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FARMACOLOGIA

ANTIBIÓTICOS

Prof. Enf. Gustavo


ANTIBIÓTICOS

Substância que tem a capacidade de


interagir com micro-organismos , matando-os
ou inibindo seu metabolismo e/ou sua
reprodução, permitindo ao sistema
imunológico combate-los com maior eficácia;
 Fleming  1929 ;
 Início da era dos antibióticos  Penincilina.
ANTIBIÓTICOS

 Podem ser:

 BACTERICIDAS;
 BACTERIOSTÁTICOS;

 Na prática clínica possui duas finalidades:

 Terapêutica;
 Profilática.
ANTIBIÓTICOS – FARMACOCINÉTICA E
FARMACODINÂMICA
ANTIBIÓTICOS – RESISTÊNCIA BACTERIANA

A exposição repetida a concentrações de


antimicrobianos abaixo do adequado;
 Concentrações subletais de um
antimicrobiano exercem pressão seletiva
sobre a população de bactérias, sem erradicá-
las. Assim, cepas mutantes que possuem
certo grau de resistência à droga são
favorecidas e tendem a dominar a população.
ANTIBIÓTICOS – PRINCIPAIS GRUPOS
DISPONÍVEIS
 ß-Lactâmicos : Penicilinas;
Cefalosporinas;
Carbapenens;
Monobactans

 Mecanismo de ação: O mecanismo de ação dos antimicrobianos ß-lactâmicos


resulta em parte da sua habilidade de interferir com a síntese do peptideoglicano
(responsável pela integridade da parede bacteriana).

 PENINCILINAS: Descobertas em 1928, por Fleming, permanecem até hoje como


uma excelente classe de antimicrobianos.
ß-LACTÂMICOS / PENINCILINAS

As penicilinas são divididas em:

 Penicilinas naturais ou benzilpenicilinas (PENINCILINA


CRISTALINA AQUOSA, PENINCILINA G PROCAÍNA,
PENINCILINA G BENZATINA e PENINCILINA V);
 Aminopenicilinas (AMPICILINA e AMOXACILINA);
 Penicilinas resistentes às penicilinases e Penicilinas de amplo
espectro ( OXACILINA, METICILINA, CARBENICILINA,
TICARCILINA e PIPERACILINA).
 Penincilinas de amplo espectro (associação com inibidores da
ß – lactamase) : AMOXACILINA-ÁCIDO CLAVULÂNICO,
TICARCILINA-ÁCIDO CLAVULÂNICO, AMPICILINA –
SULBACTAM e PIPERACILINA-TAZOBACTAM (TAZOCIN).
ß-LACTÂMICOS / PENINCILINAS –
INDICAÇÕES CLÍNICAS

 Pneumonias;
 Otites e sinusites;
 Faringites e epiglotites;
 Infecções cutâneas;
 Meningites bacterianas;
 Infecções do aparelho reprodutor;
 Endocardites bacterianas;
 Profilaxia: endocardite (pacientes portadores de
próteses cardíacas e para H. influenzae e S.
Pneumoniae.
ß-LACTÂMICOS / PENINCILINAS –
EFEITOS COLATERAIS

 Reações de hipersensibilidade;
 Manifestações cutâneas (eritema, rush
cutâneo);
 Toxicidade renal (nefrite intersticial alérgica);
 Toxicidade hematológica(anemia hemolítica
e trombocitopenia, desordens hemorrágicas);
 Neurotoxidade (convulsões e abalos
musculares).
ß-LACTÂMICOS / CEFALOSPORINAS

 São antimicrobianos ß-lactâmicos de amplo


espectro e são classificadas em gerações, que se
referem à atividade antimicrobiana.
 CEFALOSPORINAS DE 1ª GERAÇÃO: Cefalotina
(KEFLIN), Cefazolina (KEFAZOL), Cefalexina
(KEFLEX), Cefadroxila (CEFADROXIL, CEFAMOX).

São muito ativas contra cocos gram-positivos e têm


atividade moderada contra E. coli, Proteus mirabilis
e K. pneumoniae adquiridos na comunidade.
ß-LACTÂMICOS / CEFALOSPORINAS

 CEFALOSPORINAS DE 2ª GERAÇÃO: Cefoxitina


(CEFTON, GAMACEF), Cefuroxima e Cefaclor
(CECLOR).

