
ANTIPSEUDOMONAS E GRAM+
o CARACTERÍSTICAS . CONCENTRAÇÃO TISSULAR BAIXA;
NÃO ATINGE CONCENTRAÇÕES
TISSULARES ÚTEIS
. BOM NÍVEL EM TRATO
GENITOURINÁRIO ;
. RESTRITAS A TRATAMENTOS DE
INFECÇÕES URINÁRIAS POR
ENTEROBACTÉRIAS
. USO ORAL
DE SEGUNDA GERAÇÃO
1974: ÁCIDO PIPEMÍDICO
NORFLOXACIN : PRIMEIRA QUINOLONA FLUORADA
(A PRESENÇA DE UM ÁTOMO DE FLUOR AUMENTA A POTÊNCIA
ANTIMICROBIANA CONTRA GRAM-NEGATIVOS)
♦ ESPECTRO GRAM NEGATIVOS:
. ENTEROBACTÉRIAS
. PSEUDOMONAS
 o CARACTERÍSTICAS . NÃO ATINGE CONCENTRAÇÃO
TERAPÊUTICA EM DIVERSOS
ÓRGÃOS
. BOM NÍVEL EM TGI/APARELHO
RENAL E PRÓSTATA
. INDICADAS PARA TRATAMENTO DE
INFECÇÕES:
. URINÁRIAS
. GASTROINTESTINAIS,
. PROSTÁTICAS
.USO ORAL
DE TERCEIRA GERAÇÃO
CIPROFLOXACINA
PEFLOXACINA
OFLOXACINA
LOMEFLOXACINA
ENOFLOXACINA,ETC
♦ ESPECTRO ♦ BACILOSGRAM NEGATIVOS
♦ PSEUDOMONAS AERUGINOSA
♦ GRAM POSITIVOS,INCLUINDO
ESTAFILOCOCOS

♦ CARACTERÍSTICAS . BOA CONCENTRAÇÃO TISSULAR

EM DIVERSOS TECIDOS E
LÍQUIDOS ORGÂNICOS, INCLUSIVE
SNC
.USO EM INFECÇÕES SISTÊMICAS
.USO ORAL E PARENTERAL

DE QUARTA GERAÇÃO

LEVOFLOXACINA
TEMAFLOXACINA
TOSUFLOXACINA
CLINAFLOXACINA
ESPARFLOXACINA
1998: TROVA*, GREVA*, MOXI, GATI
2000: GEMI

♦ ESPECTRO ♦ GRAM NEGATIVOS , INCLUINDO

PSEUDOMONAS
♦ GRAM POSITIVOS
♦ ANAERÓBIOS
♦ PATÓGENOS ATÍPICOS
(ALGUMAS)
 o CARACTERÍSTICAS . BOACONCENTRAÇÃO TISSULAR
EM DIVERSOS TECIDOS DO
ORGANISMO
. USO EM INFECÇÕES SISTÊMICAS
. USO ORAL E E PARENTERAL

QUINOLONAS: FARMACOCINÉTICA
. 90% DE ABSORÇÃO VO, INCLUSIVE PARA INFECÇÕES GRAVES
. AUSÊNCIA DE NEFROTOXICIDADE
. BOA PENETRAÇÃO EM TECIDO ÓSSEO E SNC (NOVAS)
. COMODIDADE POSOLÓGICA (1 A 2 VEZES AO DIA)

INDICAÇÕES GERAIS
. PNEUMONIAS COMUNITÁRIAS
.
GASTROENTERITES
.
ITU POR GERMES RESISTENTES
.
INFECÇÕES PULMONARES DE PACIENTES COM FIBROSE CÍSTICA (OU OUTROS
PACIENTES COM INFECÇÕES POR PSEUDOMONAS)
.
ARTRITE SÉPTICA; OSTEOMIELITE
.
OUTRAS:MENINGITES COMPLICADAS

EFEITOS ADVERSOS
. EM ANIMAIS DE LABORATÓRIO (CÃES EM DESENVOLVIMENTO): LESÃO IRREVERSÍVEL
DE CARTILAGEM DE CRESCIMENTO (esse efeito não foi relatado em humanos (apenas
artralgia,reversível com a retirada da droga); DEVIDO A ISSO, AS QUINOLONAS NUNCA
FORAM TOTALMENTE LIBERADAS PARA USO EM CRIANÇAS, TENDO PORTANTO SEU
USO RESTRITO A ALGUMAS SITUAÇÕES CLÍNICAS; NO ENTANTO, TEM SIDO
AMPLAMENTE UTILIZADA NA LITERATURA PARA TRATAMENTO DE INFECÇÕES
DIVERSAS , ATÉ MESMO EM RECÉM-NASCIDOS.
. TGI: NÁUSEAS, VÔMITOS, DIARRÉIAS
. PELE:FOTOTOXICIDADE ( escurecimento da pele);URTICÁRIA, ERUPÇÕES
MACULOPAPULARES
. SNC:TONTURA, CEFALÉIA, INSÔNIA, CONVULSÃO

INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA:
. AUMENTA OS NÍVEIS DE TEOFILINA (PODE PROVOCAR INTOXICAÇÃO)
. TEM SUA ABSORÇÃO DIMINUÍDA POR ANTIÁCIDOS
 DROGAS EM RECÉM-NASCIDOS E CRIANÇAS
CARACTERÍSTICAS CONSEQÜÊNCIAS/ATITUDES
1- ABSORÇÃO

♦ BAIXA SECREÇÃO ÁCIDA

GÁSTRICA
♦ ESVAZIAMENTO GÁSTRICO
LENTO
♦ PERISTALTISMO IRREGULAR
♦ DEFICIÊNCIA DE ENZIMAS
HIDROLÍTICAS INTESTINAIS
( DIMINUI A BIODISPONIBILIDADE)
2- DISTRIBUIÇÃO
♦ ELEVADA PORCENTAGEM DE
ÁGUA CORPORAL TOTAL
(VD ELEVADO)
♦ FARMACOCINÉTICAS DE
DROGAS UTILIZADAS POR VO
ORAL É INCERTA
♦ NÃO UTILIZAR ANTIBIÓTICOS
POR ESSA VIA NO RN
♦ NECESSÁRIO MAIOR DOSE DE
MEDICAMENTOS
HIDROSSOLÚVEIS

♦ BAIXA PORCENTAGEM DE ♦ CONCENTRAÇÃO ALTA DE

PROTEÍNAS PLASMÁTICAS MEDICAÇÕES LIVRES NO
SANGUE
♦ FIXAÇÃO PROTEICA FRACA ♦ DESLOCAMENTO DE
SUBSTÂNCIAS TÓXICAS POR
DROGAS DE ALTA FIXAÇÃO
PROTEICA
3- METABOLISMO
♦ IMATURIDADE DE SISTEMAS ♦ METABOLISMO LENTO DE
ENZIMÁTICOS HEPÁTICOS DROGAS, PODENDO LEVAR À
♦ MEIA VIDA PROLONGADA DE INTOXICAÇÕES
MEDICAÇÕES
4 - EXCREÇÃO
♦ IMATURIDADE RENAL ♦ NECESSÁRIO REAJUSTE DAS
DROGAS (calcula-se pelo
 clearance da creatinina):

Clearance da
Creatinina = Estatura x Constante
Creatinina
Constante:
0,55= Crianças maiores
0,45= Lactentes
0,35= RN