Em relação às de primeira geração, apresentam


uma maior atividade contra H. influenzae,
Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis,
Neisseria gonorrhoeae e em determinadas
circunstâncias aumento da atividade “in vitro”
contra algumas enterobacteriaceae.
ß-LACTÂMICOS / CEFALOSPORINAS

 CEFALOSPORINAS DE 3ª GERAÇÃO: Cefotaxima


(CEFACOLIN, CEFORAN, CLAFORAN, CLAFORDIL),
Ceftriaxona (ROCEFIN) e Ceftazidima (BETAZIDIM,
CEFAZIMA, FORTAZ).

São mais potentes contra bacilos gram-negativos


facultativos, e têm atividade antimicrobiana superior
contra S. pneumoniae (incluindo aqueles com
sensibilidade intermediária às penicilinas), S. pyogenes e
outros estreptococos.
ß-LACTÂMICOS / CEFALOSPORINAS

 CEFALOSPORINAS DE 4ª GERAÇÃO: Cefepima


(Maxcef).

Conservam a ação sobre bactérias gram-


negativas, incluindo atividade antipseudomonas,
além de apresentarem atividade contra cocos
gram-positivos, especialmente estafilococos
sensíveis à oxacilina.
ß-LACTÂMICOS / CEFALOSPORINAS -
INDICAÇÕES
 Cefalosporinas de 1ª Geração: infecções de trato
urinário, profilaxia de várias cirurgias;
 Cefalosporinas de 2ª Geração: utilizadas nas infecções
respiratórias, tratamento da Meningite, Pneumonias,
Infecçoes Urinárias, Infecções de pele, sinusite e otites
médias;
 Cefalosporinas de 3ª Geração: infecções de feridas
cirúrgicas, infecções de trato urinário;
 Cefalosporinas de 4ª Geração: Pneumonias
Hospitalares, infecções de trato urinario graves,
meningites por bacilos gram – negativos.
ß-LACTÂMICOS / CEFALOSPORINAS –
EFEITOS COLATERAIS

 Tromboflebite;
 Hipersensibilidade;
 Anafilaxia  raro acontecer;
 São pouco nefrotóxicas e hepatotóxicas.
ß-LACTÂMICOS / CARBAPENENS

 Imipenem, Meropenem e Ertapenem são os


carbapenens disponíveis atualmente na prática clínica
nos EUA, Europa e Brasil. Apresentam amplo espectro
de ação para uso em infecções sistêmicas e são estáveis
à maioria das ß–lactamases.
 Mecanismo de Ação: Em relação à atividade
antimicrobiana, o Meropenem é um pouco mais ativo
contra bactérias gram-negativas, ao passo que o
imipenem apresenta atividade um pouco superior
contra gram-positivos. O Ertapenem não tem atividade
contra P. aeruginosa e A.baumannii.
ß-LACTÂMICOS / CARBAPENENS –
INDICAÇÕES E EFEITOS COLATERAIS
 Infecção abdominal;
 Infecções do sistema nervoso central;
 Pneumonia;
 Infecção de pele e partes moles;
 Infecção do trato urinário;
 Infecção ginecológicas.

 Efeitos Colaterais: limiar convulsivo (pacientes idosos)


com alterações da função renal, ou doença de base que
pré – disponha a convulsões, náuseas e vômitos.
ß-LACTÂMICOS / MONOBACTANS

 Têm ação bactericida e atuam como as penicilinas e


cefalosporinas, interferindo com a síntese da parede
bacteriana. No Brasil, temos disponível o Aztreonam.

INDICAÇÕES: Infecções do trato urinário;


Bacteremias; Infecções pélvicas; Infecções intra-
abdominais e Infecções respiratórias

EFEITOS COLATERAIS: Dor no local da aplicação intra –


muscular, flebite, náuseas, vômitos, elevação das
transaminases hepáticas.
QUINOLONAS
 Têm espectro de ação contra a maioria dos bacilos
gram-negativos;

MECANISMO DE AÇÃO: Inibem a atividade da DNA


girase ou topoisomerase II, enzima essencial à
sobrevivência bacteriana. A DNA girase torna a molécula
de DNA compacta e biologicamente ativa. Ao inibir essa
enzima, a molécula de DNA passa a ocupar grande espaço
no interior da bactéria e suas extremidades livres
determinam síntese descontrolada de RNA mensageiro e
de proteínas, determinando a morte das bactérias.
QUINOLONAS – INDICAÇÕES E
EFEITOS COLATERAIS
 Trato genito-urinário: infecções urinárias, doença inflamatória pélvica;
 Trato gastrintestinal: gastroenterite, diarréia;
 Trato respiratório: sinusites, exacerbação aguda das bronquites
crônicas, pneumonias, infecçoes pulmonares associadas a assistência
de saúde;
 Osteomielites
 Partes moles: infecção de pele, tecido celular subcutâneo;
 Ação contra micobactérias: M. tuberculosis, M. fortuitum, M. kansasii.

EFEITOS COLATERAIS: náuseas, vômitos, desconforto abdominal,


diarréia, alucinações, delírios, urticária, rush cutâneo, flebite nas infusões
endovenosas.
QUINOLONAS – PRINCIPAIS
MEDICAMENTOS

 ÁCIDO NALIDIXICO (V.O);


 NITROFURANTOÍNA (V.O);
 NORFLOXACINA (V.O); Principais
 CIPROFLOXACINA (V.O e E.V); Quinolonas
 LEVOFLOXACINA (V.O e E.V); utilizadas.
 MOXIFLOXACINA (V.O e E.V);
 GEMIFLOXACINA (V.O).
GLICOPEPTÍDEOS

 MECANISMO DE AÇÃO: Apresentam um


múltiplo mecanismo de ação, inibindo a síntese
do peptideoglicano, além de alterar a
permeabilidade da membrana citoplasmática e
interferir na síntese de RNA citoplasmático. Desta
forma, inibem a síntese da parede celular
bacteriana.
 INDICAÇÕES: infecções em próteses (válvulas
cardíacas, enxertos vasculares), endocardites e
meningites).
GLICOPEPTÍDEOS – EFEITOS COLATERAIS E
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS UTILIZADOS

 EFEITOS COLATERAIS: Febre, flebites,


calafrios (associados ao período de infusão),
nefrotoxicidade, reações cutaneas,
disfunções hepáticas transitórias.

 PRINCIPAIS MEDICAMENTOS:
VANCOMICINA(I.V) e
TEICOPLANINA(I.V/I.M).
OXAZOLIDINONAS
Possui excelente atividade contra cocos gram-positivos. Não apresenta atividade
contra bactérias gram-negativas.

MECANISMO DE AÇÃO: Exerce sua atividade por inibição da síntese protéica,


porém, em etapa distinta daquela inibida por outros antimicrobianos. Dessa
maneira, não ocorre resistência cruzada com macrolídeos, estreptograminas ou
mesmo aminoglicosídeos.

INDICAÇÕES: A linezolida possui atividade contra uma ampla variedade de


patógenos, incluindo estafilococos resistentes à oxacilina e enterococos resistentes
à vancomicina; porém, sua atividade é bacteriostática. Diversos estudos têm
mostrado bons resultados no tratamento de pneumonia hospitalar.

EFEITOS COLATERAIS: neurotoxicidade.

MEDICAÇÕES: LINEZOLIDA (V.O/E.V)


AMINOGLICOSÍDEOS
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS:

 ESTREPTOMICINA (I.M);
 GENTAMICINA (I.M / E.V);
 TOBRAMICINA (I.M / E.V);
 AMICACINA (I.M / E.V).

MECANISMO DE AÇÃO: Ligam-se à fração 30S dos ribossomos inibindo a síntese protéica ou
produzindo proteínas defeituosas. Para atuar, o aminoglicosídeo deve primeiramente ligar-se
à superfície da célula bacteriana e posteriormente deve ser transportado através da parede
por um processo dependente de energia oxidativa.

INDICAÇÕES: septicemias, infecções do trato urinário, endocardites, infecções respiratórias,


infecções intra-abdominais, meningites em recém-nascidos, infecções oculares, osteomielites
e infecções de articulações. têm grande atividade contra bacilos e cocos gram-neg. ativos
aeróbios.

EFEITOS COLATERAIS: nefrotoxicidade, ototoxicidade e paralisia neuromuscular.


MACROLÍDEOS
 São um grupo de antimicrobianos quimicamente constituídos por um anel macrocíclico de
lactona, ao qual ligam-se um ou mais açúcares.

PRINCIPAIS MEDICAMENTOS:

 ERITROMICINA (V.O);
 AZITROMICINA (V.O / IV);
 CLARITROMICINA (V.O / IV).

MECANISMO DE AÇÃO: Sua ação ocorre através da inibição da síntese protéica dependente de
RNA, através da ligação em receptores localizados na porção 50S do ribossoma, particularmente na
molécula 23S do RNA, impedindo as reações de transpeptidação e translocação.

INDICAÇÕES: Infecções do trato respiratório por estreptococos do grupo A, Pneumonia por S.


pneumoniae, Prevenção de endocardite após procedimento odontológico e Infecções superficiais
de pele (Streptococcus pyogenes).

EFEITOS COLATERAIS: cólicas abdominais, náuseas, vômitos e diarréia.


LINCOSAMINAS
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS:

 CLINDAMICINA.

MECANISMO DE AÇÃO: Como para os macrolídeos, alterações no sítio receptor do


ribossoma, conferem resistência aos antimicrobianos deste grupo. Outra forma de
resistência é por mudanças mediadas por plamídeos, no RNA 23S da subunidade
50S do ribossoma.

INDICAÇÕES: infecções intra-abdominais, infecções pélvicas (incluindo


abortamento séptico) e infecções pulmonares (abscesso pulmonar, pneumonia
aspirativa, empiema) causadas por anaeróbios gram-positivos e anaeróbios gram-
negativos. Erisipela e infecções de partes moles em pacientes alérgicos a penicilina.

EFEITOS COLATERAIS: febre, flebite e diarreia.


NITROIMIDAZÓLICOS
O principal representante deste grupo de drogas é o Metronidazol, que foi introduzido em 1959
para o tratamento da tricomoníase vaginal.
O metronidazol é um bactericida potente, com excelente atividade contra bactérias anaeróbicas
estritas (cocos gram-positivos, bacilos gram-negativos, bacilos gram-positivos) e certos
protozoários como amebíase, tricomoníase e giardíase.

MECANISMO DE AÇÃO: Após a entrada na célula, por difusão passiva, o antimicrobiano é ativado
por um processo de redução. O grupo nitro da droga atua como receptor de elétrons, levando à
liberação de compostos tóxicos e radicais livres que atuam no DNA, inativando-o e impedindo a
síntese enzimática das bactérias.

INDICAÇÕES: abscesso cerebral, pulmonar, bacteremia, infecções de partes moles, osteomielite,


infecções orais e dentárias, sinusite crônica, infecções intra-abdominais e é eficaz no tratamento da
vaginose bacteriana (Gardnerella vaginalis). Pode ser associado à claritromicina ou à amoxicilina
no tratamento do H. pylori .

EFEITOS COLATERAIS: cefaleia, náuseas, secura e gosto metálico na boca, vômitos, diarréia e
desconforto abdominal, glossite e estomatite, comumente associadas à candidías, zumbidos e
vertigens.
CLORANFENICOL
Por muitas décadas o Cloranfenicol foi a única droga realmente eficaz no
tratamento de salmoneloses. o desenvolvimento de novas drogas mais
efetivas e menos tóxicas, restringiu muito o seu uso. Portanto, deve ser
utilizado apenas em pacientes graves, em situações específicas.

MECANISMO DE AÇÃO:O cloranfenicol se liga à subunidade 50S do


ribossomo, inibindo a síntese protéica da bactéria, tendo, assim, ação
bacteriostática.

INDICAÇÕES: alternativa no tratamento das meningites bacterianas,


epligotite e artrite séptica.

EFEITOS COLATERAIS: náuseas, vômitos, alteração no paladar e diarréia


podem ocorrer durante administração oral. Pode ocorrer a “Sindrome do bebê
cinzento”.
ESTREPTOGRAMINAS
São macromoléculas da mesma família dos macrolídeos e lincosaminas que, embora não
possuam relação química, apresentam algumas propriedades semelhantes.

MEDICAMENTOS: QUINOPRISTINA e DALFONOPRISTINA.

MECANISMO DE AÇÃO: Está relacionado à inibição da síntese protéica bacteriana por


ligarem-se a vários sítios da fração 50S dos ribossomos, formando um complexo
quinopristina-ribossomo-dalfonopristina. Ambos os compostos inibem a formação de
pontes peptídicas, resultando na formação de cadeias protéicas incompletas.

INDICAÇÕES: no tratamento das infecções por enterococos, só está indicada nas


causadas por E. faecium resistentes à vancomicina, já que o E. faecalis é
intrinsecamente resistente.

EFEITOS COLATERAIS: quando infundida por veia periférica produz intensa dor,
inflamação e graves flebites, por isso recomenda-se a sua administração por veia central,
náuseas, vômitos e diarreia.
SULFONAMIDAS
MECANISMO DE AÇÃO: As sulfonamidas têm efeito bacteriostático e
inibem o metabolismo do ácido fólico, por mecanismo competitivo. As
células humanas conseguem aproveitar o folato exógeno para o
metabolismo, enquanto as bactérias dependem da produção endógena.

INDICAÇÕES: infecções do trato urinário, otite média, sinusite,


prevenção de infecção em pacientes queimados (Sulfadiazina).

MEDICAMENTOS:SULFAMETOXAZOL,SULFAMETOXAZOL/
TRIMETOPRIMA (BACTRIN) e SULFADIAZINA.

EFEITOS COLATERAIS: febre, cefaleia, tremores, nefrotoxicidade e


flebite.
TETRACICLINAS
Antimicrobianos primariamente bacteriostáticos, quando em concentrações terapêuticas.
Apresentam amplo espectro de ação, incluindo bactérias gram-positivas, gram-negativas
aeróbias e anaeróbias, espiroquetas, riquétsias, micoplasma, clamídias e alguns protozoários.

MECANISMO DE AÇÃO: As tetraciclinas entram na célula por difusão, em um processo


dependente de gasto de energia. Ligam-se, de maneira reversível, à porção 30S do ribossoma,
bloqueando a ligação do RNA transportador, impedindo a síntese protéica.

MEDICAMENTOS: TETRACICLINA e DOXICICLINA.

INDICAÇÕES: tratamento de infecções causadas por clamídias, riquétsias, cólera. São


alternativas no tratamento de infecções causadas por Mycoplasma pneumoniae, N.
gonorrhoeae, H. ducreyi, Treponema pallidum e em pacientes com traqueobronquites e
sinusites.

EFEITOS COLATERAIS: urticárias, edema periorbitário, náuseas, vômitos, diarreias e


cefaleia.
CUIDADOS DE ENFERMAGEM NA
ADMINISTRAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
 Orientar o paciente a não interromper o tratamento medicamentoso,
mesmo que sinta-se melhor;
 Para melhor absorção instruir o paciente a ingerir um copo com água 01
hora antes e 02 horas depois das refeições;
 Orientar a equipe de enfermagem (auxiliares e técnicos de enfermagem
quanto a principais reações adversas relacionado a administração dos
antibióticos por via endovenosa);
 Atentar a presença de flebites durante terapia E.V;
 Monitorar a função hepática e função renal verificando enzimas como TGO,
TGP, URÉIA e CREATININA;
 Atentar a diluição dos antibióticos, procurar junto com a equipe medica,
protocolar diluições padrão a cada antibiótico utilizado, e tempo de infusão
de cada medicamento;
 Procurar não administrar antibióticos em “bolus”, devido ao risco de flebite
e dor no local de aplicação, além do risco de dano tecidual;
CUIDADOS DE ENFERMAGEM NA
ADMINISTRAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
 Utilizar de técnica asséptica durante o preparo da
medicação;
 Explicar ao paciente a medicação que a ele esta sendo
administrada, alertando o mesmo para o aparecimento dos
possíveis efeitos colaterais;
 No caso de dúvida do tempo de infusão, administrar a
medicação com um tempo mínimo de 40 minutos há 01
hora;
 Verificar se o paciente é alérgico há algum dos compostos
do medicamento, caso o mesmo venha a referir alergia,
comunicar o médico para a devida troca do antimicrobiano;
CUIDADOS DE ENFERMAGEM NA
ADMINISTRAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
 Na necessidade da troca do antimicrobiano, discutir
juntamente com a equipe médica, a possibilidade de coleta
de culturas (urocultura e hemoculturas);
 Aos pacientes que procuram a Unidade Básica de Saúde
orientar quanto a aderência ao tratamento e os riscos caso
ocorra a interrupção antes do período determinado;
 Na administração por via I.M avise o paciente que é a
administração é dolorosa;
 No caso dos antibióticos (Claritromicina e Tazocin) procurar
dilui-los em A.D, a diluição com SF0,9% provoca
desestabilidade e precipitação, ocasionando a perda do
medicamento;
OBRIGADO!!!!

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